《药理学》教学课件第10章-中枢神经系统药理学概论

第十章

中枢神经系统药理学概论第一节中枢神经系统神经递质和受体神经系统基础知识一、神经元1.神经元是CNS的基本结构和功能单位。神经元最主要的功能是传递信息，包括生物电和化学信息。2.典型的神经元由树突、胞体和轴索三个部分组成。3.与中枢神经系统疾病的关系。神经系统基础知识二、神经胶质细胞1.神经胶质细胞按形态可分为星状胶质细胞、少突胶质细胞和小胶质细胞。2.胶质细胞的功能：主要功能是支持作用、绝缘作用和维持神经组织内环境稳定。另外，还具有引导神经元走向、参与递质的灭活过程及修复过程的作用。3.与中枢神经系统疾病的关系。神经系统基础知识三、神经环路1.神经元参与神经调节活动往往都是通过不同神经元组成的各种神经环路进行的。2.神经环路中能进行信息传递作用的部位是突触。3.聚合和辐散。神经系统基础知识四、突触与信息传递1.突触结构：由突触前组分、突触后组分和突触间隙等基本结构构成。2.分类：按照突触传递的方式和结构特点，突触可分为电突触、化学性突触和混合性突触。3.信息在突触中的传递。4.突触间隙递质的消除：突触前膜及神经胶质细胞的摄取或酶解作用。神经系统基础知识神经递质：神经末梢释放的、作用于突触后膜受体、导致离子通道开放并形成兴奋性突触后电位或抑制性突触后电位的化学物质，其特点是传递信息快、作用强、选择性高。神经系统基础知识神经调质：由神经元释放，其本身不具有递质活性，大多与G蛋白耦联的受体结合后诱发缓慢的突触前或突触后电位，不直接引起突触后生物学效应，但能调制神经递质在突触前的释放及突触后细胞的兴奋性，调制突触后细胞对递质的反应。神经调质的作用慢而持久，但范围较广。神经系统基础知识神经激素：神经末稍释放的化学物质，主要是神经肽类。神经激素释放后，进入血液循环，达到远隔的靶器官发挥作用。一、乙酰胆碱(

acetylcholine)123中枢乙酰胆碱能通路脑内乙酰胆碱受体中枢乙酰胆碱的功能（一）中枢乙酰胆碱能通路脑内的胆碱能神经元分布存在二种类型：

①局部分布的中间神经元，参与局部神经回路的组成。纹状体最多。②胆碱能投射神经元，这些神经元在脑内分布较集中，分别组成胆碱能基底前脑复合体和胆碱能桥脑-中脑-被盖复合体。

（二）脑内乙酰胆碱受体乙酰胆碱受体N受体（＜10%）

M受体M1、M2、M3、M4、M5脑内以M1受体为主，占M受体总数的50%~80%。（三）中枢乙酰胆碱的功能中枢ACh主要涉及觉醒、学习、记忆和运动调节。纹状体是人类调节锥体外系运动的最高级中枢。

二、去甲肾上腺素

1.维持觉醒2.镇痛调节3.自主神经和内分泌活动调节4.参与学习和记忆机制5.参与情绪反应三、多巴胺(dopamine,DA)（一）中枢DA神经系统及其生理功能①黑质-纹状体通路，是锥体外系运动功能的高级中枢；②中脑-边缘通路；③中脑-皮层通路；中脑-边缘通路和中脑-皮层通路主要调控人类的精神活动，前者主要调控情绪反应，后者主要参与认知、思想、感觉、理解和推理能力的调控；④结节-漏斗通路，主要调控垂体激素的分泌。三、多巴胺(dopamine,DA)（二）DA受体及其亚型①D1样受体；②D2样受体。黑质纹状体通路主要存在D1样受体（D1和D5亚型）和D2样受体（D2和D3亚型）；中脑-边缘通路和中脑-皮层通路主要存在D2样受体（D2、D3和D4亚型）；结节-漏斗系统主要存在D2样受体中的D2亚型。三、多巴胺(dopamine,DA)（三）DA受体与神经精神疾病①黑质-纹状体通路的DA功能减弱可导致帕金森病；②中脑-边缘通路和中脑-皮层通路的D2样受体功能亢进可导致精神分裂症。四、5-羟色胺5-羟色氨酸脱羧酶色氨酸羟化酶色氨酸5-羟色氨酸5-HT5-HT1~75-HT3配体门控离子通道偶联受体与痛觉传递、焦虑、认知、药物依赖有关五、谷氨酸谷氨酸（glutamicacid,Glu）天冬氨酸谷氨酰胺谷氨酸谷氨酰胺酶五、谷氨酸N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体离子型受体α-氨基羧甲基恶唑丙酸（AMPA）受体海人藻酸（KA）受体

代谢型受体（mGluRs,mGluR1~mGluR8

）自身L-AP4受体谷氨酸脱羧酶

谷氨酸GABAGABAA受体GABAB受体GABAC受体镇静催眠药作用靶点抗癫痫药作用靶点六、γ-氨基丁酸七、神经肽21神经肽的代谢神经肽受体七、神经肽

在脑内发现几十种神经肽。目前所知作为激素发挥作用的神经肽仅占少部分，大多数神经肽参与突触信息传递，发挥神经递质或神经调质的作用。七、神经肽

作用于CNS的药物分类①中枢兴奋药②中枢抑制药。绝大多数中枢药物的作用方式是影响突触化学传递的某一环节，引起相应的功能变化。

尚有少数药物只一般地影响神经细胞的能量代谢或膜稳定性，这类药物无竞争性拮抗药或特效解毒药。第