妇产科护理学-课件第二十六章-妇产科常用特殊药物

第二十六章妇产科常用特殊药物第一节雌激素类药物一、种类和制剂（一）天然雌激素体内分泌的天然雌激素为雌二醇、雌酮及雌三醇。目前国内临床常用的雌激素多为其衍生物，它们在机体内的代谢过程与天然雌激素相类似。一、种类和制剂1．雌二醇（Estradiol）2．17β-雌二醇3．戊酸雌二醇（Estradiol

Valerate）4．妊马雌酮（ConjugatedEstrogens）5．苯甲酸雌二醇（Estradiolbenzoate）6．环戊丙酸雌二醇(EstradiolBenzoate)7．雌三醇（Estriol）一、种类和制剂（二）半合成雌激素1．炔雌醇（Ethinylestradiol）2．尼尔雌醇（Nilestriol）（三）合成雌激素（非甾体雌激素）己烯雌酚（Diethylstilbestrol）二、药理作用1．促使生殖器及第二性征发育，使子宫内膜增生、乳腺腺管增生和阴道上皮角化。2．增强子宫平滑肌的收缩，提高子宫对缩宫素的敏感性。3．抗雄激素作用。4．对下丘脑和腺垂体有正、负反馈调节，间接影响卵泡发育和排卵。若妇女已患乳腺癌或子宫内膜癌，雌激素可能加速其发展。临床合理使用通常并无致癌危险。雌孕激素合用的避孕药，经长期观察未证明有致癌作用。三、适应证主要有：卵巢功能低下、闭经、子宫发育不良、功能性月经失调、原发性痛经、绝经综合征、萎缩性阴道炎、回奶及绝经后妇女的激素替代治疗（一般加用孕激素）等。第二节孕激素类药物一、种类和制剂（一）黄体酮（Progesterone）即孕酮，为天然孕激素。（二）孕酮衍生物1．甲羟孕酮（Medroxyprogesterone）2．甲地孕酮（Megestrol）3．氯地孕酮（Chlomadinone）4．羟孕酮（Hydroxyprogesterone）一、种类和制剂（三）19-去甲基睾酮衍生物1．炔诺酮（Norethindrone）2．炔诺孕酮（Norgestrel）3．孕三烯酮（Gestrinone）（四）其它孕激素类药物1．左炔诺孕酮（Levonorgestrel）2．去氧孕烯（Desogestrel）3．诺孕酯（Norgestimate）二、药理作用1．孕激素有抑制子宫收缩和使子宫内膜由增生期转变为分泌期的作用。2．长期使用孕激素可使内膜萎缩，特别是异位的子宫内膜。大剂量孕激素可使分化良好的子宫内膜癌细胞退变。3．孕激素通过抑制下丘脑GnRH的释放，使FSH及LH分泌受抑制，从而抑制排卵；孕激素使宫颈粘液减少、粘度增加，子宫内膜增生被抑制，腺体发育不良，不适于受精卵着床。三、适应证主要用于闭经、功能性子宫出血、保胎、子宫内膜异位症及子宫内膜腺癌。与雌激素联合可用于激素替代治疗、避孕。第三节雄激素类药物一、种类和制剂（一）雄激素1．丙酸睾酮（Sterandryl）2．甲睾酮（Hormale）3．苯乙酸睾丸素（Phenylacetate）4．十一酸睾酮（Testosteroneundecanoate）（二）蛋白同化激素1．苯丙酸诺龙（Activin）2．癸酸南诺龙（Nandrolone

decanoate）3．去氢甲睾酮（Danabol）4．达那唑（Danazol）二、药理作用1．雄激素雄激素对男性可促进生殖器官及第二性征发育，而对女性则有拮抗雌激素、抑制子宫内膜增生及卵巢与垂体功能的作用。雄激素还可促进蛋白合成、加速组织修复、逆转分解代谢过程。2．达那唑进入体内后，可作用于下丘脑-垂体-卵巢轴，抑制促性腺激素的分泌与释放，影响卵巢性激素的合成，造成体内低雌、孕激素环境，不利于异位内膜的生长。三、适应证雄激素主要适应证有：功能失调性子宫出血、绝经过渡期功血的周期调节、子宫肌瘤及子宫内膜异位症。蛋白同化激素主要适应证有：慢性消耗性疾病、贫血、低蛋白血症、术后体弱消瘦及晚期癌症等。达那唑的主要适应证为子宫内膜异位症。第四节子宫收缩药物一、缩宫素缩宫素为多肽类物质，临床应用的制剂有3种：①垂体后叶素（Hypophysin）②缩宫素（Oxytocin）③合成缩宫素（Syntheticoxytocin）一、缩宫素（一）药理作用1．缩宫素的主要作用为加强子宫收缩。在早、中期妊娠，产生局限性宫缩，不能使宫颈扩张。接近足月妊娠时，小剂量缩宫素可引起子宫收缩，用于催产。若缩宫素剂量加大，能引起强直性子宫收缩、血压升高、脉搏加速及水钠潴留。2．缩宫素可促使乳腺泡周围的平滑肌细胞收缩，有利于乳汁射出。（二）适应证小剂量用于引产、催产，大剂量主要用于产后止血。二、麦角新碱麦角新碱（Ergobasine）为常用的子宫收缩药物。（一）药理作用麦角新碱能直接作用于子宫平滑肌，作用强而持久。妊娠子宫比未孕子宫对麦角新碱敏感，临产及产后子宫更敏感，大剂量可引起子宫肌强直性收缩，对子宫体及宫颈均有兴奋作用。（二）适应证麦角新碱主要用于治疗产后出血、子宫复旧不良及月经过多等。三、甲麦角新碱甲麦角新碱（Methylergometrine）是麦角新碱的半合成衍生物，为一种强有力的子宫收缩剂。对子宫平滑肌有高度选择性，可直接作用于子宫平滑肌，作用强而持久。四、前列腺素（一）种类和制剂1．PGE1类制剂（1）吉美前列素（Gemeprost）（2）米索前列醇（Misoprostol）2．PGE2类制剂（1）地诺前列酮（Dinoprostone）（2）硫前列酮（Sulprostone）（3）卡前列素（Carboprost）3．PGF2α类制剂（1）卡前列甲酯（Carboprost

methylate）（2）卡前列素氨丁三醇（Romethamine）四、前列腺素（二）药理作用1．生殖系统对妊娠晚期子宫的收缩作用较妊娠早期子宫明显。早孕妇女阴道内给药，可引起强烈宫缩而致流产。前列腺素还有使宫颈软化作用。2．心血管系统PGE2使血管舒张，降低外周血管阻力而致血压下降，心、肾及子宫血流量增加。PGE2α的作用正好相反。3．呼吸系统PGE2对气管平滑肌有松弛作用，而PGE2α则有收缩作用。4．消化系统PGE2及PGE2α对胃肠道平滑肌均可引起收缩，临床上可出现恶心、呕吐、腹痛及腹泻等症状。5．其他对中枢神经系统也有一定影响，有癫痫史者可引起抽搐。并可能引起持续性瞳孔缩小和眼压升高，故青光眼患者禁用。（三）适应证主要用于早孕药物流产、中期妊娠引产及产后出血。第五节其他妇产科特殊药物一、氯米芬氯米芬（Clomiphene）为人工合成的非甾体制剂，口服片剂：50mg/片。（一）药理作用氯米芬具有较强的抗雌激素作用和较弱的雌激素活性。竞争结合下丘脑、垂体的雌激素受体（ER），并长时间保留在靶细胞核内，减少胞质内ER的补充，解除雌激素的负反馈抑制，刺激内源性GnRH释放，促进脑垂体分泌FSH及LH，刺激卵泡发育。（二）适应证体内有一定雌激素水平的功能性闭经、无排卵性功能失调性子宫出血、多囊卵巢综合征。二、溴隐亭溴隐亭（Bromocriptine）系多肽类麦角生物碱，为多巴胺受体激动剂。口服片剂2.5mg/片。（一）药理作用1．作用于下丘脑，增加催乳激素抑制因子分泌。2．抑制垂体催乳激素合成及释放，或直接作用于腺垂体抑制催乳激素细胞活性，使血中催乳激素水平下降而终止泌乳。3．解除催乳激素对促性腺激素分泌的抑制，恢复卵巢功能。（二）适应证主要有闭经泌乳综合征、高催乳激素血症、垂体微腺瘤及产后回奶等。三、促性腺激素（一）种类和制剂1．尿促性素（Menotropins）从绝经期妇女尿中提取制成。2．绒促性素（Humanchorionicgonadotropin）从孕妇尿中提取制成。三、促性腺激素（二）药理作用1．尿促性素替代垂体激素发挥促使卵泡发育和成熟并分泌雌激素的作用。2．绒促性素若垂体能分泌足量卵泡刺激素，而黄体生成激素分泌不足，于接近卵泡成熟时给予本药，可以诱发排卵，持续应用可维持黄体功能。若垂体功能不足，则可先用氯米芬或尿促性素，使卵泡发育成熟，然后用本药以替代黄体生成激素，使卵泡最终成熟，达到诱发排卵的目的。（三）适应证无排卵性不孕症、黄体功能不全、辅助生育技术中超排卵等。四、促性腺激素释放激素促性腺激素释放激素（GnRH），又称黄体生成激素释放激素（LH-RH），既有FSH-RH作用，又有LH-RH作用。（一）种类和制剂1．戈那瑞林（Gonadorelin）2．促性腺激素释放激素类似物（GnRH-a）（二）药理作用GnRH能兴奋垂体合成和分泌LH及FSH。大量GnRH或GnRH-a的应用，可消耗效应器官组织中的受体而产生功能抑制状态，称降调作用。（三）适应证GnRH主要用于垂体兴奋试验，下丘脑性闭经与下丘脑性不孕等。GnRH-a可用于治疗子宫内膜异位症、子宫肌瘤、性早熟、乳腺癌、前列腺癌及辅助生育技术超