注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠新版说明书

注射用哌拉西林钠她唑巴坦钠说明书[药品名称]通用名称：注射用哌拉西林钠她唑巴坦钠商品名称：特治星（Tazocin）英文名称：PiperacillinSodiumandTazobactamSodiumforInjection汉语拼音：ZhusheyongPailaxilinna／Tazuobatanna[成份]本品为复方制剂，其组分为哌拉西林钠和她唑巴坦钠（以哌拉西林和她唑巴坦计，标示量之比为8:1）；辅料为：乙二胺四醋酸二钠（EDTA）、枸橼酸、碳酸氢钠和注射用水。[性状]本品为白色至类白色疏松块状物或粉末。[适应症]特治星适适用于诊疗下列由已检出或疑为敏感细菌所致全身和／或局部细菌感染。下呼吸道感染。泌尿道感染（混合感染或单一细菌感染）腹腔内感染。皮肤及软组织感染。细菌性败血症。妇科感染。和氨基糖苷类药品联适用于患中性粒细胞降低症病人细菌感染。骨和关节感染。多个细菌混合感染：特治星适适用于诊疗多个细菌混合感染，包含怀疑感染部位（腹腔内、皮肤和软组织、上下呼吸道、妇科）存在需氧菌和厌氧菌感染。尽管特治星仅适适用于上述情况，但因为特治星药品中有哌拉西林成份，所以对于诊疗由哌拉西林敏感细菌所致感染仍是有效。所以，诊疗由对哌拉西林敏感细菌和对特治星敏感产内酰胺酶细菌所致混合感染没有必需增加使用另一个抗生素。在诊疗前应进行合适细菌培养和做药敏试验，方便确定引发感染微生物，而且确定致病菌对特治星敏感程度。基于特治星对以下文所罗列革兰氏阳性和阴性、需氧和厌氧细菌含有广谱抗菌活性，所以，将其用于诊疗混合感染和在药敏试验结果还未报出时进行经验性诊疗均十分见效。然而，即使在药敏试验结果报出之前，能够使用特治星进行诊疗，但一旦取得药敏结果或诊疗无临床反应时，仍需要修正诊疗方案。严重感染时，可在药敏试验结果报出之前开始使用特治星作经验性诊疗。特治星和氨基糖苷类抗生素联合诊疗绿脓杆菌一些菌株感染有协同作用。尤其是在病人宿主防御系统受损情况下，联适用药诊疗是成功。两种药品均应使用全诊疗剂量。一旦细菌培养和药敏试验结果报出，应调整抗生素诊疗。在诊疗中性粒细胞降低症病人时，应使用全剂量特治星和某一个氨基糖苷类抗生素，对于钾贮备低下病人要警惕可能出现低钾血症，在这类病人应定时测定电解质水平。[规格]4.5g（哌拉西林4.0g和她唑巴坦0.5g）[使用方法和用量]剂量特治星必需经过缓慢静脉注射（最少3-5分钟），缓慢静脉滴注（滴注时间20-30分钟以上）给药。成人和12岁及12岁以上青少年肾功效正常成人和青少年常见剂量为每8小时给4.5g特治星。每日用药总剂量依据感染严重程度和部位增减，剂量范围可每6小时，8小时或12小时一次；从一次2.25g特治星至4.5g特治星。当特治星和另一抗生素（如：氨基糖苷类药品）适用时，必需分别给药。特治星在体外可造成氨基糖苷类药品大量失活。二者联适用药时应分别配制、稀释，分别给药。肾功效不全在肾功效不全（肌酐清除率≤40mL分钟）或血液透析患者，应该依据实际肾功效损害程度调整本品静脉用药剂量和间隔时间。适用氨基糖苷类诊疗医院取得性肺炎患者，应该依据生产商提议调整氨基糖苷类剂量。肾功效不全患者使用本品每日推荐剂量以下：成人肾功效受损时静脉用剂量表内生肌酐清除率（ml/min）特治星推荐使用剂量>40无须调整204013.5g/日分次用药，4.5g/次，q.8.H<209g/日分次用药，4.5g/次，q.12.H血液透析患者，除医院取得性肺炎外，其它全部适应症最大剂量为2.25gq12h。医院取得性肺炎最大剂量为2.25gq8h。因为血液透析能够清除给药剂量30%到40%。所以血液透析当日，每次透析操作以后，需要另外加用本品0.75g。连续非卧床腹膜透析（CAPD）患者不需要另外加用本品。疗程本品常规疗程为710天，不过诊疗医院取得性肺炎推荐疗程为714天。任何情况下，全部应该依据感染严重程度和患者临床病情及细菌学进展情况，决定诊疗疗程。儿童患者对于9月龄以上、体重不超出40千克，肾功效正常患阑尾炎和或腹膜炎儿童，特治星推荐剂量为哌拉西林100mg她唑巴坦12.5mg每千克体重，每8小时一次。对于在2.9个月儿童患者，基于药代动力学模型，特治星推荐剂量为哌拉西林80mg她唑巴坦10mg毎千克体重，毎8小时一次。体重超出40千克肾功效正常儿童患者应该接收成人剂量。对肾功效损害儿童患者，特治星尚无推荐剂量。复溶和稀释使用说明静脉用药对于一般包装制剂，取适量下文中所列任何一个相容复溶稀释液来复溶特治星，稀释液用量标准为：每克哌拉西林用5ml稀释液。2.25g和4.5g特治星可分别用10ml和20ml相容复溶稀释液来复溶。打旋直至溶解。复溶后药品应该立即使用，没有使用部分在室温下（20℃25℃）放置二十四小时后应该丢弃，或在冷藏保留（2℃8℃）48小时后丢弃。相容复溶稀释液0.9%氯化钠注射液灭菌注射液5%葡萄糖注射液抑菌盐水对羟基苯甲酸酯抑菌水对羟基苯甲酸酯抑菌盐水苯甲醇抑菌水苯甲醇复溶好本品应该采取下列相容静脉用药稀释液深入稀释（推荐每次给药体积为50ml150ml）。静脉滴注给药时间最少为30分钟以上，滴注期间最好停止原来静脉输液。相容静脉用药稀释液0.9%氯化钠注射液灭菌注射液5%葡萄糖注射液6%右旋糖酐氯化钠注射液乳酸林格氏液哈特曼氏液醋酸林格氏液醋酸苹果酸林格氏液推荐每次用药灭菌注射用水最大致积为50mlADD-Vantage系统混合液5%葡萄糖注射液（50或100ml）0.9%氯化钠注射液（50或100ml）ADD-Vantage瓶装产品溶解操作说明参见其包装盒中使用说明。特治星不能加到血制品或白蛋白水解产物中。因为相容性还未得到确证，特治星不应在注射器或灌注瓶中和其它药品混合。因为化学不稳定性，特治星不应和只含碳酸氢钠溶液同时使用。本品能够用携带式静脉输液泵给药。、本品复溶后稳定性本品经相容性稀释液稀释后在玻璃或塑料容器（塑料注射器，静脉输液袋和输液管）中保持稳定。复溶后药品应该立即使用，没有使用部分在室温下（20℃25℃）放置二十四小时后应该丢弃，或在冷藏保留（2℃8℃）48小时后丢弃。复溶后药品不能冷冻。药品配制在静脉输液袋后稳定性研究表明，室温条件下二十四小时内是稳定（复溶后药品效价、溶液pH值和溶液澄清度），冷藏条件下1周内保持稳定。本品不含防腐剂，操作是应该采取合适无菌技术。室温条件下，便携式静脉输液泵中本品在12小时内保持稳定。毎剂药品均需溶解稀释到37.5ml或25ml，天天给药溶液量可经过无菌操作转移到药品储存器（静脉输液袋或药液筒）中。根据药品储存器生产厂说明将储存器连接到预先设定好程序便携式静脉输液泵上，使用便携式静脉输液泵给药时本品稳定性不受影响。本品和ADD-Vantage系统混合稳定性研究表明，室温下药品化学稳定性（效价、pH和澄清度）能够保持二十四小时（注：本品在ADD-Vantage系统中复溶后不能冷藏或冷冻）。只要有溶液和容器条件许可，注射药品用药前应目检，以确定是否存在颗粒物质和变色现象。[不良反应]不良反应按CIOMS频率分类列于表中：很常见：≥10%常见：≥1%少见：≥0.1%和1%罕见：≥0.01%和0.1%很罕见：0.01%身体系统不良反应感染和侵染少见：念珠菌二重感染血液和淋巴系统异常少见：白细胞降低，中性粒细胞降低，血小板降低罕见：贫血，出血表现（包含紫癜，鼻衄，出血时间延长），嗜酸性粒细胞增多，溶血性贫血很罕见：粒细胞缺乏，Coombs直接试验阳性，全血细胞降低，部分促凝血酶原激酶时间延长，凝血酶原时间延长，血小板增多免疫系统疾病异常少见：过敏反应罕见：过敏性类过敏性反应（包含休克）代谢和营养异常很罕见：血白蛋白降低、血糖降低，血总蛋白降低，低钾血症神经系统异常少见：头痛，失眠血管系统异常少见：低血压，静脉炎，血栓性静脉炎罕见：潮红胃肠系统异常常见：腹泻，恶心，呕吐少见：便秘，消化不良，黄疸，口腔炎罕见：腹痛，伪膜性结肠炎肝胆系统异常少见：谷丙转氨酶水平升高，谷草转氨酶水平升高罕见：胆红素水平升高，血碱性磷酸酶水平升高，谷氨酰转移酶水平升高，肝炎皮肤和皮下组织异常常见：皮疹少见：瘙痒，荨麻疹罕见：大疱性皮炎，多形性红斑很罕见：Stevens-Johnson综合症，中毒性表皮坏死松解症肌肉骨骼、结缔组织和骨骼系统异常罕见：关节痛肾脏和泌尿系统异常少见：血肌酐水平升高罕见：间质性肾炎，肾功效衰竭很罕见：血尿素氮水平升高全身疾病和给药部位异常少见：发烧，注射部位反应罕见：寒战哌拉西林诊疗和囊性纤维化患者发烧和皮疹发病率增加相关。[禁忌]禁用于对任何内酰胺类抗生素（包含青霉素类和头孢菌素类），或内酰胺酶抑制剂过敏患者。[注意事项]尤其警告在开始特治星诊疗之前，应该仔细问询既往对青霉素、头孢菌素和其它过敏原引发过敏反应史。已经有报道称，接收青霉素类（包含特治星）诊疗者可发生严重、偶然是致死过敏（过敏性类过敏性反应[包含休克]）反应。这些反应更可能发生于既往对多个过敏原过敏患者。严重过敏反应需要中止抗生素诊疗，并可能需要应用肾上腺素和采取其它紧急方法，如：给吸氧、静脉用皮质类固醇激素、气道处理（包含气管插管）等诊疗。几乎全部抗菌药品，包含特治星，全部有发生伪膜性结肠炎汇报。任何抗生素诱导伪膜性结肠炎可能表现为轻度及危机申明严重、连续性腹泻。伪膜性结肠炎症状可在抗菌诊疗期间或抗菌诊疗以后出现。所以，使用抗菌药品后发生腹泻患者应该注意考虑这一诊疗。抗菌药品诊疗改变了结肠正常菌群，可能使梭菌属过分生长。研究表明艰苦梭菌产生一个毒素是引发“抗生素相关结肠炎”关键原因之一。伪膜性结肠炎被确诊后，应该开始采取诊疗方法。轻度患者只需停用抗生素即可，中重度患者需要考虑保持体液和电解质平衡，补充蛋白质，使用临床上对艰苦梭菌结肠炎有效抗菌药品诊疗。B．注意事项使用内酰胺类抗生素（包含哌拉西林）诊疗部分患者可有出血表现。这些反应常和凝血试验（如凝血时间、血小板聚集和凝血酶原时间）异常相关，并多见于肾功效衰竭患者。假如有出血表现，应该停用抗生素诊疗（特治星），并采取对应诊疗方法。应留心在诊疗过程中出现耐药菌株引发二重感染可能性。假如出现这种情况，应采取对应方法。和其它青霉素类一样，假如给高剂量本品时，患者可能会出现惊厥形式神经系统并发症，尤其是有肾功效衰竭患者。本品每克哌拉西林总共包含64mg（2.79mEq）钠，可引发患者钠总摄入量增加。当需要限制盐摄入量患者使用本品诊疗时应考虑到这一点。钾贮备低者或合并应用可降低血钾水平药品（用细胞毒药品或利尿剂诊疗）患者可发生低钾血症，所以，提议这类患者定时测定血电解质水平。和其它半合成青霉素类一样，哌拉西林使用可使囊性纤维化患者发烧和皮疹发生率升高。肌酐清除率40mlmin患者和透析患者（血液透析和连续非卧床腹膜透析[CAPD]），应该依据肾功效损害程度调整静脉给药剂量。在缺乏确诊或高度可疑细菌感染证据或缺乏预防用药指证下，处方给哌拉西林和她唑巴坦可能不会使患者受益却增加耐药菌发生风险。本品诊疗过程中可出现白细胞降低和中性粒细胞降低，尤其是疗程延长者。所以应该定时检验造血功效。肾功效损害患者用药肾功效损害或血液透析患者中，静脉内给药剂量应依据肾功效受损程度进行调整。C.患者须知患者应该被通知本品在内抗菌药品只能用来诊疗细菌感染，而不能诊疗病毒感染（如：感冒）当处方本品用于诊疗细菌感染时，患者应该被通知即使在诊疗过程早期会感觉好转，但仍应该照说明用药。遗漏用药或没有完成整个疗程会造成：（1）减弱快速诊疗效力。（2）可能会增加细菌耐药性，使得未来本品或其它抗菌药品无法诊疗。试验室检验应该定时检验造血功效，尤其是长久诊疗（即≥21天）患者。[孕妇及哺乳期妇女用药]妊娠致畸作用妊娠分类B哌拉西林她唑巴坦大鼠中进行生殖研究在哌拉西林她唑巴坦哌拉西林她唑巴坦给药剂量达成按体表面积计算相当于人用每日最大推荐剂量（mgm2）时，未发觉有生育力损害证据。在小鼠和大鼠中进行研究为证实静脉给哌拉西林她唑巴坦复方制剂对生殖能力和胚胎及胎儿有任何影响。小鼠和大鼠中进行致畸胎作用研究在哌拉西林她唑巴坦给药剂量达成按体表面积计算相当于人用哌拉西林她唑巴坦每日最大推荐剂量（mgm2）1-2倍（小鼠）2-3倍（大鼠）时，未发觉对胎鼠有害证据。哌拉西林和她唑巴坦能够经过人胎盘。妊娠妇女只有在预期获益超出对妊娠妇女和胎儿可能危险时才考虑使用。哌拉西林小鼠和大鼠中进行生殖研究和致畸胎作用研究在哌拉西林给药剂量达成按体表面积相当于人用每日最大推荐剂量（mgm2）二分之一（小鼠）或相同水平（大鼠）时，没有发觉生育力损害或对胎鼠有害证据。她唑巴坦大鼠中进行生殖研究在她唑巴坦给药剂量达成按体表面积计算相当于人用她唑巴坦每日最大推荐剂量（mgm2）3倍时，没有发觉生育力损害证据。小鼠和大鼠中进行致畸胎作用研究在她唑巴坦给药剂量达成按体表面积计算相当于人用每日最大推荐剂量（mgm2）6倍（小鼠）14倍（大鼠）时，没有发觉对胎鼠有害证据。她唑巴坦能够经过大鼠胎盘。胎鼠中她唑巴坦浓度小于或等于母鼠血浆浓度10%。不过孕妇中还未进行过充足、有良好对照哌拉西林她唑巴坦、哌拉西林或她唑巴坦单用研究。因为动物生殖研究并不能完全估计人类反应，所以本品只有在明确需要时候才能在妊娠期使用。哺乳期母亲哌拉西林在人乳中低浓度分泌，人乳中她唑巴坦浓度还未进行研究。特治星应该慎用于哺乳期母亲。哺乳妇女只有在预期获益超出哺乳妇女及其婴儿可能受到风险时才考虑使用。[儿童用药]已经有在成人及儿童患者中进行药代动力学和对照临床研究证据支持特治星用于2个月或以上患有阑尾炎和或腹膜炎儿童患者。其中包含一项前瞻性、随机、对比、开放临床研究，有542名2-12岁患有复杂性腹腔内感染儿童患者，其中273名患者接收了特治星。在2个月以下儿童患者中安全性及疗效还未确立。[使用方法用量]对肾功效损害儿童患者，特治星尚无推荐剂量。[老年用药]65岁以上患者不会单纯因为年纪原所以使而发生不良反应危险性升高。但肾功效不全情况下，应该调整给药剂量。总体上，老年患者剂量选择应该慎重，往往需要从给药剂量范围低限开始，这是因为老人肝脏、肾脏和心脏功效降低百分比较高，存在合并症和适用其它药品情况较多见。本品合剂中每克哌拉西林含64mg（2.79mEq）钠。抗常规推荐剂量给药，患者天天摄入钠为7681024mgd（33.544.6mEq）。对于钠负荷过多老年人群，其利钠反应可能比较迟钝，这对于充血性心衰等疾病含相关键临床意义。本品大部分经肾脏排泄，肾功效损害患者使用本品发生中毒反应危险性较高。因为老年人肾功效减退可能性较大，选择剂量时需要慎重，监测肾功效有利于选择合理剂量。[药品相互作用]氨基糖苷类内酰胺类药品体外和氨基糖苷类混合可引发氨基糖苷类大幅度失活。然而，在合适稀释液和特定浓度条件下，瓶装含EDTA特治星可经过Y型管和阿米卡星或庆大霉素同时滴注。但含EDTA特治星不能和妥布霉素经过Y型管同时给药。已经认识到青霉素类药品对氨基糖苷类有灭活作用。据推测形成了青霉素氨基糖苷类复合物，这些复合物对细菌没有抗菌活性，毒性不明。肾功效正常和轻至中度肾功效损害患者本品和妥布霉素相继应用表明合适地降低了妥布霉素血清浓度，但并不显著影响妥布霉素药代动力学。当需要进行血液透析终末期肾病患者，联合应用氨基糖苷类和哌拉西林时，氨基糖苷类药品（尤其妥布霉素）浓度可能显著改变而应该进行监测。因为氨基糖苷类药品对被哌拉西林灭活易感性不一致，所以在那些联合应用哌拉西林和氨基糖苷类药品换这张，应仔细考虑氨基糖苷类药品选择。丙磺舒和其它青霉素类药品，丙磺舒和特治星联合应用可使哌拉西林和她唑巴坦半衰期延长（哌拉西林半衰期延长21%，她唑巴坦半衰期延长71%）、肾脏清除率降低。然而两种药品血浆高峰浓度均未受影响。万古霉素未发觉特治星和万古霉素存在药代动力学相互作用。肝素本品和肝素、口服抗凝剂或其它可能会影响血凝系统包含血小板功效其它药品适用期间，应该更频繁地进行合适凝血检测并定时监测。维库溴铵哌拉西林和维库溴铵适用可延长维库溴铵对神经肌肉阻滞作用。特治星和维库溴铵适用也会出现一样现象。因为作用机制相同，任何非去极化肌松药产生神经肌肉阻滞作用在适用哌拉西林时全部可能被延长。甲氨蝶呤有限资料提醒甲氨蝶呤和哌拉西林同时给药时，因为竞争肾脏分泌，哌拉西林可降低甲氨喋呤排泄。她唑巴坦对甲氨蝶呤消除影响还未进行评价。假如需要二者适用，应该监测甲氨喋呤血清浓度，以避免药品毒性，注意常常检验是否有甲氨蝶呤中毒症状和体征。试验室和其它诊疗检验相互作用和其它青霉素类一样，特治星用药后可能会造成铜还原法尿糖试验结果假阳性，所以提议应用酶促葡萄糖氧化反应测定尿糖。有研究发觉，特治星注射剂诊疗患者经伯乐试验室Platelia曲菌EIA试验检测出阳性结果，但以后发觉患者并非曲菌感染。有报道伯乐试验室Platelia曲菌EIA试验检测法和非曲菌多糖和聚呋喃糖之间有交叉反应。所以，特治星诊疗患者假如出现阳性检测结果时应该慎重解释，并采取其它诊疗方法加以证实。[药品过量]已经有上市后特治星用药过量报道。过量后大多数事件包含恶心、呕吐和腹泄，常规推荐剂量用药情况下也会发生这些事件。假如静脉给药超出推荐常见剂量（尤其是肾功效衰竭患者），患者可能出现神经肌肉兴奋性升高或惊厥。应该依据患者临床表现应给支持诊疗和对症诊疗。哌拉西林或她唑巴坦血清浓度过高可经过血液透析可血药浓度。特治星单剂3.375g给药后，血液透析清除哌拉西林和她唑巴坦分别约相当于给药剂量中哌拉西林和她唑巴坦成份31%和39%。[药理毒理]药理哌拉西林是一个广谱半合成青霉素，对于很多革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧菌及厌氧菌含有抗菌活性，它是经过抑制细菌隔膜和细胞壁合成发挥杀菌作用。她唑巴坦又名三氮甲基青霉烷砜，它是多个内酰胺酶强效抑制剂。内酰胺酶是由质粒或染色体介导部分酶，常可引发细菌对青霉素类和包含第三代头孢菌素在内头孢菌素类药品耐药。在哌拉西林/她唑巴坦配方中因为她唑巴坦存在，增强并扩展了哌拉西林抗菌谱，使之对很多原先对哌拉西林和其它内酰胺抗生素耐药产内酰胺酶细菌有效。这么，哌拉西林/她唑巴坦复方制剂就含有了广谱抗生素和内酰胺酶抑制剂双重特征。微生物学哌拉西林/她唑巴坦对哌拉西林敏感微生物和对哌拉西林耐药产内酰胺酶微生物全部有高度抗菌活性。革兰氏阴性菌，包含不管是否产生内酰胺酶菌株，如大肠杆菌、柠檬酸菌属（包含法氏柠檬酸杆菌，布氏柠檬酸杆菌）、克雷伯杆菌属（包含产酸克雷伯杆菌、肺炎克雷伯杆菌）、肠杆菌属（包含阴沟杆菌、产气肠杆菌）、一般变形杆菌、奇异变形杆菌、雷氏普罗维登斯菌、斯氏普罗维登斯菌、类志贺邻单胞菌、摩氏摩根菌、沙雷菌属(包含粘质沙雷菌、液化沙雷菌)、沙门菌属、志贺菌属、绿脓杆菌和其它假单胞菌属(包含洋葱假单胞菌、荧光假单胞菌)、嗜麦芽黄单胞菌、淋病奈瑟球菌、脑膜炎奈瑟氏球菌、莫拉菌属（包含卡她布兰汉菌）、不动杆菌属、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、多杀巴斯德氏菌、耶尔森菌属、弯曲杆菌属、阴道加德纳菌。体外研究表明，哌拉西林/她唑巴坦和氨基糖苷类抗生素对含有多重耐药性绿脓杆菌有协同活性。革兰氏阳性细菌：包含不管是否产生内酰胺酶细菌，如链球菌属（肺炎链球菌、酿脓性链球菌、牛链球菌、无乳链球菌、C型、G型单绿色链球菌）、肠球菌(粪肠球菌、屎肠球菌)、金黄色葡萄球菌（对甲氧西林不耐药金黄色葡萄球菌）、腐生葡萄球菌、表皮葡萄球菌(凝固酶阴性葡萄球菌)、棒状杆菌属、单核细胞增生性李斯特菌、奴卡菌属。厌氧菌：产内酰胺酶和不产内酰胺酶细菌，如：类杆菌属（包含双路类杆菌、解糖胨杆菌、多毛类杆菌、产黑色素类杆菌、口腔类杆菌）。类杆菌属脆弱类杆菌族（包含脆弱类杆菌、脆弱类杆菌一般种、脆弱类杆菌吉氏种、脆弱类杆菌卵形种、脆弱类杆菌多形种、脆弱类杆菌单形种、脆弱类杆菌不解糖种）。消化链球菌属、梭杆菌属、真杆菌族、梭状芽胞杆菌属（包含难辨梭状芽胞杆菌、产气荚膜梭状杆菌），费氏（韦荣）球菌属和放线菌属。毒理致癌、致突变和对生殖能力影响哌拉西林她唑巴坦、哌拉西林或她唑巴坦还未在动物中进行长久致癌作用研究。哌拉西林她唑巴坦哌拉西林她唑巴坦在微生物致突变试验中浓度高达14.841.86g平板时结果为阴性。哌拉西林她唑巴坦在非程序DNA合成试验中浓度高达5689711gml时结果为阴性。哌拉西林她唑巴坦在哺乳动物点突变试验中浓度高达80001000gml时结果为阴性。哌拉西林她唑巴坦在哺乳动物细胞（BALBc-3T3）转化试验中浓度高达81gml时结果为阴性。体内试验中，哌拉西林她唑巴坦静脉给药剂量高达1500187.5mgkg时不造成大鼠染色体畸变，该剂量相当于以体表面积计算人用每日最大推荐剂量（mgm2）[药代动力学]成人本品静脉滴注结束后哌拉西林和她唑巴坦快速达血浆峰浓度。本品滴注30分钟哌拉西林达血浆峰浓度，和单独使用相同剂量哌拉西林血浆峰浓度相同，本品（哌拉西林她唑巴坦）2.25g和4.5g用药后哌拉西林平均血浆峰浓度分别约为134和298gml。她唑巴坦对应平均血浆峰浓度分别为15和34gml。本品2.25g和4.5g毎6小时1次，毎30分钟静脉滴注后哌拉西林和她唑巴坦稳态血浆和首剂用药后浓度没有差异。健康受试者单剂或多剂使用特治星后，哌拉西林和她唑巴坦血浆半衰期范围为0.71.2小时，不受剂量和静脉滴注时间影响。哌拉西林被代谢为有微弱微生物活性去乙基代谢产物，她唑巴坦则被代谢为一个没有药理学活性和抗菌活性代谢产物。哌拉西林和她唑巴坦均经过肾小球滤过和肾小管分泌，经肾脏排泄。哌拉西林给药剂量68%以原形药经过尿液快速排出。她唑巴坦及其它代谢产物关键经肾脏