第11章 常用药物的结构特征与作用

第11章常用药物的结构特征与作用

一、最佳选择题

1、治疗膀胱癌的首选药物是

A、环磷酰胺

B、去甲氮芥

C、塞替派

D、美法仑

E、卡莫司汀

2、下列药物抗肿瘤作用机制是抑制拓扑异构酶II的是

A、喜树碱

B、羟基喜树碱

C、依托泊普

D、盐酸伊立替康

E、盐酸拓扑替康

3,下列不符合多柔比星特点的是

A、属于恿环糖昔抗生素

B、易透过细胞膜

C、针状结晶

D、碱性条件下不稳定

E、治疗慢性淋巴细胞性白血病首选

4、下列药物具有吗啡喃基本结构的是

A、磷酸可待因

B、右美沙芬

C、苯佐那酯

D、喷托维林

E、苯丙哌林

5、可代替谷胱甘肽，用于对乙酰氨基酚中毒时解毒的药物是

A、乙酰半胱氨酸

B、盐酸氨溪索

C、竣甲司坦

D、磷酸苯丙哌林

E、喷托维林

6,哪个药物的A环不含3-酮-4-烯的结构

A、甲睾酮

B、尼尔雌醇

C、黄体酮

D、曲安奈德

E、地塞米松

7、在睾酮的17a位引入甲基而得到甲睾酮，其主要目的是

A、可以口服

B、增强雄激素的作用

C、增强蛋白同化的作用

D、增强脂溶性，使作用时间延长

E、降低雄激素的作用

8、与倍他米松互为对映异构体的药物为

A、氢化可的松

B、泼尼松龙

C、氟轻松

D、地塞米松

E、曲安奈德

9、下列属于多靶点蛋白激酶抑制剂类抗肿瘤药物是

A、甲磺酸伊马替尼

B、吉非替尼

C、厄洛替尼

D、索拉非尼

E、硼替佐米

10、关于他莫昔芬叙述错误的是

A、属于三苯乙烯类结构

B、抗雌激素类药物

C、药用反式几何异构体

D、代谢物也有抗雌激素活性

E、主要的代谢物为N-脱甲基他莫昔芬

11、甲氧羊咤的作用机制为

A、抑制二氢叶酸还原酶

B、抑制二氢叶酸合成酶

C、抗代谢作用

D、掺入DNA的合成

E、抑制内酰胺酶

12、左氧氟沙星的结构特征和作用特点不正确的是

A、结构中具有一个手性碳原子

B、结构中含有毗除并喀咤竣酸

C、抗菌活性比氧氟沙星强两倍

D、水溶性比氧氟沙星大，易制成注射剂使用

E、是已上市的喳诺酮类药物中毒副作用最小的药物

13、和氧氟沙星相比，左氧氟沙星不具有下列哪个特点

A、活性是氧氨沙星的2倍

B、毒副作用小

C、具有旋光性，溶液中呈左旋

D、水溶性好，更易制成注射剂

E、不易与钙、镁、铁、锌等形成螯合物利于老人和儿童使用

14、含手性中心，左旋体活性大于右旋体的药物是

A、磺胺甲嗯喋

B、诺氟沙星

C、环丙沙星

D、左氧氟沙星

E、毗嗪酰胺

15、不具有NE重摄取抑制作用的抗抑郁药有

A、西献普兰

B、文拉法辛

C、阿米替林

D、氯米帕明

E、多塞平

16、属于单胺氧化酶抑制剂的药物是

A、阿米替林

B、帕罗西汀

C、舍曲林

D、文拉法辛

E、马氯贝胺

17、阿米替林的结构属于

A、二苯并氮（在卓）类

B、苯二氮（"H•卓）类

C、二苯并庚二烯类

D、二苯并哌嗪类

E、二苯并（口恶）嗪类

18、地尔硫（书•卓）的母核结构为

A、1,4-苯并二氮（什卓）

B、1,5-苯并硫氮杂（什卓）

C、1,4-苯并硫氮杂（甘卓）

D、1,5-苯并二氮（书•卓）

E、二苯并硫氮杂（"H•卓）

19、不符合西咪替丁的化学结构特征的是

As含有咪哇环

B、含有吠喃环

C、含有氟基

D、含有服基

E、含有硫酸

20、奥美拉噗的化学结构中含有

A、哼|噪环

B、呱基

C、啥咤环

D、苯并咪噗环

E、哌嗪环

21、西咪替丁结构中含有

A、吠喃环

B、咪嚏环

C、曝吩环

D、曝嚏环

E、口比咤环

22、以光学异构体形式上市的质子泵抑制剂是

A、雷尼替丁

B、法莫替丁

C、奥美拉嗖

D、埃索美拉嚏

E、兰索拉嚏

23、厄贝沙坦属于

A、血管紧张素n受体拮抗剂

B、血管紧张素转化酶抑制剂

C、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂

D、钙通道阻滞剂

E、磷酸二酯酶抑制剂

24、与卡托普利性质不符的是

A、具有强碱性

B、水溶液不稳定，易氧化

C、结构中含有筑基

D、可引起皮疹和味觉障碍

E、血管紧张素转化酶抑制剂

25、下列药物含有磷酰基的是

A、福辛普利

B、依那普利

C、卡托普利

D、赖诺普利

E、雷米普利

26、解痉药654-1是指

A、天然的山葭若碱

B、人工合成的山葭若碱

C、天然的东蔗若碱

D、人工合成的东食若碱

E、人工合成的丁溪东蔗碧碱

27、下列哪项与东能若碱相符

A、化学结构为苴若醇与蔗若酸所成的酯

B、化学结构为6-羟基蔗若醇与左旋葭若酸所成的酯

C、化学结构中6,7位有一环氧基

D、化学结构中6,7位间有双键

E、化学结构中6位有羟基取代

28、哪个药物用于胃肠道痉挛、胆绞痛

A、苯磺酸阿曲库钱

B、泮库澳铁

C、氯化琥珀胆碱

D、氯筒箭毒碱

E、丁溟东蔗若碱

29、下列药物中，哪个药物结构中不含竣基却具有酸性

A、阿司匹林

B、布洛芬

C、美洛昔康

D、哼|噪美辛

E、蔡普生

30、蔡普生属于下列哪一类药物

A、毗噗酮类

B、芬那酸类

C、芳基乙酸类

D、芳基丙酸类

E、1,2-苯并嗨嗪类

31、具有1,2-苯并睡嗪结构的药物是

A、蔡普生

B、布洛芬

C、喝|躲美辛

D、毗罗昔康

E、舒林酸

32、下列属于芳基丙酸类非留体抗炎药的是

A、美罗昔康

B、B噪美辛

C、蔡丁美酮

D、蔡普生

E、舒林酸

33、具有手性中心，在体内可发生对映异构体转化的非留体抗炎药物是

A、哼I喙美辛

B、布洛芬

C、芬布芬

D、毗罗昔康

E、塞来昔布

34、与洛伐他汀叙述不符的是

A、结构中有多个手性碳原子，有旋光性

B、有内酯结构，易发生水解

C、属于合成类药物

D、为HMG-CoA还原酶抑制剂

E、结构中含有氢化蔡环

35、属于非卤代的苯氧戊酸衍生物的降血脂药物是

A、氯贝丁酯

B、非诺贝特

C、辛伐他汀

D、吉非罗齐

E、氟伐他汀

36、他汀类药物的特征不良反应是

A、干咳

B、溶血

C、皮疹

D、横纹肌溶解

E、血管神经性水肿

37、多潘立酮属于

A、促胃动力药

B、抗过敏药

C、抗溃疡药

D、胃黏膜保护药

E、抗肿瘤药

38、作用机制主要与D2受体有关的药物是

A、多潘立酮

B、莫沙必利

C、昂丹司琼

D、格拉司琼

E、托烷司琼

39、美沙酮的化学结构中不含有以下哪些取代基

A、苯基

B、酮基

C、二甲胺基

D、叔胺

E、酚羟基

40、药物分子中含有两个手性碳原子的是

A、美沙酮

B、曲马多

C、布桂嗪

D、舒芬太尼

E、芬太尼

41、下列药物中属于哌碇类合成镇痛药的是

A、芬太尼

B、布桂嗪

C、右丙氧芬

D、布洛芬

E、可待因

42、纳洛酮结构中17位氮原子上的取代基是

A、甲基

B、乙基

C、烯丙基

D、环丙基

E、乙烯基

43、下列药物中属于哌咤类的合成镇痛药有

A、布桂嗪

B、美沙酮

C、哌替咤

D、喷他佐辛

E、苯睡咤

44、吗啡易被氧化变色是由于分子结构中含有以下哪种基团

A、醇羟基

B、双键

C、酸键

D、哌咤环

E、酚羟基

45、下列药物中属于氨基酮类的合成镇痛药是

A、纳曲酮

B、美沙酮

C、氢吗啡酮

D、纳洛酮

E、羟吗啡酮

46、枸檬酸芬太尼的结构的特征是

A、含有吗啡喃结构

B、含有氨基酮结构

C、含有4-苯基哌咤结构

D、含有4-苯氨基哌咤结构

E、含有4-苯基哌嗪结构

47、下列药物结构中含有酯键，起效快、作用持续时间很短的哌咤类镇痛药是

A、芬太尼

B、瑞芬太尼

C、阿芬太尼

D、布托啡诺

E、右丙氧芬

48、属于大环内酯类抗生素的是

限克拉维酸

B、克拉霉素

C、头抱克洛

D、阿米卡星

E、克林霉素

49、在体内水解为红霉素而起作用的大环内酯类抗生素是

A、克拉霉素

B、阿奇霉素

C、罗红霉素

D、琥乙红霉素

E、麦迪霉素

50、阿米卡星结构有含有手性碳的a-羟基丁酰胺结构，活性最强的异构体是

A、DL(土)型

B、L-(+)型

C、L-㈠型

D、D-(+)型

E、D-(-)型

51、去除四环素的C-6位甲基和C-6位羟基后，使其对酸的稳定性增加，得到高效、速效和长效的四环素

类药物是

A、土霉素

B、四环素

C、多西环素

D、美他环素

E、米诺环素

52、化学结构中不含有噂吟环的药物有

A、筑喋吟

B、氨茶碱

C、孟鲁司特

D、茶碱

E、二羟丙茶碱

53、不属于描述茶碱特性的是

A、含有二甲基口密呢结构

B、为黄喋吟衍生物

C、具有弱酸性

D、为磷酸二酯酶抑制剂

E、可与乙二胺成盐，生成氨茶碱

54、沙丁胺醇的特性不正确的是

A、结构中含有叔丁氨基结构

B、结构中有酚羟基，容易被氧化

C、没有旋光性

D、对日2受体具有较高的选择性

E、不易透过血脑屏障，但可进入胎盘屏障

55、属于磷酸二酯酶抑制剂的是

A、异丙托澳镀

B、扎鲁司特

C、氨茶碱

D、丙酸倍氯米松

E、沙丁胺醇

56、扎鲁司特为

A、M胆碱受体拮抗剂

B、白三烯受体拮抗剂

C、肾上腺皮质激素类

D、磷酸二酯酶抑制剂

E、8受体激动剂

57、氨茶碱化学结构的母核是

A、喳咻

B、异喋咻

C、口引味

D、黄喋吟

E、蝶呢

58、下列药物可以抑制组胺和5-羟色胺过敏性反应物质的释放的是

A、孟鲁司特

B、扎鲁司特

C、普鲁司特

D、曲尼司特

E、齐留通

59、将氟尿喀咤制成去氧氟尿昔的目的是

A、改善药物的溶解性能

B、提高药物的稳定性

C、改善药物的吸收性

D、延长药物的作用时间

E、增加药物对特定部位作用的选择性

60、下列药物有多靶点抑制作用的抗肿瘤药是

A、甲氨蝶吟

B、环磷酰胺

C、伊立替康

D、培美曲塞

E、柔红霉素

61、分子结构中不含有四氮喋环的药物有

A、氯沙坦

B、缀沙坦

C、厄贝沙坦

D、头抱哌酮

E、普罗帕酮

62、属于钾通道阻滞剂的抗心律失常药物是

A、利多卡因

B、奎尼丁

C、普罗帕酮

D、胺碘酮

E、普蔡洛尔

63、下列药物中主要用于抗心律失常的是

A、硝酸甘油

B、甲基多巴

C、硝苯地平

D、洛伐他汀

E、美西律

64、下列哪个不符合盐酸美西律

A、治疗心律失常

B、其结构为以醒键代替了利多卡因的酰胺键

C、和碱性药物同用时，需要测定尿的pH值

D、其中毒血药浓度与有效血药浓度差别较大，故用药安全

E、有局部麻醉作用

65、下列抗心律失常药物可影响甲状腺代谢的是

A、盐酸普罗帕酮

B、奎尼丁

C、盐酸美西律

D、盐酸利多卡因

E、盐酸胺碘酮

66、不属于钠通道阻滞剂的抗心律失常药物是

A、盐酸普罗帕酮

B、奎尼丁

C、盐酸美西律

D、盐酸利多卡因

E、盐酸胺碘酮

67、具有如下化学结构的药物可促进尿酸排泄，它是

A、磺胺甲嗯唾

B、丙磺舒

C、甲氧平咤

D、别喋醇

E、布洛芬

68、氯丙嗪的结构中不含有

A、吩嚷嗪环

B、二甲氨基

C、氯代苯基团

D、丙胺基团

E、三氟甲基

69、吩曝嗪类药物所特有的毒副反应是

A、耳毒性

B、肾毒性

C、光毒反应

D、瑞夷综合症

E、高尿酸血症

70、奋乃静属于哪一类抗精神病药

A、吩睡嗪类

B、丁酰苯类

C、硫杂葱类

D、苯酰胺类

E、二苯环庚烯类

71、与奥卡西平相关的错误描述是

A、二苯并氮（什卓）母核

B、具有苯二氮（甘卓）母核

C、是卡马西平的10-氧代衍生物

D、具有酰胺结构

E、具有不良反应低、毒性小的优点

72、如下化学结构的药物是

A、奥卡西平

B、硫喷妥

C、艾司嚏仑

D、佐匹克隆

E、卡马西平

73、卡马西平属于哪一类抗癫痫药

A、丁二酰亚胺类

B、巴比妥类

C、二苯并氮（+）•卓）类

D、苯二氮（什卓）类

E、三氮嚏类

74、苯巴比妥为

A、两性化合物

B、中性化合物

C、弱酸性化合物

D、弱碱性化合物

E、强碱性化合物

75、磷苯妥英属于下列哪一类抗癫痫药

A、恶唾烷酮类

B、丁二酰亚胺类

C、苯二氮（■H■卓）类

D、乙内酰胭类

E、二苯并氮杂（甘卓）类

76、可以抑制血小板凝聚，用于预防动脉血栓和心肌梗死的药物是

A、塞来昔布

B、毗罗昔康

C、阿司匹林

D、布洛芬

E、哼I噪美辛

77、结构中含有酰胺的药物是

A、阿司匹林

B、对乙酰氨基酚

C、塞来昔布

D、蔡普生

E、舒林酸

78、对乙酰氨基酚贮藏不当可产生的毒性水解产物是

A、对苯二酚

B、对氨基酚

C、N-乙酰基胺醍

D、对乙酰氨基酚硫酸酯

E、对乙酰氨基酚葡萄糖醛酸结合物

79、属于非磺酰服类的胰岛素分泌促进剂药物有

A、格列齐特

B、格列毗嗪

C、瑞格列奈

D、格列美胭

E、氟尿嚏咤

80、属于a■■葡萄糖昔酶抑制剂的是

A、那格列奈

B、格列喳酮

C、米格列爵

D、米格列奈

E、口比格列酮

81、下列药物结构中具有氨基酸基本结构的是

A、格列本JR

B、那格列奈

C、米格列奈

D、毗格列酮

E、格列口奎酮

82、维生素Ds转化需要的1a-羟化酶存在于

A、肝脏

B、肾脏

C、脾脏

D、肺

E、小肠

83、以下哪个不符合头抱曲松的特点

A、其结构的3位是氯原子取代

B、其结构的3位取代基含有硫

C、其7位是2-氨基嘎喋月亏

D、其2位是竣基

E、可以通过脑膜

84、下列哪项与青霉素G性质不符

A、易产生耐药性

B、易发生过敏反应

C、可以口服给药

D、对革兰阳性菌效果好

E、为天然抗生素

85、哌拉西林属于哪一类抗菌药

A、大环内酯类

B、氨基糖昔类

C、B-内酰胺类

D、四环素类

E、其他类

86、青霉素G化学结构中有3个手性碳原子，它们的绝对构型是

A、2R,5R,6R

B、2S,5S,6S

C、2S,5R,6R

D、2S,5S,6R

E、2S,5R,6S

87＞引起青霉素过敏的主要原因是

A、青霉素的侧链部分结构所致

B、合成、生产过程中引入的杂质青霉噬口坐等高聚物

C、青霉素与蛋白质反应物

D、青霉素的水解物

E、青霉素本身为致敏原

88、结构中含有正电荷季铁基团的头抱菌素类药物是

A、头抱羟氨苇

B、头抱哌酮

C、头抱曲松

D、头抱匹罗

E、头抱克后

89、下列不属于抗菌增效剂的是

A、克拉维酸

B、舒巴坦

C、他嚏巴坦

D、亚胺培南

E、丙磺舒

90、舒他西林中舒巴坦和氨苇西林的比例是

A、1:1

B、2:1

C、1:2

D、3:1

E、1:3

二、配伍选择题

1、A.喜树碱

B.氟尿喀咤

C.环磷酰胺

D.盐酸伊立替康

E.依托泊昔

<1>、作用于DNA拓扑异构酶I的天然来源的药物是

ABCDE

<2>、作用于DNA拓扑异构酶II的半合成药物是

ABCDE

<3>、对喜树碱进行结构修饰得到的水溶性前药是

ABCDE

oo

<1>、乙酰半胱氨酸

ABCDE

<2>、竣甲司坦

ABCDE

<3>、右美沙芬

ABCDE

<4>、喷托维林

ABCDE

0

0

<1>、氢化可的松的结构式是

ABCDE

<2>、泼尼松的结构式是

ABCDE

<3>、地塞米松的结构式是

ABCDE

<4>、倍他米松的结构式是

ABCDE

4、A.磺胺喀咤

B.哌拉西林

C.甲氧苇咤

D.庆大霉素

E.亚胺培南

<1>、对铜绿假单胞菌有效的的半合成B-内酰胺类抗生素

ABCDE

<2>、属于碳青霉烯类抗生素的药物是

ABCDE

<3>、与磺胺甲嗯噗合用可使后者作用增强

ABCDE

<4>、属于氨基糖甘类抗生素的是

ABCDE

5、A.丙磺舒

B.克拉维酸

C.甲氧苇咤

D.氨曲南

E.亚叶酸钙

<1>、与青霉素合用可延缓青霉素排泄的是

ABCDE

<2>、属于B内酰胺酶抑制剂的是

ABCDE

<3>、与磺胺类药物合用可以双重阻断叶酸合成的是

ABCDE

6、A.丙咪嗪

B.氯普曝吨

C.舍曲林

D.氯氮平

E.文拉法辛

<1>、去甲肾上腺素重摄取抑制剂

ABCDE

<2>、5-羟色胺(5-HT)重摄取抑制剂

ABCDE

<3>、5-羟色胺一去甲肾上腺素重摄取抑制剂

ABCDE

7、A.血管舒张因子

B.钠通道阻滞剂

C.B受体拮抗剂

D.B受体激动剂

E.钙通道阻滞剂

<1>、非洛地平为

ABCDE

<2>、倍他洛尔为

ABCDE

<3>、硝酸甘油为

ABCDE

8、A.尼莫地平

B.尼卡地平

C.硝苯地平

D.尼群地平

E.氨氯地平

<1>、二氢毗咤环上，2、6位取代基不同的药物是

ABCDE

<2>、二氢毗咤环上，3、5位取代基均为甲酸甲酯的药物是

ABCDE

<3>、二氢毗喔环上，3位取代基为甲酸丙酯的药物是

ABCDE

N三沁

1

CH3

<1>、雷米普利的结构式为

ABCDE

<2>、卡托普利的结构式为

ABCDE

<3>、美西律的结构式为

ABCDE

<4>、利多卡因的结构式为

ABCDE

<5>、普鲁卡因胺的结构式

ABCDE

10、A.血管紧张素转化酶

B.B肾上腺素受体

C.羟甲戊二酰辅酶A

D.钙离子通道

E.羟甲戊二酰辅酶A还原酶

<1>、普奈洛尔的作用靶点是

ABCDE

<2>、洛伐他汀的作用靶点是

ABCDE

<3>、卡托普利的作用靶点是

ABCDE

<4>、氨氯地平的作用靶点是

ABCDE

NH2

O入N

HO-VOJ

A.、SJ

HZN^S-N

N；>

N

OHuH〃

11、

<1>、拉米夫定的化学结构为

ABCDE

<2>、阿昔洛韦的化学结构为

ABCDE

<3>、利巴韦林的化学结构为

ABCDE

<4>、金刚烷胺的化学结构为

ABCDE

12、A.金刚烷胺

B.利巴韦林

C.阿昔洛韦

D.奥司他韦

E.齐多夫定

<1>、治疗A型流感的药物是

ABCDE

<2>、治疗禽流感病毒的药物是

ABCDE

<3>、治疗疱疹病毒的药物是

ABCDE

<4>、治疗艾滋病病毒的药物是

ABCDE

13、A.具有喽咻竣酸结构的药物

B.具有咪陛结构的药物

C.具有单三氮嘤结构的药物

D.具有双三氮嗖结构的药物

E.具有鸟嗯吟结构的药物

<1>、环丙沙星

ABCDE

<2>、阿昔洛韦

ABCDE

<3>、利巴韦林

ABCDE

<4>、氟康理

ABCDE

14、A.阿德福韦酯

B.伐昔洛韦

C.阿昔洛韦

D.更昔洛韦

E.泛昔洛韦

<1>、喷昔洛韦的前药是

ABCDE

<2>、阿昔洛韦的前药是

ABCDE

15、A.阿莫西林

B.阿卡波糖

C.阿昔洛韦

D.阿普嚏仑

E.阿霉素

<1>、抗病毒药物是

ABCDE

<2>、镇静催眠药是

ABCDE

<3>、抗肿瘤药是

ABCDE

<4>、降血糖药是

ABCDE

16、A.具有单三氮哇结构的药物

B.具有喽咻竣酸结构的药物

C.具有咪喋结构的药物

D.具有双三氮喋结构的药物

E.具有鸟喋吟结构的药物

<1>、环丙沙星

ABCDE

<2>、阿昔洛韦

ABCDE

<3>、利巴韦林

ABCDE

<4>、氟康嗖

ABCDE

17、A.对乙酰氨基酚

B.美洛昔康

C.布洛芬

D.阿司匹林

E.双氯芬酸

<1>、结构中含有苯甲酸的是

ABCDE

<2>、结构中含有苯丙酸的是

ABCDE

<3>、结构中含有苯乙酸的是

ABCDE

18、A.美沙酮

B.芬太尼

C.布桂嗪

D.曲马多

E.可待因

<1>、氨基酮类合成镇痛药

ABCDE

<2>、哌咤类合成镇痛药

ABCDE

<3>、吗啡类合成镇痛药

ABCDE

19、A.盐酸布桂嗪

B.右丙氧芬

C.盐酸吗啡

D.盐酸美沙酮

E.枸椽酸芬太尼

（镇痛药物的使用）

<1>、临床使用外消旋体的是

ABCDE

<2>、临床使用左旋体的是

ABCDE

20、A.庆大霉素

B.阿米卡星

C.奈替米星

D.卡那霉素

E.阿奇霉素

<1>、卡那霉素引入氨基羟基丁酰基，不易形成耐药性

ABCDE

<2>、上述不属于氨基糖甘类抗生素的是

ABCDE

21、A.四环素

B.头抱克的

C.庆大霉素

D.青霉素钠

E.克拉霉素

<1>、对听觉神经及肾有毒性

ABCDE

<2>、导致过敏反应，不能耐酸，仅供注射给药

ABCDE

<3>、儿童服用可发生牙齿变色

ABCDE

22、A.氨茶碱

B.沙美特罗

C.嘎托演钱

D.沙丁胺醇

E.布地奈德

<1>、分子内有葭若碱结构

ABCDE

<2>、分子内有笛体结构

ABCDE

<3>、分子内有喋吟结构

ABCDE

<4>、分子内有苯丁氧基

ABCDE

23、A.甲氨蝶吟

B.疏嚓吟

C.羟喜树碱

D.氟尿喀院

E.阿糖胞甘

<1>、属尿喀咤抗代谢物的药物是

ABCDE

<2>、属胞喀咤抗代谢物的药物是

ABCDE

<3>、属喋吟类抗代谢物的药物是

ABCDE

24、A.喜树碱

B.硫酸长春碱

C.多柔比星

D.紫杉醇

E.盐酸阿糖胞昔

<1>、直接抑制DNA合成的葱醍类

ABCDE

<2>、作用于DNA拓异构酶I的生物

ABCDE

<3>、干扰核酸生物合成的抗代谢药

ABCDE

<4>、阻止微管蛋白双微体聚合和诱导微管的解聚

ABCDE

25、A.美西律

B.胺碘酮

C.维拉帕米

D.硝苯地平

E.普蔡洛尔

<1>、为B受体拮抗剂类抗心律失常药

ABCDE

<2>、为钠通道阻滞剂类抗心律失常药

ABCDE

<3>、为钾通道阻滞剂类的抗心律失常药

ABCDE

26、A.含有苯乙醇胺结构

B.含有环丙甲基乙基酸结构

C.含有苯丙酸酯结构

D.含有双酸结构

E.含有秦环结构

<1>、倍他洛尔

ABCDE

<2>、普蔡洛尔

ABCDE

<3>、比索洛尔

ABCDE

<4>、拉贝洛尔

ABCDE

<1>、别喋醇的化学结构为

ABCDE

<2>、对乙酰氨基酚的化学结构为

ABCDE

<3>、双氯酚酸钠的化学结构为

ABCDE

<4>、蔡丁美酮的化学结构为

ABCDE

<5>、丙磺舒的化学结构为

ABCDE

28、A.奋乃静

B.氯氮平

C.舒必利

D.氟西汀

E.阿米替林

<1>、吩喙嗪类抗精神病药物

ABCDE

<2>、结构中含有二苯并二氮（+>"卓）结构的药物

ABCDE

29、A.苯巴比妥

B.异戊巴比妥

C.环己巴比妥

D.司可巴比妥

E.硫喷妥钠

<1>、结构中含有苯环的是

ABCDE

<2>、结构中含有丙烯基团的是

ABCDE

<3>、结构中含有S原子的是

ABCDE

30、A.格列毗嗪

B.格列齐特

C.格列喽酮

D.格列本服

E.格列美版

关于磺酰服类胰岛素分泌促进剂的结构特点

<1>、结构中含有毗嗪结构的是

ABCDE

<2>、结构中含有氯代苯结构的是

ABCDE

<3>、结构中含有甲基环己基结构的是

ABCDE

<4>、结构中含有环戊烷并四氢毗咯结构的是

ABCDE

31、A.米格列醇

B.毗格列酮

C.格列齐特

D.二甲双胭

E.瑞格列奈

<1>、与葡萄糖有类似结构，临床用于降血糖的是

ABCDE

<2>、曝唾烷二酮类降糖药，近期发现能增加恶性肿瘤发病率的药

ABCDE

<3>、磺酰（R类降糖药

ABCDE

NH2H

CX冷

c.COOHp

学2H

HRMX

COOH

D.d

n出H

32、E."OH.

<1>、头抱克洛的化学结构为

ABCDE

<2>、氨茶西林的化学结构式为

ABCDE

<3>、头抱羟氨平的化学结构为

ABCDE

<4>、阿莫西林的化学结构为

ABCDE

<5>、头抱氨茉的化学结构为

ABCDE

33>A.哌拉西林

B.青霉素G

C.亚胺培南

D.阿莫西林

E.舒巴坦

<1>、为氨苇西林侧链a-氨基取代的衍生物

ABCDE

<2>、为B-内酰胺酶抑制剂

ABCDE

<3>、可以口服的广谱的半合成青霉素，a-氨基上无取代

ABCDE

34、A.氨苇西林

B.青霉素钠

C.红霉素

D.头狗曲松

E.诺氟沙星

<1>、含2个手性碳的药物

ABCDE

<2>、含3个手性碳的药物

ABCDE

<3>、含4个手性碳的药物

ABCDE

<4>、含有大于5个手性碳的药物是

ABCDE

35、A.头抱氨茉

B.头抱克洛

C.头抱吠辛

D.硫酸头抱匹罗

E.头范曲松

<1>、C-3位为氯原子，亲脂性强，口服吸收好

ABCDE

<2>、C-3位含有酸性较强的杂环，可通过血脑屏障，在脑脊液中达到治疗浓度

ABCDE

<3>、C-3位含有季筱基团，能迅速穿透细菌细胞壁

ABCDE

<4>、C-3位含有氨基甲酸酯基团的药物是

ABCDE

三、综合分析选择题

1、某患者突发急性淋巴细胞白血病，注射环磷酰胺进行治疗。

<1>、关于环磷酰胺的说法错误的是

A、属于乙撑亚胺类抗肿瘤药

B、属于氮芥类抗肿瘤药

C、体外对肿瘤细胞无效

I）、磷酰基的存在使药物毒性降低

E、结构中含有磷酰胺内酯

<2>、已知环磷酰胺原料药的含量测定方法是高效液相色谱法，供试品溶液的制备为：精密称取供试品约

25mg,置50mL量瓶中，加内标溶液5mL,用流动相稀释至刻度，摇匀，即为供试品溶液。那么称取供试品

的范围是

A、24.5〜25.5mg

B、24.75〜25.25mg

C、24.975-25.025mg

D、24.95〜25.05mg

E、24.85~25.15mg

2、某抗高血压药物的结构如下:

<1>、该结构代表的药物是

A、依那普利

B、福辛普利

C、卡托普利

D、普蔡洛尔

E、硝苯地平

<2>、有关于该药物说法不正确的是

A、属于血管紧张素转化酶抑制剂

B、药用其马来酸盐

C、结构中含有3个手性碳

D、结构中含有2个手性碳

E、为前药

<3>、该药物的常见不良反应

A、刺激性干咳

B、灰婴综合征

C、锥体外系反应

D、低血钾

E、高血压

3、某患者，12岁，近期出现高热、咳嗽症状，被诊断为肺炎，静脉滴注阿奇霉素治疗。

<1>、阿奇霉素属于

A、B-内酰胺类抗菌药

B、大环内酯类抗菌药

C、氨基穗甘类抗生素

D、四环素类抗生素

E、瞳诺酮类抗菌药

<2>、阿奇霉素结构中含有

A、含N的13元环

B、含N的14元环

C、含N的15元环

D、含0的14元环

E、含S的15元环

<3>、以下药物中与阿奇霉素具有类似的结构的是

A、克拉霉素

B、克林霉素

C、青霉素

D、氯霉素

E、链霉素

4、某患者，男，65岁，近期出现血尿、水肿等症状，被诊断为膀胱癌。

<1>、治疗该疾病的首选药物是

A、顺柏

B、羟喜树碱

C、紫杉醇

D、塞替派

E、环磷酰胺

<2>、该首选药物属于

A、氮芥类抗肿瘤药

B、乙撑亚胺类抗肿瘤药

C、拓扑异构酶抑制剂

D、金属配合物抗肿瘤药

E、叶酸拮抗剂

<3>、该患者在治疗过程中出现了严重的呕吐反应，那么可选用何种药物止吐

A、奥美拉哇

B、硫糖铝

C、阿司匹林

D、西咪替丁

E、昂丹司琼

四、多项选择题

1、下列属于慈酸类抗肿瘤药物的是

A、多柔比星

B、表柔比星

C、米托慈醍

D、柔红霉素

E、盐酸伊立替康

2、下列哪项与可待因的结构描述相符

A、含N-甲基哌呢

B、含吠喃环

C、含酚羟基

D、含醇羟基

E、药用磷酸盐

3、与乙酰半胱氨酸相符的有

A、具有半胱氨酸的基本结构

B、分子中有筑基，易被氧化

C、有较强的黏液溶解作用

D、与两性霉素等有配伍禁忌

E、属于镇咳药

4、幽类药物的基本母核可分为

A、雌笛烷类

B、胆留烷类

C、孕警烷类

D、蛋白同化激素类

E、雄缶烷类

5、以下哪些药物分子中含有F原子

A、倍他米松

B、地塞米松

C、氢化可的松

D、泼尼松

E、氢化泼尼松

6、以下哪些药物属于激素类抗肿瘤药

A、氟他胺

B、他莫昔芬

C、吉非替尼

D、氨鲁米特

E、长春瑞滨

7、属于二氢叶酸还原酶抑制剂的是

A、培美曲塞

B、克拉维酸

C、磺胺甲嗯陛

D、甲氨蝶吟

E、甲氧茉咤

8、唾诺酮类药物极易和钙、镁、铁、锌等形成螯合物使抗菌活性降低，是由于结构中含有

A、6位氟原子

B、7位哌嗪环

C、3位竣基

D、4位酮拨基

E、5位氨基

9、结构中含有环丙基的喳诺酮类药物有

A、左氧氟沙星

B、环丙沙星

C、诺氟沙星

D、司帕沙星

E、加替沙星

10、以下药物具有抗抑郁作用的是

A、文拉法辛

B、丙咪嗪

C、氯米帕明

D、氯氟沙明

E、舍曲林

11、有关氟西汀的正确叙述是

A、结构中含有对氯苯氧基结构

B、抗抑郁作用机制是选择性抑制中枢神经对5-HT重摄取

C、抗抑郁作用机制是抑制单胺氧化酶

D、主要活性代谢物N-去甲氟西汀也有抗抑郁作用

E、结构中有1个手性碳，临床用外消旋体

12、下列哪些药物的光学异构体活性不同

A、维拉帕米

B、替米沙坦

C、硝苯地平

D、盐酸可乐定

E、地尔硫（甘卓）

13、下列哪些叙述符合盐酸维拉帕米的性质

A、结构中含有多个甲氧基

B、结构中含有鼠基

C、药用右旋体

D、右旋体比左旋体的活性强

E、药用外消旋体

14、下列哪些药物常用作抗溃疡药

A、乩受体拮抗剂

B、H,受体拮抗剂

C、3受体拮抗剂

D、质子泵抑制剂

E、钙拮抗剂

15、结构中含有硫酸结构的药物有

A、西咪替丁

B、法莫替丁

C、罗沙替丁

D、雷尼替丁

E、奥美拉理

16、对奥美拉喋叙述正确的是

A、可视作前药

B、具弱碱性和弱酸性

C、属于可逆性质子泵抑制剂

D、结构中含有亚飒基团

E、S与R异构体具有相同的疗效

17、下列药物结构中含有服基的是

A、尼扎替丁

B、罗沙替丁

C、西咪替丁

D、雷尼替丁

E、法莫替丁

18、影响RAS系统的降压药物包括

A、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂

B、血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）

C、钙拮抗剂

I）、血管紧张素］I受体拮抗剂

E、血管舒张因子（NO供体）

19、氯沙坦符合下列哪些性质

A、结构中含有四氮噗基

B、为ACE抑制剂

C、为血管紧张素U受体拮抗剂

D、临床主要用于抗心律失常

E、能与钾离子成盐

20、属于前体药物的是

A、赖诺普利

B、卡托普利

C、福辛普利

D、依那普利

E、雷米普利

21、下列属于卡托普利与结构中疏基有关的特殊不良反应是

A、干咳

B、头痛

C、恶心

D、斑丘疹

E、味觉障碍

22、关于福辛普利性质的说法，正确的有

A、福辛普利属于筑基类ACE抑制剂

B、福辛普利属于磷酰基类ACE抑制剂

C、福辛普利结构中含有两个游离的竣基

D、福辛普利在体内可经肝或肾“双通道”代谢

E、福辛普利在体内代谢为福辛普利拉而发挥作用

23、属于非核昔类的抗病毒药物是

A、司他夫定

B、齐多夫定

C、奥司他韦

D、阿昔洛韦

E、利巴韦林

24、具有抗病毒作用的药物有

A、阿昔洛韦

B、氟胞喀咤

C、金刚乙烷

D、氟尿喀咤

E、扎西他滨

25、与阿托品叙述相符的是

A、外消旋葭若碱

B、左旋体作用强，但毒性大

C、临床使用其左旋体

D、临床使用其外消旋体

E、含有季钺结构

26、与布洛芬叙述相符的是

A、含有异丁基

B、含有苯环

C、为竣酸类非幽体抗炎药

D、临床用其右旋体

E、为环氧合酶抑制剂

27、下列哪些药物不是非留体抗炎药

A、可的松

B、哼|噪美辛

C、双氯芬酸钠

D、地塞米松

E、毗罗昔康

28、下列哪些与布洛芬相符

A、为非雷体消炎镇痛药

B、具有抗菌作用

C、其化学结构中含有一个手性碳原子，临床上使用其消旋体

D、结构中含有异丁基

E、为抗溃疡病药物

29、具有苯氧乙酸结构的降血脂药为

A、硝苯地平

B、氯贝丁酯

C、氟伐他汀

D、非诺贝特

E、洛伐他汀

30、下列关于辛伐他汀的叙述正确的是

A、洛伐他汀结构改造而得

B、羟甲戊二酰还原酶抑制剂

C、降血脂

D、活性不及洛伐他汀

E、水溶性

31、下列哪些是药物多巴胺必受体拮抗剂类胃动力药

A、多潘立酮

B、莫沙必利

C、伊托必利

D、盐酸格拉司琼

E、甲氧氯普胺

32、下列促胃动力药结构中含有苯甲酰胺的有

A、莫沙必利

B、伊托必利

C、托烷司琼

D、阿托品

E、甲氧氯普胺

33、与吗啡叙述相符的是

A、结构中含有醇羟基

B、结构中有苯环

C、结构中含皴基

D、为U阿片受体激动剂

E、结构中有5个手性碳原子

34、以下哪些与阿片受体模型相符

A、一个适合芳环的平坦区

B、有一个阳离子部位与药物的负电荷中心相结合

C、有一个负离子部位与药物的正电荷中心相结合

D、有一个方向合适的凹槽与药物结构中的炫基链相适应

E、有一个方向合适的凹槽与药物结构中羟基链相适应

35、吗啡的分解产物和体内代谢产物包括

A、伪吗啡

B、N-氧化吗啡

C、阿扑吗啡

D、去甲吗啡

E、可待因

36、下列药物中哪些属于四环素类抗生素

A、多西环素

B、阿米卡星

C、美他环素

D、麦迪霉素

E、乙酰螺旋霉素

37、哪些药物属于红霉素的衍生物

A、阿奇霉素

B、克拉霉素

C、城乙红霉素

D、罗红霉素

E、柔红霉素

38、下列大环内脂类抗生素中含有14元环的是

A、红霉素

B、琥乙红霉素

C、克拉霉素

D、罗红霉素

E、阿奇霉素

39、与补钙制剂同时使用时，会与钙离子形成不溶性螯合物，影响钙剂在体内吸收的抗菌药物有

A、多西环素

B、美他环素

C、米诺环素

D、洛美沙星

E、链霉素

40、结构中含有叔丁基的药物有

A、沙丁胺醇

B、沙美特罗

C、特布他林

D、班布特罗

E、福莫特罗

41、临床使用的平喘药包括

A、磷酸二酯酶抑制剂

B、影响白三烯系统的药物

C、糖皮质激素类药物

D、M胆碱受体拮抗剂

E、B肾上腺素受体激动剂

42、下列药物属于白三烯受体拮抗剂的是

A、孟鲁司特

B、扎鲁司特

C、普鲁斯特

D、齐留通

E、色甘酸钠

43、以下哪些与甲氨蝶吟相符

A、大剂量引起中毒，可用亚叶酸钙解救

B、为抗代谢抗肿瘤药

C、为烷化剂抗肿瘤药

D、为叶酸的抗代谢物，有较强的抑制二氢叶酸还原酶作用

E、临床主要用于急性白血病

44、下列属于喀咤类的抗肿瘤药物有

A、吉西他滨

B、阿糖胞昔

C、卡培他滨

D、毓喋吟

E、氟达拉滨

45、不属于8受体拮抗剂的是

A、哌唾嗪

B、普蔡洛尔

C、拉贝洛尔

D、比索洛尔

E、特拉嚏嗪

46、与普罗帕酮不相符的叙述是

A、含有酚羟基

B、含有醉羟基

C、含有酮基

D、含有芳醛结构

E、含叔胺结构

47、下列药物中可用于治疗心律失常的是

A、盐酸利多卡因

B、奎尼丁

C、利血平

D、普蔡洛尔

E、洛伐他汀

48、下列哪些药物是抗痛风药

A、贝诺酯

B、丙磺舒

C、乙胺丁醇

D、别喋醇

E＞氢氯曝嗪

49、氟哌咤醇与以下哪些药物临床用途相似

A、地西泮

B、氯普嚷吨

C、奋乃静

D、哇毗坦

E、氯丙嗪

50、根据骈合原理而设计的非典型抗精神病药是

A、洛沙平

B、利培酮

C、瞳硫平

D、齐拉西酮

E、多塞平

51、某女40岁，误服大量的对乙酰氨基酚，为防止肝坏死，可选用的解毒药物是

A、谷胱甘肽

B、甘氨酸

C、缀氨酸

D、乙酰半胱氨酸

E、胱氨酸

52、不属于胰岛素分泌促进剂的药物是

A、二甲双胭

B、罗格列酮

C、格列本胭

D、格列齐特

E、那格列奈

53、某女性糖尿病患者，年龄65岁，肾功能不良，可以使用以下哪些药物

A、瑞格列奈

B、阿卡波糖

C、格列哇酮

D、二甲双胭

E、米格列奈

54、下列含有嚏噗烷二酮结构的药物是

A、瑞格列奈

B、阿卡波糖

C、毗格列酮

D、罗格列酮

E、苯乙双胭

55、具有磺酰服结构，通过促进胰岛素分泌发挥降血糖作用的药物有

A、格列本胭

B、格列毗嗪

C、格列齐特

D、那格列奈

E、米格列奈

56、昂丹司琼具有哪些特性

A、结构中含有咔噗结构

B、具有手性碳原子，其S体活性大于R体活性

C、具有手性碳原子，其R体活性大于S体活性

D、为选择性的5-HT3受体拮抗剂

E、结构中含有咪哇环

57、属于双瞬酸盐类的药物有

A、依替璘酸二钠

B、利塞嶙酸钠

C、磷酸钙

D、阿法骨化醇

E、阿仑嶙酸钠

58、下列可以用于骨质疏松治疗的药物有

A、氨化可的松

B、阿仑嶙酸钠

C、阿法骨化醇

D、格列本胭

E、骨化三醇

59、不符合头抱哌酮结构特征的是

A、其母核是由B-内酰胺环和氢化嚷嗪骈合而成

B、含有氧哌嗪的结构

C、含有四氮陛的结构

D、含有氨基睡陛的结构

E、含有哩吩的结构

60、下列头胞类抗生素结构中含有后基的是

A、头抱氨节

B、头抱羟氨节

C、头抱克洛

D、头抱吠辛

E、头抱曲松

61、下列6-内酰胺类抗生素中，属于碳青霉烯类的药物有

A、阿莫西林

B、头抱氨芳

C、氨曲南

D、亚胺培南

E、美罗培南

答案部分

一、最佳选择题

1、

C

塞替派可直接注射入膀胱，在临床上是治疗膀胱癌的首选药物。

2、

C

ABDE属于喜树碱类的抗肿瘤药物，喜树碱类药物的作用靶点是作用于DNA拓扑异构醐I。依托泊甘为细胞

周期特异性抗肿瘤药物，作用于DNA拓扑异构酶Iio

3、

E

多柔比星，又名阿霉素，是由Streptomycespeucetiumvar.caesius产生的慈环糖昔抗生素，临床上常

用其盐酸盐。由于结构共粗慈酚结构，为桔红色针状结晶。盐酸多柔比星易溶于水，水溶液稳定，在碱性

条件下不稳定易迅速分解。多柔比星的结构中具有脂溶性慈环配基和水溶性柔红糖胺，又有酸性酚羟基和

碱性氨基，易通过细胞膜进入肿瘤细胞，因此有很强的药理活性。多柔比星是广谱的抗肿瘤药物，临床上

主要用于治疗乳腺癌、甲状腺癌、肺癌、卵巢癌、肉瘤等实体肿瘤。

4、

B

右美沙芬具有吗啡喃的基本结构，通过抑制延髓咳嗽中枢而发挥中枢性镇咳作用。其镇咳强度与可待因相

等或略强，主要用于治疗干咳。

5、

A

乙酰半胱氨酸尚可作为谷胱甘肽的类似物，用于对乙酰氨基酚中毒的解毒。其作用机制是可以通过筑基与

对乙酰氨基酚在肝内的毒性代谢物N-乙酰亚胺醍结合，使之失活，结合物易溶于水，通过肾脏排出。

6、

B

尼尔雌醇的A环是苯环，没有3-酮-4-烯结构。

7、

A

在睾酮的17。位引入甲基，增大17位的代谢位阻，得到可口服的甲睾酮。

8、

D

地塞米松和倍他米松仅在16位取代甲基的构型不同，二者互为对映异构体。

9、

D

用于晚期肾细胞癌治疗的多靶点酪氨酸激酶抑制剂索拉非尼，是口服、新型的作用于多个激酶靶点的抗肿

瘤药物。

10、

C

他莫昔芬(Tamoxifen)为三苯乙烯类抗雌激素药物，分子中具有三苯乙烯的基本结构，存在顺、反式儿

何异构体，药用品为顺式几何异构体，反式异构体的活性小于顺式。他莫昔芬给药后由CYP3A4进行脱甲基

化得到其主要的代谢物N-脱甲基他莫昔芬，具有抗雌激素活性。托瑞米芬(Toremifene)与他莫昔芬在结

构上的差别是乙基侧链的氯代，这使它具有更强的抗雌激素活性。

11、

A

抗菌增效剂甲氧苇咤(Trimethoprim,TMP)是二氢叶酸还原酶可逆性抑制剂，阻碍二氢叶酸还原为四氢

叶酸，影响辅酶F的形成，从而影响微生物DNA、RNA及蛋白质的合成，抑制了其生长繁殖。

12、

B

左氧氟沙星结构中含有的是氮杂唾咻竣酸。

13、

E

左氧氟沙星较氧氟沙星相比的优点为：(1)活性为氧氟沙星的2倍。(2)水溶性好，为氧氟沙星的8倍,

更易制成注射液。(3)毒副作用小，为喳诺酮类药物已上市中的最小者。

14、

D

将瞳诺酮1位和8位成环得左氧氟沙星，此环含有手性碳原子，药用为左旋体，这源于其对DNA螺旋酶的

抑制作用大于右旋体，左旋体的抗菌作用大于右旋异构体8~128倍。

15、

A

阿米替林、氯米帕明和多塞平、文拉法辛是NE和5-HT双重重摄取抑制剂，西献普兰是选择性5-HT重摄

取抑制剂，无NE重摄取抑制作用。

16、

E

AD为NE和5-HT双重重摄取抑制剂的抗抑郁药，CB为选择性5-HT重摄取抑制剂，E为单胺氧化酶抑制剂。

故本题答案应选Eo

17、

C

阿米替林属于二苯并庚二烯类，不含环内杂原子。

18、

B

本题考察地尔硫（什卓）的母核结构，为1,5-苯并硫氮杂（甘卓）。

19、

B

西咪替丁中含有的是咪噗环不是吠喃环。

20、

D

考查奥美拉嗖的结构特征，只有苯并咪噗环和口比呢环。故本题答案应选D。

21、

B

本题考查西咪替丁的结构类型及特点。西咪替丁的结构中含有咪哇环，故本题答案应选B。

22、

D

奥美拉嘤的S-（-）-异构体称为埃索美拉喋，现已上市，因比R异构体在体内的代谢更慢，并且经体内循环

更易重复生成，导致血药浓度更高，维持时间更长，其疗效和作用时间都优于奥美拉噗。

23、

A

血管紧张素II受体拮抗剂的名称为XX沙坦。

24、

A

卡托普利含有游离的竣基，显酸性。

25、

A

福辛普利为含磷酰基的ACE抑制剂，以磷酰基与ACE酶的锌离子结合，福辛普利在体内能经肝或肾所谓双

通道代谢生成福辛普利拉而发挥作用。

26、

A

重点考查山蔗着碱的结构特点与作用。天然的山葭若碱称654—1,合成的外消旋体称654-2。

27、

C

东葭若碱与葭若碱在结构上的区别是，东葭若碱在托品烷的6、7位有一环氧基。

28、

E

丁澳东葭若碱①用于胃、十二指肠、结肠内窥镜检查的术前准备，内镜逆行胰胆管造影，和胃、十二指肠、

结肠的气钢低张造影或腹部CT扫描的术前准备，可减少或抑制胃肠道蠕动；②用于各种病因引起的胃肠道

痉挛、胆绞痛、肾绞痛或胃肠道蠕动亢进等。

29、

C

考查本组药物的结构特征及酸碱性。美洛昔康结构中含有烯醇结构，具有酸性。其余药物均含有竣基。故

本题答案应选C。

30、

D

蔡普生属于芳基丙酸类药物。

31、

D

毗罗昔康属于1,2-苯并曝嗪类非雷体抗炎药；布洛芬和蔡普生属于芳基丙酸类非错体抗炎药；口引睬美辛

和舒林酸属于芳基乙酸类非常体抗炎药。

32、

D

蔡普生和布洛芬是芳基丙酸类非幽体抗炎药的代表药物。

33、

B

芳基丙酸类非幽体抗炎药在体内手性异构体间会发生转化,通常是无效的R异构体转化为有效的S异构体。

其中，以布洛芬最为显著，无效的R（-）-布洛芬在体内酶的催化下，通过形成辅酶A硫酯中间体，发生构型

逆转，转变为s-（+）-布洛芬。

34、

C

洛伐他汀是天然的HMG-CoA还原酶抑制剂。

35、

D

控制高血脂是防治动脉粥样硬化和冠心病的重要预防和治疗方法，故调血脂药又被称作动脉粥样硬化防治

药。本类药物可以从减少体内胆固醇的吸收、防止和减少脂类的合成、促进脂质的代谢等方面来产生降血

脂作用。常用的调血脂及抗动脉粥样硬化药可分为羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类、苯氧乙酸类和其他

类等。其中，羟甲戊二酰辅酶A还原酶（HMG-CoA还原酶）是体内生物合成胆固醇的限速酶，通过抑制该酶的

作用，可有效地降低胆固醇的水平.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂（简称他汀类药物）在20世纪80年代

问世，因对原发性高胆固醇酯血症的疗效确切，明显降低冠心病的发病率和死亡率，无严重不良反应，受

到人们的重视。IIMG-CoA还原酶抑制剂的代表是最初从微生物发酵得到的洛伐他汀，以及在其基础上半合成

的辛伐他汀和普伐他汀钠。氟伐他汀钠、阿托伐他汀钙和瑞舒伐他汀钙是全合成的他汀类药物。

苯氧乙酸类的代表药物包括氯贝丁酯、非诺贝特、吉非罗齐（非卤代的苯氧戊酸衍生物，特点是能显著降低

三酰甘油和总胆固醇，主要降低VLDL,而对LDL则较少影响，但可提高HDL。）

36、

D

所有他汀类药物可能均有一定程度的横纹肌溶解副作用，而西立伐他汀相关的引起危及生命的横纹肌溶解

病例报告频率明显地比其他他汀类药物更频繁。

37、

A

本题考查多潘利酮的用途。多潘利酮属于胃动力药，为较强的外周性多巴胺D2受体拮抗剂，可促进胃肠道

的蠕动，使张力恢复正常，促进胃排空。用于促进胃动力及止吐。故本题答案应选A。

38、

A

多潘立酮为较强的外周性多巴胺D2受体拮抗剂，可促进上胃肠道的蠕动，使张力恢复正常；

而莫沙必利是强效、选择性5TIT4受体激动剂，能促进乙酰胆碱的释放，刺激胃肠道而发挥促动力作用，从

而改善功能性消化不良患者的胃肠道症状;而“司琼类”镇吐作用与拮抗多巴胺Dz受体的作用无关，与5Td

受体拮抗相关。

39、

E

美沙酮的化学结构中不含有羟基。

40、

B

CE中不含手性碳。AD中含有一个手性碳。

41、

A

哌咤类镇痛药有哌替定、芬太尼。

42、

C

纳洛酮17-N上取代基是烯丙基。

43、

C

哌喔类镇痛药代表药物有哌替咤、芬太尼。

44、

E

吗啡及其盐类的化学性质不稳定，在光照下即能被空气氧化变质，这与吗啡具有苯酚结构有关。氧化可生

成伪吗啡和N-氧化吗啡。伪吗啡亦称双吗啡，是吗啡的二聚物，毒性增大。故本品应避光、密封保存。

45、

B

合成镇痛药按化学结构类型主要可分为：吗啡喃类、苯吗喃类、哌咤类和氨基酮类。

1.吗啡喃类：酒石酸布托啡诺

2.苯吗喃类：喷他佐辛

3.哌咤类：哌替咤、舒芬太尼、阿芬太尼

4.氨基酮类：美沙酮、右丙氧芬

46、

D

本题考查枸檬酸芬太尼的结构特征，枸椽酸芬太尼属于哌噬类镇痛药，含有4-苯胺基哌噬的结构。

47、

B

将芬太尼分子中的苯基以竣酸酯替代得到瑞芬太尼。具有起效快，维持时间短，在体内迅速被非特异性酯

酶生成无活性的竣酸衍生物，无累积性阿片样效应。

48、

B

本题考查大环内酯类抗生素。大环内酯类抗生素有红霉素及其衍生物琥乙红霉素、罗红霉素、阿奇霉素、

克拉霉素还有乙酰螺旋霉素及麦迪霉素等，克拉维酸和头抱克洛属于B-内酰胺类，阿米卡星属于氨基糖首

类，盐酸林可霉素属于其他类抗生素。故本题答案应选B。

49、

D

可使红霉素苦味消失的琥乙红霉素到体内水解后释放出红霉素。

50、

C

阿米卡星结构中所引入的a-羟基酰胺结构含有手性碳，为L-(-)型：若为D(+)型，则抗菌活性大为降低:

如为DL(土)型，抗菌活性降低一半。

51、

E

米诺环素为四环素脱去C-6位甲基和C-6位羟基，同时在C-7位引入二甲氨基得到的衍生物，由于脱去C-6

位羟基，米诺环素对酸很稳定，不会发生脱水和重排而形成内酯环的产物。

52、

c

孟鲁司特结构中没有喋吟环。

53、

A

茶碱是黄喋吟衍生物，其结构中含有二甲基喋吟。

54、

C

沙丁胺醇结构中含有1个手性碳有旋光性。

55、

C

磷酸二酯酶抑制剂平喘药主要有茶碱、氨茶碱、二羟丙茶碱、多索茶碱。故本题答案应选C。

56、

B

临床上影响白三烯的药物主要有孟鲁司特、扎鲁司特、曲尼司特、普鲁司特、齐留通、色甘酸钠

57、

D

通过氨茶碱的结构可以得知其是黄喋吟的结构母核，是黄喋吟的衍生物。

58、

D

曲尼司特是一种过敏介质阻滞剂，具有稳定肥大细胞和嗜碱粒细胞的细胞膜作用，阻止其脱颗粒，从而抑

制组胺和5-羟色胺过敏性反应物质的释放。临床主要用于治疗和预防支气管哮喘和过敏性鼻炎。

59、

E

去氧氟尿昔是氟尿喀嗟类衍生物，在肿瘤组织中被高活性的喀咤核昔磷酸化酶转化成5-FU,发挥其选择性

抗肿瘤作用。在肿瘤组织中，喀咤核昔磷酸化醉的活性较正常组织高，所以去氧氟尿昔在肿瘤细胞内转化

为5-FU的速度快，而对肿瘤具有选择性作用。

60、

D

培美曲塞是具有多靶点抑制作用的抗肿瘤药物，能够抑制胸苜酸合成酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核甘

酸甲酰转移酶、氨基咪噗甲酰胺核苜酸甲酰基转移酶等的活性，影响「叶酸代谢途径，使喀咤和喋吟合成

受阻。培美曲塞临床上主要用于非小细胞肺癌和耐药性间皮瘤的治疗。

61、

E

普罗帕酮结构中不含四氮噗。

62、

D

重点考查胺碘酮作用机制。A、B、C均为钠通道阻滞剂，E为B受体拮抗剂。故本题答案应选D。

63、

E

重点考查药物的作用及用途。硝酸甘油抗心绞痛，甲基多巴为中枢降压药，洛伐他汀为调血脂药，硝苯地

平既有抗心绞痛作用，也具有降压作用，同时还有抗心律失常作用，而美西律主要用于抗心律失常。故本

题答案应选E。

64、

D

盐酸美西律疗效及不良反应与血药浓度相关，中毒血药浓度与有效血药浓度相近，可按需要进行血药浓度

的监测。

65、

E

盐酸胺碘酮结构与甲状腺素类似，含有碘原子，可影响甲状腺素代谢。

66、

E

盐酸胺碘酮属于钾通道阻滞剂；ABCD属于钠通道阻滞剂；所以此题选E。

67、

B

丙磺舒是促进尿酸排泄药，该结构是丙磺舒。

68、

E

考查氯丙嗪的化学结构，三氟丙嗪结构中含有三氟甲基，氯丙嗪没有。

69、

C

使用吩睡嗪类药物后，有一些患者在日光强烈照射下会发生严重的光毒反应。如氯丙嗪遇光会分解，生成

自由基，并进一步发生各种氧化反应，自由基与体内一些蛋白质作用时，发生过敏反应。故一些患者在服

用药物后，在日光照射下皮肤会产生红疹，称为光毒化过敏反应。这是氯丙嗪及其他吩睡嗪药物的毒副作

用之一。

70、

A

奋乃静结构中含有吩曝嗪母核，属于吩嚷嗪类抗精神病药。

71、

B

重点考查奥卡西平的结构特征和作用特点。奥卡西平是卡马西平的10-氧代衍生物，也具有二苯并氮（什

卓）母核和酰胺结构，由于不生成毒性代谢产物10,11-环氧物，具有不良反应低、毒性小的优点。故本题

答案应选Bo

72、

B

结构中含有硫，所以该化合物为抗癫痫药硫喷妥。

73、

C

卡马西平属于二苯并氮（十卜卓）类抗癫痫药。

74、

C

巴比妥类药物为丙二酰服的衍生物，丙二酰麻也称巴比妥酸，由丙二酸二乙酯与胭缩合而成。其显示弱酸

性。

75、

D

本题考点是抗癫痫药的结构分类，磷苯妥英属于乙内酰麻类抗癫痫药物。

76、

C

阿司匹林在阻断前列腺素生物合成的同时，也可减少血小板血栓素A2的生成，起到抑制血小板凝聚和防止

血栓形成的作用。

77、

B

名称提示结构，对乙酰氨基酚中含有互成对位的乙酰氨基和酚羟基。

78、

B

对乙酰氨基酚又名为扑热息痛。对乙酰氨基酚分子中具有酰胺键，故贮藏不当时可发生水解，产生对氨基

酚。另外，在对乙酰氨基酚的合成过程中也会引入对氨基酚杂质。对氨基酚毒性较大，还可进一步被氧化

产生有色的氧化物质，溶解在乙醇中呈橙红色或棕色。

C

ABD属于磺酰腺类胰岛素分泌促进剂，氟尿喘咤不是降血糖药物。

80、

C

米格列醇的结构类似葡萄糖，对。-葡萄糖苜酶有强效抑制作用。格列哇酮属于磺酰胭类胰岛素分泌促进

剂；米格列奈，那格列奈属于非磺酰胭类胰岛素分泌促进剂；毗格列酮属于睡噗烷二酮类胰岛素增敏剂。

81、

B

那格列奈为D-苯丙氨酸衍生物，其降糖作用是其前体D-苯丙氨酸的50倍。由于其基本结构为氨基酸，决

定了该药的毒性很低，降糖作用良好。

82、

B

维生素D：,须在肝脏和肾脏两次羟基化，转化为1,25-二羟基维生素D：,后，才具有活性。由于老年人肾中1a-

羟化酶活性几乎消失，无法将维生素D3活化，于是开发了阿法骨化醇。

83、

A

头抱曲松(Ceftriaxone)的C-3位上引入酸性较强的杂环，6-羟基T,2,4-三嗪-5-酮，产生独特的非

线性的剂量依赖性药动学性质。头抱曲松以钠盐的形式注射给药，可广泛分布全身组织和体液，可以通过

脑膜，在脑脊液中达到治疗浓度。

84、

C

青霉素G不可口服，临床上使用其粉针剂

85、

C

哌拉西林为B-内酰胺类抗生素，为氨茶西林的衍生物，在氨基上引入极性较大的基团后，改变其抗

菌谱，具有抗假单胞菌活性。对绿脓杆菌、变形杆菌、肺炎杆菌等作用强，用于上述细菌引起的感染。

86、

C

青霉索的母核结构中有3个手性碳原子，其立体构型为2S,5R,6Ro

87、

B

青霉素在生物合成中产生的杂质蛋白，以及生产、贮存过程中产生的杂质青霉曝噗高聚物是引起其过敏反

应的根源。由于青霉曝噗基是青霉素类药物所特有的结构，因此青霉素类药物这种过敏反应是交叉过敏反

应。

88、

D

头抱匹罗的C-3位是含有正电荷的季钱杂环。

89、

D

亚胺培南本身具有抗菌活性，但没有抗菌增效的作用，所以其不属于抗菌增效剂；ABC均是内酰