第四章 传出神经系统药理学概论

1第五章作者：单位：传出神经系统药理学概论第一节传出神经系统的结构与功能第二节传出神经系统的递质与受体目录第三节传出神经神经受体的生物效应第四节传出神经系统的药物作用方式和分类重点难点熟悉了解掌握不同受体的效应以及传出神经系统药物的作用方式与分类。递质的合成、储存、释放与消除。突触结构与化学传递过程以及传出神经系统组成与功能。第一节

传出神经系统的结构与功能第一节传出神经系统的结构与功能第一节传出神经系统的结构与功能传出神经系统自主神经系统不受意识控制地调节外周器官组织功能活动运动神经系统通过意识调控骨骼肌运动第一节传出神经系统的结构与功能一)自主神经分类交感神经副交感神经起源脊髓胸、腰段灰质侧角脑干内第Ⅲ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ对脑神经的神经核以及脊髓骶段纤维长度节前纤维较短、节后纤维较长节前纤维较长，节后纤维较短分布广泛较局限第一节传出神经系统的结构与功能交感神经与副交感神经的比较1.大多数器官组织接受交感神经与副交感神经双重支配，但少数器官如汗腺、竖毛肌、肾上腺髓质、皮肤和肌肉血管只有交感神经支配。2.交感神经和副交感神经产生的作用相互拮抗，从正反两方面调节器官组织的活动。3.在双重支配的器官中，以其中一种神经支配占优势。一）自主神经第一节传出神经系统的结构与功能二）运动神经运动神经自脊髓前角发出后，直接到达所支配的骨骼肌，中间不更换神经元。无节前和节后纤维之分。一个运动神经的轴突有100多个分支，每个分支连接一个肌纤维。运动神经属于胆碱能神经，支配骨骼肌的随意运动。第一节传出神经系统的结构与功能二、传出神经按递质分类第一节传出神经系统的结构与功能13第一节传出神经系统的结构与功能二、传出神经按递质分类分类胆碱能神经去甲肾上腺素能神经释放递质类型乙酰胆碱去甲肾上腺素分布全部交感神经和副交感神经的节前纤维副交感神经的节后纤维极少数交感神经的节后纤维，如支配汗腺分泌和骨骼肌血管舒张的交感神经运动神经支配肾上腺髓质的交感神经大多数交感神经节后神经元第一节传出神经系统的结构与功能传出神经的分类突触四、突触（一）定义突触是指神经元与次一级神经元之间的衔接处或神经末梢与效应器细胞之间的接头。（二）重要作用突触是传递神经冲动的关键部位。递质与受体是突触传递神经冲动的两个关键物质。传出神经系统的药物主要通过作用递质和受体产生药理效应。第一节传出神经系统的结构与功能习题DB传出神经系统主要由哪两部分组成（）

A.交感神经系统和副交感神经系统

B.皮质脊髓束和皮质脑干束

C.大脑和脊髓

D.运动神经和自主神经传出神经的主要功能是什么（）

A.接收来自感觉器官的信息

B.控制身体的运动和行为反应

C.调节内脏器官的功能

D.传递神经冲动到大脑皮层习题B3.去甲肾上腺素主要是由哪种神经释放的(

)

A.胆碱能神经

B.大部分交感神经节后纤维

C.肽能神经

D.交感神经系统和副交感神经系统共同释放4.乙酰胆碱的主要作用是什么？

A.调节心率

B.参与骨骼肌收缩

C.控制呼吸

D.维持内部环境稳定B第二节

传出神经系统的递质与受体一、传出神经的递质2122一）乙酰胆碱一、传出神经的递质1.合成胆碱从细胞外由钠依赖性载体主动摄入胞质中，此摄取过程为乙酰胆碱合成的限速因素。2.储存囊泡中。3.释放胞裂外排。4.消除乙酰胆碱酯酶水解。ACh24乙酰胆碱酯酶水解。二）去甲肾上腺素2.储存囊泡（同ACh）。3.释放胞裂外排（同ACh）。1.合成酪氨酸羟化酶是合成限速酶。胞质一、传出神经的递质26二）去甲肾上腺素4.消除突触间隙中的NA通过摄取和降解两种方式消失。摄取是其主要消失方式。①摄取1

（uptake1）

：释放到间隙的NA大部分被突触前膜单胺转运体主动摄取到囊泡内储存。少部分未进入囊泡，可被胞质中的线粒体膜上的MAO破坏。②摄取2

（uptake2）：心肌、平滑肌、肝脏等非神经组织摄取NA，摄取的NA很快被细胞内COMT和MAO代谢。一、传出神经的递质四、突触一、传出神经的递质29一、传出神经的递质一）受体分类和分布（一）胆碱受体分类分布M受体M1胃壁细胞、中枢神经元、突触前膜M2心脏、突触前膜、中枢神经元M3腺体、内脏平滑肌、血管内皮、中枢神经元M4中枢神经元、突触前膜M5中枢神经元、脑血管内皮细胞N受体NN神经节和肾上腺髓质细胞NM神经肌肉接头（骨骼肌细胞膜）胆碱受体分类及分布二、传出神经的受体二、传出神经的受体M受体，全称为毒蕈(xùn)碱型受体（muscarinicreceptor），是一类位于细胞膜上的蛋白质，属于G蛋白耦联受体。M受体参与调控细胞内信号传导和调节机体的生理功能。M受体有五种亚型，分别是M1、M2、M3、M4和M5。这些亚型在不同组织和细胞中表达，并参与不同的生理过程M受体广泛存在于副交感神经节后纤维支配的效应器细胞上。当乙酰胆碱与这类受体结合后，可产生一系列副交感神经末梢兴奋地效应，包括心脏活动的抑制（血压下降、心率下降）、支气管平滑肌、胃肠道平滑肌、瞳孔括约肌等的收缩，以及消化腺分泌增加等。此外，M受体还能与毒蕈碱结合，产生类似的效应。（一）胆碱受体二、传出神经的受体烟碱型受体（nicotinicreceptor）,简称N受体，存在于交感和副交感神经节神经元的突触后膜和神经肌肉接头处的终板膜上，是胆碱能受体的一类当乙酰胆碱与这类受体结合后，就产生兴奋性突触后电位和终板电位，导致节后神经元和骨骼肌的兴奋。这类受体也能与烟碱结合，产生类似效应。此外，N受体可分为两个亚型。神经节神经元突触后膜上的受体为N1受体，六烃季铵是阻断剂；骨骼肌终板膜上的受体为N2受体，十烃季铵是阻断剂；筒箭毒是N1和N2的共同阻断剂。（一）胆碱受体（二）肾上腺素受体一）受体分类和分布分类分布α受体α1血管平滑肌、瞳孔开大肌、胃肠道括约肌、肾脏α2主要存在于突触前膜，负反馈调节NA释放。α2受体也存在于肝细胞、胰岛β细胞、脂肪细胞、血管平滑肌β受体β1心脏、肾小球旁细胞β2支气管平滑肌、骨骼肌血管平滑肌、冠脉血管平滑肌、突触前膜β3脂肪细胞肾上腺素受体分类及分布二、传出神经的受体（二）肾上腺素受体一）受体分类和分布二、传出神经的受体α受体又称“α型肾上腺素能受体”；能与交感神经节后纤维释放的递质、去甲肾上腺素和肾上腺素结合的受体之一。受体结合后能使血管平滑肌、子宫平滑肌、扩瞳孔肌等兴奋,使其收缩;也能使小肠平滑肌抑制,使其舒张。心肌细胞存在α受体,α受体兴奋可引起心肌收缩力加强,但作用较弱。α受体为传出神经系统的受体，根据其作用特性与分布不同分为两个亚型：α1、α2。α1受体主要分布在血管平滑肌（如皮肤、粘膜血管，以及部分内脏血管），激动时引起血管收缩；α1受体也分布于瞳孔开大肌，激动时瞳孔开大肌收缩，瞳孔扩大。α2受体主要分布在去甲肾上腺素能神经的突触前膜上，受体激动时可使去甲肾上腺素释放减少，对其产生负反馈调节作用。（二）肾上腺素受体一）受体分类和分布二、传出神经的受体β-肾上腺素受体，简称“β受体”，肾上腺素受体之一，主要分布在交感神经节后纤维支配的心肌细胞、血管和支气管平滑肌细胞膜上。该受体激动的效应为心脏兴奋、骨骼肌血管和冠状动脉扩张、支气管扩张。典型的β受体激动剂是异丙肾上腺素,β受体阻断剂有普萘洛尔和阿替洛尔等。（三）多巴胺受体（D受体）一）受体分类和分布分类分布D1肾血管、肠系膜血管、冠状动脉等D2突触前膜和平滑肌D3中枢D4中枢和心血管系统多巴胺受体分类及分布二、传出神经的受体38习题AB传出神经系统的递质中，哪一种主要参与骨骼肌的收缩过程？

A.乙酰胆碱

B.去甲肾上腺素

C.肾上腺素

D.多巴胺2.去甲肾上腺素主要与哪种受体结合来发挥其作用？

A.胆碱受体

B.肾上腺素受体

C.多巴胺受体

D.血清素受体习题AA胆碱能神经释放的递质主要是？

A.乙酰胆碱B.去甲肾上腺素

C.肾上腺素D.多巴胺下列哪种递质与副交感神经系统的功能密切相关？

A.乙酰胆碱B.去甲肾上腺素

C.肾上腺素D.多巴胺传出神经系统的递质和受体在神经传导过程中起什么作用？

A.传递神经冲动

B.接收感觉信息

C.维持内部环境稳定

D.控制肌肉运动A第三节

传出神经受体的生物效应一、受体的效应分类效应M受体激动引起心率减慢、传导减慢、收缩减弱、内脏（支气管、胃肠道、子宫、膀胱等）平滑肌收缩、腺体分泌、瞳孔缩小、视远物不清N受体NN受体激动的效应是神经节兴奋所致的一系列效应，如心动过速、心输出量增加、血管收缩、血压升高；胃肠道兴奋、腺体分泌增加等。NM受体激动的效应是骨骼肌收缩受体的分类及效应第三节

传出神经受体的生物效应一、受体的效应分类效应α受体α1受体激动的效应主要是血管（皮肤、黏膜、肾、脑、肝、肠等）收缩、瞳孔扩大等。突触前膜α2受体激动使去甲肾上腺素释放减少β受体β1受体激动的效应是心率加快、传导加快、收缩力加强、肾素分泌增加。β2受体激动的效应是骨骼肌血管和冠脉血管舒张、支气管扩张、糖原分解增加等。β3受体激动促进脂肪分解D受体D1受体激动的效应主要是舒张肾动脉、肠系膜血管、冠状动脉等受体的分类及效应第三节

传出神经受体的生物效应第三节

传出神经受体的生物效应一、受体的效应4546第四节

作用于传出神经系统的药物一、药物作用方式激动药拮抗药1.直接与受体结合激动药或拟似药：药物与受体结合，激动受体产生与递质相似的作用。拮抗药或阻滞药：药物与受体结合后不激动受体，反而阻断递质或其他激动药与受体结合，拮抗其作用。第四节作用于传出神经系统的药物2.影响递质合成如抑制乙酰胆碱合成的密胆碱。3.影响递质储存如利血平抑制合成的多巴胺和NA进入囊泡。4.影响递质释放如麻黄碱可促进NA的释放。5.影响递质消除如新斯的明可抑制胆碱酯酶活性。一、药物作用方式第四节作用于传出神经系统的药物二、药物分类激动药拮抗药1.激动胆碱受体的药物M、N受体激动药（卡巴胆碱）M受体激动药（毛果芸香碱）N受体激动药（烟碱）1.拮抗胆碱受体的药物M受体拮抗药（阿托品）NN受体拮抗药（美加明）NM受体拮抗药（阿曲库铵）2.抗胆碱酯酶药（新斯的明）2.胆碱酯酶复活药（氯解磷定）（一）作用于胆碱能神经的药物第四节作用于传出神经系统的药物作用于胆碱能神经的药物拟似药拮抗药1.激动肾上腺素受体的药物α、β受体激动药（肾上腺素）α1、α2受体激动药（去甲肾上腺素）α1受体激动药（去氧肾上腺素）α2受体激动药（可乐定）β1、β2受体激动药（异丙肾上腺素）β1受体激动药（多巴酚丁胺）β2受体激动药（沙丁胺醇）1.拮抗肾上腺素受体的药物α1、α2受体拮抗药（酚妥拉明）α1受体拮抗药（哌唑嗪）α2受体拮抗药（育亨宾）β1、β2受体拮抗药（普萘洛尔）β1受体拮抗药（美托洛尔）α、β受体拮抗药（拉贝洛尔）2.促进去甲肾上腺素释放药（麻黄碱）2.抑制去甲肾上腺素储存药（利血平）（二）作用于去甲肾上腺素能神经的药物二、药物分类第四节作用于传出神经系统的药物作用于去甲肾上腺素能神经的药物习题D

C

1.神经末梢去甲肾上腺素消除的主要方式是()A.被单胺氧化酶(MAO)破坏B.被儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT)破坏C.被胆碱酯酶水解D.被突触前膜和囊泡膜重新摄取2.乙酰胆碱作用消失主要依赖于()A.摄取-1B.摄取-2C.胆碱酯酶水解D.胆碱乙酰转移酶转乙酰基习题AB