2024年大学试题(医学)-生物药剂学与药物动力学笔试历年真题荟萃含答案

2024年大学试题(医学)-生物药剂学与药物动力学笔试历年真题荟萃含答案（图片大小可自由调整）第1卷一.参考题库(共30题)1.已知单室模型药物普鲁卡因酰胺胶囊剂生物利用度为85%，t1/2为3.5h，V为2.0L/kg。体重为70kg患者，每次给药500mg，要维持最佳治疗浓度为4μg/ml，试求给药周期τ=？2.某药物的生物半衰期为40.8小时，则该药物每天消除体内剩余药量的百分之几？3.请根据苯巴比妥成年人的抗癫痫维持剂量（100mg）计算体重为15kg小儿的剂量。4.pH分配假说可用下面哪个方程描述（）A、Fick’s方程B、Noyes-Whitney方程C、Henderson-Hasselbalch方程D、Stokes方程5.消除速度常数的单位是（）。A、时间B、毫克/时间C、毫升/时间D、升E、时间的倒数6.简述促进扩散的特点，并与被动转运比较两者的异同。7.某弱酸性药物在pH值为6时约99%解离，该药的pKa应为（）。A、3B、4C、5D、6E、78.生理药物动力学模型参数分为生理解剖学参数和生化参数。生理解剖学参数主要包括（）和（）；生化参数主要包括（）、（）和（）。9.溶出速率10.I期临床药物动力学试验时，下列哪条是错误的（）A、目的是探讨药物在人体内的吸收、分布、消除的动态变化过程B、受试者原则上应男性和女性兼有C、年龄以18～45岁为宜D、一般应选择目标适应证患者进行11.关于药物动力学的叙述，错误的是（）A、药物动力学在探讨人体生理及病理状态对药物体内过程的影响中具有重要的作用B、药物动力学对指导新药设计、优化给药方案、改进剂型等都发挥了重大作用C、药物动力学是采用动力学的原理和数学的处理方法，推测体内药物浓度随时间的变化D、药物动力学是研究体内药量随时间变化规律的科学E、药物动力学只能定性地描述药物的体内过程，要达到定量的目标还需很长的路要走12.如果处方中选用口服硝酸甘油，就应选用较大剂量，因为（）。A、胃肠道吸收差B、在肠中水解C、与血浆蛋白结合率高D、首过效应明显E、肠道细菌分解13.胃肠道中影响高脂溶性药物透膜吸收的屏障是（）A、溶媒牵引效应B、不流动水层C、微绒毛D、紧密连接E、刷状缘膜14.下列关于药物在体内半衰期的叙述哪个是正确的（）。A、随血药浓度的下降而缩短B、随血药浓度的下降而延长C、在一定剂量范围内固定不变，与血药浓度高低无关D、在任何剂量下，固定不变E、与首次服用的剂量有关15.什么是表观分布容积？表观分布容积的大小表明药物的什么性质？16.什么是排泄？排泄的途径有哪些？17.药物向中枢神经系统的转运，主要取决于药物的（）性，另外药物与（）也能在一定程度上影响血液--脑脊液间的药物分配。18.细胞通道转运19.关于表观分布容积正确的描述（）。A、体内含药物的真实容积B、体内药量与血药浓度的比值C、有生理学意义D、个体血容量E、给药剂量与t时间血药浓度的比值20.影响肾小球滤过的因素有哪些？21.解释公式的药物动力学意义： 22.影响被动扩散的主要因素是（）。A、药物的溶解度B、药物的脂溶性C、药物的溶出速率D、药物的晶型E、药物的粒子大小23.解释公式的药物动力学意义： 24.药物除了肾排泄以外的最主要排泄途径是（）A、胆汁B、汗腺C、唾液腺D、泪腺E、呼吸系统25.试述影响经皮给药的影响因素。26.某药物的t1/2为1小时，有40%的原形药经肾排泄而消除，其余的受到生物转化，其生物转化速度常数kb约为（）。A、0.05h-1B、0.78h-1C、0.14h-1D、0.99h-1E、0.42h-127.生物因素主要包括？28.双室模型29.给体重为60kg的患者应用某抗生素，已知该药物符合单室模型特征，消除半衰期为3.7小时，稳态最小血药浓度为3mg/L，表观分布容积为1.8L/kg，每8小时静脉注射给药1次， 求： ①维持剂量； ②负荷剂量。30.当药物有相当多的部分以原形从尿中排泄，则可采用尿药速度法处理尿药排泄数据。第1卷参考答案一.参考题库1.参考答案:2.参考答案: 3.参考答案:4.参考答案:C5.参考答案:E6.参考答案: 促进扩散是指某些物质在细胞膜载体酌帮助下，由膜高浓度侧向低浓度侧扩散的过程。其特点有： ①药物从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运； ②需要载体参与，载体物质通常与药物有高度的选择性； ③不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响； ④转运有饱和现象； ⑤结构类似物能产生竞争性抑制作用； ⑥有结构特异性和部位特异性。与被动转运相同的是：促进扩散服从顺浓度梯度扩散原则，不消耗能量。与被动转运不同的是：由于载体参与，促进扩散的速度要比单纯扩散的速度快得多。7.参考答案:B8.参考答案:血流速度；组织容积；药物的游离分数；内在清除率；表观分配系数9.参考答案:是指在一定溶出条件下，单位时间药物溶解的量。10.参考答案:D11.参考答案:E12.参考答案:D13.参考答案:B14.参考答案:C15.参考答案:表观分布容积是指给药剂量或体内药量与血药浓度相互关系的比例常数。 即药物在生物体内达到转运间动态平衡时，隔室内溶解药物的“体液”的总量。表观分布容积不具有直接的生理意义，在多数情况下不涉及真正的容积。其数值的大小能够表示该药物的特性：一般水溶性或极性大的药物，不易进入细胞内或脂肪组织中，血药浓度较高，表观分布容积较小；亲脂性药物，通常在血液中浓度较低，表观分布容积通常较大，往往超过体液总量。表观分布容积是理论上或计算所得的表示药物应占有的体液容积。利用表观分布容积值可以从血浆浓度计算出机体药物总量或计算出要求达到某一血浆有效浓度时所需的药物剂量。16.参考答案: 排泄是指吸收进入体内的药物或经代谢后的产物排出体外的过程。 药物排泄方式和途径：肾-尿排泄；胆汁-肠道-粪便排泄；肺呼吸排泄；皮肤汗腺分泌排泄及乳汁分泌排泄等。其中主要是肾-尿排泄。17.参考答案:脂溶性；蛋白的结合率18.参考答案: 药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用，穿过细胞而被吸收的过程。19.参考答案:B20.参考答案: 主要有如下三个因素： （1）肾小球滤过膜的通透性和面积：当通透性改变或面积减少时，可使滤过聋尿液的成分改变和尿量减少。 （2）肾小球有效滤过压改变：当肾小球毛细血管血压显著降低（如大失血）或囊压升高（如输尿管结石等）时，可使有效滤过压降低，滤过率下降，尿量减少。如果血渗透压降低（血浆蛋白明显减少或静脉注射大量生理盐水），则有效滤过压升高，滤过率增多。 （3）肾血流量：肾血流量大时，滤过率高；反之，滤过率低。21.参考答案: 非线性药物动力学特性药物量与平均稳态血药浓度不成正比。22.参考答案:B23.参考答案: 双室模型静脉滴注给药，中央室药物浓度和周边室药物浓度的经时变化过程的公式。24.参考答案:A25.参考答案: （1）生理因素：皮肤的生理情况因种族、年龄、性别、人体因素及部位的差异而有显著不同，其差异主要由角质层的厚度、致密性和附属器的密度引起，由此对皮肤的通透性产生明显的影响。身体各部位皮肤渗透性大小为阴襄>耳后>腋窝区>头皮>手臂>腿部>胸部。皮肤生理条件会随着年龄和性别而发生变化，胎儿的角质层从妊娠期开始产生，出生时形成，由于婴儿还没有发达的角质层，因此皮肤的通透性比较大；成年人的萎皮肤结构功能不断完善，通透性也在不断地减弱。通常，老人和男性的皮肤通透性低于儿童和妇女。 （2）剂型因素：对于经皮给药系统的候选药物，一般以剂量小、药理作用强者较为理想。角质层的结构限制了大分子药物渗透的可能性。分子量大于600的物质不能自由通过角质层。药物的熔点也能影响经皮渗透性能，低熔点的药物容易渗透通过皮肤。脂溶性药物较水溶性药物或亲水性药物容易通过角质层屏障，但是脂溶性太强的药物也难以透过亲水性的活性表皮层和真皮层，主要在角质层中蓄积。给药系统的剂型对药物的释放性能影响很大，药物从给药系统中释放越容易，则越有利于药物的经皮渗透。常用的经皮给药剂型有乳膏、凝胶、涂剂和透皮贴片等，药物从这些剂型中释放往往有显著差异。基质对药物的亲和力不应太大，否则难以将药物转移到皮肤中，影响药物的吸收。 （3）透皮吸收促进剂：应用经皮吸收促进剂可提高药物的经皮吸收。常用的促进剂有表面活性剂类，氮酮类化合物、醇类和脂肪酸类化合物芳香精油等。26.参考答案:E27.参考答案: 生物因素主要包括： （1）种族差异：指不同的生物种类和不同人种之间的差异。 （2）性别差异：指动物的雄雌与人的性别差异。 （3）年龄差异：新生儿、婴儿、青壮年与老年人的生理功能可能存在的差异。 （4）生理和病理条件的差异：生理条件如妊娠及各种疾病引起的病理变化引起药物体内过程的差异。 （5）遗传因素：体内参写药物代谢的各种酶的活性可能引起的个体差异等。28.参考答案:药物进入机体后，在一部分组织、器官中分布较快，而在另一部分组织、器官中分布较慢，在这种情况下，将机体看作药物分布均匀程度不同的两个独立系统即两个隔室，称为双室模型。29.参考答案: 30.参考答案:错误第2卷一.参考题库(共30题)1.对低溶解度，高通透性的药物，提高其吸收的方法错误的是（）A、制成可溶性盐类B、制成无定型药物C、加入适量表面活性剂D、增加细胞膜的流动性E、增加药物在胃肠道的滞留时间2.解释公式的药物动力学意义： 3.药物溶液滴入结膜内主要通过（）途径吸收。4.已知某符合单室模型特征药物的ka为0.7h-1，后为0.08h-1，若每次口服给药0.25g，每日三次，请计算负荷剂量。5.药物消除是指（）。A、吸收B、渗透C、分布D、代谢E、排泄6.制定给药方案的步骤有哪些？7.简述药动学-药效学的关联方式。8.符合单室模型特征的某药物，消除半衰期为6小时，表观分布容积为40L，以210mg的剂量多次静脉注射给药，欲使平均稳态血药浓度维持在4mg/L，求给药间隔时间。9.药物在体内以原形不可逆消失的过程，该过程是（）A、吸收B、分布C、代谢D、排泄E、转运10.一般认为在口服剂型中药物吸收的大致顺序为（）A、水溶液>混悬液>散剂>胶囊剂>片剂B、水溶液>混悬液>胶囊剂>散剂>片剂C、水溶液>散剂>混悬液>胶囊剂>片剂D、混悬液>水溶液>散剂>胶囊剂>片剂E、水溶液>混悬液>片剂>散剂>胶囊剂11.胞饮作用的特点是（）A、有部位特异性B、需要载体C、不需要消耗机体能量D、逆浓度梯度转运E、以上都是12.通常情况下与药理效应关系最为密切的指标是（）A、给药剂量B、尿药浓度C、血药浓度D、唾液中药物浓度E、粪便中药物浓度13.影响Ⅱ型药物口服吸收的理化因素有哪些？如何改善该类药物的口服生物利用度？14.关于清除率的叙述，错误的是（）A、清除率没有明确的生理学意义B、清除率是指机体或机体的某一部位在单位时间内清除掉相当于多少体积的血液中的药物C、清除率包括了速度与容积两种要素，在研究生理模型时是不可缺少的参数D、清除率的表达式是C1=（-dX/dt）/CE、清除率的表达式是C1=kV15.下列哪种药物不是P-gp的底物（）。A、环孢素AB、甲氨蝶呤C、地高辛D、诺氟沙星E、维拉帕米16.影响药物吸收的理化因素有（）。A、解离度B、脂溶性C、溶出速度D、稳定性E、晶型17.关于等剂量等间隔时间多次用药，正确的有（）A、首次加倍可迅速达到稳态浓度B、达到95%稳态浓度，需要4～5个半衰期C、稳态浓度的高低与剂量有关D、稳态浓度的波幅与给药剂量成正比E、剂量加倍，稳态浓度也提高一倍18.药物理化性质对于药物在胃肠道的吸收影响显著，下列叙述中错误的是（）A、药物的溶出快一般有利于吸收B、具有均质多晶型的药物，一般其亚稳定型有利于吸收C、药物具有一定脂溶性，但不可过大，有利于吸收D、酸性药物在胃酸条件下一定有利于吸收；碱性药物在小肠碱性的条件下一定有利于药物的吸收E、胆汁分泌常会影响难溶性药物的口服吸收19.药物外排转运器20.已知磺胺噻唑为单室模型药物，消除半衰期为3.0小时，表观分布容积为7L，现每隔6小时静脉注射250mg，求第31小时末的血药浓度？21.药物的主要吸收部位是（）A、胃B、小肠C、大肠D、直肠E、均是22.进行生物利用度试验时，整个采样时间不少于（）。A、1-2个半衰期B、2-3个半衰期C、3-5个半衰期D、5-8个半衰期E、8-10个半衰期23.药物代谢对药理作用可能产生哪些影响？24.某药物符合单室模型特征，消除半衰期为6小时，静脉注射100mg后，测得血药浓度初始值为12mg/L，现每隔6小时静脉注射85mg该药直到稳态，求稳态最大血药浓度和稳态最小血药浓度。25.反映药物转运速率快慢的参数是（）A、肾小球滤过率B、肾清除率C、速率常数D、分布容积E、药时曲线下面积26.生物利用度的研究方法有哪几种？写出药理效应法的一般步骤。27.当组织中的药物浓度低于血液中的药物浓度，则表观分布容积V将比该药物实际分布容积（）。28.某药物口服后肝脏首过作用大，改为肌内注射后（）A、t1/2增加，生物利用度也增加B、t1/2减少.生物利用度也减少C、t1/2不变，生物利用度减少D、t1/2不变，生物利用度增加E、t1/2和生物利用度均无变化29.手性药物的药动学立体选择性主要受哪些因素的影响？30.不同物质通过肾小球滤过膜的能力决定于被滤过物质（）和（）。第2卷参考答案一.参考题库1.参考答案:D2.参考答案: 药物以非线性过程消除，且在体内呈单室模型特征时，静脉注射后，其血药浓度曲线下面积与剂量X0的关系。3.参考答案:角膜渗透，结膜渗透4.参考答案: 5.参考答案:D,E6.参考答案: 制定给药方案的步骤是： 1.根据治疗目的要求和药物的性质，选择最佳给药途径和药物制剂。 2.根据药物治疗指数和药物的半衰期，按药物动力学方法估算血药浓度允许波动的幅度，确定最佳给药间隔。 3.根据已知有效治疗血药浓度范围，按药物动力学方法计算最适给药剂量。 4.将前三步确定的试用方案用于病人，观察疗效与反应，监测血药浓度，进行安全性和有效性评价与剂量调整，直至获得临床最佳给药方案。7.参考答案: 药动学，药效学的关联方式有： ①直接连接和间接连接； ②直接效应和间接效应； ③软连接和硬连接； ④时间非依赖性和时间依赖性。8.参考答案: 9.参考答案:D10.参考答案:A11.参考答案:A12.参考答案:C13.参考答案: Ⅱ类药物是低溶解性／高渗透性的一类药物，因药物在胃肠道溶出缓慢而限制了药物的吸收。影响Ⅱ类药物吸收的理化因素有药物的溶解度、晶型、溶媒化物、粒子大小等。增加药物的溶解度和（或）加快药物的溶出速率均可有效地提高该类药物的口服吸收， 主要方法有： ①制成可溶性盐类； ②选择合适的晶型和溶媒化物； ③加入适量表面活性剂； ④用亲水性包合材料制成包合物； ⑤增加药物的表面积； ⑥增加药物在胃肠道内的滞目时间； ⑦抑制外排转运及药物肠壁代谢。14.参考答案:A15.参考答案:B16.参考答案:A,B,C,D,E17.参考答案:B,C,D18.参考答案:D19.参考答案: 转运器的一种，依赖ATP分解释放的能量，可将底物逆向泵出细胞，降低底物在细胞内的浓度，如P一糖蛋白、多药耐药相关蛋白、乳腺癌耐药蛋白等。20.参考答案: 由于τ=6h，31小时为第6次给药后1小时，已达稳态，即为求稳态1小时的血药浓度。 21.参考答案:B22.参考答案:C23.参考答案: 药物代谢对药理作用有可能产生以下影响： ①使药物失去活性，代谢可以使药物作用钝化，即由活性药物变化为无活性的代谢物，使药物失去治疗活性； ②使药物活性降低药物经代谢后，其代谢物活性明显下降，但仍具有一定的药理作用； ③使药物活性增强，即药物经代谢后，表现出药理效应增强，有些药物的代谢产物比其原药的药理作用更强； ④使药理作用激活，有一些药物本身没有药理活性，在体内经代谢后产生有活性的代谢产物，通常的前体药物就是根据此作用设计的，即将活性药物衍生化成药理惰性物质，但该惰性物质能够在体内经化学反应或酶反应，使