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文档简介
拟胆碱药和抗胆碱药第一部分拟胆碱药第二部分抗胆碱药拟胆碱药ONE一、定义胆碱受体激动药:指能直接激动胆碱受体,产生胆碱样作用。胆碱酯酶抑制药:能抑制胆碱酯酶的活性,使乙酰胆碱(ACH)水解减少,在突出间隙堆积,间接激动胆碱受体,从而产生胆碱样作用。拟胆碱药包括胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药。二、分类类别具体分类代表药胆碱受体激动药M、N受体激动药卡巴胆碱M受体激动药毛果芸香碱N受体激动药烟碱(无临床用途)胆碱酯酶抑制药易逆性胆碱酯酶抑制剂新斯的明、毒扁豆角难逆性胆碱酯酶抑制剂有机磷酸酯类农药三、毛果芸香碱M受体激动剂(一)药理作用对眼的作用(1)缩瞳激动瞳孔括约肌M受体,使瞳孔括约肌收缩,瞳孔缩小。(2)降低眼压瞳孔括约肌收缩,虹膜向中心拉紧而根部变薄,虹膜前房角扩大,房水回流通畅,眼内压下降。选择性激动M受体,对眼和腺体的作用强。三、毛果芸香碱对眼的作用(3)调节痉挛激动睫状肌M受体,使睫状肌向瞳孔中心方向收缩,睫状小带松弛,晶状体由于自身弹性而变凸、屈光度增加,从而远距离的物体不能成像在视网膜上,导致近视状态,称为调节痉挛。2.腺体分泌增加
尤其以汗腺和唾液腺分泌增加最为明显。选择性激动M受体,对眼和腺体的作用强。M受体激动剂(一)药理作用三、毛果芸香碱1.青光眼。对闭角型青光眼效果最佳,能缓解和消除由于眼压过高引起的头痛、视力模糊的症状。2.虹膜炎和扩瞳药交替使用。防止晶状体粘连。3.解救M受体阻断药中毒。(二)临床应用M受体激动剂三、毛果芸香碱1.视远物不清。应对措施:嘱咐患者避免开车和做用眼的精密工作。2.吸收过量导致M样过度兴奋症状,如腹痛、腹泻、多汗、流延、支气管痉挛等。应对措施:滴眼时压住眼内眦,如果出现中毒症状可用阿托品解救。(三)不良反应及注意事项M受体激动剂三、毛果芸香碱滴眼药的正确使用方法小嘱托大用处,体现专业素养,增强人文关怀三、毛果芸香碱四、新斯的明脂溶性低,口服吸收少不规则。对中枢作用不明显、对眼的作用较少。M样作用和N样作用。1.兴奋骨骼肌作用强。可直接激动骨骼肌运动终板上的N2受体,促进运动神经末梢释放乙酰胆碱。2.兴奋平滑肌。对胃肠和膀胱平滑肌的兴奋作用较强。3.抑制心脏。房室传导减慢,心率减慢。(一)药理作用易逆性胆碱酯酶抑制药四、新斯的明1.重症肌无力。2.术后腹气胀和尿潴留。3.阵发性室上性心动过速。4.肌松药中毒。可用于非去极化型骨骼肌肉松弛药(筒箭毒碱)过量中毒的解救。(二)临床应用易逆性胆碱酯酶抑制药四、新斯的明1.胆碱能危象。过量可引起恶心、呕吐、腹痛、心动过缓、肌肉震颤等,甚至引起呼吸肌麻痹。应对措施:阿托品+碘解磷定缓解。2.心动过速患者应检测心率,心率增至80次/分后再用吃药。(三)不良反应与注意事易逆性胆碱酯酶抑制药五、毒扁豆碱因选择性差,毒性大,一般仅作为眼科局部用药,用于治疗青光眼。毒扁豆碱易逆性胆碱酯酶抑制药抗胆碱药TWO一、定义抗胆碱药又称为胆碱受体阻断药,是一类能与胆碱受体结合阻碍乙酰胆碱或胆碱受体激动药与胆碱受体结合,从而产生抗胆碱作用的药物。二、分类类别具体分类代表药M胆碱受体阻断药阿托品山莨菪碱(654-2)东莨菪碱N胆碱受体阻断药N1受体阻断药美加明N2受体阻断药琥珀胆碱、筒箭毒碱、泮库溴铵三、阿托品1.腺体。抑制腺体分泌,唾液和汗腺最敏感。可用于麻醉前给药,防止分泌物阻塞气道及吸入性肺炎。2.眼。松弛括约肌,扩瞳、眼内压升高,调节麻痹。用于虹膜睫状体炎,验光配镜,眼底检查。竞争性阻断M受体,能阻断ACH或胆碱受体激动药与M受体的结合,拮抗M样作用。(一)作用与用途M受体阻断药三、阿托品3.平滑肌。松弛内脏平滑肌,解除平滑肌痉挛。用于各种内脏绞痛,常与哌替啶合用,治疗胆、肾绞痛。4.心脏。加快心率,解除迷走神经对心脏的抑制。加快房室传导,可用于治疗窦性心动过缓、房室传导阻滞等缓慢型心律失常。5.血管。大剂量扩张血管,与抗胆碱作用无关。可用于抗休克,改善微循环。6.兴奋中枢。较大剂量兴奋延髓呼吸中枢,严重时转为抑制。7.解救有机磷酸酯中毒。M受体阻断药(一)作用与用途三、阿托品1.副作用。治疗量常见口干、皮肤干燥、畏光、视力模糊、面部发红、心悸等症状。应对措施:停药即可自行缓解(二)不良反应与注意事项M受体阻断药三、阿托品(二)不良反应与注意事项M受体阻断药2.毒性反应。过量中毒
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