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文档简介

第16-18、20章制剂新技术一、概念与名词解释1.固体分散体:2.包合物:3.纳米乳:4.微囊:5.微球:6.脂质体:7.β-环糊精:二、判断题(对的填A,错误填B)1.药物在固态溶液中是以分子状态分散。()2.固体分散体共沉淀物中药物是以稳定晶型存在。()3.在固体分散体简朴低共熔混合物中药物仅以较细微晶体形式分散于载体材料中。()4.固体分散体都可以增进药物溶出。()5.固体分散体是药物以分子、胶态、微晶等均匀分散于另一种固态载体材料中所形成分散体系。()6.固体分散体采用肠溶性载体,目是增长难溶性药物溶解度和溶出速率。()7.固体分散体运用载体材料包蔽作用,可延缓药物水解和氧化。()8.固体分散体能使液态药物粉末化。()9.固体分散体可掩盖药物不良嗅味和刺激性。()10.难溶性药物与PEG6000形成固体分散体后,药物溶出加快。()11.某些载体材料有抑晶性,使药物以无定型状态分散于其中,可得共沉淀物。()12.药物为水溶性时,采用乙基纤维素为载体材料制备固体分散体,可使药物溶出加快。()13.固体分散体水溶性载体材料有PEG、PVP、表面活性剂类、聚丙烯酸树脂类等。()14.药物采用疏水性载体材料时,制成固体分散体具缓释作用。()15.由于乙基纤维素不溶于水,因此不能用其制备固体分散体。()16.共沉淀物也称共蒸发物,是由药物与载体材料两者以一定比例所形成非结晶性无定形物。()17.β—CD水溶性较低,但引入羟丙基等基团可以破坏其分子内氢键形成,提高水溶性。()18.包合过程是化学反映。()19.在β-CD空穴内,非极性客分子更容易与疏水性空穴互相作用,因而疏水性药物、非解离型药物易被包合。()20.包合物系指一种分子被所有和某些包合于另一种分子空穴构造内,形成特殊络合物。()21.包合物具备缓释作用,故不能提高生物运用度。()22.环糊精是由6—12个D-葡萄糖分子以l,4-糖苷键连接环状低聚糖化合物。()23.聚合物胶束是由合成两亲性嵌段共聚物在水中自组装形成一种热力学稳定胶体溶液。()24.纳米乳不也许自发(经轻度振摇)形成。()25.纳米乳及亚微乳通过长时间热压灭菌或两次灭菌均不会分层。()26.纳米乳不易受血清蛋白影响,在循环系统中寿命很长。()27.亚微乳不也许自动形成。()28.惯用低分子表面活性剂对难溶药物增溶效果较好,但其CMC值较高,不能用作药物载体,由于其形成胶柬经稀释不稳定。()29.亚微乳和纳米乳都是热力学稳定系统。()30.单凝聚法制备微囊可通过加入凝聚剂,减少高分子材料溶解度而成囊,但这种过程是可逆。()31.物理化学法进行微囊化是在液相中进行,药物与材料在一定条件下形成新相析出,故又称相分离法。()32.单凝聚法形成凝聚囊是不可逆,虽然解除凝聚条件(如加水稀释),也不能发生解凝聚。()33.甲醛作交联剂,通过胺醛缩合反映使明胶分子互相交联而固化可得到不变形微囊。()34.复凝聚法制备微囊必要要用带相似电荷两种高分子材料作为复合材料。()35.溶剂一非溶剂法是在材料溶液中加人一种对材料溶解溶剂(非溶剂),引起相分离,而将药物包裹成囊办法。()36.液中干燥法是指从乳状液中除去分散相中挥发性溶剂以制备微囊或微球办法,亦称为乳化一溶剂挥发法。()37.脂质体类脂双分子层普通是由磷脂和胆固醇构成。()38.在脂质体制备工艺中不能用超声。()39.脂质体具备淋巴系统靶向性。()三、填空题1.固体分散体速效原理涉及、、和等。2.固体分散体制备办法有、和等(写出3种即可)。3.固体分散体重要类型有、和3种。其中以类型固体分散体溶出最快。4.形成固体分散体验证办法有、和等(任写3种)。5.制备固体分散体惯用水溶性载体有、和等(写出3种即可)。6.CD具备环状构造,常用CD是由个葡萄糖分子通过连接成环状化合物,分别称之为α-、β-、CD。7.环糊精包合物制备办法有、、等(写出3种即可)。8.β-环糊精在药剂上重要应用有、、、和等(写出5种即可)。9.将某些药物制成β一环糊精包括物,重要目涉及、、等(任写3种)。10.环糊精包合重要办法有、、、;影响环糊精包合因素有、、、等。11.微囊制备办法可归纳为、和三大类。12.微囊囊材可分为、和3类。13.微囊与微球中药物释放机理有、、和。14.影响药物从微囊与微球中释放重要因素有、、和。(任写4种)15.影响微囊、微球粒径大小因素有、、、和。(任写5种)16.脂质体质量评价涉及、、、和等。(任写5种)17.脂质体在体内与细胞作用过程为、、和。18.脂质体是将药物包封于形成膜或空腔中所制成囊泡,普通由和胆固醇构成,由于脂质体重要由网状内皮系统内吞作用而赋予靶向性,因此属于靶向制剂。19.脂质体制备办法有、、、和等。(任写5种)四、单项选取题1.固体分散体中药物溶出速率顺序是A.分子态>无定形>微晶态B.无定形>微晶态>分子态C.分子态>微晶态>无定形D.微晶态>分子态>无定形2.关于固体分散体论述错误是A.固体分散体是药物以分子、胶态、微晶等均匀分散于另一种固态载体材料中所形成固体分散体系B.固体分散体采用肠溶性载体,增长难溶性药物溶解度和溶出速率C.运用载体包蔽作用,可延缓药物水解和氧化D.能使液态药物粉末化3.下列不能作为固体分散体载体材料是A.PEG类B.微晶纤维素C.聚维酮D.甘露醇4.可作为水溶性固体分散体载体材料是A.乙基纤维素B.微晶纤维素C.聚维酮D.丙烯酸树脂RL型5.木属于固体分散技术办法是A.熔融法B.研磨法C.溶剂-非溶剂法D.溶剂熔融法6.惯用作固体分散体水不溶性载体有A.水溶性聚合物PEG、PVPB.ECC.有机酸类D.表面活性剂7.属于固体分散体制备办法是A.单凝聚法B.复凝聚法C.溶剂-非溶剂法D.溶剂一熔融法8.下面关于固体分散体论述错误是A.固体分散体是一种新剂型B.固体分散体可提高制剂生物运用度C.固体分散体可增长药物溶解度D.固体分散体可速释9.固体分散体类型不涉及A.简朴低共熔混合物B.固态溶液C.固化囊D.共沉淀物10.下列关于固体分散体论述错误是A.药物在固态溶液中药物是以分子状态分散B.共沉淀物中药物是以稳定晶型存在C.药物在简朴低共熔混合物中仅以较细微晶体形式分散于载体中,D.固体分散体可以增进药物溶出11.关于包合物论述错误是A.包合物是一种分子被包藏在另一种分子空穴构造内复合物B.包合物是一种药物被包藏在高分子材料中形成核.壳型构造C.包合物能增长难溶性药物溶解度D.包合物能使液态药物粉末化12.下列关于β—CD包合物长处不对的表述是A.增大药物溶解度B.提高药物稳定性C.使液态药物粉末化D.使药物具靶向性13.B一环糊精与挥发油制成固体粉末为A.微囊B.化合物C.包合物D.低共熔混合物14.如下关于包合物论述对的是A.包合物是一种分子同另一种分子以配位键结合复合物B.包合物是一种药物被包裹在高分子材料中形成囊状物C.包合物能增长难溶性药物溶解度D.包合物是一种普通混合物15,构成B一环糊精包合物葡萄糖分子数是A.5个B.6个C.7个D.8个16.不属于水溶性B一环糊精衍生物有A.一环糊精B.甲基衍生物C.葡萄糖衍生物D.乙基化衍生物17.维生素D3,与β—CD制成包合物后,维生素D3A.稳定性减少B.稳定性增长C.挥发性增长D.挥发性减少18.下列制备办法可用于环糊精包合物制备是A.界面缩聚法B.乳化交联法C.饱和水溶液D.单凝聚法19.包合物能提高药物稳定性,是由于A.药物进入主体分子空穴中B.主客体分子间发生化学反映C.主体分子很不稳定D.主体分子溶解度大20.药物制剂中最惯用包合材料是A.环糊精B.PEGC.聚丙烯酸树脂D.胆固醇21.如下对包合物论述不对的是A.主分子同客分子形成化合物称为包合物B.客分子几何形状是不同C.包合物可以提高药物溶解度,但不能提高其稳定性D.A维生素A被β-CD包合后可以形成固体22.挥发油与β-CD制成包合物后,使其A.稳定性减少B.稳定性增长C.挥发性增长D.挥发性减少23.如下不是包合物制备办法为A.饱和水溶液法B.研磨法C.乳化法D.冷冻干燥法24.关于微囊特点论述错误是A.微囊提高药物溶出速率B.制成微囊能提高药物稳定性C.微囊能防止药物在胃内失活或减少对胃刺激性D.微囊能使液态药物粉末化便于应用与贮存25.微囊质量评价不涉及()。A.形态与粒径B.载药量C.含量均匀度D.微囊中药物释放速度26.以明胶为囊材用单凝聚法制备微囊时,惯用交联固化剂是A.甲醛B.硫酸钠C.乙醇D.丙酮27.关于凝聚法制备微囊,下列论述错误是A.单凝聚法是在高分子囊材溶液中加入凝聚剂以减少高分子溶解度凝聚成囊办法B.适合于水溶性药物微囊化C.复凝聚法系指使用两种带相反电荷高分子材料作为复合囊材,在一定条件下,与囊心物凝聚成囊办法D.必要加入交联固化剂,同步还规定微囊黏连越少越好28.将大蒜素制成微囊目是A.减少药物配伍变化B.掩盖药物不良嗅味C.控制药物释放速率D.使药物浓集于靶区29.微囊制备办法中属于相分离法范畴是A.喷雾干燥法B.界面缩聚法C.流化床包衣法D.液中干燥法30.单凝聚法制备微囊时,加入硫酸钠水溶液或丙酮是作为A.凝聚剂B.稳定剂C.阻滞剂D.增塑剂31.可用于复凝聚法制备微囊材料是A.阿拉伯胶-琼脂B.西黄蓍胶.阿拉伯胶C.阿拉伯胶一明胶D.西黄蓍胶.果胶32.下列办法属于微囊制备物理化学法是A.喷雾干燥法B.研磨法C.单凝聚法D.界面缩聚法33.下列办法属于微囊制备化学法是A.喷雾干燥法B.流化床包衣法C.单凝聚法D.界面缩聚法34..在体外磁场引导下,到达靶位药物磁性微球中具有物质是A.单克隆抗体B.白蛋白C.脱氧核糖核酸D.铁磁性物质35.制备以明胶.阿拉伯胶为复合囊材微囊操作要点涉及A.浓度恰当明胶与阿拉伯胶溶液混合后调节pH至4如下,使两者结合成不溶性复合物B.成囊过程系统温度应保持在50~55C.成囊后在10℃D.以上均是36.以一种高分子化合物为囊材,将囊心物分散在囊材溶液中,然后加入凝聚剂,使囊材凝聚成囊,经进一步固化制备微囊,该办法是A.单凝聚法B.复凝聚法C.溶剂一非溶剂法D.变化温度法37.关于微囊特点如下论述对的是A.微囊无法掩盖药物不良嗅味B.制成微囊能使药物缓释C.微囊是一种新药物剂型D.微囊用于口服没故意义38.属于化学法制备微囊办法是A.单凝聚法B.复凝聚法C.溶剂-非溶剂法D.辐射交联法39.制备以明胶为囊材微囊时,可作交联固化剂是A.乙醇B.氢氧化钠C.甲醛D.丙二醇40.不能用复凝聚法与明胶合用于制备微囊高分子化合物有A.壳聚糖B.阿拉伯胶C.甲基纤维素D.CMC-Na41.微囊释放药物速率受囊材影响,在囊膜厚度相似状况下,惯用几种囊材形成微囊释放药物顺序如下:A.明胶>乙基纤维素>苯乙烯马来酐共聚物>聚酰胺B.聚酸胺>乙基纤维素>苯乙烯马来酐共聚物>明胶C.明胶<乙基纤维素<苯乙烯马来酐共聚物<聚酰胺D.聚酰胺<乙基纤维素<苯乙烯马来酐共聚物<明胶42.关于微囊微球释药机理,对的是A.药物透过囊膜骨架扩散B.囊膜骨架溶解C.囊膜骨架消化与降解D.上述三项均是43.下列属于天然高分子材料材料是A.明胶B.羧甲基纤维素C.乙基纤维素D.聚维酮44.关于物理化学法制备微囊,下列论述错误是A.物理化学法又称相分离法B.仅适合于水溶性药物微囊化C.单凝聚法、复凝聚法均属于此办法范畴D.微囊化在液相中进行,囊心物与囊材在一定条件下形成新相析出45.关于单凝聚法制备微囊,下列论述错误是A.可选取明胶一阿拉伯胶为复合囊材B.为物理化学制备微囊办法C.适当凝聚剂是成囊重要因素D.如果囊材是明胶,制备中可加入甲醛为交联固化剂46.关于凝聚法制备微囊,下列论述错误是A.单凝聚法是在高分子囊材溶液中加入凝聚剂以减少高分子溶解度凝聚成囊办法B.适合于水溶性药物微囊化C.复凝聚法系指使用两种带相反电荷高分子材料作为复合囊材,在一定条件下,与囊心物凝聚成囊办法D.必要加入交联剂,同步还规定微囊黏连愈少愈好47.关于复凝聚法制备微型胶囊,下列论述错误是A.可选取明胶-阿拉伯胶为囊材B.不合用于对温度敏感药物C.pH和浓度均是成囊重要因素D.如果囊材是明胶,制备中可加入甲醛为交联固化剂48.关于溶剂一非溶剂法制备微囊、微球下列论述中错误是A.该法是在材料溶液中加入一种对材料不溶溶剂,引起相分离,而将药物包裹成囊、球办法B.药物可以是固体或液体,但必要对溶剂和非溶剂均溶解,也不起反映C.使用疏水材料,要用有机溶剂溶解D.药物是亲水,不溶于有机溶剂,可混悬或乳化在材料溶液中49.下列微囊、微球制备办法中属于相分离法是()。A.喷雾干燥法B.变化温度法C.界面缩聚法D.喷雾冻结法50.下列微囊制备办法中属于化学法是A.凝聚法B.液中干燥法C.辐射交联法D.喷雾冻结法51.微囊制备办法不涉及A.薄膜分散法B.液中干燥法C.界面缩聚法D.溶剂.非溶剂法52.微囊、微球粒径范畴为()。A.5~l0μmB.10~30μmC.30~100μmD.1~250μm53.纳米囊、纳米球直径范畴为A.10~50μmB.10~100nm C.30~50μmD.50~1000μm54.用单凝聚法制备微囊时,加入硫酸铵目是A.作凝聚剂B.作交联固化剂C.增长胶体溶解度D.调节pH值55.亚微囊和亚微球粒径范畴为A.l~5000μmB.10~l00nmC.100~1000nmD.1~5μm56.如下不是脂质体作用特点是A.靶向作用B.速释作用C.可减少药物毒性D.可提高药物稳定性57.脂质体重要骨架材料为A.磷脂B.蛋白质C.多糖D.聚氯乙烯58.下列不是脂质体制备办法是A.冷冻干燥法B.逆相蒸发法C.饱和水溶液法D.薄膜分散法59.形成脂质体双分子层膜材为A.磷脂与胆固醇B.蛋白质C.多糖D.HPMC60.脂质体制备办法不涉及A.注入法B.薄膜分散法C.液中干燥法D.逆相蒸发法61.构成脂质体膜材为()。A.明胶-阿拉伯胶B.白蛋白-聚乳酸C.β-环糊精-苯甲醇D.磷脂-胆固醇五、问答题1.简述固体分散体速效原理。2.简述β-环糊精在药剂学上应用及包合办法3.将药物制成微囊有何作用目?4.脂质体具特点及制备办法。六、处方分析与制备1.请指出下列处方中β-CD和乙醇作用。吲哚美辛1.25gβ-CD乙醇25ml纯化水适量2.指出下列脂质体处方中卵磷脂和胆固醇作用。氟尿嘧啶0.5g卵磷脂胆固醇00.1mol/I.磷酸盐缓冲溶液(pH6)加至50ml3.羟喜树碱纳米乳注射液处方如下,请指出注射用大豆磷脂、注射用维生素E和注射用大豆油在处方中作用。羟基喜树碱10mg注射用大豆油0注射用大豆磷脂0.2g注射用维生素E甘油0.25g注射用水4.请指出下列穿心莲内酯明胶微球处方中明胶和Span80作用。穿心莲内酯适量明胶适量Span80适量5.请指出下列可经高压乳匀机制成液态分散系统处方名称:地西泮0.5g大豆油油酸6.6g精制蛋黄卵磷脂Poloxamer2.0g甘油a-维生素E(即生育酚)0纯化水加至100.06.请阐明环孢素纳米乳浓液软胶囊如下处方中,无水乙醇、聚氧乙烯(40)氢化蓖麻油和1,2-丙二醇作用。环孢菌素100mg无水乙醇100mg聚氧乙烯(40)氢化蓖麻油380mg1,2-丙二醇320mg精制植物油320mg七、处方设计与制备1.拟将肝素制备为脂质体,请设计肝素脂质体处方,指出各个组分作用,并简述制备办法。2.以纤维醋法酯(CAP)为囊材,请设计单凝聚法制备吲哚美辛(几乎不溶于水)微囊处方和基本工艺。3.抗着床避孕药双炔失碳酯(AD)为白色结晶性粉末,可溶于乙醚或氯仿,略溶于乙醇。因不溶于水,体内吸取差,需服用大剂量方能避孕,但其副作用同步增大。现欲将AD制成固体分散体,增大吸取,减少剂量和副作用。请提供处方设计、制备工艺以及固体分散体验证办法。4.陈皮挥发油在中药制剂中惯用,但制备过程中加热易挥发。请设计陈皮挥发油包合物处方、制备工艺以及包合物验证。5.氟尿嘧啶(Fu)是一种略溶于水时间效应性抗代谢、抗肿瘤药物,局部浓度维持时间与疗效呈正有关。但其血浆半衰期极短(约10~30min),需频繁给药,且毒副作用较大,不易为患者接受。拟以液中干燥法制备生物降解材料PLA微球给药系统,请设计处方、制备工艺和质量评价。

参照答案一、概念与名词解释1.固体分散体:是指将药物高度分散于固体载体材料中形成一种以固体形式存在分散系统。2.包合物:系指药物分子被所有和某些包合于另一种分子空穴构造内,形成特殊络合物。3.纳米乳:系粒径为10~l00nm乳滴分散在另一种液体介质形成热力学稳定胶体溶液。4.微囊:运用天然或合成高分子材料作为囊膜,将固态药物或液态药物包裹而成核壳型微囊。5.微球:系药物与高分子材料制成基质骨架型球形或类球形实体,药物溶解或分散于实体中。6.脂质体:由磷脂和胆固醇构成,具备类似生物膜双分子层构造药物载体,泡囊不具有磷脂。7.β-环糊精:系7个D-葡萄糖分子以1,4-糖苷键连接环状低聚糖化合物,为当前最惯用一种环糊精。二、判断题1.A2.B3.A4.B5.A6.B7.A8.A9.A10.A11.A12.B13.B14.A15.B16.A17.A18.B19.A20.A21.B22.A23.A24.B25.B26.A27.B28.A29.B30.A31.A32.B33.A34.B35.B36.A37.A38.B39.A三、填空题1.药物高度分散、载体材料提高药物润湿性、载体材料对药物抑晶作用和载体材料保证药物高度分散2.熔融法、溶剂法、溶剂-熔融法、溶剂.喷雾(冷冻)干燥法、研磨法、双螺旋挤压法等(任写3种)3.简朴低共熔混合物、固态溶液、共沉淀物。固态溶液4.溶解度及溶出速率、热分析法、x射线衍射法、红外光谱法、核磁共振谱法(任写3种)5.惯用水溶性载体材料有:PEG、PVP、表面活性剂类、有机酸类、糖类与醇类、纤维素衍生物(任写3种)6.6~8,l,4-糖苷键7.饱和水溶液法、研磨法、冷冻干燥法、喷雾干燥法、超声法等(任写3种)8.β-环糊精在药剂上重要应用有①增长难溶性药物溶解度;②提高药物稳定性;③液体药物粉末化;④防止挥发性成分挥散;⑤掩盖药物不良嗅味;⑥调节药物释放速度;⑦提高药物生物运用度;⑧减少药物刺激性与毒副作用。(任意写出5种即可)9.防止药物挥发、减少药物副作用和刺激性、掩盖药物不良嗅味、能使液态药物粉末化(任写3种)10.环糊精包合办法有:饱和水溶液法、研磨法、冷冻干燥法、喷雾干燥法。影响环糊精包合因素有:环糊精类型、药物分子大小、极性和构造等。11.物理化学法、物理机械法和化学法12.天然高分子材料、半合成高分子材料、合成高分子材料13.药物扩散、囊膜或骨架溶解和囊膜或骨架消化与降解14.微囊与微球粒径、微囊囊膜和骨架厚度、载体材料物理化学性质、药物性质,不同工艺条件、介质pH、介质离子强度对释放速率也有明显影响(任写4种)15.药物粒子大小、材料用量、制备办法、制备温度、制备时搅拌速率、附加剂浓度、材料相黏度(任写5种)16.形态与粒径及其分布、包封率、载药量、渗漏率、磷脂氧化限度、有机溶剂残留量,等(任写5种)17.吸附、脂互换、内吞、融合18.脂质双分子层、磷脂、被动19.薄膜分散法、逆相蒸发法。冷冻干燥法、注入法、超声波分散法、pH梯度法、前体脂质体法等(任写5种)四、选取题(一)单项选取题1.A2.B3.B4.C5.C6.B7.D8.A9.C10.B11.B12.D13.C14.C15.C16.A17.B18C19.A20.A21.C22.D23.C24.A25.C26.A27.B28.B29.D30.A31.C32.C33.D34.D35..D36.A37.B38.D39.C40.C41.C42.D43.A44B45.A46.B47.B48.B49.B50.A51.A52D53.B54.A55.C56.B57.A58.C59.A60.五、问答题1.固体分散体速效原理涉及:(1)药物高度分散状态:药物以分子状态、胶体状态、亚稳定态、微晶态以及无定形态在载体材料中存在,载体材料可制止已分散药物再汇集粗化,有助于药物溶出。(2)载体材料对药物溶出增进作用,涉及①载体材料提高药物可润湿性,②载体材料保证药物高度分散性,③载体材料对药物有抑晶作用。2.β一环糊精在药剂上应用分为如下几种:①增长难溶性药物溶解度,②提高药物稳定性,③液体药物粉末化,④防止挥发性成分挥散,⑤掩盖药物不良嗅味,⑥调节药物释放速率,⑦提高药物生物运用度,⑧减少药物刺激性与毒副作用。环糊精包合办法有:饱和水溶液法、研磨法、冷冻干燥法、喷雾干燥法。3.①掩盖药物不良气味及口味;②提高药物稳定性;③防止药物在胃内失活或减少对胃刺激性;④使液态药物固态化便于应用与贮存;⑤减少复方药物配伍变化;⑥可制备缓释或控释制剂;⑦使药物浓集于靶区,提高疗效,减少毒副作用;⑧可将活细胞或生物活性物质包囊。4.脂质体是一种类似生物膜构造双分子层微小囊泡。脂质体包裹药物后具备如下重要特点:①细胞亲和性和靶向性:与组织相容,可和细胞发生吸附、脂质互换、内吞、融合等,载药脂质体可选取性地浓集于单核吞噬细胞系统;②缓释性:药物被脂质体包裹后可减少肾排泄和代谢而延长药物在血液中滞留时间。,并缓慢释放而延长药物作用时间;③减少药物毒性:药物被脂质体包裹后在心、肾中累积量明显减少从而减少毒性;④提高药物稳定性:脂质体双层膜起保护作用,提高药物稳定性。脂质体制备办法有薄膜分散法、逆相蒸发法、冷冻干燥法、注入法、超声波分散法、pH梯度法、前体脂质体法等。六、处方分析与制备1.β-CD为形成包合物载体材料,乙醇为吲哚美辛溶剂。2.卵磷脂为重要载体材料,胆固醇分子同磷脂互相间隔定向排列双分子层构成脂质体,胆固醇改进脂质体囊膜流动性,提高脂质体稳定性。3.注射用大豆磷脂为乳化剂,注射用维生素E为抗氧剂,注射用大豆油为油相。4.明胶为载体材料,Span80为乳化剂。5.地西泮亚微乳。6.无水乙醇是环孢素溶剂,聚氧乙烯(40)氢化蓖麻油是乳化剂,l,2-丙二醇是助乳化剂。七、处方设计与制备1.处方:肝素,磷脂,胆固醇,氯仿,PBS(pH7.2)肝素为主药,磷脂和胆固醇为载体材料,氯仿为材料溶剂,PBS为分散介质。制备办法:肝素溶于磷酸缓冲溶液,加入到磷脂和胆固醇氯仿溶液中,蒸发除去氯仿,残液经超声分散后重新混悬于磷酸缓冲溶液中即得。2.处方:吲哚美辛,CAP,Na2HPO4溶液,Span20,Na2SO4溶液,稀醋酸。吲哚美辛为主药,CAP-Na((CAP+Na2HPO4)为材料,Span20为润湿剂,Na2SO4为凝聚剂,稀醋酸为固化剂。制备办法:将吲哚美辛研成细粉,加少量脂肪酸山梨坦(span)20润湿,分散在CAP溶于Na2HPO4。溶液形成CAP-Na溶液中,然后在搅拌下加热至70~80℃,加入凝聚剂(60%(g/g)Na2SO4)使形成凝聚囊,加体积2~3倍稀醋酸使囊固化,用pH3~4水洗至无SO42-,即得吲哚美辛微囊。3.处方设计与制备工艺可以有各种答案。

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