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文档简介
西药执业药师药学专业知识(一)模拟题330一、最佳选择题题干在前,选项在后。每道题的备选选项中,只有一个最佳答案。1.
根据药物不良反(江南博哥)应的性质分类药物产生毒性作用的原因是A.给药剂量过大B.药物效能较高C.药物效价较高D.药物选择性较低E.药物代谢较慢正确答案:A[解析]毒性作用是指在药物剂量过大或体内蓄积过多时发生的危害机体的反应,一般较为严重。
2.
给1型糖尿病患者皮下注射胰岛素控制血糖的机制属于A.改变离子通道的通透性B.影响酶的活性C.补充体内活性物质D.改变细胞周围环境的理化性质E.影响机体免疫功能正确答案:C[解析]有些药物通过补充体内生命代谢物质,治疗相应的缺乏症,如铁剂治疗缺铁性贫血、胰岛素治疗糖尿病。
3.
关于扑尔敏说法错误的是A.扑尔敏又称马来酸氯苯那敏B.口服吸收快且完全C.对中枢抑制作用较强,不宜白天服用D.24小时后可经肾脏、汗液、大便排出体外E.哺乳期妇女可经乳汁排泄部分药物正确答案:C[解析]马来酸氯苯那敏对组胺H1受体阻断作用更强,作用持久,中枢抑制作用小,适合白天服用。
4.
对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是A.对21位羟基的酯化修饰,可改变药物的理化性质或稳定性B.在1~2位脱氢,可使抗炎作用增大,而钠潴留作用不变C.在9α位引入氟,抗炎作用增大,但盐代谢作用不变D.在6位引入氟,抗炎作用增大,钠潴留作用增加E.在16位、17位的羟基与丙酮缩合为缩酮,增加疗效正确答案:C[考点]本题考查的是糖皮质激素类药的结构修饰与构效关系。
[解析]糖皮质激素类药的结构修饰和构效关系如下。①C-21位的修饰:将氢化可的松分子中的C-21羟基进行酯化,可得到氢化可的松的前体药物,它的作用时间得以延长且稳定性增加。为改变此类药物疏水性强、水中溶解度小的缺点,可利用C-21羟基制备其氢化可的松琥珀酸酯钠盐和氢化可的松磷酸酯钠盐,便于制成水溶液供注射用。对C-21位的所有结构修饰不改变其生物活性。②C-1位的修饰:在氢化可的松的1,2位脱氢,即在A环引入双键后,由于A环构型从半椅式变成船式,能提高与受体的亲和力。其消炎活性增大4倍,但钠潴留作用不变。③C-9位的修饰:在糖皮质激素的9α位引入氟原子,其消炎作用明显增加,但盐代谢作用的增加更大。④C-6位的修饰:在C-6位引入氟原子后可阻滞C-6氧化失活。例如,醋酸氟轻松消炎及钠潴留活性均大幅增加,而后者增加得更多,因而只能作为皮肤抗过敏药外用。⑤C-16位的修饰:在C一9引入氟的同时,再在C-16上引入羟基或甲基,可消除由于在C-9引入氟所致钠潴留的作用。利用糖皮质激素分子中16、17位的二羟基与丙酮缩合为缩酮,可明显增加其疗效,如醋酸氟轻松和醋酸曲安奈德。
5.
某药的半衰期为5小时,单次给药后约97%的药物从体内消除需要的时间是A.10hB.25hC.48hD.120hE.240h正确答案:B[考点]本题考查的是药物的半衰期。
[解析]一级速率:多剂量给药,经过约5个半衰期后,血药浓度达到稳态;单次给药,经过3.3个半衰期后,约90%药物从体内消除,5个半衰期后约97%从体内消除。
6.
某药物体内过程符合药物动力学单室模型,药物消除按一级速率过程进行静脉注射给药后进行血药浓度监测,1小时和4小时时血药浓度分别为100mg/L和12.5mg/L。则该药静脉注射给药后3小时时的血药浓度是A.75mg/LB.50mg/LC.25mg/LD.20mg/LE.15mg/L正确答案:C[解析]由可得,
7.
下列静脉注射脂肪乳剂的表述正确的有A.要求80%微粒的直径<1μmB.是一种常用的血浆代用品C.可以使用聚山梨酯80作为乳化剂D.可以使用普朗尼克F68作为乳化剂E.有抗原,但不产生降压作用和溶血作用正确答案:D[考点]本题考查的是静脉注射脂肪乳剂的相关知识。
[解析]静脉注射脂肪乳剂是一种浓缩的高能量肠外营养液;可以使用普朗尼克F68作为乳化剂;要求90%微粒的直径<1μm;无副作用,无抗原性,不产生降压作用和溶血作用。
8.
雷尼替丁的化学结构是
A.
B.
C.
D.
E.正确答案:C[考点]本题考查的是雷尼替丁的化学结构式。
[解析]A选项为西咪替丁;B选项为法莫替丁;D选项为尼扎替丁;E选项为罗沙替丁。(注:大纲要求掌握的结构式太多,考试只考几组,这样具有上述“特色”的结构式辨析更须注意。)
9.
《中国药典》收载的阿司匹林标准中,记载在【性状】项的内容是A.含量的限度B.溶解度C.溶液的澄清度D.游离水杨酸的限度E.干燥失重的限度正确答案:B[解析]《中国药典》收载的阿司匹林标准中,记载在【性状】项的内容是溶解度。C、D、E选项记载在《中国药典》的【检查】项下。
10.
药物的亲脂性与生物活性的关系是A.增强亲脂性,有利于吸收,活性增强B.降低亲脂性,不利于吸收,活性下降C.增强亲脂性,使作用时间缩短D.降低亲脂性,使作用时间延长E.适度的亲脂性有最佳活性正确答案:E
11.
神经氨酸酶是存在于流感病毒表面的糖蛋白,为抗病毒药物的作用靶点。神经氨酸酶可以切断神经氨酸与糖蛋白的连接,释放出病毒复制的关键物质唾液酸(神经氨酸),此过程如图所示:
神经氨酸酶抑制剂能有效阻断流感病毒的复制过程,发挥防治流感的作用。从结构判断,具有抑制神经氨酸酶活性的是
A.
B.
C.
D.
E.正确答案:D[解析]奥司他韦是神经氨酸酶抑制药,通过抑制DNA,能有效地阻断流感病毒的复制过程,对流感的预防和治疗发挥重要的作用。
12.
根据《中华人民共和国药典》,测定旋光度时,除另有规定外,测定温度为A.0℃B.10℃C.20℃D.30℃E.40℃正确答案:C[考点]本题考查的是测定旋光度时温度的一般要求。
[解析]《中同药典》规定,除另有规定外,测定温度为20℃,测定管长为1dm,使用钠光谱的D线作光源。
13.
《中国药典》要求测定比旋度的药物是A.左氧氟沙星B.维生素EC.两者都是D.两者都不是E.所有药物正确答案:A[解析]测比旋度值可来鉴别药物或判断药物杂质检查和含量测定。如左氧氟沙星、肾上腺素、硫酸奎宁、葡萄糖、阿莫西林、氢化可的松。
14.
对乙酰氨基酚在体内会转化生成乙酰亚胺醌,乙酰亚胺醌会耗尽肝内储存的谷胱甘肽,进而与某些肝脏蛋白的巯基结构形成共价加成物引起肝毒性。根据下列药物结构判断,可以作为对乙酰氨基酚中毒解救药物的是
A.
B.
C.
D.
E.正确答案:B[解析]过量使用对乙酰氨基酚,应用含有巯基结构药物如谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸解毒。B选项为乙酰半胱氨酸的结构式。
15.
可可豆脂为栓剂的常用基质熔点是A.20℃~25℃B.25℃~30℃C.30℃~35℃D.35℃~40℃E.40℃~45℃正确答案:C[考点]本题考查的是栓剂基质的性质。
[解析]可可豆脂为栓剂的油脂性基质,在常温下为黄白色固体,可塑性好,无刺激,熔点为30℃~35℃,在体温下可迅速融化。
16.
氯霉素的代谢为A.S-脱烷基化B.N-氧化反应C.氧脱烃化反应D.杂环氧化E.氧化脱卤素反应正确答案:E
17.
高血浆蛋白结合率药物的特点是A.吸收快B.代谢快C.排泄快D.组织内药物浓度高E.与高血浆蛋白结合率的药物合用易出现毒性反应正确答案:E[考点]本题考查的是药物的分布、代谢和排泄。
[解析]高血浆蛋白结合率药物的特点是一些作用于心血管系统的药物能改变组织的血流量,如去甲肾上腺素可减少肝脏血流量,减少利多卡因在其主要代谢部位肝脏中的分布量,从而减少该药的代谢,结果是血中利多卡因浓度增高。
18.
不属于药物的官能团化反应的是A.醇类的氧化反应B.芳环的羟基化C.胺类的N-脱烷基化反应D.氨基的乙酰化反应E.醚类的O-脱烷基化反应正确答案:D[考点]本题考查的是药物代谢反应的类型。
[解析]氨基的乙酰化反应为第Ⅱ相生物结合代谢反应,其他均为药物的官能团化反应(第Ⅰ相生物转化代谢反应)。
19.
关于药物通过生物膜转运的错误表述是A.大多数药物通过被动扩散方式透过生物膜B.一些生命必需物质(如K+、Na+等)通过被动转运方式透过生物膜C.主动转运可被代谢抑制剂所抑制D.促进扩散的转运速度大大超过被动扩散E.主动转运药物的吸收速度可以用米氏方程式描述正确答案:B[考点]本题考查的是药物通过生物膜转运的相关知识。
[解析]大多数药物通过被动扩散方式透过生物膜,药物顺浓度差从高浓度区向低浓度区转运。膜对通过的药物量无饱和现象,无竞争性抑制作用。简单被动转运不需要载体参与。一些生命必需物质必须通过主动转运方式透过生物膜,其速度可用米氏方程描述。
20.
对单硝酸异山梨醇酯描述错误的是A.原是硝酸异山梨酯的活性代谢物B.作用时间达6小时C.脂溶性大于硝酸异山梨酯D.无肝脏的首关代谢E.具有爆炸性正确答案:C[考点]本题考查的是单硝酸异山梨醇酯的理化性质。
[解析]硝酸异山梨酯为二硝酸酯,脂溶性大,易透过血-脑屏障,有头痛的不良作用。单硝酸异山梨醇酯为异山梨醇的单硝酸酯。原是硝酸异山梨酯在体内的活性代谢产物,作用机制与硝酸异山梨酯相同,但作用时间较长。无肝脏的首过代谢,口服与静脉注射血药浓度几乎相近,持续作用达6小时。
二、配伍选择题备选答案在前,试题在后。每组2~4题。备选项可重复选用,也可不选用。每组题均对应同一组备选答案,每题只有一个正确答案。A.氨曲南B.克拉维酸C.哌拉西林D.亚胺培南E.他唑巴坦1.
属于青霉烷砜类抗生素的是正确答案:E[考点]本组题考查的是β-内酰胺类抗菌药的分类及代表药物。
[解析]氨曲南为单环β-内酰胺类抗生素。克拉维酸为氧青霉烷类抗生素。哌拉西林为半合成青霉素类抗生素。
2.
属于碳青霉烯类抗生素的是正确答案:D
A.弱酸性药物B.弱碱性药物C.强碱性药物D.两性药物E.中性药物3.
在胃中易吸收的药物是正确答案:A
4.
在肠道易吸收的药物是正确答案:B
5.
在消化道难吸收的药物是正确答案:C
A.诺氟沙星B.磺胺嘧啶C.氧氟沙星D.司帕沙星E.甲氧苄啶6.
结构中含有嘧啶结构,常与磺胺甲唑组成复方制剂的药物是正确答案:E
7.
属于广谱抗菌药,以左旋体为临床使用的药物是正确答案:C
8.
结构中含1位乙基的抗菌药物是正确答案:A
A.首过效应B.酶诱导作用C.酶抑制作用D.肝肠循环E.漏槽状态9.
药物或代谢产物随胆汁排泄到十二指肠后,在小肠中又被吸收回门静脉的现象称为正确答案:D
10.
从胃肠道吸收的药物经门静脉进入肝脏被代谢后,使进入循环的药量减少的现象称为正确答案:A
11.
药物使自身或其他合用的药物代谢加快的现象称为正确答案:B
A.药效构象B.分配系数C.手性药物D.结构特异性药物E.结构非特异性药物12.
含有手性中心的药物是正确答案:C
13.
药物与受体相互结合时的构象是正确答案:A
14.
药效主要受物理化学性质的影响是正确答案:E
15.
药效主要受化学结构的影响是正确答案:D
A.羟苯乙酯B.明胶C.乙烯-醋酸乙烯共聚物D.β-环糊精E.醋酸纤维素酞酸酯16.
属于肠溶性高分子缓释材料的是正确答案:E[解析]醋酸纤维素酞酸酯属于肠溶性高分子缓释材料;明胶属于水溶性高分子增稠材料;乙烯-醋酸乙烯共聚物属于不溶性骨架缓释材料。
17.
属于水溶性高分子增塑材料的是正确答案:B
18.
属于不溶性骨架缓释材料的是正确答案:C
A.还原代谢B.水解代谢C.N-脱乙基代谢D.S-氧化代谢E.氧化脱卤代谢19.
美沙酮可发生正确答案:A
20.
普鲁卡因主要发生正确答案:B
21.
利多卡因主要发生正确答案:C
22.
阿苯达唑可发生正确答案:D
A.天然水B.饮用水C.纯化水D.注射用水E.灭菌注射用水23.
主要用作普通药物制剂溶剂的制药用水是正确答案:C[解析]主要用作普通药物制剂用水的是纯化水。主要用于注射无菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂的制药用水是灭菌注射用水。
24.
主要用作注射用无菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂的制药用水是正确答案:E
三、综合分析选择题题目分为若干组,每组题目基于一个临床情景、病例、实例或者案例的背景逐题展开。每题的备选项中,只有一个最佳答案。
注射用美洛西林/舒巴坦,规格1.25g(美洛西林1.0g,舒巴坦0.25g)。成人静脉符合单室模型。美洛西林表观分布容积V=0.5L/kg。1.
体重60kg患者用此药进行呼吸系统感染治疗,期望美洛西林/舒巴坦可达到0.1g/L,需给美洛西林/舒巴坦的负荷剂量为A.1.25g(1瓶)B.2.5g(2瓶)C.3.75g(3瓶)D.5.0g(4瓶)E.6.25g(5瓶)正确答案:C[考点]本组题考查的是负荷剂量的计算及β-内酰胺类药相关知识。
[解析]负荷剂量即初始给药剂量X,要达到的血药浓度C=0.1g/L,表观分布容积V=0.5L/kg×60kg30L,根据表观分布容积公式V=X/C,得出X=VC=30L×10.1g/L=3g,即需要美洛西林3g,需要美洛西林/舒巴坦3.75g(3瓶)。
舒巴坦为青霉烷砜类药,为不可逆β-内酰胺酶抑制药,能增强青霉素类及头孢类药对β-内酰胺酶的稳定性。美洛西林为半合成青霉素类药。氨苄西林侧链引入极性较强的咪唑啉酮酸基团得到美洛西林。
美洛西林易水解,应制成注射用无菌粉末制剂。注射用无菌粉末制剂的质量要求不包括等渗或略偏高渗。
2.
关于复方制剂美洛西林钠与舒巴坦的说法,正确的是A.美洛西林为“自杀性”β-内酰胺酶抑制剂B.舒巴坦是氨苄西林经改造而来,抗菌作用强C.舒巴坦可增强美洛西林对β-内酰胺酶稳定性D.美洛西林具有甲氧肟基,对β-内酰胺酶具高稳定作用E.舒巴坦属于碳青霉烯类抗生素正确答案:C
3.
注射用美洛西林钠/舒巴坦的质量要求不包括A.无异物B.无菌C.无热原、细菌内毒素D.粉末细度与结晶度适宜E.等渗或略偏高渗正确答案:E
有一癌症晚期患者,近日疼痛难忍,使用中等程度的镇痛药无效,为了减轻或消除患者的痛苦。4.
根据病情表现,可选用的治疗药物是A.地塞米松B.桂利嗪C.美沙酮D.对乙酰氨基酚E.可待因正确答案:C[解析]根据病情表现,可选用的治疗药物是美沙酮,美沙酮属于氨基酮类,该药还可用于吸食阿片成瘾者戒毒。故本组题答案应选CCB。
5.
选用治疗药物的结构特征(类型)是A.甾体类B.哌嗪类C.氨基酮类D.哌啶类E.吗啡喃类正确答案:C
6.
该药还可用于A.解救吗啡中毒B.吸食阿片戒毒C.抗炎D.镇咳E.感冒发烧正确答案:B
四、多项选择题题干在前,备选选项在后。每道题备选选项中至少有两个正确答案。1.
胶囊剂需要检查的项目是A.装量差异B.崩解时限C.硬度D.水分E.外观正确答案:ABDE[解析]胶囊剂分为硬胶囊和软胶囊,不论哪种胶囊,按药典规定需检查外观、水分、装量差异、崩解时限等。但硬度不是检查胶囊剂的质量指标。
2.
治疗药物需进行血药浓度监测的情况包括A.个体差异很大的药物B.具非线性动力学特征的药物C.治疗指数大、毒性反应强的药物D.毒性反应不易识别的药物E.合并用药而出现异常反应正确答案:ABDE[考点]本题考查的是治疗药物需进行血药浓度监测的情况。
[解析]治疗药物需进行血药浓度监测的情况包括:①个体差异很大的药物。②具非线性动力学特征的药物,尤其是非线性发生在治疗剂量范围内。③治疗指数小,毒性反应强的药物。④毒性反应不易识别,用量不当或用量不足的、临床反应难以识别的药物。⑤特殊人群用药。⑥常规剂量下没有疗效或出现毒性反应,测定血药浓度有助于分析原因。⑦合并用药而出现的异常反应,药物之间的相互作用使药物在体内的吸收或消除发生改变,因此需要通过监测血药浓度对剂量进行调整。⑧长期用药,血药浓度可受各种因素影响而发生变化,有的可在体内逐渐蓄积而发生毒性反应。⑨诊断和处理药物过量或中毒等。
3.
下列抗抑郁药物中,代谢产物与原药保持相同药效的药物有A.盐酸氟西汀B.文拉法辛C.舍曲林D.盐酸帕罗西汀E.盐酸阿米替林正确答案:AB[考点]本题考查的是抗抑郁药的代谢特点。
[解
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