甲钴胺作用机理幻灯片教材

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PHARMACEUTICALCO，LTD做好药为中国CSPC欧意药业甲钴胺制剂的产品介绍4/28/20241

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甲钴胺概述1.甲钴

胺又名钴宾酰胺，英文名称Mecobalamin,是维生素B12（氰钴胺）的衍生物，在中央钴分子上结合了一个甲基基团，主要为周围神经病变的首选治疗药物。

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甲钴胺概述

2.与其他维生素B12相比，甲钴胺对神经组织具有良好的传递性。它通过甲基转换反应促进核酸-蛋白-脂质代谢而促进神经细胞内核酸和蛋白质以及神经髓鞘的合成，从而修复受损伤的周围神经。

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PHARMACEUTICALCO，LTD做好药为中国CSPC4/28/20243

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PHARMACEUTICALCO，LTD做好药为中国CSPC甲钴胺概述3.到目前为止，作为药物的维生素B12主要有：氰钴胺，羟钴胺，腺苷钴胺和甲钴胺，前两种VB12在人体内没有生物活性；后两种辅酶型VB12已实现人工合成，这为周围神经病变患者的治疗提供了有力武器，目前已广泛应用于临床。4/28/20244CSPC石药集团欧意药业有限公司OUYI

PHARMACEUTICALCO，LTD做好药为中国甲钴胺概述

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PHARMACEUTICALCO，LTD做好药为中国CSPC甲钴胺-药理作用

N5-甲基四氢叶酸四氢叶酸此过程是红细胞生物体内氨基酸、嘌呤、嘧啶合成的必经过程，如发生阻碍，会造成DNA合成障碍，使成熟分裂停滞。

甲钴胺甲基同型半胱氨酸蛋氨酸4/28/20246石药集团欧意药业有限公司

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PHARMACEUTICALCO，LTD做好药为中国CSPC甲钴胺-药理作用

甲基丙二酸琥珀酸（参与三羧酸循环）

此过程对于在神经髓鞘中产生脂蛋白是一重要反应，保持了中枢和周围神经髓鞘纤维功能的完整性；如发生障碍，可导致异常脂肪酸的合成，从而影响正常神经髓鞘脂质合成，产生神经症状。甲钴胺4/28/20247

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甲钴胺-药理简述1易被神经细胞的亚微结构如细胞核、线粒体所摄取：

实验对比甲钴胺和氰钴胺在细胞器内的浓度，结果显示甲钴胺在5小时内可以很好的转移进入细胞器内，18小时时仍保持较高浓度。4/28/20248

甲钴胺-药理简述2石药集团欧意药业有限公司OUYI

PHARMACEUTICALCO，LTD做好药为中国CSPC促进神经细胞内核酸和蛋白质的合成

实验结果显示在应用甲钴胺后脊神经RNA的合成是增加的，表明甲钴胺有促进神经细胞内核酸以及蛋白质的合成的功能。4/28/20249石药集团欧意药业有限公司OUYI

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甲钴胺-药理简述3促进神经髓鞘磷脂的合成：

实验对比甲钴胺和其他维生素B12对神经髓鞘形成的作用，结果显示甲钴胺可使神经髓鞘形成增加，而其他维生素B12无此作用。4/28/202410

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做好药为中国CSPC甲钴胺-药理简述4促进轴浆转运和轴突再生：

甲钴胺能促进蛋白质的合成，使轴索骨架蛋白输送正常，从而使轴浆转运恢复正常。实验结果显示，甲钴胺能刺激轴突再生。4/28/202411

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做好药为中国CSPC甲钴胺-药理简述5加速突触传递的恢复和脑内乙酰胆碱含量的正常化：

甲钴胺能促进终板电位的恢复，加速突触传递，并可使低下的脑内乙酰胆碱含量恢复正常。4/28/202412甲钴胺-药理简述6石药集团欧意药业有限公司OUYI

PHARMACEUTICALCO，LTDCSPC促进神经再生的功能：

实验结果显示应用甲钴胺后有髓神经纤维数量明显增长、增多，神经传导速度有明显改善。做好药为中国4/28/202413

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甲钴胺-药理简述7参与核酸合成，促进巨幼红细胞的分裂和成熟，改善贫血症状：

甲钴胺是维生素B12在体内的活性形式，参与四氢叶酸的转化以及胸腺嘧啶核苷酸的合成，进一步促进DNA合成，加快红细胞的成熟，从而改善贫血状况。4/28/202414CSPC做好药为中国石药集团欧意药业有限公司OUYI

PHARMACEUTICALCO，LTD甲钴胺-临床应用目前甲钴胺在我国应用于以下方面：

1.治疗糖尿病神经系统疾病，缓解疼痛和麻木

2.迅速缓解神经痛

3.加速面神经功能的恢复

4.改善颈椎病引起的疼痛，感觉异常等神经症状

5.促进断指再植后手指感觉的恢复

6.治疗巨幼红细胞贫血4/28/202415石药集团欧意药业有限公司OUYI

PHARMACEUTICALCO，LTD做好药为中国CSPC甲钴胺为什么能治疗糖尿病神经系统疾病，缓解疼痛和麻木？4/28/202416

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CSPC是糖尿病最常出现的慢性并发症之一；是糖尿病致死和致残的主要原因。多累及周围神经系统和植物神经系统，中枢神经亦可受损害；发生率随着年龄的增长而升高，＜30岁者为5％；＞30岁者为50％；＞50岁者为70％；50～60岁为高峰年龄；糖尿病性周围神经病变发病率约占糖尿病总数的60％以上，随着病程的延长，可达90％～100％；糖尿病性神经病变-概况4/28/202417石药集团欧意药业有限公司OUYI

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做好药为中国CSPC糖尿病神经病变-临床表现远端感觉障碍：双下肢麻木，伴有针刺样及烧灼样感觉异常，夜间加重，上肢比下肢轻，其中麻木为早期最常见的症状。可有自发性疼痛、闪电痛或刀割样痛。运动障碍：出现肌无力、肌萎缩。体征所见：四肢远端有“手套型”、“袜套型”分布的感觉障碍；位置感减弱或消失；音叉震颤减弱或消失；膝反射、跟腱反射消失或减弱。

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PHARMACEUTICALCO，LTD血管神经障碍学说：毛细血管基底膜增厚，血管内皮细胞增生，糖蛋白沉淀，管腔狭窄，引起神经缺血缺氧，发生神经长突脱髓鞘样改变；代谢障碍学说：血糖长期呈高水平状态，葡萄糖活化障碍和脂肪代谢紊乱，末梢神经细胞内山梨醇蓄积，细胞功能障碍；维生素缺乏学说：维生素B12、B1的缺乏导致碳水化合物、脂肪代谢紊乱，血中谷胱甘肽浓度减少，与并发神经病变有关；糖尿病神经病变-发病机理4/28/202419甲钴胺对糖尿病神经病变的作用

1.通过甲基转化反应促进神经内核酸、蛋白质、脂质代谢，从而促进DNA、RNA的合成来修复被损伤的神经组织；

2.参与和促进神经细胞从脑磷脂合成卵磷脂（髓鞘的主要成分），从而修复损伤的神经纤维，改善神经组织传递及代谢障碍CSPC石药集团欧意药业有限公司OUYI

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PHARMACEUTICALCO，LTD甲钴胺对糖尿病神经病变的应用效果新加坡国立医科大学的Devathasan

G的双盲临床试验和电生理研究表明，慢性糖尿病神经病变患者口服甲钴胺3个月后，两点识别觉、疼痛及痛性痉挛显著改善(P＜0.01)，而安慰剂组对任何症状和体征均无改善。CSPC石药集团欧意药业有限公司做好药为中国4/28/202421石药集团欧意药业有限公司OUYI

PHARMACEUTICALCO，LTDCSPC做好药为中国甲钴胺与VB12对糖尿病神经病变的

症状改善对比甲钴胺：0.5mg肌注每周3次，4周后改口服，0.5mg每日3次，连服8周

VB12：0.5mg肌注每周3次，5-7周后改口服，0.5mg每日3次，连服8周表明甲钴胺在治疗糖尿病神经病变中的疗效优于VB12。4/28/202422

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甲钴胺对各种神经病损的治疗作用4/28/202423石药集团欧意药业有限公司OUYI

PHARMACEUTICALCO，LTDCSPC做好药为中国神经病损简介腰骶神经病损是由于神经在椎管内受到不同形式的刺激，发生水肿、充血、变性等病理性损害；周围神经病损是由多种原因引起的轴突变性或节段性脱髓鞘，导致神经传导异常；4/28/202424做好药为中国石药集团欧意药业有限公司OUYI

PHARMACEUTICALCO，LTDCSPC神经元结构4/28/202425石药集团欧意药业有限公司OUYI

PHARMACEUTICALCO，LTD做好药为中国CSPC神经病损-发病机理1神经纤维、细胞体或髓鞘损害轴浆向神经纤维远端流动减弱远端轴索死亡4/28/202426神经病损-发病机理2石药集团欧意药业有限公司OUYI

PHARMACEUTICALCO，LTD做好药为中国神经细胞体受到代谢性损害轴浆营养成分发生变化远端神经纤维受损，轴索变性CSPC4/28/202427做好药为中国CSPC神经病损-发病机理3石药集团欧意药业有限公司OUYI

PHARMACEUTICALCO，LTD髓鞘遭到破坏产生脱髓鞘变化神经传导速度减慢4/28/202428石药集团欧意药业有限公司OUYI

PHARMACEUTICALCO，LTDCSPC做好药为中国对神经病损的作用甲钴胺甲钴胺以活性形式进入神经细胞甚至是细胞器内促进神经细胞内核酸和蛋白质的合成促进轴浆转运，提供足够营养促进髓鞘磷脂的合成，加速髓鞘的恢复促进轴突再生，修复受损神经4/28/202429做好药为中国缓解神经痛：单剂量静脉注射甲钴胺0.5mg，50%以上的病人疼痛减轻；用药一天后，三叉神经痛消失的患者占54%，减轻的患者约占38%，总有效为92%；枕大神经痛消失的患者约占64%，减轻的患者约占29%，总有效率为93%。疼痛消失的病例中，三叉神经痛患者64%无复发，枕大神经痛患者67%无复发；应用效果1甲钴胺石药集团欧意药业有限公司OUYI

PHARMACEUTICALCO，LTDCSPC4/28/202430石药集团欧意药业有限公司OUYI

PHARMACEUTICALCO，LTD做好药为中国CSPC应用效果1甲钴胺4/28/202431应用效果2甲钴胺加速面神经功能的恢复：石药集团欧意药业有限公司OUYI

PHARMACEUTICALCO，LTDCSPC做好药为中国4/28/202432CSPC做好药为中国石药集团欧意药业有限公司OUYI

PHARMACEUTICALCO，LTD改善颈椎病引起的疼痛、感觉异常等神经症状：经甲钴胺2周治疗，由颈椎病引起的自发性疼痛、触痛及感觉异常的改善率大于50%，经4周治疗，所有症状的改善率都明显提高，其中自发性痛、触痛及感觉异常改善率大于70%。颈椎病患者总体改善率为82.3%。应用效果3甲钴胺4/28/202433CSPC做好药为中国石药集团欧意药业有限公司OUYI

PHARMACEUTICALCO，LTD甲钴胺应用效果4促进断指再植后手指感觉的恢复：4/28/202434CSPC做好药为中国石药集团欧意药业有限公司OUYI

PHARMACEUTICALCO，LTD甲钴胺应用效果5对于周围神经病变的改善：4/28/202435CSPC做好药为中国石药集团欧意药业有限公司OUYI

PHARMACEUTICALCO，LTD甲钴胺为什么能治疗巨幼红细胞性贫血？4/28/202436CSPC石药集团欧意药业有限公司OUYI

PHARMACEUTICALCO，LTD做好药为中国巨幼红细胞性贫血概况红细胞成熟障碍的一种疾病；通常由叶酸和（或）维生素B12缺乏引起；好发于妊娠期及哺乳期妇女、婴幼儿、甲状腺机能亢进患者、肿瘤患者、白血病患者、严重肝病患者、胃肠道功能障碍患者等；4/28/202437CSPC石药集团欧意药业有限公司OUYI

PHARMACEUTICALCO，LTD做好药为中国对巨幼红细胞性贫血的作用甲钴胺N5甲基四氢叶酸四氢叶酸N5，10亚甲基四氢叶酸参与嘧啶合成，促进红细胞成熟，改善贫血状况甲钴胺4/28/202438CSPC石药集团欧意药业有限公司OUYI

PHARMACEUTICALCO，LTD做好药为中国由此可见甲钴胺是叶酸代谢不可缺少的活性物质补充甲钴胺可增加活性四氢叶酸的合成，从而弥补上述原因引起的叶酸缺乏因此：甲钴胺可广泛用于临床很多科室4/28/202439CSPC石药集团欧意药业有限公司OUYI

PHARMACEUTICALCO，LTD做好药为中国临床安全性评价陈家伦等人的临床研究中，无一例因副作用退出研究。本品的副作用主要是皮疹，口服为腹部不适、恶心等消化道症状，均较轻微，停药后可消失。血尿常规和肝功能治疗前后无明显差异。陈家伦，宁光，罗邦尧，等.甲钴胺治疗糖尿病神经病变临床观察.中华内分泌代谢杂志，1997，13(4)：197～2004/28/202440CSPC石药集团欧意药业有限公司OUYI

PHARMACEUTICALCO，LTD做好药为中国甲钴胺-应用方向

甲钴胺为临床全科用药，已被列入《国家基本药物品种目录》和《国家基本医疗保险药品目录》，适用范围囊括了内科、神经科、血液科等九个大科。4/28/202441CSPC石药集团欧意药业有限公司OUYI

PHARMACEUTICALCO，LTD做好药为中国甲钴胺-应用方向1内科：1.糖尿病性神经障碍

2.各种神经炎、神经痛

3.肝功能异常的神经炎

4.自律神经障碍

5.失眠、多梦、烦躁、易怒

6.酒精性神经炎4/28/202442CSPC石药集团欧意药业有限公司OUYI

PHARMACEUTICALCO，LTD做好药为中国甲钴胺-应用方向2-3神经科：1.多发性神经炎、三叉神经痛

2.CVA后遗症、脑外伤

3.血管硬化引起的神经障眼科:1.糖尿病性视网膜病变

2.视神经炎、复视、弱视

3.青光眼引起的视神经萎缩4/28/202443CSPC石药集团欧意药业有限公司OUYI

PHARMACEUTICALCO，LTD做好药为中国甲钴胺-应用方向4-5妇产科：1.妊娠性贫血、下肢痉挛

2.更年期神经功能异常骨科：1.坐骨神经痛

2.椎间盘突出、骨刺

3.肩颈酸痛、腰痛

4.骨折、运动伤害4/28/202444石药集团欧意药业有限公司OUYI

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