肿瘤内科常用药物不良反应及护理

肿瘤内科常用药物不良反应及护理

1.1烷化剂--尼莫司汀

【适应症】：脑肿瘤，消化道癌（胃癌、肝癌、结肠/直肠癌）肺癌，恶性淋巴瘤，慢性白血病。

【剂量与用法】：常用剂量：2~3mg/kg体重/次，其后据周围血象停药4~6周。或2mg/kg体重/次，

静脉给药，隔1周给，2~3周后，据周围血象停药4~6周。

【不良反应】

1.重大不良反应：

①骨髓抑制：出现白细胞减少、血小板减少、贫血，有时出现出血倾向、骨髓抑制、全血细胞减少等，因

此每次给药后至少6周应每周进行周围血象检查，若发现异常应作适当处理

②间质性肺炎及肺纤维症：偶出现间质性肺炎及肺纤维症。

2.其他不良反应：

①过敏症：有时出现皮疹，若出现此类过敏症状，应停药。

②肝脏：有时出现AST、ALT等上升。

③肾脏：有时出现BUN上升、蛋白尿。

④消化道：出现食欲不振、恶心、欲吐、呕吐，有时出现口内炎、腹泻等。

⑤其他：有时出现全身乏力感、发热、头痛、眩晕、痉挛、脱发、低蛋白血症。

【禁忌】下列患者禁用：

1.骨髓功能抑制患者（据报道，会出现白细胞减少等骨髓功能抑制的不良反应）。

2.对本品有严重过敏症既往史患者。

【注意事项及护理】

1.下列患者慎用：

①肝肾功能损害患者。

②合并感染症患者（因白细胞减少，降低对感染的抵抗力）。

③水痘患者（会出现致死性全身障碍）。

2.会引起迟缓性骨髓功能抑制等严重不良反应，因此每次给药后至少6周应每周进行临床检验（血液

检查、肝功能及肾功能检杳等），充分观察患者状态。若发现异常应作减量或停药等适当处理。另外，长

期用药会加重不良反应呈迁延性推移，因此应慎重给药。

3.应充分注意感染症及出血倾向的出现及恶化。

4.小儿用药应慎重，尤应注意不良反应的出现。

5.小儿及育龄患者用药时，应考虑对性腺的影响。

6.给药途径：不得用于皮卜.或肌肉注射。

7.本品与其他药物配伍有时会发生变化，故应避免与其他药物混合使用。

8.本品溶解后应速使用，因遇光易分解，水溶液不稳定。

9.静脉内给药时，若药液漏于管外，会引起注射部位硬结及坏死，故应慎重给药以免药液漏于管外。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.动物实验有致畸报告，故孕妇或疑妊娠者不宜用药。

2.尚未确立哺乳期用药的安全性，故哺乳期妇女用药时，应停止哺乳。

【儿童用药】小儿因代谢系统尚未成熟，易出现副作用（如白细胞减少），故应注意观察并慎重给药。

【老年患者用药】通常高龄者生理功能降低，应酌情减量。

【配伍禁忌】与其它抗恶性肿瘤剂、放射线照射合用时，可会加重骨髓功能抑制。与其它药物配伍，可能

会引起某些理化改变，应注意。

【贮法】避光保存。

1.2烷化剂--卡莫司汀

【适应症】①木品脂溶性强，可进入脑脊液，常用于脑部原发肿瘤(如成胶质细胞瘤)及继发肿瘤；②治疗

实体瘤，如与氟尿嘴噬合用治疗胃癌及直肠癌，与甲氨蝶岭、环磷酰胺合用治疗支气管肺癌；③治疗何

杰金病。

【用法用量】静脉注射成人按体表面积75-lOOmg/平方米，连用2日，6~8周重复。本品有局部刺

激作用，应稀释后静滴1-2小时。

【制剂与规格】卡莫司汀注射液2ml：125mg

常用量每日每平方米100mg，连用2-3天,6-8周后如血象正常，可重复使用.也有静脉滴注，每6-8周一次，每平

方米200mg，与生理盐水或葡萄5%糖液200ml混合用.

【禁用慎用】

(I)本品可致畸，孕妇及哺乳期妇女宜慎用，特别是妊娠初期3个月。

(2)老年人易有肾功能减退，可影响排泄，应慎用。

⑶下列情况慎用：骨髓抑制、感染、肝肾功能异常、接受过放射治疗或抗癌药治疗的患者、有白细胞低下

史者。

【注意事项及护理】

1、对诊断的干扰：本品可引起肝肾功能异常。

2、下列情况慎用：骨髓抑制、感染、肝肾功能异常、接受过放射治疗或抗癌治

疗的患者。

3、用药期间应注意检查血常规、血小板、肝肾功能、肺功能。

4、木品可抑制身体免疫机制，使疫苗接种不能激发身体抗体产生。化疗结束后三个月内不宜接种活

疫苗。

5、预防感染，注意口腔卫生。孕妇使用会出现严重问题，如果使用或使用过程中怀孕，患者应知道其潜

在的危险，应禁用。哺乳期妇女亦禁用。

6,有感染的患者应先治疗感染。本品有延迟骨髓抑制作用，两次给药间歇不宜短于6周。

【不良反应】

•次静脉注射后，白细胞最低值见于5—6周，在J7周逐渐恢复。但多次用药后，可延迟至10

-12周恢复。一次静脉注射后，血小板最低值见于J5周，在J7周内恢复。静脉注射部位可产生

血栓性静脉炎。大剂量可产生脑脊髓病。长期治疗可产生肺间质炎或肺纤维化。有时甚至1一2疗程后即

出现肺并发症，部分患者不能恢复。此外可产生恶心、呕吐等消化道反应。本品有继发白血病的报道。亦

有致畸胎的可能性。本品可抑制睾丸或卵巢功能，引起闭经或精子缺乏。

恶心，呕吐，骨髓抑制,白细胞及血小板减少.对肝肾有毒性作用.避免药物与皮肤接触而致发炎和色素沉

着.

【贮藏】遮光，密闭，在5℃以下冷冻处保存

1.3烷化剂--洛莫司汀环己亚硝腺CCNU呕吐较严重胶囊40mgiOOmg

1.4烷化剂-…环磷酰胺

【适应症】临床用于恶性淋巴瘤，多发性骨髓瘤，白血病、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、前列腺癌、结

肠癌、支气管癌、肺癌等，有一定疗效。也可用于类风湿关节炎、肾病综合征以及自身免疫疾病的

治疗。

【剂量与用法】

口服,抗癌用,0.1g〜0.2g/日，疗程量10g〜15g。抑制免疫用,50mg〜150mg/日，分2次服,连用4〜6

周。静注，4mg/kg,1次/日，可用到总剂量8g〜10g。目前多提倡中等剂量间歇给药，0.6g〜1g/次，每5〜

7日1次，疗程和用量同上，亦可1次大剂量给予20mg〜40mg/kg,间隔3〜4周再用。

【副作用】

1骨髓抑制，主要为白细胞减少。

2泌尿道症状主要来自化学性膀胱炎，如尿频、尿急、膀胱尿感强烈、血尿，甚至排尿困难。应多饮

水，增加尿量以减轻症状。

3消化系统症状有恶心、呕吐及厌食，静注或口服均可发生，静注大量后3〜4小时即可出现。

4常见的皮肤症状有脱发，但停药后可再生细小新发。

5长期应用，男性可致睾丸萎缩及精子缺乏；妇女可致闭经、卵巢纤维化或致畸胎。孕妇慎用。

6偶可影响肝功能，出现黄疸及凝血酶原减少。肝功能不良者慎用。

【药物相互作用】

环磷酰胺可使血清中假胆碱醋酶减少，使血清尿酸水平增高，因此，与抗痛风药如别喋吟醇、秋水仙碱、

丙磺舒等同用时，应调整抗痛风药物的剂量。此外也加强了琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用，可使呼吸暂停

延长。环磷酰胺可抑制胆碱酯酶活性，因而延长可卡因的作用并增加毒性。大剂量巴比妥类、皮质激素类

药物可影响环磷酰胺的代谢，同时应用可增加环磷酰胺的急性毒性。

【不良反应及护理】

(I)骨髓抑制为最常见的毒性，白细胞往往在给药后10--14天最低，多在第21天恢复正常，血小板

减少比其他烷化剂少见；常见的副反应还有恶心、呕吐。严重程度与剂量有关。

(2)环磷酰胺的代谢产物可产生严重的出血性膀胱炎、大量补充液体可避免。本品也可致膀胱纤维化。

(3)当大剂量环磷酰胺(按体重50mg/kg)与大量液体同时给予时，可产生水中毒，可同时给予吠塞米以防

止。

(4)常规剂量的环磷酰胺不产生心脏毒性，但当高剂量时可产生心肌坏死，偶有发生肺纤维化。

(5)环磷酰胺可引起生殖系统毒性，如停经或精子缺乏，妊娠初期时给予可致畸胎。

(6)长期给予环磷酰胺可产生继发性肿瘤。

(7)环磷酰胺可产生中等至严重的免疫抑制。

(8)用于白血病或淋巴瘤治疗时，易发生高尿酸血症及尿酸性肾病。

(9)少见的副作用有发热、过敏、皮肤及指甲色素沉着、粘膜溃疡、肝功能丙氨酸氨基转移酶升高、

尊麻疹、口咽部感觉异常或视力模糊。食欲不振，恶心，脱发，骨髓抑制,白细胞及血小板减少，引起肝损害，大

剂量可引起膀胱刺激症状或膀胱炎，血尿，蛋白尿，呕吐.个别有头晕，幻觉，不安等。

常见的不良反应为胃肠不能耐受、骨髓受抑制、脱发及无菌性膀胱炎，但许多组织及器官都能受影

响。应用此药治疗恶性病如多发性骨横瘤、慢性淋巴性白血病、卵巢癌，可引起急性白血病。用它治疗非

恶性病时如类风湿性关节炎，可发生膀胱癌。应用大剂量的患者可发生心肌坏死、急性心肌炎，并可致

心衰，甚至死亡。应用此药治疗不常见有肺纤维化，罕见有肝损害伴肝酶暂时升高。此药可引起口炎：可

致睾丸损害并伴有不育症，并与剂量有关；也可引起卵巢功能紊乱，也与剂量及年龄有关。有报告护士处

理此药时可发生过敏反应。

心血管系统：此药可引起心肌病、局灶性穿壁性心肌出血及冠状动脉炎。大剂量，120〜240mg/kg可

致出血性心肌坏死，并在最后一剂的2周后可发生心衰。此药对毛根有毒性作用，常见有弥漫性脱发。

肝脏毒性：本品可剂量依赖性的引起肝损伤，这可能是由于环磷酰胺的主要代谢物丙烯醛(acrolein)

的肝脏毒性作用，引起肝细胞坏死，肝小叶中心充血，并伴随氨基转移酶升高。

消化系统：最常见的不良反应是恶心、呕吐，发生率大约为60%〜90%,这也是病人不能耐受的主要

原因。虽然5-HT阻断剂胃复安可以减轻这一不良反应，但应密切注视随之而来的神经抑制作用。

泌尿系统和肾毒性：本品可以引起肾出血、膀胱纤维化及出血性膀胱炎、肾盂积水、膀胱尿道返流、

甚至继发肾癌，但与其他烷化剂抗癌药相比，本品的肾毒性相对较低。

皮肤、粘膜：不论是单独使用或与其他药物合并使用，本品均影响毛囊细胞的分裂，对头发、毛囊均

有明显毒性。用药后引起脱发的程度是剂量相关的，停药后可逐渐长出新发。由于本品可以抑制口腔粘膜

的快速增殖，引起口腔炎，也可引起药物性皮炎，与其他药物合并使用，也偶见指甲脱落和色素沉着。

生殖毒性：本品对生殖系统有较明显的毒性，引起男子精子缺乏，降低睾丸间质细胞功能，女子卵巢损伤。

【禁忌】

(1)孕妇用药须慎重考虑，特别在妊娠初期的三个月，由于环磷酰胺有致突变或致畸胎作用，可造成胎

儿死亡或先天性畸形。本品可在乳汁中排出，在开始用环磷酰胺治疗时必须中止哺乳。

(2)下列情况应慎用：骨髓抑制：有痛风病史、肝功能损害、感染、肾功能损害、肿瘤细胞浸润骨髓、

有泌尿系结石史、以前曾接受过化疗或放射治疗。肝病患者慎用。

本品不论对人体或是动物均有明显的致畸、致突变作用，特别是在妊娠胚胎的分裂相和器官的发生相造成

胚胎吸收，发育迟缓，畸形如肢端异常，腭裂等等，但对妊娠的毒性可能不是终生的。

【注意】

骨髓抑制(最低值1〜2周，一般维持7〜10天，3〜5周恢复)、脱发、消化道反应、口腔炎、膀胱

炎，个别报告有肺炎、过量的抗利尿激素(ADH)分泌等。一般剂量对血小板影响不大，也很少引起贫

血。此外，环磷酰胺可杀伤精子，但为可逆性。超高剂量时(>120mg/kg)可引起心肌损伤及肾毒性。

肝肾功能异常时可使CTX毒性加强，药酶诱导剂如巴比妥类、皮质激素、别噪吟醇及氯霉素等对本品的

代谢、活性和毒性均有影响，并用时应注意。本品的代谢物对尿路有刺激，故应用时应鼓励病人多饮茶水。

【贮法】应避免高热(32℃以下)及日光照射

1.5烷化剂-…异环磷酰胺

【适应症】本品的抗瘤谱较广，主要适用于软组织肿瘤、睾丸肿瘤、恶性淋巴瘤、肺癌、乳腺癌、卵巢

癌、子宫颈癌及儿童肿瘤。

用于抗肿瘤：白血病，特原细胞睾丸癌，肺癌，非何杰金氏淋巴瘤，宫颈癌，卵巢癌及复发性、难治性

实体瘤。

【用法用量】

常连用5日，初治病例每日剂量1.5〜1.8mg/平方米，复治病例为1.2〜1.5g/平方米，一般加注射用

水50ml完全溶解后置于生理盐水或林格液500ml中静脉滴注。应用异环磷酰胺的同时应该用流乙磺酸钠

作泌尿系保护剂，每次量相当于20%的异环磷酰胺量，于注射异环磷酸胺的0、4h、8h注射，每3〜4周

重复疗程。

本品溶解后应在24h内使用。应用本品时应确保无泌尿道阻塞，并应给予充分的水分。异环磷酰胺

应与流乙磺酸钠同用以减少脐胱炎和血尿的发生。应用本品时应确保无泌尿道阻塞，并应给予充分的水分。

异环磷酰胺应与硫乙磺酸钠同用以减少膀胱炎和血尿的发生

【不良反应及护理】

骨髓抑制较严重，白细胞及血小板最低时间分别为第14日及第8日，恢复至正常时间约需1〜2周。

血尿是剂量限制毒性，当异环磷酰胺剂量超过2.2g/平方米时更易发生，给予筑乙磺酸钠后，肉眼血尿的

发生率下降至2%。肾毒性发生率为6%,与异环磷酰胺/流乙磺酸钠的剂量及输注时间有关，过去肾功能

受损，•侧肾切除的病例肾毒性增加，应用异环磷酰胺后血清的尿素氮、肌酎增加及肌酢清除率下降为可

逆的。中枢神经系统发生率为20%,典型症状为嗜睡、昏睡、定向力障碍及幻觉，个别可出现昏迷。

【禁忌】

肝、肾功能不良者禁用，一侧肾切除、脑转移者应慎用。

以往应用化疗曾引起骨髓明显抑制的病例应适当减量。

【相互作用】

异环磷酰胺与甲氨蝶吟、氟尿喘噬及阿糖胞甘有协同作用，但与环己亚硝版无协同作用。

异环磷酰胺与环磷酰胺等常用烷化剂无完全的交叉耐药性，异环磷酰胺与磺胺麻类降糖药同用可增加降血

糖作用。

【制剂】

异环磷酰胺：粉针剂：50（）mg/瓶，流乙磺酸钠

粉针剂：600mg/支粉针剂：500mg/支，1g/支。

1.6烷化剂-…甘磷酰芥

【适应症】1.用于恶性淋巴瘤：有较好的疗效。2.乳腺癌，亦有相对疗效，可作为二线药物使用。3.其

他如小细胞肺癌、子宫肉瘤和急、慢性白血病也有效；4.局部应用对乳腺癌引起的溃疡有显著疗效，对子

宫颈癌也有效。

【用量用法】1.口服：成人每日1g（每千克体重20mg）,分2次口服，每周用药4日，休息3日，

亦可连续服用，总量20g左右为1疗程。2.局部用药：用其溶液或硅霜软膏涂抹了肿瘤溃疡处，每日1〜

2次。

【注意事项及护理】1.胃肠道反应，有食欲减退和恶心，少数人有呕吐。2.骨髓抑制，可出现白细胞和

血小板减少。但骨髓抑制出现较晚，应用时应加以注意。3.少数病人可有肝、肾功能异常。4.脱发、膀胱

刺激等症状。5.因本品在二甲亚枫内容易破坏，需在使用前临时配制。6.甘磷酰芥硅霜软膏配制后可使用

3日。

【规格】1.片剂：每片100mg、250mg。2.溶液：20%甘磷山芥二甲亚枫水溶液：将甘磷酰芥

溶于纯化的二甲亚枫水溶液.

2.1抗代谢药--去氧氟鸟昔

【药物别名】：氨铁龙、脱氧氟尿昔Furtulon

【英文名称】：doxifluridine

【药物说明】：胶囊：200mg

【功用作用】：胃癌、结肠、直肠癌、乳腺癌、宫颈癌、膀胱癌。

【用法用量】：80（M200mg/日，分3-4次口服，可按年龄、症状适当增减。

【注意事项及护理】：对本药有严重过敏者禁用。骨髓抑制，肝、肾功能障碍，并发感染，心脏疾病或

有心脏病史，水痘患者慎用。对妊娠和哺乳的影响动物实验显示，本药有致畸作用，并可进入乳汁，故孕

妇不宜使用，哺乳妇女用药时应停止哺乳。对儿童的影响早产儿、新生儿、乳婴或小儿的安全性尚未确定。

对老年人的影响•般高龄者的生理机能低下，应慎用。

2.2抗代谢药--多西氟鸟咤/5，-DFUR

特别注意出血倾向.禁与抗病毒索立夫定并用.胶囊10（）mg200mg

2.3抗代谢药--5-氟尿嗑咤（氟尿喀咤5-FU）

【适应症】5-FU对多种肿瘤如消化道肿瘤、乳腺癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、子宫颈癌、肝癌、膀胱癌、

皮肤癌（局部涂抹）外阴白斑（局部涂抹）等均有一定疗效。单独或与其他药物联合应用于乳腺癌和胃肠

道肿瘤手术辅助治疗，也用于一些非手术恶性肿瘤的姑息治疗，尤其是那些胃肠道、乳腺、头颈部、肝、

泌尿系统和胰腺的恶性肿瘤。以往经验表明5-FU对转移性乳腺癌和胃肠道肉瘤部分反应率为10%〜30%。

5-FU与某些其他药物联合应用常可获较高的反应率、存活率。如合用环磷酰胺和MIX(乳腺癌)、顺伯

(卵巢和头颈部癌)、醛氢叶酸(结直肠癌)虽可提高5-UF活性，但也增加其毒性。5-FU联合应用左旋

咪跳(免疫兴奋、副作用弱)治疗结直肠癌可降低疾病的复发率，提高术后存活率。5-FU局部外敷治疗皮

肤基底细胞癌有效，对严重的难治性牛皮癣亦有效。

【用法用量】

①静脉注射，1次0.25-0.5g,1日或隔日1次，一疗程总量5〜10g。

②静脉滴注，1次0.25〜0.75g,1日1次或隔日1次，•疗程总量8-10g。治疗绒毛膜上皮癌时可将剂

量加大到每日25〜30mg/kg,溶于5%葡萄糖液500〜1000ml中点滴6〜8小时，每10天为1疗程。

对造血功能和营养状态良好的病人，推荐剂量为静注每日12mg/kg,每日最大剂量为800mg。注射4d

后，如未发现毒性，接着改为6mg/kg剂量，隔日1次，共用4次。

间歇4周再开始下疗程；并根据疗效及耐受情况调整剂量。

静脉输注：每日15〜30mg/kg,在6〜8h内缓慢滴注完毕，连用l()d为一疗程。

口服，150〜300mg/d,分次服用。总量10〜15g为一疗程。

外用：5%霜剂或10%、5%丙二醇溶液剂抹擦。

【不良反应】

1.骨髓抑制：主要为白细胞减少、血小板下降。

2.食欲不振、恶心、呕吐、口腔炎、胃炎、腹痛及腹泻等胃肠道反应。

3.注射局部有疼痛、静脉炎或动脉内膜炎。

4.其他：常有脱发、红斑性皮炎、皮肤色素沉着手足综合征及暂时性小脑运动失调，偶有影响心脏功能。

【注意事项及护理】

用药期间应严格检查血象。避光置阴暗处保存，温度不应低于10℃,亦不宜超过35,C。治疗期涂药

范围有炎症，

停药后炎症消退。本品可引起严重的皮肤刺激，尤其在日光下。

该药还可经皮损内注射给药用于角化棘皮病、疣和汗孔角化病。其主要副作用为注射期间有的烧感，

继之有局部红斑、水肿甚至溃疡。

除醛氢叶酸外，许多药物可与5-FU联合应用以增强细胞毒性，临床上最感兴趣的与5-FU联合应用的药物

有：

(1)MTX：通过抑制瞟吟代谢和增加细胞池PRPP,MTX可增强5-FU合成代谢，增加RNA中的掺

人，增加字5-FU的活化。因此，当MTX用在5-FU前，可增加5-FU活性。

(2)干扰素：减少胸甘酸合成酶的“反跳”合成。

(3)醛氢叶酸：增强对胸背合成酶的抑制。

(4)顺销：增强DNA链断裂，继发配对减少，增强对胸音合成酶的抑制。

(5)尿啥嚏：减少RNA掺入。此外，抑制嗒咤早期合成步骤的药物，PALA

(N-phosphono-acety1-L-aspartate)可通过抑制门冬氨酸转氨基甲酰酶，与5-FU产生协同作用，但是这些联

合用药没有被证明有临床价值

2.4抗代谢药--筑嚎吟/6-范基噂吟/6-MP

【适应症】适用于绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、急性淋巴细胞白血病及急性非淋巴细胞白血病、慢性粒细

胞白血病的急变期。

【用法用量】

1.成人常用量⑴绒毛膜上皮癌。每日按体重6—6.5mg/kg,分2次口服，以10日为一疗程，疗程间歇为3-4

周。(2)白血病。①开始，每日按体重2.5mg/kg或按体表面积80—lOOmg/平方米，每日1次或分次服用，

一般于用药后2-4周可见显效，如用药4周后仍未见临床改进及白细胞数下降，则可考虑在仔细观察下，

加至按体重5mg/kg；②维持，每日按体重1.5—2.5mg/kg或按体表面积50—lOOmg/平方米。

2.小儿常用量：每日按体重1.5-2.5mg/kg或按体衣面积50mg/平方米，•次或分次口服。(1)本品无

论单用或联合应用时，均有抑制骨髓造血及免疫功能的反应，因而必须根据具体需要给予适当的支持疗法，

例如新鲜血、血细胞成分、抗生素等。(2)有肾或肝功能不全的患者，应适当地减少剂量。

3.服用本品时，应适当增加患者液体的摄入量，并使尿液保持碱性，以阻止患者血清尿酸含量的增高及尿

酸性肾病的发展。但加用别噂醇时则应谨慎，仅限用于血尿酸含量显著增高的患者，如每日加服300-600mg

的别喋醇时，流嚓吟的剂量应减少至每日常用量的1/3-1/4,这样既能减慢流嗯吟的代谢，减少该药的毒

性，又能阻止或减少高尿酸血症的产生。由于毓嗯吟会出现迟缓作用，因此在疗程中首次出现显著的粒细

胞减少症、粒细胞缺乏症、血小板减少症，出血或出血倾向、黄疸等征象时，即应立即停药，当白细胞不

再继续下降而保持稳定2—3日或已上升时，再恢复给原来药物剂量的一半，继续服药。(4)用药期间应注

意定期检查周围血象及肝、肾功能。每周应随访白细胞计数及分类、血小板计数、血红蛋白量1—2次，

如血细胞在短期内有急骤下降现象者，应每日观察血象。

【不良反应】

(1)较常见的为骨髓抑制，可有白细胞及血小板减少，常在服药后的第5、6人出现，停药后仍可持续

一周左右。

(2)肝脏损害：可致胆汁

郁积出现黄疸。

(3)消化系统：恶心、呕吐、食欲减退，但较少发生，可见于服药量过大的患者。

(4)高尿酸血症：多见于白血病治疗初期，严重的可发生尿酸性肾病。

(5)口腔炎、腹泻、间质性肺炎及肺纤维化少见。可引起胃肠道反应，恶心，呕吐，食欲不振，腹泻，口腔炎，口腔

溃疡.骨髓抑制，白细胞及血小板减少，甚至全血象抑制.个别有肝损害，黄胆，高尿酸血症，结晶尿,肾损害.剂量

过大有头晕，头痛，腹痛，皮疹.

【药物禁忌】

(1)本品有增加胎儿死亡及先天性畸形的危险，故应避免在妊娠初期3个月内服用本品。

(2)由于老年患者对化疗药物的耐受性较差，老年性白血病确须服用本品时I则需加强支持疗法，并严

密观察症状、体征及周围血象等动态改变，及时调整剂量。

⑶下列情况应慎用：骨髓已有显著的抑制现象，血象表现有白细胞减少或血小板显著降低，并出现相应的

严重感染或明显的出血现象者；有肝功能损害、肾功能损害、胆道疾患者；有痛风病史、尿酸盐肾结石病

史者；—周内已接受过细胞毒药物或放射治疗者。有肾或肝功能不全的患者，应适当地减少剂量。

【相互作用】

(1)本品与别喋醇同时服用时，由于后者抑制了毓噂吟的代谢，明显地增加毓嚓吟的效能与毒性，因此

在两药同时服用过程应仔细观察药物的不良反应，并适当地减少筑喋吟的剂量。

(2)本品与对肝细胞有毒性的药物同服时，有增加本品对肝细胞毒害的危险，因而需权衡两药合用的利

弊及必要性。

(3)本品与其他对骨髓有抑制的抗肿瘤药物或放射治疗合并应用时，会增强疏喋吟的效应，因而须考虑

调节本品的剂量与疗程。

2.5抗代谢药--硫鸟噂吟

【别名】6-硫代鸟喋吟;兰快舒，兰快疗，硫鸟喋吟

"卜文名】Thioguaninc,6-TG

【适应症】应用于各类急性白血病，均有较好的疗效。临床与阿糖胞甘合用为目前治疗急性粒细胞白血病

常用方案之一。对慢性粒细胞白血病及其急性变也有一定疗效。

【用量用法】口服：每千克体重2mg,每日1次，一般以5〜7日为1疗程。间歇7〜14日后再进行下1

疗程。

【注意事项及护理】1.有骨髓抑制，故要经常观察血象、骨髓象的变化。2.对肝肾功能有损害，有时会

出现黄疸。3.胃肠道反应有恶心、呕吐，但较轻。

【规格】片剂：每片25mg、50mg

2.6抗代谢药--阿糖胞昔

【其他名称】：胞喀咤阿拉伯糖普盐酸阿糖胞喀咤

【适应症】主要用于急性白血病：对急性粒细胞白血病疗效最好，对急性单核细胞白血病及急性淋巴细

胞白血病也有效。一般均与其他药物合并应用。对恶性淋巴瘤、肺癌、消化道癌、头颈部癌有一定疗效，

对病毒性角膜炎及流行性结膜炎等也有一定疗效。

【用法用量】

1.成人常用量(1)诱导缓解：静脉注射或滴注一次按体重2mg/kg(或l-3mg/kg),一日一次，连用10-14

日，如无明显不良反应，剂量可增大至一次按体重4-6mg/kg«(2)维持：完全缓解后改用维持治疗量，

一次按体重Img/kg,—■日1-2次，皮卜.注射，连用7-10日。

2.中剂量阿糖胞甘：中剂量是指阿糖胞甘的剂量为一次按体表面积0.5-1.0g/m2的方案，一般需静滴1-3

小时，一日2次，以2-6日为一疗程；大剂量阿糖胞甘的剂量为按体表面积l-3g/m2的方案，静滴及疗程

同中剂量方案。由于阿糖胞甘的不良反应随剂量增大而加重，有时反而限制了其疗效，故现多偏向用中剂

量方案。中或大剂量阿糖胞甘主要用于治疗难治性或复发性急性白血病，亦可用于急性白血病的缓解后，

延长其缓解期。由于不良反应较多，故疗程中必须由有丰富经验的医生指导，并要有充分及时地支持疗法

保证方可进行。

3.小剂量阿糖胞甘：剂量为•次按体表面积10mg/m2,皮下注射，一日2次，以14-21日为一疗程，

如不缓解而患者情况容许，可于2-3周重复“疗程，本方案主要用于治疗原始细胞增多或骨髓增生异常综

合症患者，亦可治疗低增生性急性白血病、老年性急性淋巴细胞白血病等。

4.鞘内注射:阿糖胞甘为鞘内注射防治脑膜白血病的第二线药物，剂量为一次25-75mg,联用地塞米松5mg,

用2mo9%氯化钠注射液溶解，鞘内注射，每周1-2次，至脑脊液正常。如为预防性则每4-8周一次。

【不良反应】

1.造血系统：主要是骨储抑制，白细胞及血小板减少，严重者可发生再生障碍性贫血或巨幼细胞性贫

血；

2.白血病、淋巴瘤患者治疗初期可发生高尿酸血症，严重者可发生尿酸性肾病：

3.较少见的有口腔炎、食管炎、肝功能异常、发热反应及血栓性静脉炎。阿糖胞甘综合症多出现于用药后

6-12小时，有骨痛或肌痛、咽痛、发热、全身不适、皮疹、眼睛发红等表现。

【注意事项及护理】

L使用本品时可引起血清丙氨酸氨基转移酶ALT(SGPT)、血及尿中尿酸量的增高；

2.下列情况应慎用：骨髓抑制、白细胞及血小板显著减低者、肝肾功能不全、有胆道疾患者、有痛风病

史、尿酸盐肾结石病史、近期接受过细胞毒药物或反射治疗；

3.用药期间应定期检查：周围血象、血细胞和血小板计数、骨髓涂片以及肝肾功能。

4.孕妇及哺乳期妇女忌用。

【药物相互作用】

四氢尿昔可抑制脱氧酶，延长阿糖胞甘血浆半衰期，提高血中浓度，起增效作用。本品可使细胞部分

同步化，继续应用柔红霉素、阿霉素、环磷酰胺及亚硝胭类药物可以增效。本品不应与5-Fu并用。

2.7抗代谢药-…氟服昔

【别名】氟尿甘，氟胭喀吃脱氧核甘,氟尿喀脏脱氧核甘

【英文名称】FloxuridineforInjection

【适应症】氟鸟脱氧核甘FNDR为5-FU替代产品,疗效高2-3倍,毒性低5-6倍.主要用了肝动脉灌注法治

疗原发性肝癌及结直肠癌肝转移。本品属抗代谢类抗肿瘤药物。适用于肝癌、直肠癌、食道癌、胃癌、乳

腺癌和肺癌等。对无法手术切除的原发性肝癌疗效显著。

【用法用量】

每瓶用2.5ML的注射用水溶解制成每1ML约含氟服甘lOOmg的溶液，使用时产5%葡萄糖或0.9%氯化钠

注射液适当稀释。治疗肝癌产肝动脉插管给药疗效较好，每次25O-5OOmg,每疗程用量遵医嘱。静脉滴注：

一般按体重一次15mg/kg,一日一次，滴注2-8小时，连续使用5天，以后剂量减半，隔日一次，直至出现

毒性反应。

【不良反应】

本品不良反应通常与局部动脉灌注并发症相关。通常表现为恶心、呕吐、腹泻、肠炎、口炎和局限性红斑。

常见实验性异常为：贫血，白细胞减少，碱性磷酸激酶、血清转氨酶、血清胆红素和乳酸脱氢酶升高，大

多在继续用药或减量、停药后恢复正常。其它不良反应有：胃肠道：十二指肠溃疡、十二指肠炎、胃炎、

出血、胃肠炎、舌炎、咽炎、厌食、痉挛、腹痛，还可能有肝胆硬化。皮肤病：脱发、非特异性皮肤毒性、

皮疹。心血管：心肌局部缺血。各种临床反应：发烧、嗜睡、身体不适、虚弱。局部动脉灌注所引起的并

发症：动脉瘤、动脉局部缺血、动脉血栓、栓塞、纤维肌炎、血栓性静脉炎、肝坏死、脓肿、导管感染、

导管出血、导管阻塞、渗漏。

【禁忌】

1.对本品有严重过敏症状既往史的患者禁用。

2.骨槌功能抑制的患者禁用。

3.孕妇禁用。

4.营养不良患者禁用。

5.有潜在重度感染者禁用。

【规格】0.25g/0.5g

2.8抗代谢药一替加氟

【适应症】

主要治疗消化道肿瘤，例如胃癌、结肠癌、直肠癌和胰腺癌，也可用于治疗乳腺癌、支气管肺癌和肝癌

等。

【用法用量】

1.口服每日0.6-1.2g,分2一次服用，总量20~^0g为一疗程。小儿剂量按体重每日16—24mg/kg,

分4次服用。

2.静脉滴注按体重每日15—20mg/kg或按体表面积每日1g/平方米，总量20—40g为一疗程。

3.直肠栓剂一次0.5—1g,每日1次，总量20—40g为一疗程。

(1)本品可单药或与其他抗肿瘤药物联合应用。

(2)用药期间定期检杳白细胞、血小板计数，若出现骨髓抑制，轻者对症处理，重者需减量，必要时

停药。

(3)轻度胃肠道反应可不必停药，给予对症处理，严重者需减量或停药，餐后服用可减轻胃肠道反应。

⑷注射用替加氟若遇冷析出结晶，温热可使溶解并摇匀后使用。

【不良反应】

轻度骨髓抑制表现为白细胞和血小板减少。轻度胃肠道反应以食欲减退和恶心为主，个别病人可出现

呕吐、腹泻和腹痛，停药后可消失。

其他反应有乏力、寒颤、发热、头痛、眩晕：运动失调、皮肤瘙痒、色素沉着、粘膜炎及注射部位血管

疼痛等。胃肠道反应，恶心，呕吐，食欲不振，腹胀，腹泻.骨髓抑制,白细胞及血小板减少，色素沉着，脱发，皮炎，共

济失调.

【禁忌】

有肝肾功能障碍的病人使用时应慎重，酌情减量。

妊娠初期3个月以内妇女禁用。

【相互作用】

注射用替加氟呈碱性且含碳酸盐，避免与含钙、镁离子及酸性较强的药物合用。

【制剂】

替加氟片⑴50mg(2)100mg替加氟胶囊⑴100mg(2)200mg

注射用替加氟200mg替力"氟栓(l)500mg(2)750mg口服:■—日0.8-1.2g,分4次服，一疗程总量20-40g,静

滴:15-20mg/kg溶于5%葡萄糖液300-5(X)ml,每日1次;亦可60-l2()mg/kg,每周2次.

直肠给药:每日I次，栓剂500-l()(X)mg,总量同口服.

【贮藏】遮光，密封保存。

2.9抗代谢药™吉西他滨

【适应症】用于胰腺癌、非小细胞肺癌、乳腺癌、卵巢癌、膀胱癌，用于抗天花病毒处临床前，适用于

治疗中、晚期非小细胞肺癌。

【用法用量】成人推荐吉西他滨剂量为IOOOmg/m2静脉滴注30分钟，每周•次，连续三周，随后休息一

周，每四周重复•次。依据病人的毒性反应相应减少剂量。高龄患者：65岁以上的高龄患者也能很好耐受。

尽管年龄对吉西他滨的清除率和半衰期有影响，但并没有证据表明高龄患者需要调整剂量。

【不良反应】①血液系统：有骨髓抑制作用，可出现贫血、白细胞降低和血小板减少。②胃肠道；约2/3

的患者出现肝脏转氨酶异常，多为轻度、非进行性损害；约1/3的患者出现恶心和呕吐反应，20%的患者需

要药物治疗。③肾脏：约1/2的患者出现轻度蛋白尿和血尿，有部分病例出现不明原因的肾衰。④过敏：

约25%的患者出现皮诊，10%的患者出现瘙痒，少于1%患者可发生支气管痉挛。⑤其他：约20%的患者有

类似于流感的表现：水肿/周围性水肿的发生率约30%；脱发、嗜睡、腹泻、口腔毒性及便秘发生率则分别

为13%,10%,8%,7%和6%。

【禁忌】对本药过敏的患者禁用。

【注意事项及护理】①孕妇及哺乳期妇女避免使用。②肝、肾功能损害的患者应慎用。③与其他抗癌药配

伍进行联合或者序贯化疗时，应考虑对骨髓抑制作用的蓄积。④滴注药物时间的延长和增加用药频率可增

大药物的毒性，需密切观察，包括实验室的监测。⑤本品可引起轻度困倦，患者在用药期间应禁止驾驶和

操纵机器。

【孕妇及哺乳期妇女用药】该药物对孕妇的安全性不详。动物实验表明，该药具有生殖毒性，如生殖缺陷

或对胚胎及胎儿发育、妊娠和分娩前后的其它毒性作用。吉西他滨对胎儿和婴儿有潜在的危险，故孕妇及

哺乳期的妇女应避免使用。

2.10抗代谢药…一卡莫氟

【适应症】本品主要用于治疗消化道癌症(胃癌、结直肠癌)及乳腺癌。

【用法用量】口服，每日600〜800mg,分2〜4次。

用药期间出现下肢乏力、步行摇晃、说话不清、头晕麻木、站立不稳和健忘等症状时宜及时停药，以

免演进为白质脑病。

［剂型与规格］片剂：50mg/片FOO片/瓶)。

【禁用慎用】

本品对大鼠有致畸作用，孕妇应权衡利弊慎用。对小儿用药的安全性尚未确立。

慎用于营养状况差或有肝病、肾病的患者，肝、肾功能不全者宜减量。

【给药说明】

用药期间出现下肢乏力、步行摇晃、说话不清、头晕麻木、站立不稳和健忘等症状时宜及时停药，以免演

进为白质脑病。

【不良反应】

偶有引起白质脑病可能，出现言语、步行、意识、知觉等障碍及记忆力下降，需镇加观察。造血系抑制不

明显，消化道反应可有食欲不振、恶心呕吐等。有时有腹泻、口炎、腹部不适感等。偶可致肝、肾功能异

常，部分病例有尿频、尿急、尿癌，尿频是由于其一种中间代谢产物刺激脑干排尿反射中枢所致；少数患

者可有明显热感，亦系本品及其中间代谢产物刺激视束前野的温觉中枢所引起。药疹偶见。

【相互作用】给药后摄取乙醇性饮料可引起脑贫血样症状及意识模糊。

2.11抗代谢药…-羟基服HU

【别名】硫酸羟麻，羟基胭，氨甲酰基麻,氨甲酰羟基麻

【夕卜文名】Hydroxycarbamide

【性状】白色结晶性粉末，无臭，味微涩。在室温下久置易引起分解，吸湿后更促进分解，对热不稳定。

易溶于水，水溶液亦不稳定。

【药理毒理】本品是一种核甘二磷酸还原酶抑制剂，可阻止核昔酸还原为脱氧核甘酸，干扰噪吟及喀碇碱

基生物合成，选择性地阻碍DNA合成，对RNA及蛋白质合成无阻断作用。周期特异性药，S期细胞敏感。

【适应症】用于恶性黑色素瘤、胃癌、肠癌、乳癌、膀胱癌、头颈部癌、恶性淋巴瘤、原发性肝癌及急、

慢性粒细胞白血病。并与放疗、化疗合并治疗脑瘤。

【用法用量】常用剂量为每日每千克体重40〜60mg,每周2次，6周为1疗程。亦有人采用大剂量间歇

给药法，每8小时给药1次，剂量每千克体重60mg：或6小时给药1次，剂量每千克体重100mg,24小

时为1疗程，间歇4〜7日。

口服给药吸收良好。无论口服或静脉注射给药血中药物浓度均在1〜2小时内很快达到高峰，然后迅速

下降。24小时已不能测出。tl/2=L5〜5小时，本品在肝、肾中代谢形成尿素由尿中排出。12小时内排出

80%。

【不良反应】国外有报道，在骨髓增殖异常的病人中，使用羟基胭出现了皮肤血管毒性反应，包括血管溃

疡和血管坏死，报道出现血管毒性的病人大多数曾经或者正在接受干扰素治疗。如果使用羟基版发生血管

溃疡或者坏死，应当停止用药。

【注意事项及护理】1.主要为骨髓抑制，白细胞和血小板下降，停药1〜2周后可恢复。有时出现胃肠道

反应。有人报告可引起睾丸萎缩及致畸胎作用。2.偶有脱发、皮疹等。3.肝、肾功能不全者慎用。4.孕

妇忌用。用药期间应定期检查血象。

对羟基胭的处理过程应该谨慎。配药或者接触装有羟基麻的药瓶时应当戴上一次性手套，且在接触含

有羟基胭的药瓶或者胶囊（片）前后都要洗手。该药应当远离儿童。

【规格】胶囊剂：每胶囊400mg。片剂：每片500mg。

【贮法】阴凉处密闭保存，保持干燥。

2.12抗代谢药…-甲氨蝶吟

甲氨蝶吟（氨甲蝶吟，氨甲叶酸）

【适应症】主要适用于急性白血病、乳腺癌、绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎、头颈部肿瘤、骨肿瘤、白血

病脑膜脊髓浸润、肺癌、生殖系统肿瘤、肝癌、顽固性普通牛皮癣、自体免疫病。

【剂量与用法】

1治疗白血病通常成人口服2.5mg〜10mg/日，总量约50mg〜150mg。儿童1.5mg〜5mg/日。

2治疗绒毛膜上皮癌等10mg〜20mg/日，肌注或口服，亦可作静滴，连用5〜10日，疗程量为80mg〜

100mg«

3治疗头颈部癌或妇科癌JOmg〜20mgz次，动脉插管给药，每日或隔日1次，7〜10次为I疗程。

4治疗一般实体瘤肝、肾功能正常者，3()mg〜50mg/次，静注，5~10日1次，5〜10次为1疗程；

也可每次0.4mg/kg,静注，每周2次。

5解救疗法先静注长春新碱Img〜2mg/次，半小时后，用甲氨蝶畛1g〜5g/m2,静滴6小时。4〜6小时

后开始肌注甲酰四氢叶酸钙，6mg〜12mg(〜15mg)/次，以后每6小时肌注1次，用到72小时。依情况可

每月用药1次。

【药物相互作用】

1、乙醇和其他对肝脏有损害药物，如与该品同用，可增加肝脏的毒性；

2、由于用该品后可引起血液中尿酸的水平增多，对于痛风或高尿酸血症患者应相应增加别噂吟醇等

药剂量：

3、该品可增加抗血凝作用，甚至引起肝脏凝血因子的缺少或(和)血小板减少症，同此与其他抗凝

药慎同用；

4、与保泰松和磺胺类药物同用后，因与蛋白质结合的竞争，可能会引起本品血清浓度的增高而导致

毒性反应的出现；

5、口服卡那霉素可增加口服该品的吸收，而口服新毒素钠可减少其吸收；

6,与弱有机酸和水杨酸盐等同用，可抑制本品的肾排泄而导致血清药浓度增高，继而毒性增加，应

酌情减少用量；

7、氨苯喋嗟、乙胺嘴噬等药物均有抗叶酸作用，如与本品同用可增加其毒副作用；

8、先用或同用时;与氟尿喀咤有拮抗作用，如先用该品，4〜6小时后再用氟尿喀咤则可产生协同作用。

该品与左旋门冬酰胺酶合用也可导致减效，如用后者10日后用该品，或于该品用药后24小时内给左旋门

冬酰胺酶，则可增效而减少对胃肠道和骨髓的毒副作用。有报道如在用该品前24小时或10分钟后用阿糖

胞甘，可增加本品的抗癌活性。该品与放疗或其他骨髓抑制药同用时宜谨慎。

【副作用】

副作用表现：

1胃肠道反应主要为口腔炎、口唇溃疡、咽炎、恶心、呕吐、胃炎及腹泻。

2骨髓抑制主要表现为白细胞卜降，对血小板亦有一定影响，严重时可出现全血下降、皮肤或内脏出

血。

3大量1次应用可致血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高，或药物性肝炎，小量持久应用可致肝硬变。

4肾脏损害常见于高剂量时，出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症、尿毒症等。

5还有脱发、皮炎、色素沉着及药物性肺炎等，鞘内或头颈部动脉注射剂量过大时，可出现头痛、背

痛、呕吐、发热及抽搐等症状。

6妊娠早期使用可致畸胎，少数病人有月经延迟及生殖功能减退。|1]

2.13抗代谢药--优福定

复方替加氟UFT为FT-207与尿嗜噬1:4得复方制剂

【别名】复方喃氟噬;优福定，优福噬，复方替加氟胶囊,优氟泰，复方吠喃箍尿喀噬

【适应症】主要用于消化系癌、乳腺癌及甲状腺癌等。疗效较好的为胃癌、大肠癌、乳腺癌和食管癌，有

效率分别为30.6%、50.0%、34.6%和23.1%.目前将本品与丝裂霉素C联合应用治疗

晚期胃癌，有效率可达54.3%〜56.9%,已成为我国广泛应用的重点方案。

【用量用法】口服：1日3〜4次，每次2〜3片，总量400〜600片为1疗程。也可服用本品的胶

囊每日3〜4次，每次1〜2个胶囊。

【注意事项及护理】与喃氟噬相同，主要为消化道反应及骨髓抑制。本品的消化道反应较喃氟嚏略重，

但对血像影响轻微。

【规格】片剂：每片含喃氟咤50mg、尿喀咤112mg.胶囊剂：每胶囊含喃氟I定100mg、尿

嘴咤224mg.