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文档简介

目前，炔丙醇衍生物与各类有机金属试剂之间的催化偶联反应方法(Fig.1A)的相关研究已经备受有机合成化学家的广泛关注。这里，受到近年来对于惰性炔丙基C-H键直接官能团化反应方法学(Fig.1B)[3]以及采用1,5-HAT路径获得炔丙基自由基

(Fig.1C)相关研究报道的启发，报道一种全新的通过铜催化剂参与的TMSCN与5-alkynylfluorosulfonamides之间的炔丙基C-H官能团化反应方法学(Fig.1D)。首先，作者采用fluorosulfonamides衍生物1a作为模型底物，进行相关反应条件的优化筛选(Table1)。进而确定最佳的反应条件为：采用Cu(CH3CN)4PF6作为催化剂，L1作为配体，CH3CN作为反应溶剂，反应温度为30℃，最终获得相应的炔丙基C-H官能团化产物2a。在上述的最佳反应条件下，作者分别对一系列fluorosulfonamides底物(Fig.2)的应用范围进行深入研究。之后，该小组通过对于1,n-HAT路径反应可能性的研究发现，上述的反应过程中涉及1,6-HAT过程

(Fig.3)。同时，该小组通过如下的一系列研究进一步表明，这一全新的C-H官能团化策略具有潜在的合成应用价值

(Fig.4)。接下来，作者对上述C-H官能团化过程的反应机理进行进一步研究

(Fig.5)。基于上述的实验研究，作者提出如下合理的反应机理(Fig.6)。同时，该小组对于上述的炔丙基C-H官能团化反应过程中的对映选择性控制进行初步尝试(Fig.7)。总结设计出一种全新的通过铜催化剂参与的TMSCN与5-alkynylfluorosulfonamides之间的炔丙基C-H官能团化反应方法学，进而成功完成一系列官能团化联烯分子的构建。这一全新的炔丙基C-H官能团化

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