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文档简介

纵观农药发展史,随着环保意识的提高及可持续发展的需要,对农药剂型的要求越来越高。本文介绍了传统农药剂型,对它们存在的问题进行了总结,着重对今后农药剂型的六大发展动向作了阐述。1农药的发展纵观农药发展的100多年历史,经历了第1代“低效”天然植物及无机农药为主的农药,第2代“高效”有机合成农药和第3代的“超高效”农药发展阶段。从中可以看出,人类对农药活性物的筛选要求即为高活性。众所周知,目前世界新农药的结构越来越复杂,对新农药的筛选率越来越低。在20世纪60年代从3,000个化合物中有可能筛得1个活性结构,现在在3万个化合物中才可能筛得1个活性结构。考虑到农药活性物质的开发成本越来越高,若能充分发挥活性物质的作用,以更低用量达到预期的防治目的是另一种农药高效化的发展途径。农药剂型研究为实现这一目标提供了可能性,正被越来越多的农药人所关注。由于农药原药大多为有机化合物,与水的相容性很差,不经加工直接用水稀释喷施根本不可能发挥出其应有的药效。所以农药原药必须经过一定的加工,形成一定形态的制剂才能够被应用,并且一个剂型的好坏直接影响农药的效果和应用。为了满足广大农户使用要求,农药制剂必须具有有效、安全、贮存稳定和使用便捷等性能。随着国家对农药产品的评价已由单一的药效考核转向各种功能的综合考评,如需在保证农药质量的同时,保障农产品质量安全和人畜安全;保护农业、林业生产和生态环境等。在此种形势下农药剂型对产品功能提升的作用显得更为举足轻重。为了最大限度地降低药剂对环境的影响,有必要对药剂的分散、传导、作用机理做深入研究。在当今时代,随着超高效农药的诞生和人们对保护环境的重视以及可持续发展的需要,对农药剂型提出了更高的要求,主要概括为:①具有方便使用的形态;②能最大限度地发挥药效;③能弥补原料药的不足之处;④提高使用者的安全性;⑤减轻对环境的不良影响;⑥便于使用,实现省力化;⑦对现有农药品种进行功能化,扩大用途。2传统农药剂型及存在的问题农药在施用时与环境直接接触,相对于医药的作用体系为相对封闭的人体来说,农药的作用体系则是一个开放体系,体系中的影响因素很多,如温度、气压、湿度、风力、雨水等都将直接影响施药效果,即在制剂研究中为保证农药的药效需考虑的因素很多。同时随着国家对农药管理的深入规范,现阶段在农药剂型研宄中还需考虑对农产品的安全性及对生态环境的友好,但是由于农药的施用对象为作物,因此对成本的敏感度要远远高于医药,所以农药成品药要求价格相对低廉。表1为医药和农药传送系统的比较。在这样一种形势下,农药制剂发展面临新的机遇和挑战,传统农药剂型需要进行升级换代的改造,新的剂型应运而生。表1

农药传递系统(PDS)和医药传递系统(DDS)的比较PDSDDS对象体系的状态开放体系封闭体系环境条件变化大固定(体内)对材料、施用技术的制约价格昂贵的不能用价格昂贵的亦可使用(血液、体液等)传统农药药剂按物理形态来分主要有液态制剂和固态制剂2种,其具体分类及使用方法见表2。表2

主要固态农药制剂及使用方法剂型形态粒径分布主要组成使用方法粉剂微粉45μm以下95%以上矿物质担体撒粉机喷施一般粉剂微粉10μm以下95%以上矿物质担体撒粉机喷施DL粉剂微粉平均粒径20μm以上矿物质载体+黏合剂撒粉机喷施细粒剂F粗粉~微粒平均粒径5μm矿物质载体+黏合剂手施微粒剂粗粉~微粒1,700μm以下矿物质载体+黏合剂手施颗粒剂细粒1,300~1,700μm水溶性载体手施水分散粒剂锭形矿物质载体+黏合剂稀释后喷雾机施用悬浮剂微粉10μm矿物质载体+分散剂稀释后喷雾机施用可湿性粉剂微粉300~1,700μm矿物质载体+分散剂稀释后喷洒机施用可溶粉剂微粉63μm水溶性载体+分散剂稀释后喷洒机施用锭剂锭状矿物质载体+黏结剂稀释后喷洒机施用表3

主要液态农药制剂及其使用方法剂型形态主要组成使用方法乳油透明液体有机溶媒和乳化剂用水稀释后,喷雾器喷施油剂透明液体有机溶媒用有机溶剂稀释后,喷洒机施用超微量喷洒剂透明液体有机溶媒+水用超微喷施器喷施液剂透明液体水用超微喷施器喷施悬浮剂浑浊液体水+乳化剂+增稠剂用超微喷施器喷施以上所列举的传统农药剂型所存在的缺陷已被社会各方所关注,如液体制剂中的有机溶剂(特别是苯类溶剂)直接喷洒于大气中对周围的生态环境及人体健康均造成了很大的安全隐患。国家对乳油中所使用的苯类溶剂已做出强制性限量规定,乳油这一传统剂型技术的改造已悄然拉开了整个制剂技术的改造序幕。固体制剂由于粉尘等多种问题,也将逐步被更环保的新剂型所取代。3剂型发展动向3.1

动向之一:以传统乳油的溶剂改造为突破点,大力开发水基化剂型根据原药物化性质和防治对象的差别,分别选择以下发展方向:①在水中稳定且溶解度低的液态(或低熔点)原药向水乳剂方向改造。②在水中稳定且溶解度低的固态原药向悬浮剂方向改造。③在水中不稳定的高熔点原药选择发展水分散粒剂等固体制剂。④对在水中不稳定的液态(或低熔点)原药品种则区别不同情况,选择开发高浓度(或无溶剂)乳油和研制新一代低风险/低VOC的乳油品种。3.2

动向之二:以减少粉尘为重点,更新传统固体制剂,发展水分散粒剂、悬浮剂等可湿性粉剂、粉剂等固体制剂由于在加工过程和施用过程中的粉尘问题,也迫切需开发成更为环保安全的剂型,如水分散粒剂、悬浮剂等。相对较为安全的水分散粒剂是当今剂型开发的热点,这是由于该剂型施用方便又比较安全,故人们将其与悬浮剂、缓释剂、1g大粒剂同归为安全、方便的农药剂型,并且水分散粒剂的包装材料也便于处理(采用水溶性包装袋),可减少二次污染。表4为水分散粒剂代表性造粒法及其特征。表4

水分散粒剂代表性造粒法及技术特征通常在生产上广泛采用的造粒法为喷雾干燥法造粒、流化床沸腾造粒及挤出造粒3种,可根据原药的质量和稳定性能选择相应的造粒法。3.3

动向之三:以增效/安全/使用方便为目标开发新制剂农药剂型加工是一个应用技术,剂型研究围绕着农户施用省力、安全;对施用作物生长安全;确保农产品食用安全;对需要防除的病、虫、草害具有高效性等几个要点展开。农药剂型正向增效、缓释、安全的方向发展。表5为农药剂型加工中增效、提高安全性及省力化的有关技术。表5

以增效/安全/使用方便为目标的技术及新制剂要求作用和使用方法新剂型省力化、提高安全性、增效缓释控制缓释剂防止粉尘包装水溶性田埂旁施用漂浮粒剂水口施用水面展开剂移栽时处理育苗箱用处理剂育苗箱处理育苗箱用处理剂肥药同用加入农药肥料例如漂浮粒剂:是一种能够漂浮在水面上,并能在水面形成自动扩散的新剂型,主要被应用在水稻田中起除草作用。水面漂浮粒剂的开发和应用,能够减少施药时间和节省劳动力,是稻田除草施用方式的创新。根据粒剂的重量又可分为1g微粒剂和3g大粒剂,现在3g大粒剂型正逐步取代1g微粒剂型,3g大粒剂对粒剂开发提出了更高的技术要求,具有更优的悬浮能力和更广的自动扩散半径。表6

1g微粒剂与3g大粒剂的颗粒数比较粒径(mm)粒数(粒/kg)粒数(粒/cm2)1g粒剂0.6~0.90~2,400(平均1,000)约30/1003g粒剂1.0~1.5250~500(平均400)约4/1003.4

动向之四:与新型施药器械相匹配,开发新制剂随着城市化建设的发展,农村劳动力大幅锐减,国家加快农村土地流转和集约化管理的进程,统防统治和专业化防治已日渐普及,无人机植保作业已经成为中国农业发展的新趋势。无人机喷施这一新型的作业方式较传统的喷施方式有很大的改变,对喷施药液具有更高的要求。药液除需具有防漂移功能外,还需兼有展着、成膜等功能,以防药液流失,促进药液的吸收。相配套的剂型或助剂的研究是今后一段时间中国农药剂型发展的一个重要方向。3.5

动向之五:农药的非农用途的药剂开发农药的非农市场受气候、环境及价格等的影响相对较少,发展较稳定,最近十几年来农药的非农用途一直呈现稳定增长的态势。公共和家庭卫生用药、鱼牧业防治寄生虫用药、城市绿化用药、工业用抗菌防霉剂等是农药非农用途的几个主要方面。其可观的社会效益和经济效益,必将推动农药的非农用途市场继续发展,更多的农药品种将会扩展其用途,新的非农用途和特殊小型作物的农药品种将继续被开发。与此相关的剂型研究必将是今后农药制剂发展方向之一。考虑到此类用药的特点,可溶液剂和悬浮剂将会成为此类用药的主打剂型。3.6

动向之六:生物活体农药的

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