胆碱受体阻断药-

关于胆碱受体阻断药-胆碱受体阻断药M受体阻断药NN

受体激动药NM受体激动药第2页,共28页，2024年2月25日，星期天M胆碱受体阻断药第3页,共28页，2024年2月25日，星期天AntimuscarinicDrugs生物碱–主要来源于植物阿托品

(代表药)东莨菪碱叔胺类季胺类–异丙托铵特性脂溶性吸收好易进入大脑分布广第4页,共28页，2024年2月25日，星期天阿托品与东莨菪碱来源阿托品-Atropabelladonna东莨菪碱-Hyoscyamusniger第5页,共28页，2024年2月25日，星期天化学结构+第6页,共28页，2024年2月25日，星期天阿托品Atropine竞争性阻断M-R药理作用1.腺体分泌

（敏感性不同）汗、唾液>泪、呼吸道>胃壁细胞第7页,共28页，2024年2月25日，星期天阿托品Atropine2.眼扩瞳括约肌松弛,扩大肌保持原张力升高眼内压前房角变窄

阻碍房水回流调节麻痹睫状肌松弛

悬韧带拉紧

晶体扁平

屈光度

视近不清第8页,共28页，2024年2月25日，星期天阿托品对眼的作用第9页,共28页，2024年2月25日，星期天阿托品Atropine3.内脏平滑肌松弛 取决于其功能状态，痉挛状态：明显胃肠>输尿管、膀胱逼尿肌>胆、支子宫平滑肌影响小第10页,共28页，2024年2月25日，星期天阿托品Atropine4.心脏小剂量：HR↓大剂量：HR↑，传导↑

(-)突触前膜M1-R

ACh↑(-)突触后膜M2-R

解除迷走N对心脏(-)

主要表现在对窦房结、房室结的影响，而对心室肌作用不明显。第11页,共28页，2024年2月25日，星期天阿托品Atropine5.血管小剂量：血管血压无影响大剂量：扩张血管（机制不明）解除小A痉挛

改善微循环

第12页,共28页，2024年2月25日，星期天阿托品Atropine6.CNS治疗量：轻度兴奋大剂量：兴奋中毒量：过度兴奋抑制第13页,共28页，2024年2月25日，星期天阿托品的用途

解除平滑肌痉挛内脏绞痛:胃肠最好

胆/肾：+镇痛药尿遗症、尿频尿急等刺激症状抑制腺体分泌

麻醉前给药严重盗汗/流涎眼科应用

虹膜睫状体炎；检查眼底验光（儿童）抗感染中毒性休克舒张血管\改善微循环抗缓慢型心律失常窦房阻滞、房室传导阻滞解救有机磷中毒

早期、足量、反复与解磷定合用第14页,共28页，2024年2月25日，星期天阿托品Atropine口干心悸皮肤潮红视力模糊排尿困难、便秘汗↓→体温↑CNS(+)→(-)青光眼前列腺肥大幽门梗阻不良反应：禁忌症:

第15页,共28页，2024年2月25日，星期天阿托品口诀

莨菪碱类阿托品，抑制腺体平滑肌；

瞳孔扩大眼压升，调节麻痹心率快；

大量改善微循环，中枢兴奋须防范；

作用广泛有利弊，应用注意心血管。

临床用途有六点，胃肠绞痛立即缓；

抑制分泌麻醉前，散瞳配镜眼底检；

防止“虹晶粘”，能治心动缓；

感染休克解痉挛，有机磷中毒它首选。第16页,共28页，2024年2月25日，星期天东莨菪碱Scopolamine

特点：中枢

CNS(-)抗晕动、抗帕金森病外周

腺体、眼→较强平滑肌、心血管弱用途：麻醉前给药止吐、防晕动症抗帕金森病第17页,共28页，2024年2月25日，星期天山莨菪碱(Anisodamine，654-2)

特点：内脏平滑肌、血管→较强CNS、腺体、眼→较弱用途：抗感染中毒性休克解除胃肠绞痛

第18页,共28页，2024年2月25日，星期天阿托品的合成代用品扩瞳药后马托品托吡卡胺扩瞳、调节麻痹弱、快、短检查眼底、验光解痉药溴丙胺太林双环胺解痉，(-)胃酸分泌贝那替秦解痉，(-)胃酸分泌，安定黄酮哌酯奥昔布宁膀胱平滑肌解痉强选择性哌仑西平替仑西平选择性(-)M1-R→胃酸↓

第19页,共28页，2024年2月25日，星期天N胆碱受体阻断药N1胆碱受体阻断药N2胆碱受体阻断药第20页,共28页，2024年2月25日，星期天N1胆碱受体阻断药美卡拉明(mecamylamine)樟磺咪酚(trimetaphancamsilate)速效、短效反复用药易耐受用于术中控制性降压、高血压急症不良反应多而严重(少用)第21页,共28页，2024年2月25日，星期天N2胆碱受体阻断药阻断N-M接头的N2-R→→肌松非去极化型肌松药去极化型肌松药筒箭毒第22页,共28页，2024年2月25日，星期天去极化型肌松药代表药：琥珀胆碱Succinylcholine机制：

(+)N2-R→终板持久去极化→对Ach不应→肌松

Ⅰ相：去极化阻断

Ⅱ相：脱敏感阻断特点：初期→短暂肌束颤动,易产生耐受抗胆碱酯酶药加强、延长其作用治疗量无(-)神经节和释放组胺大剂量(+)迷走N

第23页,共28页，2024年2月25日，星期天去极化型肌松药用途：气管插管、气管/食道镜检全麻辅助药不良反应：肌痛、眼压↑、血K+↑、HR↓过量：呼吸肌麻痹遗传性胆碱酯酶缺陷者：肌松强久遗传性疾病：+氟烷→恶性高热

（＞42℃）第24页,共28页，2024年2月25日，星期天非去极化型肌松药

代表药：筒箭毒碱d-Tubocurarine机制：竞争性(-)N2-R

(-)终板膜去极化

肌松部分药物：(-)突触前膜自调R

ACh释放

这与“强直衰减”现象有关

第25页,共28页，2024年2月25日，星期天特点：肌松前无肌颤吸入性全麻药、氨基糖苷类协同抗胆碱酯酶药拮抗(新斯的明解救中毒)(-)神经节、促组胺释放

非去极化型肌松药第26页,