中药药剂学考试归纳总结

中药药剂学考试归纳总结

第一章绪论

第一节概述

一中药药剂学的性质与任务

（一）中药药剂学的性质

中药药剂学是以中医药理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药

剂的配制理论，生产技术，质量控制与合理应用等内容的一门综合性应用

技术科学。

（二）中药药剂学的任务

归纳为：制备一安全、有效、稳定、均一II的制剂，符合：一三小、

三效、三定、五方便II的原则。

三小：毒性小、副作用小、剂量小。

三效：高效、速效、长效。

三定：定时、定位、定速（恒速）。

五方便：服用、携带、生产、贮存、运输方便。

中药药剂学常用术语

1、药物与药品凡用于预防、治疗和诊断疾病的药物称为药物。

包括原料药与药品。药品一般是指以原料药经过加工制成具有一定剂型，

直接应用的成品。

2、剂型将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式，称药物

剂型，简称剂型。

3、制剂根据《中国药典》、《卫生部药品标准》、《制剂规范》等标

准规定的处方，将药物加工制成具有一定规格，可直接用于临床的药品，

称为制剂。

制剂的生产一般在药厂或医院制剂室中进行，研究制剂的生产工艺和

理论的学科，称为制剂学。

4、中成药指以中药材为原料，在中医理论指导下，按规定的处方

和制法大量生产，有特有名称，并标明功能主治，用法用量和规格的药品。

包括处方药和非处方药。

5、处方药（简称PD）是指必须凭执业医师或执业助理医师处方才可

调配、购买，在医师、药师或其他医疗专业人员监督或指导下方可使用的

药品，这类药品一般专用性强或副作用大。

6、非处方药是指不需要凭执业医师或执业助理医师处方即可自行判

断，购买和使用的药品。又称为柜台发售药品（简称OTC）。

非处方药分为甲.乙两类，乙类更安全，消费者选择更有经验和把握的

药品。非处方药有其专有标识，为椭圆形背景下的OTC三个英文字母，甲

类非处方药专有标识为红色，乙类非处方药为绿色。

7、新药新药是指未曾在中国境内上市销售的药品。

8、处方是医疗和药剂配制的重要书面文件。包括：

法定处方，协议处方，医师处方

经方、古方、时方、单方、验方、秘方等。

第二节中药药剂学的发展

一、药物制剂发展的四代产品

第一代制剂（普通制剂、常规制剂）

特点是：给药次数多，血药浓度起伏很大，有一峰谷口现象。

第二代制剂（缓释制剂、长效制剂）

特点是：作用时间长，减少了服药次数，血药浓度较平稳，克服了普

通制剂一峰谷II现象。

第三代制剂（控释制剂）

比缓释制剂更精确：定时、定位、定速。

第四代制剂（靶向制剂）

属于控释制剂范畴。针对靶器官或靶组织作用强如：癌细胞、肿瘤细

胞。

二、中药剂型发展可以分为以下阶段：

1、传统剂型：丸、膏、汤、散等。

2、改进剂型（现代剂型）：口服液、注射剂、片剂、胶囊剂、软膏剂

等。

3、新剂型：微丸、脂质体、气雾剂、靶向制剂等

第三节药物剂型的分类

1、按形态分类：将剂型分为固体、半固体、液体和气体等类型。

2、按制备方法分类：将主要工序采用同样方法制备的剂型列为一类。

3、按分散系统分类：便于应用物理化学原理说明各类剂型的特点。

4、按给药途径分类：经胃肠道给药的剂型和不经胃肠道给药的剂型。

第四节药物剂型选择的基本原则

一、根据防治疾病的需要选择剂型

二、根据药物本身及其成分的性质选择剂型

三、根据原方不同剂型的生物药剂学和药动学特性选择剂型

四、根据生产条件和五方便的要求选择剂型

第五节国家药品标准

1、药典

药典是一个国家记载药品质量规格、标准的法典。由国家组织药典委

员会编纂，并由政符颁布施行，具有法律的约束力。作为药物生产、检验、

供应与使用的依据。

2005版药典简介:本版药典分一部、二部和三部。

一部：收载药材及饮片、植物油和提取物、成方制剂和单味制剂等；

二部：收载化学药品、抗生素、生化药品、放射性药品以及药用辅料

等；

三部：收载生物制品，首次将中国生物制品规程>>并入

药典

本版药典在凡例、品种的标准要求、附录的制剂通则和检验方法等方

面均有较大的变化和进步.在广泛吸取国内外先进技术和实验方法的基础

上，附录内容与目前国际对药品质量控制的方法和技术基本一致;在力争

实现一使用安全、疗效可靠、工艺合理、质量可控、标准完善II原则的前

提下，收载的品种也基本反映了我国临床用药的实际情况.

2、（局）部颁药品标准

（一）部颁药品标准（中华人民共和国卫生部药品标准）

由卫生部药典会编纂并颁布执行，其性质与中国药典相似，亦具有法

律的约束力，作为药物生产、供应、使用、监督等部门检验质量的法定

依据。

（二）部颁药品卫生标准

（三）国家药品监督局药品标准：如《炮制规范》等。

第六节药品管理法规

中华人民共和国药品管理法

药品生产质量管理规范（GMP）：系指在药品生产过程中，运用科学、

合理、规范的条件和方法保证生产优良药品的一整套科学管理方法。GMP

的实施，确保了制剂生产，管理的规范性。

药品非临床研究质量管理规范（GLP）：系指对从事实验研究的规划设

计、执行措施、管理监督、记录报告、实验室的组织管理，工作方法和有

关条件提出的法规性文件。GLP主要应用于药品的安全性实验中。

药品临床实验管理规范（GCP）：

我国的药品临床实验管理规范（GCP）共13章，66条，3个附录。

中药材生产质量管理规范（GAP）：共10章，60条。

药品注册管理办法

第三章制药卫生

第一节概述

一、制药卫生的意义

药品是一类特殊商品，其卫生质量优劣直接关系到人体健康与生命的

安危。制药卫生是药品生产管理的一项重要内容，贯穿在药品生产的全过

程。在药品生产的各个环节，应强化制药卫生的管理，实施《GMP》的具

体要求。

药剂卫生主要论述药剂微生物学方面的要求及达到要求所采取的措

施与方法。药剂不仅要具有确切的疗效，而且必须安全可靠，质量稳定,

便于长期保存。

二、中药制剂的卫生标准

㈠致病菌中药制剂不得检出致病菌（个/g/ml）

口服药品：不得检出大肠杆菌，含动物药及脏器的药品同时不得检出

沙门杆菌；

外用药品：不得检出铜绿甲单胞菌、金黄色葡萄球菌；深部组织、阴

道、创伤、溃疡、止血用制剂不得检出破伤风杆菌。

㈡细菌、霉菌、酵母菌不同的剂型和给药方式有不同的标准与要

求。

㈢活蜻用于口服、创伤、黏膜和腔道的药品，不得检出活螭。

三、预防中药制剂污染的措施

㈠原、辅料和包装的选择与处理

㈡生产过程与贮藏过程的控制

1.环境卫生和空气的净化

2.制药设备和用具的处理

3.操作人员的卫生管理

第二节制药环境的卫生管理

一、中药制药环境的基本要求

㈠生产厂区的环境㈡厂区的合理布局㈢厂房设计和设施装备要

求

二、空气洁净技术与应用

1.含义:空气洁净技术是指以创造净化空气为目的的空气调节措施的

总称。

第三节灭菌方法与无菌操作

一、概述

1、定义灭菌法是指杀灭或除去所有微生物和芽胞的技术。

灭菌是制剂生产中的主要过程，对于注射剂尤为重要。

2、相关名词

灭菌：指杀灭或除去所有微生物的繁殖体和芽胞，使之完全无菌；

消毒：指杀灭病原微生物，使之不成为传染源；

抑菌：抑制微生物繁殖体的生长及繁殖；

防腐：防止或抑制微生物的生长繁殖；

无菌：指没有任何活的微生物存在；

3、药剂学对灭菌法的选择原则

不仅要达到完全杀灭或除去微生物的目的，而且要保证药剂中药物的

稳定性。

二、F与Fo值在灭菌中的意义与应用

F值与Fo值问题的提出：

①灭菌温度多系测量灭菌器内的温度，不是灭菌物体内的温度；

②现行的无菌检验法存在局限性，难以检出微量的微生物。

由于F、Fo值能随产品温度⑴变化而呈指数的变化，故温度即使很

小的差别也对F、Fo值产生显著的影响。故F、Fo值的设置，可作为

灭菌过程的比较参数。

1.D值：在一定温度下杀死被灭菌物品中微生物90%所需的时间；

即降低微生物一个对数值(如loglOO降低到loglO)所需的时间。

2.Z值：降低一个IgD值所需升高的温度数，即灭菌时间减少到原

来的1/10时所需升高的温度或在相同灭菌时间内，杀灭99%的微生物所

需要提高的温度。

3.F值：在一定温度(T),给定Z值所产生的干热灭菌效果与参比温度

(T0)给定Z值所产生的灭菌效果相同时所相当的时间，以分为单位。

4.F0值：在一定灭菌温度T(整个灭菌过程中所经历的各种温度)、Z

值为10C所产生的湿热灭菌效果与121℃,Z值为所产生的灭菌效

果相同时所相当的时间(min)。

即将各种灭菌温度使微生物的致死力转换为灭菌物品完全暴露于121℃

使微生物致死效力。

FO=t10(T-121)/Z

在热压灭菌过程中，只要记录被灭菌物品的T、t,即可用上计算出F0

值。

Fo值的意义：

Fo值作为灭菌参数，对于灭菌过程的设计及验证灭菌效果有重要作

用，它将温度与时间对灭菌的效果统一在Fo值中，可确保灭菌效果。

为了确保灭菌效果，一般规定：

Fo值28.0min,为增加安全系数，实际控制时应增加50%,以Fo>

12min为宜。影响FO值的因素：

①容器大小、形状及热的穿透性等。②灭菌产品溶液的性质、填充

里寺。

③容器在灭菌器中的数量及分布等。

三、灭菌方法与无菌技术

1.灭菌法分类

物理灭菌法包括：

干热灭菌法

湿热灭菌法

紫外线灭菌法微波灭菌法辐射灭菌法滤过除菌法

化学灭菌法包括：

气体灭菌法浸泡与表面消毒法

无菌操作法

常用的物理灭菌法适用范围归纳如下表：

2.湿热灭菌法：

利用饱和水蒸气或沸水来杀灭微生物的方法。水蒸气穿透力强，易使

微生物中蛋白质凝固变

性。

⑴热压灭菌法

定义：利用高压饱和水蒸气杀死（灭）细菌的方法。

应用：耐热制品、注射器具、敷料等

影响湿热灭菌的因素

①微生物的种类和数量

②药物与介质的性质：注射液若含有营养物质，如糖类，蛋白质等，对

微生物可能有一种保

护作用，能增强其抗热性。

③蒸汽的性质：蒸气有饱和、湿饱和、过热三种，应采用饱和蒸汽

④灭菌时间一般注射剂流通蒸汽100℃,30分

3.化学灭菌法

化学灭菌法是使用化学药品杀灭或抑制微生物，达到灭菌目的的方

法。

(1)气体灭菌法

是通过使用能行成气体或蒸汽的化学药品达到灭菌目的的方法。

1.环氧乙烷灭菌法2.甲醛蒸汽熏蒸灭菌法3.其他蒸汽熏蒸灭菌法

(2)浸泡与表面消毒法

本法是以化学药品作为消毒剂，配成有效浓度的液体，采用喷雾、涂

沫或浸泡的方法达到消毒的目的。

常用的有：①醇类②酚类③表面活性剂④氧化剂⑤其他

(3)化学灭菌法常用品种及适用范围：(如下表)

4.滤过除菌法(注射剂中讲述)

5、无菌操作法

无菌操作法：是指整个过程控制在无菌条件下进行的一种操作方法。

本法制备的注射剂，大多要加入抑菌剂。

适用于：热敏药物或不宜采用其他方法灭菌的无菌制剂的制备(注射

剂、眼用制剂、海绵剂和创伤制剂及生物技术药物）。

第四节防腐与防虫

一、防腐与防虫措施

（一）防腐的意义：

以水为分散媒的液体药剂，易被微生物污染而发霉变质，尤其是含中

药糖类，蛋白质的液体剂。

防腐具有预防造成不应有的经济损失，危害人体健康。

二、常用的防腐剂（重点）

1.苯甲酸与苯甲酸钠一般pH4以下时防腐作用较好,pH超过5时，

用量不得少于0.5%。

2.羟苯酯类（尼泊金类）有甲酯、乙酯、丙酯和丁酯，是一种优良

的防腐剂，无毒，无味，无臭，不挥发，化学性质稳定。几种酯的合并应

用有协同作用，效果更佳，一般用量为0.01%〜0.25%。

聚山梨酯能增加对羟苯酯类在水中的溶解度，但两者之间发生络合作

用，可减弱其防腐效力，此时应适当增加羟苯酯类的用量。

3.山梨酸山梨酸也是依靠其未解离分子发挥防腐作用，故在酸性水

溶液中效果较好，一般介质的pH值以4.5左右为宜。本品在水溶液中易氧

化，使用时应予以注意

4.乙醇5.酚类及其衍生物6.三氯叔丁醇7.苯甲醇8.其他苯甲

醇、洁尔灭、新洁尔灭、中药挥发油等。

第四章粉碎.筛析.混合与制粒

第一节粉碎

一、粉碎的含义与目的

1、粉碎的含义：是指借机械力将大块固体碎成规定细度的操作过程，

或是借助其他方法将固体物碎成微粒的操作。

2、粉碎的目的：

①增加药物的表面积，促进药物的溶解与吸收，提高药物的生物利用

度；

②便于调剂和服用；

③加速药材中有效成分的浸出或溶出；

④为制备多种剂型奠定基础，如混悬液、散剂、片剂、胶囊剂等。

二、粉碎的基本原理

粉碎是利用外加机械力，部分地破坏物质分子间的内聚力，使表面积

增大，即将机械能转变成表面能的过程。

粉碎的难易与药物的性质有关，一般来说：

极性晶型物质具有相当的脆性，较易粉碎。

非极性晶体物质脆性差，易产生变形，可加少量挥发性液体，加液

研磨粉碎。

非晶形药物具有一定的弹性，用降低温度来增加非晶形药物的脆性,

以利粉碎。

植物药材粉碎前依其特性进行适当干燥。对于不溶于水的质重药物

如朱砂、珍珠等可在大量水中，进行水飞粉碎。

三、粉碎的方法及适用性（重点）

干法粉碎系指将药物适当干燥，使药物中的水分降低到一定限度

（一般应少于5%）再粉碎的方法。一般药物均采用干法粉碎。

湿法粉碎

含义：系指往药物中加入适量水或其他液体并与只一起研磨粉碎的方

法。

要求：选用的药物遇湿不膨胀，两者不起变化,不防碍药效的液体.

特点：水或其他液体以小分子渗入药物颗粒的裂隙，减少其分子间的

引力而利于粉碎;对某些有较强刺激性或毒性药物，用此法可避免粉尘飞扬.

常见的方法有：

1.传统的一水飞法II

2.加液研磨法等。

低温粉碎

系指在低温条件下（低温增加物料脆性）粉碎药料的方法。特点：

①适用于在常温下粉碎困难的物料，软化点低、熔点低及热可塑性物

料，如树脂、树胶、干浸膏等。（如乳香、没药）

②含水、含油虽少，但富含糖分，具一定黏性的药物也能低温粉碎；

（人参、玉竹、牛膝等）③可获得更细粉末；

④能保留挥发性成分。

超微（细）粉碎

系采用流能磨、微粉粉碎机等药材细粉粉碎的新型技术，可制得超细

粉体（分为微米级、亚微米级和纳米级），能大大提高丸剂、散剂等含原料

药材制剂的生物利用度，且粉碎效率高。

超微粉碎的关键是方法和设备，不仅要求粉体极细，而且粒径分布要

窄。

四、常用的粉碎机械及应用

1、球磨机

最普通的粉碎机之一。特点：密闭粉碎。适合于粉碎贵重物料、细料

药、毒性药、易熔化的树脂、树胶、非纤维性的脆性药物（如：松香、儿

茶、五倍子）、挥发性药及有刺激性药（如蟾酥）等。

也常用于一水飞II某些矿物药。

2、万能磨粉机

适用于粉碎结晶性和纤维性药物。

不宜用于粉碎含大量挥发性成分及粘性或遇热发粘的药料，因粉碎过

程中会发热。

3、流能磨（又称气流粉碎机）

适用于脆性及坚硬的矿物药料，但物料必须预粉碎。

4、其他粉碎器械

研钵、万能粉碎机等。

注意粉碎规则：

（1）、为了使机械能尽可能有效地用于粉碎过程，应将已达到要求细

度的粉末随时分离移去，以免部分药物过度粉碎，提高工效。

（2）、不应将不易粉碎的药材（难以粉碎的叶脉纤维）随意丢掉。

（3）、粉碎程度（粒度）应与剂型要求相一致。

（4）、粉碎毒性或刺激性较强的药物时，应注意劳动保护，并注意彻

底清洗机械。

（5）、粉碎易燃易爆药物时，要注意防火防暴。

五、粉体学理论在药剂学中的应用

1、粉体学（微粉）的概念

微粉又称粉体，是指固体细微粒子的集合体。组成微粉的粒子可以小

到O.lum。研究微粉和构成粉体的各个粒子的理化性质的科学称为粉体学。

2、微粉在药剂学中的应用

微粉的特性对制剂工艺及某些剂型的稳定性、成型性及释药性能等均

有显著影响。

1）、对粉碎混合的影响

2）、对分剂量、充填的影响

3）、对可压性的影响

4）、对片剂崩解的影响

5）、对制剂有效性的影响

3、粉体的特性

1）、堆密度（松密度）：指单位容积微粉的质量。（容积包括微粒本身、

微粒内部孔隙及粒子间的空隙在内的总容积。

注意：很多粉末药物有轻质和重质之分（如氧化镁等），即指其堆密

度不同。轻质是指堆密度小，重质是指堆密度大。

2）、休止角：常表示微粉的流动性。休止角越小，流动性越好。

第二节、筛分（又称筛析、分级）

1.筛分的目的：

含义：筛即过筛，系指粉碎后的药料粉末通过网孔性的工具，使粗粉

与细粉分离的操作；析即离析，系指粉碎的药料粉末借空气或液体（水）

流动或旋转的力，是粗粉（重）与细粉（轻）分离的操作。

目的：

1/.将粉碎好的颗粒或粉末分等，以满足制备各种剂型的需要；

2/.起混合作用，保证组成的均一性。

药筛是筛选粉末粒度（粗细）或混匀粉末的工具。

2.药筛的种类与规格

药筛系指按药典规定，全国统一用于药剂生产的筛，或称标准药筛。

在实际生产中，也常使用工业用筛，药筛可分为编织筛与冲眼筛两种。

《中国药典》2005年版一部所用的药筛,选用国家标准的R40/3系列,

共规定了9种筛号，一号筛~九号筛（孔径由大到小，即粉末由粗到细）.

目前制药工业上，习惯常以目数来表示筛号及粉末的粗细，多以每英

寸（2.54cm）长度有多少孔来表示。例如每英寸有120个孔的筛号称为120

目筛，凡能通过120目筛的粉末称为120目粉

3.粉末的分等

粉碎后的粉末必须经过筛选才能得到粒度比较均匀的粉末，以适应医

疗和药剂生产需要。为了控制粉末的均匀度，《中国药典》2000年版规定

了6种粉末规格：即

最粗粉：

粗粉：

中粉：

细粉:

最细粉:

极细粉：

具体内容教材P74o

4.过筛规则：

1、加强振动在静止状态下，药粉易成块而不易通过筛孔。但振动

速度应适中，太快或太慢均会降低过筛效率。

2、筛目适宜根据需要细度，选用适当筛号的药筛。

3、粉末干燥含水量低，药粉不易阻塞筛孔。粘性、油性较强的药

粉应掺入其他药粉一同过筛。

4、适宜厚度药粉不宜过多，也不宜太少，以免影响过筛效率。

5、离析器械与应用（自学）

第三节混合（关键工序之一）

1、混合的目的：

混合是指将两种以上固体粉末相互均匀分散的过程或操作。

混合的目的是使多组分物质含量均匀一致。

2、混合的原则

1）、组分药物比例量组分药物比例量相差悬殊时，不易混合均匀。

可采用一等量递增法II混合。

一等量递增法H即先将量小的组分与等体积量大的组分混匀，再加入

与混合物等体格量大的组分再混匀，如此倍量增加直至量大的组分加完并

混合均匀。

2）、组分药物的密度组分药物密度相差悬殊时，难混匀。应注意混

合操作中的检测。

3）、其他组分药物的粉体性质会影响混合均匀性，如粒子的形态、

粒度分布、含水量、粘附性等；组分的色泽相差悬殊，也应注意混合的均

匀性。

第四节制粒（结合颗粒剂）

第五章散剂

第一节概述

一、散剂的概念

1、含义：

散剂系指一种或多种药物经粉碎、混合而制成的粉末状制剂。

二、散剂的特点：

易分散、奏效快、制法简单、剂量易随意调整、运输携带方便，尤其

适用于小儿服用。注意：

某些腐蚀性强及易吸潮变质的药物，不宜配成散剂。

散剂为古老的剂型之一，除作为药物直接应用于患者外，粉碎了的药

物也是制备其他剂型如片剂、胶囊剂、混悬剂及丸剂等的基础。因此制备

散剂的基本操作技术在药剂应用上具有普遍意义。

三、散剂的分类

按医疗用途：可分为内服散剂和外用散剂。

按药物组成：可分为单味药散剂和复方散剂。

按药物性质不同：分为含毒性药散剂、含液体成分散剂、含共熔成分

散剂。

按剂量：分为单剂量型散剂和多剂量型散剂。

四、散剂的质量要求

1、一般散剂应为细粉，儿科及外用散剂应为最细粉；2、外观；3、

装量差异；4、水分；

5、其他

第二节散剂的制备

一、散剂的制备一般操作过程：

药材一粉碎一过筛一混合一分剂量一质检一一包装。

（一）药材粉碎、过筛

（二）常用混合方法及操作要点（重点）

1.打底套色法：侧重色泽的均匀

2.等量递增法（习称配研法）：注意应用条件

3.若各组分的密度相差悬殊，在混合时一般将密度小者先放于研钵内，

再加密度大者等量研匀.

4.若各组分的色泽深浅相差悬殊时，一般先将色深的组分放于研钵中，

再加色浅的组分等量研匀.

（三）散剂的分剂量

常用方法及特点：

目测法（估分法）：小量配制，简单，误差较大，含毒性药散剂不用

此法。

重量法：逐包称量，剂量准确，效率低，含毒性药散剂及贵重细料药

散剂常用此法。容量法：散剂自动分包机、分量机多为容量法分剂量,

效率高，但准确性较差。

（四）包装与贮存

包装贮存要求：

1、临界相对湿度CRH：

水溶性药物在相对湿度较低的环境下，几乎不吸湿，而当相对湿度增

大到一定值时，吸湿量急剧增加，一般把这个吸湿量开始急剧增加的相对

湿度称为临界相对湿度Criticalrelativehumidity,CRH）,水溶性药物均有

固定的CRH值.

几种水溶性药物混合后，其吸湿性有如下特点：一混合物的CRH约等

于各药物CRH的乘积，即CRHAB仁CRHAXCRHB,而与各组分的比例无关II。

此即所谓Elder假说，它不适用于有相互作用或有共同离子影响的药物

测定CRH的意义：①CRH值可作为药物吸湿性指标，一般CRH愈大，

愈不易吸湿；②控制生产、贮藏的环境条件，应将生产以及贮藏环境的相

对湿度控制在药物CRH值以下以防止吸湿；③为选择防湿性辅料提供参考,

一般应选择CRH值大的物料作辅料

2、包装材料的选择：防潮

3、贮存条件：防湿、干燥、避光、通风等。

二、特殊散剂的制备

1、含毒性药物的散剂

倍散的概念：在毒性药中添加一定比例量的辅料制成稀释散（或称倍

散）.

常用10倍散、亦有100倍散、1000倍散。按药物的剂量而定。

剂量在O.Ol-O.lg者，可配制成10倍散；

剂量在0.01g以下，则应配成100倍散或1000倍散。

2、含可形成低共熔混合物的散剂

低共熔现象：当两种或更多种药物经混合后出现润湿或液化的现象。

一般处理方法：共熔后成液体+赋形剂吸收后制备散剂。

应注意：药理作用的变化

3、含液体药物的散剂

视药物的性质、用量及处方中其它因素组分的量而定。

含少量液体---处方中固体吸收后研匀

含量多时一一可另加吸收剂吸收；含量过大且属非挥发性药物，可混

匀、干燥、研匀。

第三节、散剂的质量检查

1、均匀度

取散剂适量置光滑纸上，平铺约5cm2,将其表面压平，在亮处观

察，应呈现均匀的色泽，无花纹、色斑。

2、水分

除另有规定外，水分不得超过9.0%。

3、装量差异

单剂量、一日剂量包装散剂量差异限度不得超过规定。

装量差异检查法：

取散剂10包（瓶），分别精密称定每包（瓶）的重量后，每包（瓶）内容物重

量与标示量比较，超出装量差异限度的散剂，应不得多于2包（瓶），并不

得有1包（瓶）超出装量差异限度一倍。未定用量的外散剂，或非单剂量

大规格包装的散剂不检查装量差异。

4、卫生学检查等

第六章中药的浸提、分离与精制

第一节药材成分与疗效的关系

一、中药材成分的类型

1、有效成分与有效部位；2、辅助成分；3、无效成分；4、组织

物质

药材成分与疗效的关系

根据中医药理论，采用复方治病是中医用药的一大特点。绝大多数的

中药材制剂是复方（由几味药或数十味药组成），成分的构造极其复杂。

中药复方的临床疗效为复方配伍的综合作用和整体效应上。所以对药材的

有效成分和无效成分不是绝对地划分。

例如：糅质

在注射剂中为杂质应除去；在五倍子和没食子中被认为具有收敛作用

的成分；

在大黄中是辅助成分；在桂皮及其他多数药材中则是无效成分；

第二节浸提（出）原理与影响因素

一、浸提过程

1、含义：系指溶剂进入细胞组织溶解其可溶性物质后变成浸出液的

全部过程。

2、原理：浸出过程包括一一溶质由药材固相向液相中的传递过程;

系以扩散原理为基础。可分为以下几个阶段：

浸润与渗透阶段；解吸与溶解阶段；浸出成分扩散阶段

1）浸润与渗透阶段

该阶段的影响因素主要有：溶剂的性质；药材表面状态、毛细孔状态、

大小、分布；比表面积；压力等

2）解吸与溶解阶段

关键是选择最适当的溶媒，溶解有效成分，使渗透压升高，从而进入

更多的浸出溶剂，使细胞膨胀、破裂。

常用溶媒：

水：为最常用的溶剂之一。极性大，溶解范围广。选择性差，易霉变。

乙醇：常用溶剂之一。半极性溶剂，溶剂性能界于极性与非极性溶剂之间。

具有药理作用，价格较贵，易燃。其它溶媒：乙醛、氯仿、丙酮等。

3）、浸出成分扩散阶段

高渗形成扩散点，不停地向周围扩散，以平衡其渗透压。这就是浸出

的动力一一浓度差（药材组织内的浓度与外面周围溶液的浓度差）。

物质的扩散速率可用FICK?S第一扩散公式来说明。

ds/dt=-DFdc/dx（ds/dt为扩散速度；F为扩散面积；dc/dx为浓度梯度；

D为扩散系数；）根据FICK?S方程，提高扩散速度的有效方法是提高溶质

的浓度梯度。

方法主要有：

用浸出溶剂或稀浸出液随时置换药材周围的浓浸出液.

创造最大的浓度梯度是浸出方法和浸出设备器械设计的关键问题。

二、影响浸出的因素

1、浸出溶剂

要求：浸出溶剂应对有效成分具有较大的溶解度，而对无效成分少溶

或不溶，安全、无毒、价廉、易得。

常用的有：水、乙醇、不同乙醇浓度的溶液。

浸出辅助剂：酸、碱、甘油、表面活性剂等。

水:极性大，溶解范围广，选择性差.

乙醇:极性和溶解性能可通过调节乙醇浓度而改变，选择性地浸提药材

中某些有效成分或有效部位.

2、药材的粉碎粒度

应适当的控制粒度，根据药材、溶剂选择。

如：叶、花、草等疏松药材，宜粗些或不粉碎；根、茎、皮等坚硬的

药材，宜切成薄片；水为溶剂，药材易膨胀，可粉碎得粗些或切成薄片、

小段；乙醇为溶剂，乙醇对药材膨胀作用小，可粉碎成粗末（通过一或二

号筛）；

3、浸出温度

一般温度愈高，扩散速度愈快。

应注意对成分的影响。一般药材的浸出在溶剂沸点温度下或接近于沸

点温度下进行比较有利。

4、浓度差（浓度梯度）

浓度差越大药物的扩散推动力越大，有助于提高浸出效率。

增大浓度差的方法：不断搅拌，更换新溶剂，采取流动溶剂的渗漉法

等。

5、操作压力

提高浸提压力有利于加速浸润渗透过程，使药材组织内更快地充满溶

剂，并形成浓浸液，使开始发生溶质扩散过程所需的时间缩短。

注意：压力只对药材组织坚实，浸出溶剂较难浸润时效果好；对组

织松软容易润湿的药材的浸出影响不大。

6、药材与溶剂的相对运动速度

相对运动速度越快，浓度梯度越大，利于浸出。但不易太快，易使溶

剂的耗用量增大。

7、新技术的应用

超声波;胶体磨;强化浸提方法等

第三节常用浸提方法与设备

一、常用浸提方法

煎煮法、浸渍法、渗漉法、回流法、水蒸汽蒸僧法、超临界流体萃取

法等。

（一）、煎煮法

1、含义：系将药材加水煎煮取汁的方法。如：汤剂等。

2、煎煮法的特点

1）适于有效成分溶于水，对湿热稳定的药材；

2）符合中医用药习惯，对成分不清楚的中药或方剂剂型改革时，多

用煎煮法；

3）、成分复杂，杂质浸出较多，不利于精制，且易霉败;

4）、一些不耐热及挥发性成分易破坏或挥发损失。

3、操作应注意的问题

1）浸泡;2）煎煮器的选择;3）加热方法;4）提取挥发油时可吊油

5）提取的次数及浸出溶媒的用量

（二）浸渍法

1、含义：将药材用定量的溶剂（多用乙醇或白酒），在一定的温度下

浸泡，使浸出有效成分的一种方法。

2、类型：

根据提取的温度和浸渍的次数分为三种方法：冷浸渍法、热浸渍法、

重浸渍法。冷浸渍法：常温，制备酊剂、酒剂等；

热浸渍法（温浸）：40〜60℃,药酒的制备；

重浸渍法：多次浸渍法，将定量溶剂分为几份，多次浸提，合并；

3、应注意的问题：

1）由于定量溶媒，浸液不应进行稀释或浓缩，药材应压榨；2）浸渍

时间

3）多次浸渍次数

4、特点

1）适于粘性、无组织结构、新鲜及易于膨胀的药材的浸取；

2）尤其适用于有效成分遇热易挥发或易破坏的药材；

3）方法简单易行；

4）浸出效率较低，费溶媒，费时；

5）不适用于贵重药材和有效成分含量低的药材的浸取。

（三）渗漉法

1、含义：

将药材粗粉置渗漉器内，溶剂连续地从渗漉器的上部加入，渗漉液不

断地从下部流出，从而

浸出药材中有效成分的一种方法。

2、一般操作过程（六个步骤）：

（渗漉筒选择）一一药材粉碎一一润湿一一装筒一一排气一一浸渍一

一渗漉（收集浸出液）

3、注意问题

1）渗漉筒：大小（装量）、形状

2）粉碎粒度应适宜、润湿应充分

3）装筒：松紧应一致，装量一般为2/3

4）浸渍的时间：放置24小时〜48小时

5）气泡的影响

6）渗漉速度：一般每1000克药材渗漉速度为：

慢漉----l~3ml/min

快漉----3~5ml/min

药材有效成分易于浸出扩散者可采用快漉如生物碱，昔类等;药材质地

坚硬或要求制备浓度较高的制剂则多采用慢漉.

7）渗漉液收集：原则上分次收集，浓缩稀漉液。

4、特点

浓度梯度大，常温提取，成分提取完全，适用于贵重药材、毒性药材

及高浓度制剂。

（四）回流法

1.含义：是用乙醇等易挥发的有机溶剂提取药材成分，将浸出液加热

蒸僧，其中挥发性溶剂偏出后又被冷凝，重复流回浸出器中浸提药材，这

样周而复始，直至有效成分回流提取完全的方法。

2.特点：可节省溶媒用量.

3.应用：

由于浸出液中药物的成分受热时间较长,故只适用于热稳定的药材成

分浸出.

（五）水蒸汽蒸储法

1.含义：系指将含有挥发性成分的药材与水或水蒸汽共同蒸僧,挥发性

成分会随着水蒸气被蒸出，经冷却后，分取挥发性成分的浸提方法.

2应用：

适用于具有挥发性、能随水蒸汽蒸僧而不被破坏、难溶或不溶于水的

化学成分的提取、分离。如挥发油的提取.

（六）超临界流体提取法（简称SFE法）

超临界流体提取法：是利用处于临界温度和临界压力以上的流体（超临

界流体），在一定的设备与条件下提取药物有效成分的方法。

超临界流体兼有气体的高度扩散性和低粘度液体的良好溶解性能，能

溶解植物药材中的许多成分，具有效率高、速度快等优点。

最常用的气体是：二氧化碳（临界压力7370kPa.临界温度31.05度）

SFE法特点:

利用气体溶剂处于超临界状态下具有高密度、低粘度的性质提取有效

成分，

然后应用降压的方法将溶解于流体中的溶质分离起到提取与蒸储双

重作用，操作周期短，效率高。

2、属于高压技术，工艺过程技术要求高，设备投资费用大，适用于

含量低、产值高、高质量的提取。

3、用二氧化碳作溶剂，工艺过程控制在接近室温条件和缺氧的提取

系统中，因此，适用于一热敏性口成分的提取，可防止其氧化和降解。

4、提取过程：（主要有四个阶段）

超临界流体的压缩一一提取一一减压一一分离（循环使用）

第四节常用的分离与精制方法

常用的分离方法

1.沉降分离法：是利用固体物与液体介质密度相差悬殊,达到分离的一

种方法.2.离心分离法

3.滤过分离法

常用的精制方法

精制目的：除去提取液中的杂质.

精制方法：常用的有水提醇沉淀法（水醇法）、醇提水沉淀法（醇水

法）、透析法、盐析法、超滤法等。

一、水醇法（重点）

1、含义：先以水为溶剂提取药材有效成分，将提取液浓缩，再用不

同浓度的乙醇沉淀去除其中杂质，以纯化药液的方法。

2、原理：依据中药材中大多数成分既溶于水又溶于醇的原理，利用

溶解度不同的特性，以纯化药液。

3、工艺过程：

中药材饮片水提取----提取液----浓缩浓缩液---加入适量乙

醇----静置密闭----冷藏----过滤----澄清液体----回收乙醇、分离药液

——药液可反复多次醇沉达到精制目的。

4、操作应注意的问题

1）药液的浓缩：目的、浓度;2）PH的影响：目的;3）加醇的方式;4）

冷藏与处理：操作温度、冷藏时间、冷藏温度等;5）沉淀去除的成分对疗

效的影响（应验证）

二、醇水法

先以适宜浓度的乙醇提取药材中的有效成分，再用水除去提取液中杂

质的方法。

原理：与水醇法相同。

适用范围：蛋白质、粘液质、多糖等杂质较多的药材的提取和精制。

三、透析法

原理：根据低分子物质在溶液中能通过半透膜而高分子物质不能通过

的性质，借以达到分离纯化药液的一种方法。

特点：可不经乙醇提取与纯化可得到较纯的原液，澄明度和稳定性均

较好。但费时、不适于大生产。

四、盐析法

此法适用于有效成分为蛋白质的药物。

五.澄清法

含义:在中药提取液中加入一定量的澄清剂，利用澄清剂具有吸附、包

含固体微粒，凝聚高分子杂质的特性，达到提取物分离纯化目的的一种方法.

特点：

能较好地保留中药提取物中的有效成分，除去杂质，并具有操作简单，生

产成本低等优点.近年来在中药制药工艺研究过程中得到较广泛的重视，

常用的澄清剂有：

壳聚糖、101果汁澄清剂、ZTCL+1天然澄清剂等.

注意问题：

澄清剂的应用与选择，应结合中药处方所含成分的特性，并注意比较絮

凝沉降时药液的浓度、PH、温度、澄清剂的浓度、用量等因素对澄清效

果的影响，以优化工艺条件，提高分离纯化的质量.

第七章提取液的浓缩与干燥

第一节浓缩

一、含义：应用一定的技术除去部分溶剂使药液有效成分浓度增加的

过程。

二、常用的技术：

蒸发浓缩法、反渗透法、超滤法等；

蒸发是浓缩药液的重要手段，即用加热的方法使溶剂气化除去的过程.

浓缩是中药制剂原料成型前处理的重要单元操作。中药提取液经浓缩

制成一定规格的半成品，或进一步制成成品，或浓缩成过饱和溶液使析出

结晶。

浓缩与蒸屈皆是在沸腾状态下，经传热过程，将挥发性不同的物质进

行分离的一种工艺操作。浓缩不以收集挥散的蒸气为目的；蒸僧必须收

集挥散的蒸气。

影响蒸发（浓缩）的因素有：

蒸气压差；蒸发面积；温差；搅拌；压力等；

三、常用蒸发（浓缩）方法与器械

1、常压蒸发：夹层蒸锅

2、减压蒸发（真空浓缩）：

3、薄膜蒸发：使药液形成薄膜而进行的蒸发。

薄膜蒸发是使料液在蒸发时形成薄膜，增加汽化表面进行蒸发的方法,

又称薄膜浓缩。其特点是：

蒸发速度快，受热时间短；不受料液静压和过热影响，成分不易被破

坏；可在常压或减压下连续操作；能将溶剂回收重复利用。

薄膜蒸发的进行方式有两种：

一是使液膜快速流过加热面进行蒸发。另一是使药液剧烈地沸腾使产

生大量泡沫，以泡沫的内外表面为蒸发面进行蒸发。

常见设备类型：

升膜式蒸发器、刮板式蒸发器、离心薄膜、降膜式蒸发器等。

反渗透法与超滤法是利用膜技术，在常温，一定压力下,使小分子溶剂

透过膜而除去达到浓缩的目的.

与蒸发浓缩比较：

1.蒸发须通过加热，适用于有效成分耐热性较强的提取液，工艺掌握不

当对药液颜色有影响;

2.膜技术则是在常温下进行，不破坏有效成分，溶液颜色不影响,但选择

适宜的膜是关键.

第二节干燥

1、含义：利用热能使物料中的水分或其它溶剂气化除去，从而获得

干燥物品的工艺操作。

2、目的：

提高稳定性，使成品具有一定规格，利于进一步处理。

3、影响干燥的因素：

1）.水分存在的方式；2）物料的性状；3）干燥介质的温度.湿度与流速；

4）干燥速度与干燥方法；

5）干燥压力

常用干燥方法及其适用性

常压干燥；减压干燥；喷雾干燥；沸腾干燥；冷冻干燥

其它：红外线干燥,微波干燥等.

常压干燥

常用的有烘干干燥…一所用设备主要有烘房和烘箱.

特点：

1）在常压条件下，利用干热空气进行干燥的方法.

2）操作简单易行，适用于对热稳定的药物的干燥.

3）干燥时间长,易引起某些药物成分的破坏，干燥品板结较难粉碎.

减压干燥（又称真空干燥）

在密闭的容器中抽真空并进行加热干燥的一种方法.

特点：

1）干燥温度低,干燥速度快.

2）可减少物料与空气的接触，避免污染或氧化变质.

3）干燥产品疏松易于粉碎.

4）适用于稠膏、热敏性物料的干燥.

喷雾干燥法

是流态化技术用于液态物料干燥的较好方法。它是将液态物料浓缩至

适宜的密度后，使雾化成细小雾滴，与一定流速的热气流进行热交换，使

水分迅速蒸发，物料干燥成粉末状或颗粒状的方法。

特点：

1）.因是瞬间干燥，特别适用于热敏性物料；

2）产品质量好，能保持原来的色香味，易溶解，含菌量低；

3）喷雾干燥可制得180目以上极细粉，且含水量或5%。

喷雾干燥的效果取决于所喷雾滴直径。雾滴直径与雾化器类型及操作

条件有关。沸腾干燥（又称流床干燥）

它是利用热空气流使湿颗粒悬浮，呈流态化，似一沸腾状II,热空气

在湿颗粒间通过，在动态下进行热交换，带走水汽而达到干燥的一种方法。

特点:适于湿颗粒物料，干燥速度快,产品质量好。

沸腾干燥设备目前在制药工业生产中应用较多的为负压卧式沸腾干

燥装置。

冷冻干燥（又称升华干燥）

系将被干燥液态物料冷冻成固体，再在低温减压条件下，使固态的冰

直接升华为水蒸气排出去而达干燥目的的方法。

其特点是：

L物料在高真空和低温条件下干燥，尤其适于热敏性物品的干燥；

2.干品多孔疏松，易于溶解；

3.含水量低，有利于药品长期贮存。

4.生产成本高。

干燥操作注意事项

1、应根据被干燥物料数量、含水量、耐热性、剂型制备等，选用适

宜的干燥方法及干燥设备。

2、箱式干燥物料不可过厚过密，升温速度不宜过快。

3、减压干燥应控制好加热蒸汽压力、真空度及装盘量，避免起泡溢

盘。

4、喷雾干燥应控制好药液的相对密度、进液速度、进风温度、出风

温度，以防粘壁。

第八章浸出制剂

第一节概述

一、含义：浸出药剂系指采用适当的浸出溶剂和方法浸提药材中有效

成分，直接制得或再经一定的制备工艺过程而制得的一类药剂，可供内服

或外用。

由于浸出药剂既保留中药传统的制备方式，又采用现代去粗存精的提

取工艺，因此，浸出药剂是中药各类新剂型的基础，也是中药现代化的重

要途径。

二、特点：

1.体现方药各种成分的综合疗效与特点符合中医药理论

例如：阿片酊中含有多种生物碱，除具有镇痛作用外，还有止泻功效，

但吗啡虽然有很强的镇痛作用，并无明显的止泻功效。

2.减少服用量

去除了部分无效成分和组织物质，减少了服用量，增强其稳定性及疗

效。

3.部分浸出药剂可作其他制剂的原料

4.浸出药剂目前存在一些问题：

汤剂久贮后发霉变质；药酒、酊剂、流浸膏产生浑浊或沉淀；浸膏剂

吸潮、结块。

三、浸出药剂的种类

1.水浸出剂型2.含醇浸出剂型3.含糖浸出剂型4.无菌浸出剂型

5.其他浸出剂型

第二节汤剂

一、概述

汤剂是指将药材饮片或粗粒加水煎煮，去渣取汁服用的液体剂型。

汤剂主要供内服，也有煮汤供洗浴、熏蒸、含漱等外用，分别称为浴

剂、熏蒸剂及含漱剂等。汤剂能保留至今，是基于其能适应中医辨

证施治需要，随证加减处方,制备方法简单易行.汤剂主要缺点是：

需临用新制，久置易发霉变质；不便携带；直接服用容积大。脂溶性

和难溶性成分难以煎出，不易提取完全等.

二、汤剂的制备

汤剂系按煎煮法制备，一般先在药材饮片或粗粒中加适量的水浸泡适

当时间，然后加热至沸，并维持微沸状态一定的时间，滤取煎出液，药渣

再依法重复操作次，合并各次煎液即得。

影响质量因素：

煎药火侯；煎煮用水；煎煮时间；次数

特殊中药处理：

⑴先煎

①矿石类、贝壳类、角甲类中药，因质地坚硬，有效成分不易煎出。

②有毒的中药，先煎、久煎能达到减毒或去毒的目的。

③有些植物药先煎才有效。

⑵后下

①气味芳香，含挥发油多的中药均应后下②不宜久煎的中药

⑶包煎

①花粉类中药②含淀粉、黏液质较多的中药③附绒毛中药

⑷烂化一些胶类或糖类中药

⑸另煎一些贵重中药

⑹冲服一些难溶于水的贵重药物

⑺榨汁一些需取鲜汁应用的药材

三、汤剂剂型改进的研究进展

1.汤剂的剂型改革:

煮散，袋泡剂，合剂，糖浆剂，颗粒剂。

2.汤剂的饮片改革：

①中药配方颗粒--一免煎中药饮片

将单味中药经水提，减压浓缩，喷雾干燥制成的浸膏颗粒剂或散剂,

将其定量包装供临床配方使用。

存在问题：

单煎与复煎化学成分一致？

单煎与复煎疗效等同？

②中药颗粒饮片

由于饮片配方煎汤存在煎煮麻烦，药材利用率较低等问题。

将传统饮片由过去的切制饮片规格，改变为粉碎成一定粒径和粗末,

经干燥灭菌、单剂量包装，供汤剂调配入药的原料。

优点：

提高了药材有效成分的浸出率，大大节省了药材；使用方便卫生；疗

效好，用量少。缺点：

药材粉碎后缺乏外观鉴别特征；挥发性成分易损失；煎液浑浊，不易

滤过；

含淀粉多，黏液质多的药材煎煮易糊化

第三节中药合剂与口服液剂

一、概述

合剂系指药材用水或其他溶剂，采用适宜的方法提取，经浓缩制成的

内服液体剂型。单剂量包装者又称一口服液H。

中药合剂与口服液是在汤剂的基础上改进和发展起来的中药剂型。

其特点：

保证制剂的综合疗效；

吸收快，奏效迅速；

免去临用煎药的麻烦，服用量少，口感好，适宜的防腐剂，并经灭菌

处理，密封包装，质量稳定；

但中药合剂不能随症加减，故不能代替汤剂。

二、制备方法

一般制备工艺流程为：浸提一净化f浓缩f分装f灭菌f成品。

1.浸提可水提、双提、醇提、煎煮、渗漉、回流结合应用。

2.净化中药合剂质量标准中规定，在贮存期间允许有微量轻摇易散

的沉淀，为此澄清与滤过工艺研究显得特别重要。

3.浓缩浓缩程度，一般以每日服用量在30~60ml为宜

合剂和口服液可根据需要合理选加矫味剂和防腐剂。

4.分装按注射剂制备工艺要求粗滤、精滤后，灌装于无菌洁净干燥

的容器中密封。

5.灭菌一般采用煮沸灭菌法或流通蒸汽灭菌法或热压灭菌法进行

灭菌。亦有在严格避菌操作条件下，将灭菌药液灌装后不经灭菌，直接包

装者。

第四节糖浆剂

一、概述

1.含义：糖浆剂系指含有药物、药材提取物或芳香物质的浓蔗糖水溶

液。中药糖浆剂一般含糖量应不低于60%(g/ml)o

2.分类：

单糖浆为蔗糖的近饱和水溶液，其浓度为85%(g/ml)或64.72%

(g/g)o不含任何药物。药用糖浆为含药物或药材提取物的浓蔗糖水溶

液，具有相应的治疗作用。

芳香糖浆为含芳香性物质或果汁的浓蔗糖水溶液。主要用作液体药

剂的矫味剂。

3.质量要求：

含糖量符合要求，澄清，在贮存期内不得有酸败、异臭、产生气体或

其它变质现象。

二.制备

1、热溶法：系将蔗糖溶于沸蒸偏水中或中药浸提浓缩液中，降温加

入药物，搅拌溶解、滤过，再通过滤器加水至全量，分装即得。适合于热

稳定性药物和有色糖浆制备。

2、冷溶法：系将蔗糖溶于冷蒸僧水或含药的溶液中制成糖浆剂。适

合于热不稳定或挥发性药物。在生产过程中易污染微生物。

3、混合法：系将药物与糖浆均匀混合制备而成的。含糖量低，注意

防腐。

制备时应注意问题：

1.药物的加入方式

2.应在洁净级别的环境中制备，各种用具.容器应进行洁净或灭菌处理，

并及时灌装;

3.应选择药用白砂糖；

4.加热温度和时间应严格控制；

5.糖浆剂应在30℃以下密闭贮存.

第五节煎膏剂(又称膏滋)

含义:系指药材加水煎煮，去渣浓缩后，加糖或蜂蜜制成