第六章 片剂 第二节

第六章

片剂片剂的辅料第二节第六章片剂辅料的定义：辅料系指生产药品和调配处方时所用的赋形剂和附加剂。

辅料的概念、特点辅料的特点无生理活性。性质稳定，不与主药发生任何物理化学反应。对人体无毒、无害、无不良反应。不影响主药的疗效和含量测定。第二节片剂的辅料

（一）稀释剂与吸收剂的概念

一、稀释剂与吸收剂

稀释剂一般称为填充剂，是指用来增加固体制剂的重量和体积的辅料。固体制剂中若含有液体成分如挥发油时，需加入适当的辅料将液体吸收以便于制备制剂，此种辅料称为吸收剂。（二）分类水溶性填充剂：乳糖、蔗糖、甘露醇等水不溶性填充剂：淀粉、糊精、微晶纤维素、硫酸钙、磷酸氢钙等油类药物吸收剂：硫酸钙、磷酸氢钙、氧化镁、甘油磷酸钙、氢氧化铝第二节片剂的辅料第二节片剂的辅料（二）分类填充剂的特点归纳

一、稀释剂与吸收剂填充剂溶解性可压型应用特点淀粉不无常与糖粉、糊精等合用蔗糖粉溶有适于口含片、口服溶液片糊精不无填充剂、干黏合剂乳糖溶有用于粉末直接压片预胶化淀粉不有用于粉末直接压片微晶纤维素不有用于粉末直接压片甘露醇溶无多用于咀嚼片

（一）润湿剂的概念

二、润湿剂与黏合剂润湿剂是指本身无黏性，但可诱发待制粒物料的黏性，以利于制粒的液体辅料。（二）分类水：易被部分粉末迅速吸收，致难以混合均匀，造成结块、溶解等现象，很少单独使用。乙醇：用于自身黏度比较大的物料；常用30%～70%。第二节片剂的辅料

（三）黏合剂的概念

二、润湿剂与黏合剂黏合剂是指本身有黏性，对无黏性或黏性不足的物料给予黏性，从而使物料聚集成颗粒的辅料，以固体粉末状态直接应用的黏合剂称为干燥黏合剂。（四）分类第二节片剂的辅料淀粉浆：常用浓度为8%～15%纤维素衍生物：（1）甲基纤维素（MC）和羧甲纤维素钠（CMC-Na）

（2）羟丙纤维素（HPC）和羟丙甲纤维素（HPMC）（3）乙基纤维素（EC）聚维酮（PVP）其他黏合剂：5%～20%明胶溶液、50%～70%蔗糖溶液

（一）崩解剂的概念

三、崩解剂崩解剂系指能促进固体制剂在胃肠液中快速崩解成细小粒子的辅料，主要用于片剂的生产中。（二）崩解剂的作用机制第二节片剂的辅料1.毛细管作用2.膨胀作用3.产气作用崩解剂是能促使片剂在胃肠道中迅速崩解成小粒子的辅料。加崩解剂动画不加崩解剂动画泡腾片，含有泡腾崩解剂，一旦接触水就会释放大量二氧化碳，借助这种气体使片剂迅速膨胀崩解。因其入水后状如沸腾，得名泡腾片绝对不能直接口服！泡腾原理必须加崩解剂吗？

（三）常用的崩解剂

三、崩解剂第二节片剂的辅料淀粉及其衍生物低取代羟丙纤维素（L-HPC）

干淀粉羧甲淀粉钠（CMS-Na）交联羧甲纤维素钠（CCNa）交联聚维酮（PVPP）泡腾崩解剂：常用的是由枸橼酸或酒石酸和碳酸氢钠组成的混合物

表面活性剂：聚山梨酯80、十二烷基硫酸钠

（四）崩解剂的加入方法

三、崩解剂第二节片剂的辅料内加法：崩解剂与处方中其他成分混匀后共同制粒，崩解剂

存在于颗粒内部，崩解较慢。外加法：崩解剂加入整粒后的干颗粒中，崩解剂存在于颗粒

之外和各颗粒之间，崩解迅速。内外加法：将崩解剂分成两份，一份按内加法加入（一般为崩

解剂的50%～75%），另一份按外加法加入（一般

为崩解剂的50%～25%）。崩解速度：外加法＞内外加入法＞内加法溶出速率：内外加入法＞内加法＞外加法

（一）润滑剂的作用

（二）常用的润滑剂第二节片剂的辅料1.润滑作用降低摩擦力；减少冲模磨损；使片剂容易脱离冲模。2.助流作用降低粉粒之间的摩擦力，增加粉粒的流动性。3.抗黏附作用防止物料黏着于冲模上；保证片剂表面光洁。硬脂酸镁微粉硅胶滑石粉聚乙二醇类：聚乙二醇4000、聚乙二醇6000十二烷基硫酸钠（镁）四、润滑剂

（三）润滑剂的使用

四、润滑剂第二节片剂的辅料粉末的粒度：粉末越细，表面积越大，润滑性能越好，润滑

剂应能通过九号筛。加入方法：（1）直接加到颗粒中。（2）用60目筛筛出颗粒中的细粉，用配研法与润滑

剂混合，再加到颗粒中混合均匀。（3）将润滑剂溶于适宜的溶剂中，或制成混悬液（乳浊液），喷入颗粒中混匀，挥去溶剂。1.着色剂