β－内酰胺类抗生素

β－内酰胺类抗生素学习目标

掌握β-内酰胺类抗生素的药理作用、临床应用、注意事项及用法与用量学会安全、有效、合理使用β-内酰胺类抗生素青霉素类抗生素头孢类抗生素内容提要

β-内酰胺类抗生素属繁殖期杀菌药，主要包括青霉素类和头孢菌素类抗生素两类。

一般对多数革兰氏阳性菌和少数革兰氏阴性菌、放线菌及螺旋体等感染有效，对立克次氏体、衣原体和支原体等感染无效。β－内酰胺类抗生素1.青霉素类抗生素优点杀菌力强毒性低使用方便价格低廉缺点不耐酸和青霉素酶抗菌谱较窄易过敏。天然青霉素1.青霉素类抗生素半合成青霉素

合成类以氨苄西林、阿莫西林、苯唑西林、氯唑西林和普鲁卡因青霉素等为主。具有广谱、耐青霉素酶、长效等特点。青霉素G钠或青霉素G钾药理作用

窄谱型抗生素，对繁殖期细菌抗菌活性强，对多种革兰氏阳性菌和少数革兰氏阴性球菌敏感。其中，对由葡萄球菌、链球菌、猪丹毒杆菌、放线菌、化脓棒状杆菌、破伤风梭菌、炭疽杆菌和气单胞菌等所致感染最有效，但可被青霉素酶水解而失效。对放线菌、钩端螺旋体和密螺旋体等所致的感染有效。青霉素G钠或青霉素G钾临床应用

用于敏感病原体所致的各种感染，常作为破伤风、猪丹毒、放线菌病、炭疽病、气肿疽、双球菌性肺炎、化脓创、乳腺炎及钩端螺旋体病的首选药；也用于中华鳖的细菌性败血病和皮肤创伤感染等。青霉素G钠或青霉素G钾注意事项

内服易被胃酸破坏，半衰期较短。毒性小，但局部刺激性强，可产生疼痛反应。犬、猪等可发生过敏反应。应用时现配现用。本品与氨基糖苷类合用呈现协同作用；与四环素类、氟苯尼考、红霉素等快效抑菌剂合用，抗菌活性降低。大剂量或注射速度过快，可引起高钾性心跳骤停。青霉素G钠或青霉素G钾用法与用量

肌肉注射，一次量，每千克体重，马、牛1万-2万IU；羊、猪、驹、犊2万-3万IU；犬、猫3万-4万IU；禽5万IU。一天2-3次。连用2-3天。注射用普鲁卡因青霉素肌肉注射，一次量，每千克体重，马、牛1万-2万IU；羊、猪、驹、犊2万-3万IU；犬、猫3万-4万IU，一天1次，连用2-3天。半合成青霉素类抗生素药物特点氨苄西林阿莫西林耐酸、不耐酶，广谱，作用于G+、G-，对耐青霉素的金葡菌无效苯唑西林钠氯唑西林钠双氯西林钠氟氯西林钠

耐酸，耐酶，广谱，主要用于耐青霉素的金葡菌感染羧苄西林耐酸、耐酶，广谱，主要用于绿脓杆菌感染阿莫西林克林维酸钾药理作用

广谱型抗生素，由阿莫西林和克拉维酸钾以4:1配比组成的复方制剂，提高对耐药葡萄球菌感染的疗效。阿莫西林对革兰氏阳性菌的抗菌活性稍弱于青霉素G，对革兰氏阴性菌作用与四环素类相似或略强，主要作用在微生物的繁殖阶段，通过抑制细胞壁粘多肽的生物合成而起作用。克拉维酸钾具有青霉素类似的β-内酰胺结构，能通过阻断β-内酰胺酶的活性部位，使大部分细菌所产生的这些酶失活。阿莫西林克林维酸钾作用机制阿莫西林克林维酸钾临床应用

用于巴氏杆菌、大肠杆菌、沙门氏菌、葡萄球菌、链球菌等敏感菌所致的动物呼吸系统、泌尿系统、乳腺炎、子宫炎、皮肤及软组织等感染。用于治疗犬和猫的泌尿道、皮肤及软织织的细菌感染。阿莫西林克林维酸钾用法与用量

以阿莫西林计：混饮，每升水，鸡60mg，连用3-5天。肌内或皮下注射(100ml混悬液中含阿莫西林14g、克拉维酸3.5g)，每20kg体重，牛、猪、犬、猫1ml。一天1次，连用3-5天。犬和猫口服：一次量，每千克体重100mg，一天2次，连用3-5天。阿莫西林克林维酸钾2.头孢菌素类抗生素

抗菌谱广，杀菌力强对胃酸和β-内酰胺酶较为稳定过敏反应少对多数耐青霉素菌仍然敏感与青霉素类抗生素、氨基糖苷类抗生素合用有协同作用各代头孢菌素药物的特点药物抗菌谱肾毒性第一代头孢噻吩头孢唑啉头孢氨苄头孢拉啶G+菌较大第二代头孢呋辛头孢孟多头孢克洛G+菌G-菌低第三代头孢噻呋头孢他定头孢曲松头孢哌酮G+菌G-菌无第四代头孢吡腭头孢匹罗G-杆菌无头孢曲松钠药理作用

第三代头孢菌素，具有广谱杀菌作用，对大多数革兰阳性菌和阴性菌都有强大抗菌活性，抗菌谱包括绿脓杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、流感嗜血杆菌、产气肠细菌、变形杆菌属、双球菌属及金葡菌等。该药品对β内酰胺酶稳定。头孢曲松钠临床应用

临床主要用于敏感菌感染的脑膜炎、肺炎、皮肤软组织感染、腹膜炎、泌尿系统感染、肝胆感染、外科创伤，败血症及生殖器感染等。如猪放线杆菌性胸膜肺炎、牛的急性呼吸系统感染、雏鸡的大肠杆菌感染、牛乳腺炎等。头孢曲松钠注意事项有肾毒性，可引起胃肠道菌群紊乱或二重感染。内服