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2017执业药师资格考试《药剂学》章节复习:第二章

液体制剂

第二章液体制剂

液体制剂:系指药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内服或外用

的液体形态的制剂。

液体制剂的特点与质量要求

(一)液体制剂的特点

分散度大、吸收快,作用迅速

优点给药途径多。

能减少某些药物的刺激性

有利于提高药物的生物利用度。

分散度大,药物易降解,使药效降低或失效

缺点体积较大,携带、运输、贮存都不方便

容易霉变,需加防腐剂

非均匀性液体制剂,物理稳定性差

均相:澄明

非均相:药物粒子分散均匀,浓度准确

口服:外观良好,口感适宜;

质量要求外用:无刺激性;

有一定的防腐能力,保存和使用过程中不应发生霉变。

包装容器适宜,方便患者携带和使用。

液体制剂的分类

(一)按分散系统分类

1.均相液体制剂:①低分子溶液lOOnm。

⑶混悬剂:>500nmo

(二)按给药途径分类为内服与外用两类液体制剂。

液体制剂的常用溶剂

极性溶剂:①水②甘油:含甘油30%以上有防腐作用。③二甲基亚

飒:〃万能溶剂“,有促透作用及较强吸湿性,但对皮肤有轻度刺激。

半极性溶剂:③乙醇:一般指95%(v/v)的乙醇,20%以上的乙醇即有

防腐作用,40%以上乙醇可延缓某些药物的水解④丙二醇有促透作用

⑤聚乙二醇

非极性溶剂:⑦脂肪油⑧液体石蜡⑨乙酸乙酯:需加入抗氧剂。

常用附加剂:

增溶(solubilization)是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下,在溶

剂中增加溶解度并形成澄清溶液的过程。具有增溶能力的表面活性剂

称增溶剂(solubilizer),被增溶的物质称为增溶质(solubilizates)。对于

以水为溶剂的药物,增溶剂的最适HLB值为15-18o

助溶系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子

络合物、复盐或分子缔合物等,以增加药物在溶剂(主要是水)中溶解

度的过程。当加入的第三种物质为低分子化合物(而不是胶体物质或

非离子表面活性剂)时,称为助溶剂。

潜溶为了增加难溶性药物的溶解度,常常应用混合溶剂。当混合溶剂

中各溶剂在某一比例时,药物的溶解度与在各单纯溶剂中的溶解度相

比,出现极大值,这种现象称为潜溶(cosokency),这种溶剂称为潜溶

剂。一般认为是两种或两种以上的溶剂间发生氢键缔合,改变了原溶

剂的介电常数。

防腐剂:

防腐措施:减少或防止环境污染、严格控制辅料的质量、添加防腐剂

优良防腐剂的条件:

a.对人体无害、无刺激,内服者无特殊臭味

b.水中有较大溶解度

c.不影响制剂的理化性质和药理作用

d.本身不受制剂中的药物的影响

e.对大多数微生物有较强的抑制作用

£本身的理化性质和抗微生物性质稳定

g.长期贮存稳定,不与包装材料起作用。

常用防腐剂

1)对羟基苯甲酸酯类(或称为尼泊金类)在酸性、中性溶液中均有效,

但在酸性溶液中作用最强,而在弱碱性溶液中作用减弱,这是因为酚

羟基解离所致。抑菌作用随着甲、乙、丙、丁酯的碳原子数增加而增

强,但在水中的溶解度却依次减小。

2)苯甲酸与其盐:本品对霉菌和细菌均有抑制作用,可内服也可外用,

是一种有效的防腐剂。其防腐作用是靠未解离的分子,而其离子无作

用。溶液的pH值在4以下抑菌效果好

3)山梨酸及其盐:山梨酸的防腐作用基于其未解离的分子,在酸性溶

液中效果好,pH值4最佳。

4)苯扎浪钱(即新洁而灭):为阳离子表面活性剂。

5)醋酸氯已定:又称醋酸洗必泰(hibitane),微溶于水,为广谱杀菌齐

6)其他防腐剂(邻苯基苯酚、薄荷油、枝叶油、桂皮油)

低分子溶液剂(溶液剂、糖浆剂、芳香水剂、甘油剂、醋剂、酊剂、

涂剂)

1.溶液剂(solutions)系指药物溶解于适宜溶剂中制成的供内服或外用

的澄明液体制剂。根据需要可加入助溶剂、抗氧剂、矫味剂、着色剂

等附加剂。

制备方法:L溶解法2.稀释法:是指先将药物制成高浓度溶液,使用

时再用溶剂稀释至需要浓度。挥发性药物浓溶液稀释过程中应注意挥

发损失。

2.芳香水剂:系指芳香挥发性药物(多半为挥发油)的饱和或近饱和水

溶液。

3,糖浆剂:系指含有药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液,供口服应用。

4.酷剂:系指挥发性药物的浓乙醇溶液,可供内服或外用。

5.酊剂:系指药物用规定浓度的乙醇浸出或溶解制成的澄清液体制

剂,亦可用流浸膏或浸膏溶解稀释制成。

6.甘油剂:甘油剂系指药物溶于甘油中制成的溶液剂。7.涂剂

高分子溶液剂(又称为胶浆剂)

性质:荷电性、渗透压、黏度与分子量、聚结特性、胶凝性

制备:有限溶胀无限溶胀

溶胶剂(又称为疏水胶体溶液)

L双电层构造:溶胶剂中的固体微粒具有双电层结构,双电层之间的

电位差称作(电位,溶胶剂(热力学不稳定体系*电位越大,其物理稳

定性越好。1电位降低至25mV以下时,胶粒间产生聚结,稳定性下

降。

2.性质:?1)光学性质:丁铎尔效应2)电学性质:电泳?3)动力学性质:

布朗运动4)稳定性:少量电解质可供其产生聚沉

3制备:L分散法1)机械分散法2)胶溶法3)超声分散法2.凝聚法1)物

理凝聚法2)化学凝聚

混悬剂

1.定义:混悬剂系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形

成的非均相液体制剂。

2.制成混悬剂的条件

⑴难溶性药物

⑵剂量超过了药物的溶解度;

⑶混合时药物的溶解度降低;

⑷达到缓释的目的;

⑸毒剧药或剂量小的药物不宜制成混悬剂。

3.混悬剂的质量要求

⑴药物化学性质稳定;

⑵混悬剂中微粒大小符合制剂要求;

⑶粒子的沉降速度应很慢,具有良好的再分散性;

⑷有一定的黏度;

⑸外用混悬剂应容易涂布。

二、物理稳定性

(一)混悬粒子的沉降速度

微粒的沉降速度可用Stokes公式来描述,即:

V=2r2(pl-p2)g/9q

式中V:沉降速度;V:微粒半径;plp2:微粒与介质密度;中介质粘度;g:

重力加速度。

(二)微粒的荷电与水化

(三)絮凝与反絮凝

1.絮凝:混悬微粒形成疏松聚集体的过程称为絮凝,加入的电解质为

絮凝剂。(电位在20〜25mV絮凝。混悬剂处于絮凝状态的特点:沉

降速度快、有明显的沉降面、沉降体积大、经振摇后能迅速恢复均匀

的混悬状态。常用的絮凝剂有:枸椽酸盐、枸椽酸氢盐、酒石酸盐、

磷酸盐及氟化物等。

2•反絮凝:使混悬剂的絮凝状态变为非絮凝状态的过程为反絮凝。加

入的电解质为反絮凝剂。

(四)结晶微粒的长大:混悬剂中药物微粒大小不可能完全一致,在放

置过程中就会出现小的微粒数目不断减少,大的微粒数目不断增加,

微粒沉降速度加快的现象

(五)分散相的浓度和温度:分散相的浓度增大,稳定性降低。温度变

化影响药物的溶解度与溶解速度同时影响微粒的沉降速度、絮凝速

度、沉降容积,使稳定性下降。

三、混悬剂的稳定剂

(一)助悬剂:指能增加分散介质的粘度以降低微粒的沉降速度或增加

微粒亲水性的附加剂(低分子助悬剂、高分子助悬剂、硅皂土、触变

胶)

(二)润湿剂

(三)絮凝剂与反絮凝剂

四、混悬剂的制备方法

(一)分散法(粉碎时采用加液研磨法;质重、硬度大者应采用〃水飞法〃)

(二)凝聚法(化学凝聚法、物理凝聚法)

乳剂

乳剂的形成条件:(一)降低表面张力乳剂(二)加入适宜的乳化剂(三)

形成牢固的乳化膜(四)有适当的的相(容积)比

乳剂的稳定性

1.分层:指乳剂放置后出现分散相粒子上浮或下沉现象。又称乳析,

分层的乳剂经振摇可重新分散。主要由内外相密度差引起。

2.絮凝:乳剂中的乳滴(分散相)发生可逆的(可以复原的)聚集称为絮

凝。乳剂

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