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文档简介
甘肃中医学院药理学教研室利水渗湿药2本章学习要求掌握利水渗湿药的主要药理作用,茯苓的有效成分及主要药理作用。熟悉猪苓、泽泻、茵陈的有效成分及主要药理作用。了解利水渗湿药的概念。3第一节概述凡以“通利水道、渗泄水湿”为主要功效的药物。主治水湿内停所致的各种病症,如小便不利、水肿、淋证、湿温、黄疸、湿疮、泄泻、带下、湿痹等证。4第一节概述分类:(1)利水消肿药:水肿,小便不利(茯苓、猪苓、泽泻、玉米须等)(2)利尿通淋药:淋证、见小便频数、灼热刺痛、血尿或有结石(木通、石韦、车前子等)(3)利湿退黄药:湿热黄疸(茵陈、金钱草等)5第一节概述水湿证脾失传输肺不通调肾失开合三焦水道失调多种器官功能衰竭(心功能不全、肾病肝病所致水肿)泌尿系统疾病(泌尿系感染、泌尿系结石)消化系统功能障碍(黄疸型肝炎)6
利水渗湿药与功效有关的药理作用主要涉及以下几方面利尿作用☆利胆保肝7利尿作用1、影响因素采收季节、炮制方法、用药部位、实验动物的种属、给药途径、机能状态等。2、多数都有利尿作用
茯苓、猪苓、泽泻、玉米须、半边莲、车前子、通草、木通、萹蓄、瞿麦、金钱草、茵陈等均具有不同程度的利尿作用。其中猪苓、泽泻的利尿作用较强。8猪苓、泽泻9利尿作用3、利尿机制猪苓、泽泻:抑制肾小管对钠离子的重吸收;茯苓素:抗醛固酮(留钠留水);泽泻:增加心钠素(ANF)的含量等。10利尿实验方法大小鼠代谢笼法♂利尿实验大鼠(2h内收集尿量达到灌水量的40%),给予水负荷,放入代谢笼,每小时收集尿量。输尿管集尿法♂利尿实验动物(犬、猫、家兔),给予水负荷,麻醉后双侧输尿管插管集尿。家兔导尿管法♂家兔,水负荷后插入导尿管,集尿。12保肝利胆1、利胆:扩张奥狄括约肌,促进胆汁分泌,促进胆汁中固体物、胆酸及胆红素排出。2、保肝:改善肝脏脂肪代谢,减轻CCl4、乙醇等所致肝损伤。利湿退黄药13免疫性肝损伤:卡介苗加脂多糖、异种血清、刀豆蛋白A。化学性肝损伤:CCl4、氨基半乳糖、硫代乙酰胺、黄曲霉素、α-萘基异硫氰酸酯、二甲基亚硝胺。酒精性肝损伤:急性、慢性。脂肪肝:高脂饮食。肝损伤动物模型实验动物、实验材料实验原理、实验方法、检测指标14抑制泌尿系结石玉米须、冬葵子、车前子、金钱草均有抑制泌尿系结石的作用。降低草酸钙结晶的形成和减少草酸钙含量。利尿通淋药15乙二醇性泌尿道结石模型♂大鼠,食用乙二醇,氯化铵饮水,形成草酸钙结晶,观察结石动物数。异物性泌尿道结石模型实验动物膀胱内置入异物,比较一定时间后,结石增加的重量和增重百分率。泌尿系结石实验16抗病原微生物利水渗湿药中,大部分除利水外具有清热,通淋功效。清热作用与抗病原微生物作用有关。抗菌作用:茯苓、猪苓、茵陈、金钱草、木通、萹蓄、半边莲抗真菌:车前子、茵陈、地肤子、萹蓄、木通抗病毒:茵陈17抗肿瘤:茯苓多糖体、茯苓素、茵陈可抑制多种动物移植性肿瘤生长。对免疫功能影响:茯苓多糖、猪苓多糖及泽泻可提高机体的非特异性及特异性免疫。抗肿瘤、增强免疫18猪苓茯苓泽泻茵陈
第二节
利水渗湿药常用药物19茯苓茯苓多糖类:茯苓多糖、β-茯苓聚糖、纤维素三萜类:茯苓酸、茯苓素、茯苓醇等其他:麦角甾醇、树胶、蛋白质、脂肪、钙等。
主要成分茯苓药理作用主要涉及以下几方面:胃肠功能增强免疫其他镇静利尿抗肿瘤保肝n=8ComparedwithControl,**P<0.05,*P<0.01茯苓皮水提物、醇提物利尿实验结果茯苓利尿有效成份:茯苓素特点:茯苓具有一定程度的利尿作用,但其利尿作用受动物种属以及给药途径等因素影响。利尿作用特点对大鼠口服有利尿作用,家兔口服无利尿作用。
——动物种属
对家兔口服无利尿作用,注射有利尿作用。
——给药途径
对急性水肿病人/动物模型效果差,对慢性水肿病人/动物模型效果好。——急、慢性
对健康人、正常动物利尿作用不明显,对水肿病人、水负荷动物利尿作用明显。——生理、病理状态。利尿作用机理抑制细胞Na+-K+-ATP酶,促进机体水盐代谢。茯苓素具有和醛固酮及其拮抗剂相似的结构,推测是一种醛固酮受体拮抗剂。拮抗醛固酮活性,提高尿中Na+/K+比值,抑制肾小管对Na+的重吸收。增强免疫有效成份:茯苓多糖体(茯苓多糖、羧甲基茯苓多糖、羧乙基茯苓多糖)表现:增强巨噬细胞吞噬功能;增加WBC数;增加免疫器官重量;增加玫瑰花环形成率;增加抗体分泌细胞数量。机理:与诱导产生IL-2有关。非特异性免疫特异性免疫镇静茯神茯苓、茯神煎剂可降低小鼠自发活动,对抗咖啡因所致过度兴奋,对戊巴比妥的麻醉作用有明显的协同作用。保肝有效成分:羧甲基茯苓多糖表现:使CCL4所致小鼠肝损伤及其代谢障碍减轻,血清ALT活性降低;明显加速肝脏再生速度,防止肝细胞坏死。对胃肠功能影响(1)抗溃疡:抑制胃酸分泌、降低胃液酸度。(2)松弛肠平滑肌张力:茯苓对家兔离体肠管有直接松弛作用。其他药理作用1.抗肿瘤有效成分:茯苓多糖、茯苓素作用机制:通过增强机体免疫功能,激活免疫监视系统;直接细胞毒作用。2.心血管系统影响使心肌收缩力加强,心率增快3.抗病原微生物(病毒、细菌、螺旋体)4.抗炎32猪苓功效主治:利水渗湿,主治小便不利、水肿、泄泻、淋浊、带下主要成分:猪苓多糖、猪苓酸A、猪苓酸C
概述猪苓猪苓药理作用主要涉及以下几方面:增强免疫利尿抗肿瘤保肝猪苓利尿有显著的利尿作用。健康人服猪苓煎剂后,尿量增加。作用机制:抑制肾小管对水及电解质,特别是钠、钾、氯的重吸收。增强免疫功能有效成份:
猪苓多糖表现:增强巨噬细胞吞噬功能;增加免疫器官重量。促进B细胞有丝分裂;增强T细胞对靶细胞的杀伤活性;增加NO合成,消耗细胞内GSH;其他药理作用1.抗肿瘤有效成分:猪苓多糖作用机制:抑制肿瘤细胞的DNA合成、激活瘤细胞TNF-α表达、增强机体免疫功能。2.保肝猪苓多糖能减轻CCl4对小鼠肝脏损伤、对D-半乳糖胺诱发小鼠肝损伤也具有预防和治疗作用。38泽泻三萜类:泽泻醇A、泽泻醇B、泽泻醇C及其醋酸酯倍半萜:泽泻醇、环氧泽泻烯少量挥发油、生物碱、植物固醇等
主要成分泽泻泽泻药理作用主要涉及以下几方面:降血脂抗动脉粥样硬化利尿降血压保肝抑制免疫抑制肾结石对心脏的作用利尿利尿作用显著。作用强弱与药材的采集时间、药用部位、炮制方法及实验动物种属有关。有效成分:泽泻醇B、泽泻醇A-2A-醋酸酯利尿作用特点冬天采集>春天采集。——采集时间
泽泻须稍有利尿作用,泽泻草根无利尿作用。
——药用部位
生用、酒炙、麸炙有利尿作用,盐炙无作用。
——炮制方法
健康人口服有效;家兔灌服作用极弱、腹腔注射有效;小鼠皮下注射有效、灌服无效。——实验动物种属利尿作用机理①直接作用于肾小管集合管,抑制K+的分泌,抑制Na+的重吸收;②增加心钠素(ANF)的含量,排钠利尿;③抑制肾脏Na+-K+-ATP酶的活性,减少钠离子的重吸收。降血脂及抗动脉粥样硬化降血脂:明显降低实验性高胆固醇血症,降低家兔和大鼠血清中TC、LDL、TG,升高HDL。有效成分为泽泻醇A及泽泻醇A、B、C的醋酸酯。抗动脉粥样硬化:降低血脂、抑制内皮细胞损伤、抗血栓。作用机制与干扰外源性胆固醇的吸收、酯化和影响内源性胆固醇代谢有关。抑制免疫有效成分:泽泻醇A、B及其醋酸酯表现:不影响机体的体液免疫功能,降低细胞免疫功能。抑制实验性超敏反应,具有补抗体活性,抑制补体和低血压休克引起的溶血。其他药理作用1.抑制肾结石形成有效部位:乙酸乙酯部位,主要成分:四环三萜类化合物。抑制人工尿液中草酸钙结晶的生长和自发性结晶,抑制大鼠的实验性肾结石形成。2.保肝改善肝脏脂肪代谢,具有抗脂肪肝作用。其他药理作用3.降血压有轻度降血压作用,但维持时间短。具有Ca2+拮抗作用,抑制交感神经元释放NE。4.对心脏的作用醇提物水溶性部分显著增加冠脉流量,轻度抑制心肌收缩力;降低心输出量、心率及左心室压,从而预防心绞痛发生。48茵陈6,7-二甲氧基香豆素,绿原酸,咖啡酸。挥发油:β-蒎烯、茵陈炔、茵陈烯酮、茵陈炔酮等。
主要成分茵陈茵陈药理作用主要涉及以下几方面:保肝利胆降血脂、血压、抗动脉粥样硬化解热、抗炎抗病原微生物利尿其他利胆有效成分:茵陈多种有效成分。(茵陈香豆酸、6,7-二甲氧基香豆素、茵陈色原酮、茵陈黄酮、茵陈二炔、茵陈二炔酮、茵陈炔内酯、绿原酸、咖啡酸、对羟基苯乙酮)作用特点:促进胆汁分泌和排泄,扩张胆管、收缩胆囊,增加胆汁流量,预防胆固醇结石形成保肝有效成分:茵陈色原酮、6,7-二甲氧基香豆素、茵陈黄酮等。作用机制:诱导肝药酶增强肝脏的解毒功能保护肝细胞膜的完整和促进干细胞再生④抑制体内的氧化反应。抗病原微生物有效成分:茵陈炔酮等。作用特点:较强的抑菌作用。抗菌谱:金葡菌等、以及皮肤真菌等。抗菌活性:较强利尿茵陈水煎液、挥发油、绿原酸均具有不同程度的利尿作用。抗炎、解热6,7-二甲氧基香豆素明显降低正常小鼠体温,对角叉菜胶引起的大鼠足趾肿胀有对抗作用。降血压、血脂、抗动脉粥样硬化茵陈水浸液、乙醇浸液及挥发油均有降血压作用。香豆素类具有
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