维生素D类药物的区别与联系

维生素D类药物的区别与联系维生素D脂溶性维生素，环戊烷多氢菲类化合物。可以提高血钙、血磷浓度，有利于新骨生成和钙化。食物中以含脂肪高的海鱼、动物肝、蛋黄、奶油相对较多。作用于小肠黏膜细胞，促进运钙蛋白合成，加速钙的吸收。升高血钙和血磷，二者以骨盐的形式沉积在骨组织上促进骨组织钙化。调节钙、磷代谢维生素D药理作用增加小肠钙磷吸收，促进骨的钙化。需注意，单纯只增加食物中钙质但维生素D3不足，仍不能满足骨骼钙化的要求。促进骨骼生长调节白血病细胞、肿瘤细胞以及皮肤细胞的生长分化，抗增殖和诱导分化。还可加速巨噬细胞释放肿瘤坏死因子。调节细胞生长分化调节免疫功能机体免疫功能抑制时增强单核、巨噬细胞功能，增强免疫；机体免疫功能异常增加时抑制激活的T和B淋巴细胞增殖，维持免疫平衡。维生素D及类似物维生素D2维生素D3骨化二醇骨化三醇阿法骨化醇帕立骨化醇卡泊三醇?维生素D2、维生素D3骨化三醇1α，25-(OH)2-D3骨化二醇25-OH-D3维生素D3受体肝脏25-羟化酶肾脏1α-羟化酶阿法骨化醇肝脏25-羟化酶小肠帕立骨化醇19-去甲-1α，25-(OH)2-D2（无活性）（不需要活化）（需要活化）（需要活化）（骨化三醇类似物）（不需要活化）（骨化三醇类似物）总结骨化三醇、帕立骨化醇不需要活化维生素D2、维生素D3需要在肝脏和肾脏活化阿法骨化醇需要在肝脏活化骨化二醇需要在肾脏活化维生素D2：植物或酵母中含有的麦角固醇经紫外线照射而成。维生素D3：主要存在于哺乳动物的皮肤中。紫外线照射皮肤时由7-脱氢胆固醇转变。维生素D3的活性高于维生素D2，可能因为前者与VD受体亲和力更高，推荐维生素D3作为维生素D的补充剂。维生素D缺乏症；慢性低钙血症、低磷血症、佝偻病及伴慢性肾功不全的骨软化症、家族性低磷血症及甲状旁腺功能低下；手足抽搐症。适应证高钙血症、维生素D增多症、高磷血症伴肾性佝偻病患者。禁忌症由小肠吸收，贮存于肝脏和脂肪。经肝脏、肾脏代谢活化，半衰期19-48h，作用持续时间最长达6个月。作用特点维生素D2&维生素D3骨化二醇：维生素D3类似物，骨化三醇的前激素。维生素D在血液中的主要存在形式，反映维生素D是否缺乏的客观指标。骨化三醇：维生素D3最重要的活性代谢产物。促进肠道对钙的吸收，调节骨的矿化，恢复骨的生长。绝经后骨质疏松；血透患者的肾性骨营养不良；甲状旁腺功能低下；维生素D依赖性佝偻病，低血磷性维生素D抵抗型佝偻病。适应证与高钙血症有关的疾病，有维生素D中毒迹象的患者。禁忌症口服0.25-1μg骨化三醇，2-6h内达血药峰浓度。不需要活化，清除半衰期5-8小时，单剂量药理作用可持续3-5天。作用特点骨化三醇阿法骨化醇：口服后在肝脏中可迅速转变为骨化三醇。见效更快，作用可逆，利于准确调节剂量，减少高血钙风险。帕立骨化醇：人工合成的具有生物活性的维生素D类似物。抑制甲状旁腺激素，对钙和磷的影响较小，较少引起高钙血症。骨质疏松；佝偻病和软骨病；肾性骨病；甲状旁腺功能减退症。适应证对1α-羟基维生素D3、维生素D及其类似物或衍生物过敏者；高钙血症；维生素D过量者。禁忌症口服生物利用度近100%，血浆半衰期3h，单剂量用药8-12h后代谢产物达峰值。作用特点阿法骨化醇接受血液透析的慢性肾功能衰竭患者的继发性甲状旁腺功能亢进。适应证对活性成分和辅料过敏者，高钙血症，维生素D过量者。禁忌症血液透析通路给药，体外血浆蛋白结合率较高，平均半衰期约15h。不需要活化，主要经肝胆系统排泄。作用特点帕立骨化醇卡泊三醇：维生素D衍生物，能抑制皮肤细胞增生和诱导其分化。纠正银屑病皮损的增生和分化异常。适应证：寻常银屑病的局部治疗。禁忌症：对卡泊三醇及任何成分过敏者；钙代谢失调者。作用特点：仅供外用，经皮肤吸收为给药剂量的1%-5%，并迅速代谢失活。用药推荐单纯性营养缺乏的预防和治疗，通常选用维生素D3或维生素D2。已明确的绝经后的骨质疏松症患者，推荐使用骨化三醇。肾功能受损时应选不需肾羟化的药物:骨化三醇、阿法骨化醇、帕立骨化醇。肾性骨营养不良继发的甲状旁腺功能亢进症可优先选用帕立骨化醇。维生素D缺乏风险人群生理需要量（U/d）维生素D补充上限（U/d）0-1岁0-6个月40010006-12个月40015001-18岁1-3岁60025004-6岁60030009-18岁600400019-50岁600400051-70岁6004000＞70岁8004000妊娠期/哺乳期妇女6004000表1不同人群维生素D摄入建议表食物维生素D含量（每100g含量）野生三文鱼600-1000U维生素D3养殖鱼类100