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文档简介

化学制药工艺药物合成中的绿色化学化学合成制药中的绿色有机合成，是指采用无毒、无害的原料、催化剂和溶剂，选择具有高选择性、高转化率，不生产或少生产副产品的对环境友好的反应进行合成，其目的是通过新的合成反应和方法，开发污染最低、能源消耗最少的先进合成方法，从根本上消除或减少环境污染。绿色化学的常用手段一、采用无毒无害的原料初始原料的选择是绿色化学所应考虑的重要因素，寻找替代的环境无害的原料也是绿色化学的主要研究方向之一。

例如采用碳酸二甲酯代替硫酸二甲酯进行选择性甲基化反应。绿色化学的常用手段二、发展高选择性、高效的无毒无害催化剂80%以上的化学品均是通过催化反应制备的，催化剂在当今化工生产中占有极为重要的地位，而新催化材料是创造发明新催化剂的源泉，也是开发绿色化工技术的重要基础。通过新催化剂的开发形成新工艺新技术最终提高反应的原子经济性。绿色化学的常用手段三、采用无毒无害的溶剂或无溶剂反应传统的有机化学反应是在一定的反应介质中进行的。如何减少反应介质对产品、环境等造成的污染和毒害也是绿色化学的重要研究内容。水为反应介质的反应、超临界反应，离子液体，无溶剂反应均为环境友好的反应。四、简化反应步骤、减少污染物排放，开发新的合成工艺。药物合成中绿色合成的优势一、引领化学合成产业朝着无污染、无毒的方向发展。分析在当前的药物生产中，大量的有机溶剂被使用，有很多有机溶剂具有较高的毒性，还有易燃、易爆等特点，绿色化学的环境友好性主要体现在可以开辟化学合成产业朝着无污染、无毒的方向发展。药物合成中绿色合成的优势二、提高原子反应经济性。著名的化学家Trost认为影响合成效率的主要因素是选择性和原子经济性，为了在反应中保障原料分子中原子的充分利用，就应在合成实验设计时尽量避免使用保护基团和离去基团，要保证一个合成反应的有效性，就必须保证原子的经济性和合成反应高度的选择性。在传统的化学合成反应中，一些反应副产物和废弃物往往会被忽略，人们往往更重视反应的产率。药物合成中绿色合成的优势三、有助于手性合成应用分析。药物是一种生物活性的手性化合物，药物通过与受体部分之间的作用方式是手性方式，这种方式使药物采用不同作用方式与不同对映体反应时产生效果也不同。如今的药物制造过程大多是全合成生产，该过程的最后一步通过拆分外消旋混合物从而得到所需化合物，但该过程容易对环境造成污染，原子经济性也很差。近些年手性合成成为关注热点，手性合成主要通过催化不对称合成获得化合物，不对称催化反应可以实现绿色合成，并能提供药物合成中间体。1、舍曲林的环境友好的新合成路线2

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