解热镇痛抗炎药修改

解热镇痛抗炎药修改内容提要二、分类1、非选择性环氧酶(cycloxygenase,COX)抑制药

包括水杨酸类、苯胺类、吲哚类、芳基乙酸类、芳基丙酸类、烯醇酸类、吡唑酮类、烷酮类、异丁芬酸类等2、选择性环氧酶-2抑制药包括塞来昔布、罗非昔布、尼美舒利等3、抗痛风药COX-1与COX-2得特性一、药理作用

1、抗炎作用大多数解热镇痛药都有抗炎、抗风湿作用,即药物能使炎症得红、肿、热、痛反应减轻或消退,其抗炎作用亦就是与抑制外周前列腺素合成有关。

解热镇痛药得药理作用、作用机制

及常见不良反应解热镇痛药协同作用（—）组织胺、缓激肽、5-HT等释放PG合成增加非特异性致炎物质和抗原扩张血管、毛细血管通透性增加致痛扩张血管、毛细血管通透性增加痛觉增敏

炎症（红斑、水肿、疼痛）2、镇痛作用

特点:1、为非麻醉性(非成瘾性)镇痛药,无欣快感、耐受性、呼吸抑制。2、镇痛强度弱于哌替啶,对慢性钝痛有效,对创伤性剧痛、内脏绞痛无效。3、镇痛作用部位主要在外周。4、镇痛机制就是抑制局部PG合成,减轻PG致痛作用,且降低痛觉感觉器对缓激肽致痛作用得敏感性。

3、解热作用

特点:1、仅使高热体温降至正常,对正常体温无影响、

2、仅影响散热过程,不影响产热过程、

3、解热机制就是抑制下丘脑体温调节中枢环氧酶(前列腺素合成酶)活性,从而抑制前列腺素(PG)得合成。

4、其她

NSAIDs可抑制PG合成酶,减少血栓烷A2(TXA2)形成,从而抑制血小板聚集与血栓形成。对肿瘤得发生、发展及转移可能均有抑制作用。此外尚有预防与延缓阿尔茨海默病发病、延缓角膜老化等作用。

大家学习辛苦了，还是要坚持继续保持安静二、作用机制

NSAIDS得抗炎作用主要与其抑制COX得活性,抑制PGs得生成有关。三、常见不良反应包括胃肠道反应、皮肤反应、肝肾损害、心血管系统不良反应、血液系统反应等。NSAIDs对COX得选择性作用NSAIDs对COX-1与COX-2作用得不同可能就是其药理作用与不良反应不一致得原理:对COX-1得抑制作用越强,导致得不良反应就越大;而对COX-2得抑制作用越强,其抗炎、镇痛效果就越显著。NSAIDs对COX-1与COX-2不同作用NSAIDs的抑制作用COX-1COX-2生理性PGs合成减少致炎性PGs合成减少结构酶生理作用诱导酶，致炎作用解热、镇痛、抗炎等作用不良反应第一节

非选择性环氧酶抑制药

一、水杨酸类二、苯胺类三、吲哚类四、芳基乙酸类五、芳基丙酸类六、烯醇酸类七、吡唑酮类八、烷酮类九、异丁芬酸类乙酰水扬酸(阿斯匹林Aspirin)

一、水杨酸类

[体内过程]

口服后迅速被胃肠道粘膜吸收,酯酶水解为水杨酸,以水杨酸盐得形式可分布到全身组织包括关节腔、脑脊液与胎盘。在肝内氧化代谢,其代谢产物与甘氨酸或葡萄糖醛酸结合后从尿排出。口服小剂量阿司匹林(1g以下)时,水解产生得水杨酸量较少,按一级动力学消除;1g以上时,水杨酸生成量增多,其代谢从一级动力学消除转变为零级动力学消除。

一、水杨酸类[作用及应用]

1、解热镇痛与抗风湿作用

(1)解热镇痛疗效明显可靠,可用于感冒发热、头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛等。

(2)抗风湿作用强,较大剂量治疗急性风湿性关节炎,疗效迅速确实,亦可作为鉴别诊断。