重庆医科大学药学院理论课教案

PAGE1PAGE9重庆医科大学药学院理论课教案课程名称药物化学教师徐启贵职称副教授授课班级药学本科、药剂本科年级2019授课方式讲授学时8授课题目（章，节）第二章中枢神经系统药物教材名称（主编、出版社、版次）《药物化学》，尤启东主编，人民卫生出版社，第8版参考资料1．周伟澄.高等药物化学选论.北京：化学工业出版社，20062．翁玲玲.临床药物化学.北京：人民卫生出版社，2007教学目标与要求：掌握：1.地西泮的结构、通用名、化学名、合成路线、理化性质、体内代谢及应用；2.盐酸美沙酮的结构、通用名、化学名、理化性质、合成路线、体内代谢及临床应用；3.盐酸氯丙嗪的结构、通用名、化学名、合成路线、理化性质、体内代谢及应用。熟悉：1.异戊巴比妥结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用；2.巴比妥类药物构效关系；3.氯氮卓、硝西泮、奥沙西泮、阿普唑仑的结构、通用名及应用；4.苯妥英钠、卡马西平的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及应用；5.奋乃静、氟奋乃静、奋乃静庚酸酯的结构通用名及应用；6.氟哌啶醇、舒必利的结构、通用名、化学名及应用；7.盐酸丙咪嗪、盐酸阿米替林的结构、通用名及应用；8.吗啡的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及其毒副作用；9.吗啡结构改造产物及其合成代用品的结构类型；10.可待因、盐酸纳洛酮、盐酸哌替啶的结构、通用名及应用；11.内源性镇痛物质的结构特点；12.吗啡及其类似物的结构特征及设想中的吗啡受体的模式图象。了解：1.巴比妥、苯巴比妥、司可巴比妥及硫喷妥钠的结构、通用名及用途；2.三唑仑、氯恶唑仑的结构及应用；3.酒石酸唑吡坦、格鲁米特、甲丙氨酯的结构及应用；4.普罗加比的结构及应用；5.吩噻嗪药物的构效关系；6.氯普噻吨、氯氮平的结构及应用；7.抗抑郁药的结构类型；8.盐酸氟西汀的结构及应用；9.氢吗啡酮、埃托啡、安那度尔、芬太尼、喷他佐辛、奈福泮的结构及用途。外语词汇：CentralNervousSystemDrugs、Sedative-hypnotics、Antiepileptics、AntipsychoticDrugs、CentralStimulants、Analgesics、PethidineHydrochloride、Diazepam、ChlorpromazineHydrochloride教学重点与难点：重点：1.抗精神病药的分类、代表药；2.抗抑郁药的分类、代表药；3.苯并二氮杂卓类药物的性质和构效关系；4.镇痛药的构效关系。难点：1、巴比妥类、苯并二氮杂卓类药物的性质和构效关系；2、镇痛药的构效关系、结构改造；重点药物的结构、命名、合成方法、化学性质。教学内容教学方法手段和时间分配第一节镇静催眠药1.苯二氮卓类（苯二氮卓类、苯二氮卓类药物的理化性质、苯二氮卓类药物的作用机制、苯二氮卓类药物的构效关系、苯二氮卓类药物的体内代谢）。2.非苯二氮卓类（非苯二氮卓类GABAA受体激动剂、其他非苯二氮卓类药物）。第二节抗癫痫药1.酰脲类（巴比妥类、乙内酰脲类）。2.二苯并二氮杂卓类。3.GABA类似物。4.脂肪酸类及其他类。第三节抗精神病药1.吩噻嗪类（吩噻嗪类药物的发展及构效关系、吩噻嗪类药物与受体的作用方式及体内代谢）。2.噻吨类。3.丁酰苯类。4.二苯并氮杂卓类及其衍生物。5.苯甲酰胺衍生物。第四节抗抑郁药1.单胺氧化酶抑制剂。2.去甲肾上腺素重摄取抑制剂。3.5-羟色胺重摄取抑制剂。第五节镇痛药1.吗啡及其衍生物（吗啡、吗啡的半合成衍生物）。2.合成镇痛药（吗啡喃类、苯并吗喃类、哌啶类、氨基酮类）。3.阿片受体和内源性阿片样镇痛药（阿片受体、内源性阿片样镇痛物质）。4.阿片样镇痛药的构效关系。讲授40min讲授40min讲授40min讲授10min讲授5min讲授5min讲授40min讲授5min讲授5min讲授5min讲授5min讲授10min讲授20min讲授10min讲授40min讲授20min讲授10min讲授10min思考题与作业1.为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效？2.合成类镇痛药的按结构可以分成几类？这些药物的化学结构类型不同，但为什么都具有类似吗啡的作用？3.请叙述说普罗加比（Pragabide）作为前药的意义。课后教学小结1、镇静催眠药没有共同的结构特征，属结构非特异性药物，即不作用于专一的受体，结构非特异性药物作用的强弱主要与理化性质有关。静催眠药镇按照结构类型主要有巴比妥类、苯二氮卓类和其他类。2、根据药物的主要适应症，抗精神失常药可分为抗精神病药、抗抑郁药、抗狂躁症药和抗焦虑药4类。3、镇痛药主要指作用于中枢神经系统内不同型阿片受体的阿片样镇痛药，由于存在麻醉作用及成瘾性，因此称为麻醉性镇痛药（NarcoticAnalgesics）。联合国国际麻醉药品管理局将本类药物列为管制药物。镇痛药根据其与阿片受体相互作用的关系，可分为：阿片受体激动剂；阿片受体部分激动剂（混合型激动－拮抗剂）；阿片受体拮抗剂。4、神经退行性疾病治疗药物是能提高中枢神经系统功能活动的药物，主要作用于大脑、延髓和脊髓，对中枢神经的不同部位有一定程度的选择性。神经退行性疾病治疗药物作用部位的选择性是相对的，随着药物剂量的增加，不仅作用的强度加强，而且对中枢的作用范围也会扩大，选择性降低。用量过大时，可引起中枢神经系统广泛和强烈的兴奋，导致惊厥，经过惊厥有转为抑制，这种抑制不能再被神经退行性疾病治疗药物所消除，因此可危及生命。按照药物的作用部位和效用，可分为一下3类：①主要兴奋大脑皮层的药物即精神兴奋药，如咖啡因、哌醋甲酯等；②主要兴奋延髓呼吸中枢的药物，如尼可刹米、洛贝林等；③促进大脑功能恢复的药物，如茴拉西坦、甲氯芬酯等。按照化学结构及来源可分为：①生物碱类；②酰胺类衍生物；③苯乙胺类；④其它类。课程负责人审核课程负责人签字：年月日

重庆医科大学药学院理论课教案课程名称药物化学教师徐启贵职称副教授授课班级药学本科、药剂本科年级2019授课方式讲授学时8授课题目（章，节）第三章外周神经系统药物教材名称（主编、出版社、版次）《药物化学》，尤启东主编，人民卫生出版社，第8版参考资料1．周伟澄.高等药物化学选论.北京：化学工业出版社，20062．翁玲玲.临床药物化学.北京：人民卫生出版社，20073．赵建，蒋兴凯主译.药物化学原理.北京：中国医药科技出版社，2006教学目标与要求：掌握：1.溴新斯的明的结构、通用名、化学名、理化性质、合成路线、作用机制、体内代谢及临床应用；2.肾上腺素的结构、通用名、化学名、合成路线、理化性质、体内代谢及临床应用；3.马来酸氯苯那敏的结构、通用名、化学名、合成路线、理化性质、体内代谢及应用；4.盐酸普鲁卡因的结构、通用名、化学名、合成路线、理化性质、体内代谢及应用。熟悉：1.乙酰胆碱的生物合成及代谢；2.氯贝胆碱的结构、通用名、化学名及应用；3.拟胆碱药的构效关系；4.非经典抗胆碱酯酶药（抗老年痴呆药）他克林、多萘培齐、雷沃斯的明、美曲磷脂的结构及应用；5.抗胆碱药的分类方法（按作用机制及及按来源分类方法）；6.硫酸阿托品、氢溴酸山莨菪碱、泮库溴铵的结构、通用名、化学名、理化性质及应用；7.溴丙胺太林的结构、通用名、化学名及应用；8.氢溴酸东莨菪碱、丁溴东莨菪碱、右旋氯筒箭毒碱的结构及应用；9.去甲肾上腺素、异丙肾上腺素的结构及应用；10.盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱、沙丁胺醇的结构、通用名、化学名及用途；11.组织胺的结构、生理作用及H1受体拮抗剂的结构类型；12.盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪的结构、通用名、化学名及应用；13.局部麻醉药的结构类型及可卡因的结构优化过程；14.盐酸利多卡因、盐酸达克罗宁的结构、通用名及用途；15.局部麻药的构效关系。了解：1.毛果芸香碱、毒蕈碱的结构及应用；2.毒扁豆碱、苄吡溴铵的结构及应用；3.格隆溴铵、盐酸苯海索、盐酸贝那替秦、氯唑沙宗、氯琥珀胆碱、苯磺酸阿曲库铵的结构及应用；4.肾上腺素体内生物合成途径；5.甲氧明、多巴胺、克仑持罗的结构及应用；6.咪唑斯汀、阿司咪唑的结构及应用；7.丁卡因、布他卡因、吡咯卡因的结构及应用。外语词汇：PeripheralNervousSystemDrugs、CholinergicDrugs、AnticholinergicDrugs、AdrenergicDrugs、HistamineH1ReceptorAntagonists、LocalAnesthetics、ProcaineHydrochloride、ChlorphenamineMaleate、Adrenaline、NeostigmineBromide教学重点与难点：重点：1.拟胆碱药的分类，作用机制2.抗胆碱药的分类及代表药及与不同分类药物的作用3.拟肾上腺素药的基本结构与稳定性之间的关系4.抗过敏药结构类型及代表药5.普鲁卡因、利多卡因的结构、化学名、理化性质难点：1.抗胆碱药的分类及代表药2.拟肾上腺素药的基本结构与稳定性之间的关系3.普鲁卡因、利多卡因的结构教学内容教学方法手段和时间分配第一节拟胆碱药1.胆碱受体激动剂（胆碱受体激动剂的分类、胆碱酯类胆碱受体激动剂、生物碱类胆碱受体激动剂、选择性作用于M受体亚型的激动剂）。2.乙酰胆碱酯酶抑制剂。第二节抗胆碱药1.生物碱类M受体拮抗剂。2.合成类M受体拮抗剂。（M受体亚型非选择性拮抗剂、M受体亚型选择性拮抗剂）。3.N受体拮抗剂（四氢异喹啉类N受体拮抗剂、甾体N受体拮抗剂）。第三节肾上腺素受体激动剂1.拟肾上腺素药物（α和β受体激动剂、α1和α2受体激动剂、α1受体激动剂）。2.α2受体激动剂。3.选择性β受体激动剂（选择性β1受体激动剂、选择性β2受体激动剂）。4.肾上腺素受体激动剂的构效关系。第四节组胺H1受体拮抗剂1.经典的H1受体拮抗剂（乙二胺类H1受体拮抗剂、氨基醚类H1受体拮抗剂、丙胺类H1受体拮抗剂、三环类H1受体拮抗剂）。2.非镇静H1受体拮抗剂（三环类非镇静H1受体拮抗剂、哌嗪类非镇静H1受体拮抗剂、哌啶类非镇静H1受体拮抗剂）。3.组胺H1受体拮抗剂的结构特点。讲授40min讲授40min讲授40min讲授20min讲授20min讲授30min讲授10min讲授30min讲授10min讲授40min讲授30min讲授10min思考题与作业1.合成M胆碱受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？2.叙述从生物碱类肌松药的结构特点出发，寻找毒性较低的异喹啉类N胆碱受体拮抗剂的设计思路。3.经典H1受体拮抗剂有何突出不良反应？为什么？第二代H1受体拮抗剂如何克服这一缺点？4.经典H1受体拮抗剂的几种结构类型是相互联系的。试分析由乙二胺类到氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类的结构变化。课后教学小结传入神经和传出神经共同组成外周神经系统。影响传出神经系统功能的药物依其药理作用的不同，传统上被分为四大类，即拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药和抗肾上腺素药。抗肾上腺素药目前在临床上多用于治疗心血管系统疾病，所以抗肾上腺素药将在循环系统用药中介绍。组织胺作为一种重要的神经化学递质，广泛存在于哺乳动物的几乎所有组织中，发挥一系列复杂的生理功能。迄今为止至少发现了3类组胺受体，并分别命名为H1受体、H2受体和H3受体。目前临床上使用的抗变态反应药主要为组胺H1受体