传出神经系统药（护用药理学课件）

传出神经系统药物概述目录01.传出神经分类02.传出神经递质的体内过程03.传出神经受体类型、分布及生理效应04.传出神经系统药物的作用

方式和分类

一、传出神经分类01传出神经植物神经运动神经交感神经副交感神经传出神经按解剖学分类植物神经（自主神经）运动神经去甲肾上腺素乙酰胆碱胆碱能神经去甲肾上腺素神经交感神经副交感神经运动神经传出神经中枢效应器突触前膜突触突触后膜传出神经按递质分类1.胆碱能神经以释放乙酰胆碱作为递质的神经2.去甲肾上腺素神经以释放去甲肾上腺素作为递质的神经传出神经按递质分类传出神经胆碱能神经去甲肾上腺素能神经全部交感神经节前纤维全部副交感神经的节前纤维全部副交感神经的节后纤维极少数交感神经节后纤维运动神经几乎全部交感神经节后纤维

二、传出神经递质的体内过程02乙酰胆碱（Ach）【合成】

胆碱+乙酰辅酶A乙酰胆碱胆碱乙酰化酶（Ach）【消失】

乙酰胆碱

胆碱+乙酸胆碱酯酶（AchE）去甲肾上腺素（NA）【合成】酪氨酸多巴多巴胺去甲肾上腺素THDDDH【消失】NA通过再摄取1和再摄取2而消失。再摄取1（75%~90%）为储存型，再摄取2为代谢型，由COMT和MAO代谢三、传出神经的受体类型

分布及生理效应03受体类型胆碱受体肾上腺素受体1.胆碱受体毒蕈碱型胆碱受体（M-R）烟碱型胆碱受体（N-R）毒蕈碱Muscarine烟碱Nicotine2.肾上腺素受体α型肾上腺素受体（α-R）β型肾上腺素受体（β-R）受体分布及生理效应M样作用N样作用α

型作用β

型作用M样作用心脏抑制血管扩张平滑肌收缩瞳孔缩小腺体分泌增加N样作用神经节兴奋肾上腺髓质分泌↑骨骼肌收缩α型作用瞳孔扩大手脚心出汗血管收缩唾液分泌胃肠、膀胱平滑肌收缩β型作用β1型作用β2型作用心脏兴奋血管扩张平滑肌松弛支气管骨骼肌血管管状血管四、传出神经系统药物的

作用方式和分类04传出神经系统药物的作用方式直接作用于受体影响递质的合成、释放、贮存、代谢转化传出神经系统药物的分类拟胆碱药抗胆碱药拟肾上腺素药抗肾上腺素药胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药目录01.胆碱受体激动药02.胆碱酯酶抑制药

一、胆碱受体激动药01胆碱受体激动药是一类能选择性地与胆碱受体结合并激动该受体的药物。根据药物与受体选择性不同，分为M受体激动药、N受体激动药和M、N受体激动药这三类药中以M受体激动药的毛果芸香碱较为常用毛果芸香碱毛果芸香碱又名匹鲁卡品，从毛果芸香属植物叶中提取的生物碱。本药直接激动M受体，呈现M作用，尤以眼和腺体的作用最明显对眼作用全身作用药理作用滴眼后易透过角膜作用迅速、温和对眼作用药理作用缩小瞳孔激动瞳孔括约肌上M受体瞳孔括约肌收缩瞳孔缩小降低眼内压虹膜拉向中央虹膜根部变薄前房间隙扩大房水流通调节痉挛激动睫状肌上的M受体睫状肌向瞳孔中心方向收缩悬韧带松弛晶状体因自身弹性变凸屈光度增加调节痉挛调节痉挛的结果使视力适合于看近物，而看远物模糊不清全身作用药理作用吸收入血后激动腺体上的M受体腺体分泌增加尤以汗腺和唾液腺明显青光眼临床应用匹鲁卡品滴眼后使眼内压迅速降低对闭角型青光眼疗效较好对早期开角型青光眼也有一定疗效虹膜炎临床应用用1%的毛果芸香碱滴眼液与扩瞳药（如后马托品）交替应用，可使虹膜交替收缩和舒张，防止虹膜与晶状体粘连解救阿托品类中毒临床应用全身用药还可解救M受体阻断药如阿托品的中毒不良反应局部应用副作用较少，但被吸收后可引起全身不良反应，表现为流涎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、出汗、呼吸困难等。吸收中毒后可用阿托品对症治疗用药护理滴眼时应压迫内眦1～2min避免药液经鼻泪管流入鼻腔吸收而产生副作用

二、胆碱酯酶抑制药01易逆性胆碱酯酶抑制药难逆性胆碱酯酶抑制药易逆性胆碱酯酶抑制药新斯的明乙酰胆碱胆碱+乙酸胆碱酯酶（AchE）新斯的明等抑制胆碱酯酶乙酰胆碱↑M样作用药理作用兴奋胃肠、膀胱平滑肌促进排气、排便和排尿兴奋心脏M受体心率减慢N样作用药理作用新斯的明对骨骼肌作用最强直接兴奋骨骼肌细胞上的N2受体促进运动神经末梢释放乙酰胆碱抑制胆碱酯酶，使乙酰胆碱堆积重症肌无力（首选药）术后腹气胀、尿潴留临床应用阵发性室上性心动过速筒箭毒碱和阿托品中毒不良反应过量可产生恶心、呕吐、腹痛、心动过缓等M样症状和肌颤N样症状，严重者可致肌无力加重胆碱能危象治疗量新斯的明副作用较少用药护理禁用于机械性肠梗阻尿路梗阻和支气管哮喘患者新斯的明个体差异较大应剂量个体化用药过程中防止用药过量注意鉴别肌无力是因为剂量不足还是剂量过大毒扁豆碱毒扁豆碱又名依色林见光容易失效，脂溶性大毒性大，仅用于青光眼用于青光眼滴眼时要求压迫内眦，避免药液流入鼻腔引起吸收中毒他克林新型可逆性中枢胆碱酯酶抑制剂用于治疗轻度、中度阿尔兹海默症定期检查肝功能防止他克林肝毒性难逆性胆碱酯酶抑制药难逆性胆碱酯酶抑制药主要是有机磷酸酯类常用的有机磷酸酯类有甲拌磷（3911）、内吸磷（1059）、对硫磷（1605）、敌敌畏、敌百虫、乐果以及沙林、塔崩等化学战争毒气中毒机制及表现慢性中毒多发生在生产农药的工人或长期接触农药的人员中。突出表现为血中胆碱酯酶活性显著而持久地下降，但与临床症状并不平行急性中毒轻度—M样症状中度—M+N样症状重度—M+N样症状+CNS症状有机磷酸酯类急性中毒的解救清除毒物特效解毒药对症、支持治疗清除毒物1.迅速消除毒物以免继续吸收，发现中毒时，立即将患者移出有毒处2.经皮肤侵入的应清洗皮最好用温水和肥皂彻底清洗3.经口中毒时，应首先抽出胃液和毒物，并立即以微温的2%碳酸氢钠溶液或1%食盐水反复洗胃，经口中毒最后再给硫酸镁导泻4.敌百虫口服中毒时不能用碱性溶液洗胃在碱性溶液中可转化成敌敌畏增加毒性5.对硫磷口服中毒不能用高锰酸钾洗胃，高锰酸钾可把对硫磷转变为毒性300倍的对氧磷6.眼部染毒，可用2%碳酸氢钠溶液或0.9%盐水冲洗数分钟特效解毒药阿托品对症治疗胆碱酯酶复活药对因治疗阿托品对症治疗及早、足量、反复注射阿托品胆碱酯酶复活药对因治疗对症支持治疗胆碱受体阻断药和胆碱酯酶复活药目录01.胆碱受体阻断药02.胆碱酯酶复活药

一、胆碱受体阻断药01一般剂量阻断M-R大剂量扩张血管药理作用更大剂量兴奋中枢一般剂量阻断M-R药理作用抑制腺体分泌（-）MR

→腺体分泌↓→以唾液腺和汗腺最敏感小剂量（0.5g）即可引起口干、皮肤干燥剂量增大，抑制作用更加明显呼吸道腺体和泪腺分泌也减少一般剂量阻断M-R药理作用滴眼或全身给药可呈现对眼的作用升高眼内压扩大瞳孔调节麻痹阻断瞳孔括约肌上M受体瞳孔括约肌松弛瞳孔扩大瞳孔扩大，虹膜退向四周虹膜根部变厚，前房间隙变窄房水流通受阻，眼内压升高阻断睫状肌上M受体，睫状肌向瞳孔相反方向松弛，悬韧带拉紧，晶状体变扁平，屈光度变小，使视力适合于看远物，而看近物模糊不清一般剂量阻断M-R药理作用阻断内脏平滑肌上的M受体，对多种内脏平滑肌都有松弛作用，对过度活动或痉挛状态的内脏平滑肌松弛作用最明显一般剂量阻断M-R药理作用较大剂量阿托品可阻断心脏M受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用，兴奋心脏，使心率加快大剂量扩张血管药理作用大剂量时能扩张外周及内脏血管，解除小血管痉挛改善微循环。机制不明，但与阻断M受体无关更大剂量兴奋中枢药理作用较大剂量可兴奋延髓和大脑，随着剂量增加，中枢兴奋作用增强，出现烦躁不安、多语、谵妄等中毒反应临床应用缓解内脏绞痛抑制腺体分泌眼科应用缓慢型心律失常抗休克解除有机磷中毒缓解内脏绞痛临床应用对胃肠绞痛及膀胱刺激症状疗效较好对胆绞痛及肾绞痛的疗效较差对胆绞痛及肾绞痛常与阿片类镇痛药合用抑制腺体分泌临床应用用于全身麻醉前给药，以减少呼吸道腺体分泌还可用于严重盗汗和流涎症眼科应用临床应用虹膜睫状体炎松弛虹膜括约肌和睫状肌

使之充分休息，利于炎症消退；同时与缩瞳药交替使用可预防虹膜与晶状体的粘连眼底检查瞳孔括约肌松弛，瞳孔扩大，用于检查眼底，因作用强大持久，现已少用验光配镜

滴眼后可使睫状肌的调节功能充分麻痹，晶状体固定，以便准确地检测出晶状体的屈光度缓慢型心律失常临床应用治疗迷走神经过度兴奋所致房室阻滞、窦性心动过缓等缓慢型心律失常抗休克临床应用爆发性流脑中毒性菌痢中毒性肺炎解除有机磷中毒临床应用解救有机磷酸酯类中毒M样症状某些毒蕈类的中毒不良反应治疗量时过量使用时严重中毒时副作用中枢兴奋症状由兴奋转入抑制用药护理青光眼、幽门梗阻、前列腺肥大患者禁用用药前向患者及家属说明用药后可能出现的副作用大剂量时注意观察瞳孔、心率、呼吸、体温、神志等不宜与促胃动力药如多潘立酮合用山莨菪碱山莨菪碱是从我国茄科植物唐古特莨菪中提取的生物碱，天然品称654-1，人工合成品称654-2与阿托品相比，其作用特点如下中枢兴奋作用弱抑制唾液分泌作用弱扩瞳作用弱选择性解除血管痉挛选择性解除平滑肌痉挛临床应用感染中毒性休克内脏平滑肌（胃肠）绞痛不良反应山莨菪碱不良反应与阿托品相似，但较轻东莨菪碱为颠茄、洋金花或莨菪植物中提取的生物碱东莨菪碱与阿托品相比，其作用特点如下中枢抑制作用：镇静、抗晕动对呼吸中枢有兴奋作用抑制腺体分泌作用>阿托品中枢抗胆碱作用外周作用小于阿托品麻醉前给药抗晕动病妊娠或反射呕吐帕金森病（震颤麻痹）临床应用不良反应中枢抑制症状（嗜睡）易药物滥用（欣快感）后马托品托吡卡胺丙胺太林二、胆碱酯酶复活药02胆碱酯酶复活药是一类能使胆碱酯酶复活的药物主要用于解救有机磷酸酯类中毒，此类药物有碘

解磷定、氯解磷定。碘解磷定复活胆碱酯酶的机制将已结合的胆碱酯酶游离，与血中有机磷酸酯类直接结合临床应用于有机磷中毒，早期用药效果较好治疗慢性中毒则无效碘解磷定禁与碱性药物混合，以免增强毒性氯解磷定1g氯解磷定解毒作用相当于碘解磷定的1.5g，不含碘没有碘的药物刺激性，可肌注，特别适合基层医疗单位肾上腺素受体激动药目录01.α、β受体激动药02.α受体激动药03.β受体激动药

一、α、β受体激动药01

肾上腺素肾上腺素升高血压兴奋心脏药理作用舒缩血管扩张支气管增强代谢兴奋心脏药理作用兴奋心脏β1-R心力增强心率加快传导加速心输出量↑三正反应舒缩血管药理作用皮肤、粘膜、内脏（肾）血管收缩激动α-Ｒ骨骼肌血管和冠状血管扩张激动β2-Ｒ升高血压药理作用血压：先升后降升高血压药理作用收缩压↑治疗量舒张压不变或略降收缩压↑较大剂量舒张压↑升高血压药理作用α受体阻断药（酚妥拉明、氯丙嗪）能将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用的现象扩张支气管药理作用激动支气管的β2-R，舒张平滑肌，抑制肥大细胞释放过敏性物质，激动支气管粘膜上α-Ｒ粘膜水肿减轻增强代谢药理作用激动β2-R，糖原分解增加血糖↑激动β2-R，脂肪分解增加脂肪酸↑支气管哮喘心脏骤停临床应用过敏性休克与局麻药配伍局部止血临床应用抢救心脏骤停麻醉和手术意外、溺水、中枢抑制药物中毒、急性传染病、高度心脏传导阻滞临床应用抢救心脏骤停心脏复苏三联针：肾上腺素、阿托品各1mg，利多卡因50～100mg心脏复苏三联针左心室内注射，同时进行有效的体外心脏按摩、人工呼吸和纠正酸中毒临床应用抢救过敏性休克肾上腺素是抢救过敏性休克的首选药物临床应用支气管哮喘一般皮下或肌内注射用于控制支气管哮喘急性发作临床应用与局麻药配伍在局麻药液中加入少量肾上腺素，可使局部血管收缩延缓局麻药的吸收，减少吸收中毒并延长局麻时间鼻黏膜和齿龈出血时，可将浸有0.1％盐酸肾上腺素的棉球或纱布填塞出血处，使局部血管收缩而止血临床应用局部止血不良反应心悸、烦躁、头痛、血压升高甚至脑出血、心律失常、心室纤颤用药护理高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病糖尿病、甲亢患者禁用麻黄碱麻黄碱是中药麻黄中提取的生物碱，药用品人工合成不安、失眠、可用镇静药对抗，鼻黏膜充血不良反应高血压、脑动脉硬化、心脏病、糖尿病、甲亢禁忌症多巴胺（DA）(＋)α-R→皮肤、粘膜血管收缩(＋)β1-R→心肌收缩力↑血压(+)DA-R内脏供血↑内脏血管扩张治疗休克肾血管扩张作用于肾小管→Na+排出↑

肾功↑尿量↑治疗急性肾功能衰竭原理作用与临床应用不良反应静脉给药时漏到血管外时容易导致局部缺血坏死静脉给药速度过快或过量时出现心动过速（心悸）

二、α受体激动药01

去甲肾上腺素（NA）去甲肾上腺素是去甲肾上腺素能神经末梢递质也可由肾上腺髓质分泌全身作用NA只宜静脉滴注法给药口服收缩胃粘膜，在碱性肠液易分解皮下或肌肉注射收缩血管，发生组织坏死静脉推注，引起BP急剧升高，心律紊乱药理作用主要激动α受体，对β1受体兴奋作用弱，对β2受体几乎无作用升高血压收缩血管兴奋心脏临床应用抗休克上消化道出血防治低血压抗休克药理作用目前去甲肾上腺素用于休克治疗已不占重要地位防治低血压药理作用常用于有α-R阻断作用的药物引起的低血压上消化道出血药理作用取去甲肾上腺素1～3mg，适当稀释后口服使食道或胃黏膜血管收缩而产生止血效果局部组织缺血坏死不良反应防止静滴时间过长、剂量过大或药液外漏一旦发生立即酚妥拉明热敷急性肾功能衰竭不良反应用药期间尿量应保持在每小时25ml以上禁忌症高血压、动脉硬化、器质性心脏病、孕妇、无尿者禁用

间羟胺又名阿拉明，既能直接激动α受体，也能通过促进去甲肾上腺素能神经末梢释放NA间接激动α受体，对β1受体兴奋作用弱，对β2受体几乎无作用。应用方便可肌注、静脉给药，忌与碱性药物配伍间羟胺与NA比较的特点收缩血管、升高血压弱而久较少发生尿少、尿闭较少引起心律失常应用方便（肌注、静注、滴注）临床应用替代NA用于休克早期纠正各种原因的低血压

去氧肾上腺素（新福林）1%-2.5%滴眼，扩瞳作用小于阿托品维持短，很少眼内压升高和调节麻痹

三、β受体激动药01β1、β2受体激动药异丙肾上腺素异丙肾上腺素又名喘息定、治喘灵，口服无效可气雾吸入、舌下含服，静脉给药药理作用兴奋心脏舒张血管影响血压扩张支气管增强代谢支气管哮喘房室传导阻滞临床应用心脏骤停抗休克主要用于中心静脉压高、心输出量低的感染性休克不良反应头晕、心悸、心律失常甚至室颤，猝死肾上腺素阻断药目录01.α、β受体阻断药02.α受体阻断药03.β受体阻断药

一、α、β受体阻断药01α、β受体阻断药对α、β受体的阻断作用选择性不强，但对β受体的阻断作用强于对α受体的阻断作用，临床主要用于高血压的治疗，此类药物一拉贝洛尔为代表，其他药物还有卡维地洛等拉贝洛尔拉贝洛尔（柳氨苄心定）化学结构有四种立体异构体，药理学性质比较复杂，临床应用的拉贝洛尔是消旋混合物，兼有α、β受体阻断作用，对β受体阻断作用强于对α受体阻断作用5~10倍，另外兼有内在拟交感活性及药物的直接作用，可使血管扩张，肾血流量增加拉贝洛尔临床多用于高血压、心绞痛，高血压危象需静脉注射拉贝洛尔常见不良反应有眩晕、乏力、恶心可引起直立性低血压拉贝洛尔禁用于哮喘、心功能不全患者儿童、孕妇及脑出血患者忌用静脉注射注射液不能与葡萄糖盐水混合滴注

二、α受体阻断药01

酚妥拉明又名立其丁，口服吸收差，注射给药药理作用血管扩张（-）α-R血压↓反射性兴奋交感神经（+）心脏心率↑心力↑心输↑临床应用抗休克外周血管痉挛性疾病去甲肾上腺素外漏诊治嗜铬细胞瘤充血性心力衰竭外周血管痉挛性疾病肢端动脉痉挛症（雷诺病）血栓性静脉炎静滴NA、DA外漏，预防局部组织缺血坏死的方法

立即更换注射部位酚妥拉明局部注射或热敷普鲁卡因局部注射不良反应心动过速体位血管血压胃肠道反应静脉注射后平卧0.5~1h，以免发生体位性低血压一旦出现体位血管血压，宜用间羟胺或去甲肾上腺素恢复血压，禁用肾上腺素在使用过程中，应注意监测血压、脉搏的变化，根据血压调整滴速，防止滴注过快引起心动过速、体位血管血压用药护理低血压、冠心病、溃疡病患者慎用或禁用

酚苄明局部