第13章 抗癫痫和抗惊厥药课件

第13章

抗癫痫药和抗惊厥药

AntiepilepsyDrugs

&AnticonvulsionDrugs

第13章、抗癫痫和抗惊厥药

癫痫特征：发作时大脑局部病灶神经元突发性的异常高频放电并向周围组织扩散，出现短暂的大脑功能失调。多种病因引起的长期反复发作性的大脑功能失调。

第13章、抗癫痫和抗惊厥药表现：突然发作性的短暂的运动、感觉、意识和植物神经功能异常,可伴有脑电图改变。治疗：长期用药，以减少或防止发作，但不能根治。第13章、抗癫痫和抗惊厥药癫痫主要分类：1.部分性发作（partialseizures）：单纯性部分性发作复杂性部分性发作2.全身性发作（generalizedseizures）失神发作（小发作）、肌阵挛性发作、强直-阵挛发作（大发作）、癫痫持续状态。第13章、抗癫痫和抗惊厥药药物作用机制1．抑制癫痫灶突发的异常的放电2．防止异常放电向正常组织扩散作用基础(1)增强脑内GABA的抑制作用,如BZ类(2)干扰Na+、K+、Ca2+通道，如苯妥英钠第13章、抗癫痫和抗惊厥药

苯妥英钠（大仑丁）

PhenytoinSodium

药理作用与临床应用

1．抗癫痫：

大发作，局限性发作（首选）。失神发作(小发作）无效。用药后可控制发作。第13章、抗癫痫和抗惊厥药[作用机制]

阻止异常放电扩散可能与抑制突触传递的强直后增强有关稳定细胞膜，抑制Na+，Ca2+内流。2．治疗中枢疼痛综合征

如三叉神经痛、舌咽神经痛。3．抗心律失常

主要通过阻滞Na+通道强心苷中毒所致心律失常（首选）第13章、抗癫痫和抗惊厥药不良反应

1．与剂量有关的毒性反应：眩晕、共济失调、头痛和眼球震颤。2．慢性毒性反应：牙龈增生,巨幼红细胞贫血骨骼系统反应：维生素D缺乏3．过敏反应粒细胞缺乏、血小板减少、再障、4．致畸第13章、抗癫痫和抗惊厥药卡马西平(carbamazepine)1.抑制病灶放电，抑制扩散（阻滞钠通道）2.大发作、单纯性局限性发作首选之一，3.对神经疼痛疗效优于苯妥英钠4.尿崩症5.对锂盐无效的躁狂、抑郁症有效。6.不良反应：眩晕、共济失调、骨髓抑制第13章、抗癫痫和抗惊厥药苯巴比妥(鲁米那)1.抑制病灶异常放电，并阻止放电扩散2.用于大发作及持续状态（戊巴比妥）；局限性发作也有效；小发作差。中枢抑制明显，均不作首选。3.嗜睡,精神萎靡,长期应用易产生耐受性。

肝药酶诱导剂第13章、抗癫痫和抗惊厥药乙琥胺（ethosuximide）小发作首选疗效<氯硝西泮,但副作用小。其他类型的惊厥无效机制：抑制丘脑T型Ca2+通道苯二氮卓类(benzodiazepines)地西泮：癫痫持续状态首选第13章、抗癫痫和抗惊厥药抗癫痫药的合理应用1.合理选择药物和剂量

2.合理疗程3.注意不良反应第13章、抗癫痫和抗惊厥药第二节抗惊厥药常用的抗惊厥药：苯二氮卓类如diazepam

巴比妥类如phenobarbital、

magnesiumsulfate

水合氯醛(chloralhydrate)

硫酸镁(Magnesiumsulfate)第13章、抗癫痫和抗惊厥药一.注射给药

1.抗惊厥：各种原因的惊厥,尤其子痫

机制:(1)Mg2+拮抗Ca2+→Ach释放↓→骨骼肌松驰

(2)Mg2+抑制CNS

2.降压→高血压危象,高血压脑病.Mg2+拮抗Ca2+,减少胞内Ca2+含量，松弛血管平滑肌，降压。

第13章、抗癫痫和抗惊厥药二.口服给药

1.导泻→排除肠内毒物（Mg2＋难吸收，形成肠内高渗透压，抑制肠内水分的吸收，增加肠腔容积，刺激肠道蠕动）。

2.利胆→阻塞性黄疸,慢性胆囊炎药物刺激十二指肠粘膜，分泌缩胆囊素，引起胆总管括约肌松弛、胆囊收缩。三.外用消肿第13章、抗癫痫和抗惊厥药[不良反应]安全范围狭窄中毒反应：血镁过高抑制延脑.呼吸抑制、BP骤降、心跳停止。解救:ivCaCl2和葡萄糖酸钙对抗第13章、抗癫痫和抗惊厥药1、目前用于癫痫持续状态的首选药为a、三唑仑b、苯巴比妥c、水合氯醛d、地西泮e、奥沙西泮第13章、抗癫痫和抗惊厥药2、对癫痫小发作的首选药是a、乙琥胺b、苯巴比妥c、卡马西平d、硝西泮