中药药理学-活血化瘀药

中药药理学---活血化瘀药中药药理学---活血化瘀药中药药理学---活血化瘀药活血化瘀药物研究历程●清代医家王清任、唐容川倡导活血化瘀法；●上世纪70年代末80年代初，中国中医研究院西苑医院以郭士魁为代表的一批专家学者创制冠心2号方治疗冠心病心绞痛——“活血化瘀现象”；●采用西医方法学来研究活血化瘀治法本质，活血化瘀为中西医结合学科赋予实质性内涵，并造就了一大批知名的中西医结合专家●血瘀证及活血化瘀研究已成为当前研究最活跃、深入、富有成效的领域之一。●“血瘀证与活血化瘀研究”（陈可冀、李连达）为唯一获2003年度国家科技进步奖一等奖的医药卫生项目。●活血化瘀药物在中医传统药性理论认识上赋予科学内涵●血液流变学、微循环等检测血瘀证的客观指标建立；●一大批中医的经典之作被发掘：补阳还五汤、血府逐瘀汤、少府逐瘀汤、生脉散、四妙勇安汤……2020/11/142中药药理学---活血化瘀药中药药理学---活血化瘀药中药药理活血化瘀药物研究历程●清代医家王清任、唐容川倡导活血化瘀法；●上世纪70年代末80年代初，中国中医研究院西苑医院以郭士魁为代表的一批专家学者创制冠心2号方治疗冠心病心绞痛——“活血化瘀现象”；●采用西医方法学来研究活血化瘀治法本质，活血化瘀为中西医结合学科赋予实质性内涵，并造就了一大批知名的中西医结合专家●血瘀证及活血化瘀研究已成为当前研究最活跃、深入、富有成效的领域之一。●“血瘀证与活血化瘀研究”（陈可冀、李连达）为唯一获2003年度国家科技进步奖一等奖的医药卫生项目。●活血化瘀药物在中医传统药性理论认识上赋予科学内涵●血液流变学、微循环等检测血瘀证的客观指标建立；●一大批中医的经典之作被发掘：补阳还五汤、血府逐瘀汤、少府逐瘀汤、生脉散、四妙勇安汤……

2020/11/142活血化瘀药物研究历程●清代医家王清任、唐容川倡导活血2020/11/1432020/11/1432020/11/1442020/11/144一、改善血液流变学、抗血栓形成1.活血化瘀药一般均能改善血瘀病人血液的浓、粘、凝、聚状态。改善血液流变学

浓：血细胞比容↓

；血浆蛋白↓；血脂↓粘：全血和血浆粘度↓；凝：血浆纤维蛋白原↓；凝血速度↓；聚：红细胞和血小板聚集性（在血浆中电泳缓慢）↓2020/11/145一、改善血液流变学、抗血栓形成1.活血化瘀药一般均能改善血瘀一、改善血液流变学、抗血栓形成2.抗血栓：实验研究表明，活血化瘀药都有抗血栓作用主要通过下列途径产生抗血栓作用。①抗血小板聚集：大多数活血化瘀药都能降低血小板表面活性，抑制血小板粘附与聚集其抑制作用的机制为提高血小板内CAMP的含量或直接抑制环加氧酶而使TXA2的合成减少。②增强纤溶酶的活性2020/11/146一、改善血液流变学、抗血栓形成2.抗血栓：实验研究表明，活血活血化瘀抗血栓形成作用环节动脉管壁内膜损害处血小板粘着释放ADP、5-HT

（-）

活血化瘀药血小板聚集（+）纤维蛋白形成纤溶酶纤维蛋白溶解产物

血栓形成2020/11/147活血化瘀抗血栓形成作用环节动脉管壁内膜损害处血活血化瘀药抑制血小板聚集

提高cAMP浓度：TXA2/PGI2的平衡维持着血液的正常状态；●

TXA2↑→血小板趋于聚集→形成血栓；●

PGI2↑→抑制血小板聚集→抗血栓形成●环核苷酸CAMP浓度起关健作用：

cAMP↑（-）

TXA2↓抗血栓形成磷脂酶A2

环氧化酶

2020/11/148活血化瘀药抑制血小板聚集提高cAMP浓度：T二、改善血流动力学（一）扩张血管、降压：许多活血化瘀药对不同部位的血管，如心、脑、肢体、肾等血管均有扩张作用，对不同血管（如动脉、静脉、毛细血管）也有作用。（二）增加血流量：许多活血化瘀药具有增加冠脉流量及心肌营养血量的作用2020/11/149二、改善血流动力学（一）扩张血管、降压：许多活血化瘀药对不同三、改善微循环活血化瘀药主要通过以下几方面改善微循环：改善微血流:使流动缓慢的血流加速改善微血管形态:解除微血管痉挛降低毛细血管通透性:减少微血管周围渗血2020/11/1410三、改善微循环活血化瘀药主要通过以下几方面改善微循环：202四、其他作用兴奋子宫平滑肌作用镇痛作用抑制组织异常增生2020/11/1411四、其他作用兴奋子宫平滑肌作用2020/11/1411

丹参2020/11/1412 丹参2020/11/1412一、抗心肌缺血丹参多种制剂对垂体后叶素引起的大鼠心肌缺血均有不同程度的保护作用。作用环节：①扩张冠脉，增加心肌血氧供应；②减慢心率；③抗自由基、抗脂质过氧化，保护心肌2020/11/1413一、抗心肌缺血2020/11/1413二、抗脑缺血

丹参对脑缺血损伤有保护作用，能降低实验动物缺血所致脑卒中的发病率和死亡率，减轻脑水肿。机制：降低脑损伤时NO、TXA2，抗脂质过氧化，减少兴奋性氨基酸释放，改善脑微循环。2020/11/1414二、抗脑缺血2020/11/1414三、抗血栓丹参酮ⅡA磺酸钠、丹参素能抑制大小鼠体外血栓形成。机制：抗凝血及抑制血小板聚集。2020/11/1415三、抗血栓丹参酮ⅡA磺酸钠、丹参素能抑制大小鼠体外血栓形成。四、改善微循环2020/11/1416四、改善微循环2020/11/1416五、促进组织的修复与再生丹参能促进肝、骨、皮肤等多种组织的修复与再生，其中促进肝组织的修复与再生尤为显著。2020/11/1417五、促进组织的修复与再生丹参能促进肝、骨、皮肤等多种组织的修川芎2020/11/1418川芎2020/11/1418一、扩张血管，改善血液循环扩张冠脉，增加冠脉流量，保护缺血心肌损伤。扩张脑血管，改善脑循环，保护脑缺血损伤。扩张肺血管，改善肺循环。2020/11/1419一、扩张血管，改善血液循环2020/11/1419二、抑制血小板聚集，抗血栓川芎及其有效成分川芎嗪、阿魏酸均有抗血栓形成作用，可缩短血栓长度，减轻血栓干重和湿重。其机制为：调节TXA2/PGI2之间的平衡。提高CAMP含量。阻制Ca2+内流。2020/11/1420二、抑制血小板聚集，抗血栓2020/11/1420三、延缓慢性肾损害川芎嗪能显著增加肾血量，减轻兔肾炎缺血模型的肾组织损伤。机制：提高SOD活性，减轻肾组织细胞的脂质过氧化抑制TXA2合成酶活性。阻制Ca2+内流。2020/11/1421三、延缓慢性肾损害川芎嗪能显著增加肾血量，减轻兔肾炎缺血模型莪术2020/11/1422莪术2020/11/1422一、抗肿瘤作用莪术注射液及多种成分如莪术醇、莪术二酮、β-榄香烯对多种肿瘤细胞均有不同程度抑制作用。其机制为：直接杀伤癌细胞增强癌细胞的免疫原性2020/11/1423一、抗肿瘤作用2020/11/1423延胡索2020/11/1424延胡索2020/11/1424一、止痛实验研究证明，延胡索的多种制剂均有镇痛作用.有效成分为生物碱。其中乙素镇痛作用最强，丑素次之，甲素最弱。特点：对钝痛作用优于锐痛与吗啡相比，镇痛强度虽较吗啡弱，但无成瘾性、无呼吸抑制、无便秘副作用。镇痛作用优于阿司匹林机制：抑制脑内多巴胺系统功能，是一个多巴胺受体阻制剂。2020/11/1425一、止痛2020/11/1425二、镇静、催眠延胡索、左旋四氢巴马丁对多种实验动物有镇静催眠作用，延长慢波睡眠的浅睡期，缩短慢波睡眠的深睡期和快波睡眠。2020/11/1426二、镇静、催眠2020/11/1426银杏叶2020/11/1427银杏叶2020/11/1427一、对心血管系统的影响1、抗心肌缺血2、抗心律失常3、扩张血管作用2020/11/1428一、对心血管系统的影响1、抗心肌缺血2020/11/1428二、对脑血管系统的影响银杏叶制剂能增加脑血流量，对脑细胞缺血缺氧、脑水肿有保护作用。2020/11/1429二、对脑血管系统的影响银杏叶制剂能增加脑血流量，对脑细胞缺血三、对中枢神经系统的影响1、改善学习记忆功能2、神经保护作用2020/11/1430三、对中枢神经系统的影响1、改善学习记忆功能2020/11/益母草2020