药物化学-课件

第二章麻醉药麻醉学的历史麻醉：

麻醉药根据麻醉效果可分为：

全身麻醉药和局部麻醉药第一节：全身麻醉药全身麻醉药吸入麻醉药静脉麻醉药

吸入麻醉药是通过呼吸道和肺吸收入血而产生麻醉作用的药物.吸入麻醉机一、吸入麻醉药

吸入麻醉药是一类气体或易汽化的液体药物。

a.乙醚(易燃,易爆)b.氧化亚氮N2O(麻醉作用弱)c.氯仿(毒性较大)麻醉乙醚[化学结构式]

CH3CH2OCH2CH3[理化性质]

1.无色澄清液体,特臭,味灼烈;易溶于水，挥发性和燃烧性极强.2.易发生自动氧化，生成过氧化物。麻醉乙醚中过氧化物是如何引入的？有哪些危害？

麻醉乙醚在空气，光照下易发生自动氧化，氧化产物为过氧化物。对呼吸道有刺激性，易引起肺炎、肺水肿，严重甚至引起死亡。现用的吸入麻醉药:氟烷[化学结构式]

[理化性质]1.无色易挥发的重质液体，性质稳定，不易燃。有香气，味甜。2.分解反响：F3C-CHBrCl光热或湿空气HBr+HF+HCl

注:F3C-CHBrCl保存时要遮光,密闭,在阴凉处。[药理作用]

麻醉作用为麻醉乙醚的2-4倍，对粘膜无刺激性，可用于全身麻醉及诱导麻醉。【临床常用吸入麻醉药】甲氧氟烷[化学结构式]

1.无色澄明液体，有芳香气味，不易燃，不易爆，空气中稳定。2.对呼吸道刺激较乙醚轻，麻醉效果好。3.诱导期长，苏醒较慢，毒性较大，肝肾功能不全者禁用。相似相溶原理1.极性物质易溶于极性的溶剂中,如:水.2.非极性物质易溶于非极性溶剂中,如:苯,乙醚,氯仿,乙醇等.

注:a.大多数有机化合物都是非极性物质

b.大多数无机化合物都是极性物质。

c.有机化合物的钠盐或盐酸盐都易溶解于水全身麻醉药吸入麻醉药

静脉麻醉药静脉麻醉药作用迅速，对呼吸道无刺激作用，不良反响少，品种多，使用方便，是目前临床上的主导药物。二、静脉麻醉药

基团名称基团对应的化合物名称什么是K粉[药理作用]

静脉麻醉药，脂溶性高,静脉注射后几秒钟即可进入脑组织,麻醉作用迅速。

【临床常用静脉麻醉药】临床常用的静脉全身麻醉药丙泊酚，又名异丙酚A型题〔单项选择题〕1.以下选项中与氟烷性质不符的是：A.无色易流动的重质液体B.性质不稳定，易燃烧C.有香气，味甜D.遇光、热、湿空气能缓慢分解A型题〔单项选择题〕X型题〔多项选择题〕填空题1.根据给药方式的不同，全身麻醉药分为

和

。答案：吸入麻醉药、静脉麻醉药。2.变质后的麻醉乙醚不得供药用，是因为发生自动氧化，生成

等杂质，对呼吸道有刺激。答案：过氧化物第二节：局部麻醉药意识完全清醒而局部无痛觉在用药局部阻断感觉神经局部麻醉药的分类〔根据结构分〕

局麻药的应用方法〔了解即可〕外表麻醉浸润麻醉将局部麻醉药注射到局部的各层组织中，使该部位的神经末稍产生麻醉。一般清创后缝合都采用这种局部浸润麻醉。浸润麻醉的麻醉药液中很少参加肾上腺素，以防因周围血管过度收缩而导致的局部组织坏死。蛛网膜下腔麻醉和硬脊膜外麻醉的区别

一、对氨基苯甲酸脂类代表药:盐酸普鲁卡因[化学结构式]由此结构大家可以推测出普鲁卡因有什么化学性质？[理化性质]1.白色结晶或结晶性粉末;无臭.味微苦,易溶于水。2.分子中含芳伯氨基〔Ar-NH2〕,易氧化变色

3.分子中含有芳伯氨基〔Ar-NH2〕,可发生

重氮化-偶合反响.

(重氮盐)(红色偶氮化合物)稀HCI，NaNO2,NaoH--萘酚重氮化偶合反响重氮化偶合反响结构特点2构成酯的两局部4.本品枯燥时性质稳定，在水溶液中酯键发生水解。(对氨基苯甲酸)(二乙氨基乙醇)5.盐酸普鲁卡因水溶液和NaOH溶液反响,析出普鲁卡因白色沉淀,加热后普鲁卡因在NaOH作用下,又将继续水解.生物碱沉淀剂某些试剂能与大多数生物碱反响生成难溶于水的复盐沉淀，这些试剂称为生物碱沉淀试剂。此种沉淀反响可用以鉴定或别离生物碱。常用的生物碱沉淀剂种类很多，常用的沉淀剂如下：

(1)碘化铋钾(BiI3·KI)(2)碘-碘化钾(I2·KI)(3)碘化汞钾(HgI2·KI)(4)苦味酸(5)鞣酸

6.分子中含有结构“〞,其水溶液加苦味酸等试剂,即产生复盐沉淀。苦味酸〔三硝基苯酚〕

7.补充：盐酸普鲁卡因+AgNO3AgCI(白色沉淀)

[临床用途]至今仍为广泛使用的局部麻醉药毒性低，无成瘾性注入组织后1～3min出现麻醉，一次量可维持0.5～1h左右。本品穿透粘膜力量弱，不宜做外表麻醉。缩合反响在有机反响中，两个分子通常在催化剂作用下互相化合，并脱除水或其他简单分子的一类反响的总称。代表药：盐酸利多卡因

[化学结构式]：由此结构大家可以推测出普鲁卡因有什么化学性质？利多卡因作用〔了解〕起效快，作用强而持久，广谱局麻药。毒性比普鲁卡因强。本品局部麻醉强度和毒性在1%浓度以下时，与普鲁卡因相似，在2%浓度以上时，其麻醉强度增强至二倍，并有较强的穿透力和扩散性，作用出现的时间快。能持久，一次给药量可维持1h以上。[临床用途]

局部麻醉药，体内实效比普鲁卡因长。思考：盐酸丁卡因和盐酸布比卡因哪一个的结构类型和盐酸利多卡因相同？〔P11)

从结构分析，利多卡因与普鲁卡因在稳定性上和作用上有什么异同点？三、氨基醚及氨基酮类1.麻醉作用持久，作用迅速；2.毒性较普鲁卡因低；3.对粘膜的穿透能力强，用于上消化道内窥镜检查时的喉头麻醉和润滑，同时对皮肤有止痛止痒作用，常制成外用制剂。重点回顾复习题6.以下结构式是哪种药物：A.盐酸普鲁卡因B.盐酸利多卡因C.盐酸氯丙嗪D.阿司匹林答案：A答案：B12.以下结构式是哪种药物：A.盐酸普鲁卡因B.盐酸利多卡因C.盐酸氯丙嗪D.阿司匹林答案：BB型题〔配伍选择题〕〔1-5题〕A.B.CH3CH2OCH2CH3C.D.E.答案：BDEACB型题〔配伍选择题〕答案：DEBACB型题〔配伍选择题〕答案：ABDCEX型题〔多项选择题〕1.以下药物属于局部麻醉药的有：A.氟烷B.麻醉乙醚C.盐酸普鲁