执业药师职业资格考试《药学专业知识（一）》考前冲刺卷及详解

2020年执业药师职业资格考试《药学

专业知识（一）》考前冲刺卷及详解

考前冲刺卷

2020年执业药师职业资格考试《药学专业知识

（一）》考前冲刺卷及详解（一）

最佳选择题

1.化学名称为9-（2-羟乙氧甲基）鸟噂吟的是（）。

□

a

回

D.

【答案】：D

【解析】：

抗病毒药物阿昔洛韦是开环鸟音类似物，鸟噂吟环为其母核结构，其原子编号

非笛体抗炎药蔡普生以蔡环为母核结

构，化学名为（+）-a-甲基-6-甲氧基-2-蔡乙酸；B项，降糖药格列本胭以

苯环为母核结构，化学名为N-［2-［4-［［［（环己氨基）皴基］氨基］磺酰基］苯基］

乙基］-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺；C项，肾上腺皮质激素类抗炎药氢化可的松以

雷体为母核结构,化学名为118,17a,21-三羟基孕笛-4-烯-3,20-二酮；E

项，中枢镇静催眠药地西泮以苯二氮草环为母核结构，化学名为1-甲基-5-苯

基-7-氯-1,3-二氢-2HT,4-苯并二氮杂草-2-酮。

2.有关疏水胶体的叙述，错误的是（）。

A.属于均相液体制剂

B.具有动力学稳定性

C.具有C电位

D.分散相与介质亲和力小，为热力学不稳定体系

E.Tyndall效应明显

【答案】：A

【解析】：

A项，疏水胶体即溶胶剂，指1〜lOOnm的药物微粒以多分子聚集体形式分散在

水中形成的非均相液体制剂。B项，胶粒在分散介质中有布朗运动，使其在重

力场中不易沉降，具有动力学稳定性。C项，溶胶剂具有双电层结构，双电层

之间的电位差称为C电位，C电位可以表示溶胶剂胶粒之间的斥力，C电位

愈大斥力愈大，胶粒愈不易聚结，溶胶剂愈稳定。D项，溶胶剂的分散相与介

质亲和力小，有极大的分散度，属于热力学不稳定体系。E项，胶体的丁达尔

（Tyndall）效应明显，是由于胶粒的光散射所致。

3.维生素A和维生素D降解的主要途径是（）。

A.光学异构化

B.聚合

C.水解

D.氧化

E.脱竣

【答案】：D

【解析】：

水解和氧化是药物降解的两个主要途径。其他异构化、聚合、脱竣等反应，在

某些药物中也有发生。易氧化药物包括：①含有碳碳双键的药物，如维生素A

和维生素D；②酚类药物，如肾上腺素、左旋多巴、吗啡、水杨酸钠；③烯醇

类药物，如维生素C；④芳胺类药物，如磺胺嚓咤钠；⑤曝嗪类药物，如盐酸

氯丙嗪、盐酸异丙嗪；⑥毗喋酮类药物，如氨基比林、安乃近。

4.关于洛伐他汀（I__________________________________I）性质和结构特征的说

法，错误的是（）。

A.洛伐他汀是天然的HMG-CoA还原酶抑制剂

B.洛伐他汀结构中含有内酯环

C.洛伐他汀在体内水解后，生成的3,5-二羟基竣酸结构是药物活性必需结构

D.洛伐他汀可用于治疗高胆固醇血症

E.洛伐他汀具有3个手性中心

【答案】：E

【解析】：

ABC三项，洛伐他汀是天然的HMG-CoA还原酶抑制剂，但由于分子中是内酯结

构，所以体外无HMG-CoA还原酶抑制作用，需进入体内后分子中的羟基内酯结

构水解为3,5-二羟基戊酸才表现出活性。D项，洛伐他汀可竞争性抑制HMG-

CoA还原酶，选择性高，能显著降低LDL水平，并能提高血浆中HDL水平，临

床上用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症，也可用于缺血性脑卒中的防

治。E项，洛伐他汀有8个手性中心，若改变手性中心的构型，将导致活性的

降低。

5.巴比妥酸pK,为4.12,在生理pH7.4条件下，其离子形式药物约占()以

上。

A.11%

B.33%

C.55%

D.75%

E.99%

【答案】：E

【解析】：

根据公式lg([HA]/[A-])=pKa—pH计算，1g([HA]/[A-])=4.12-7.4=-

3.28,[HA]/[A」Q0.0005,故99%以上的药物以离子形式存在，不能通过血-

脑屏障进入中枢神经系统而起作用。注：将巴比妥酸5位双取代以后，pKj直达

到7.0〜8.5之间，在生理pH下，苯巴比妥约有50%左右以分子形式存在，可

进入中枢神经系统而起作用。

6.在环己巴比妥结构的N原子上引入甲基，得到海索比妥，结果是()。

0

A.水溶性提高

B.解离度增大

C.脂水分配系数降低

D.在生理pH环境下分子形式增多

E.药效降低

【答案】：D

【解析】：

环己巴比妥N原子上的氢原子在生理pH环境下可以解离，使药物分子变成离子

型，药效降低；N上引入甲基后成为海索比妥，在生理pH环境下不易解离，分

子形式增多，脂溶性提高，脂水分配系数提高。药物分子中引入姓基，可改变

溶解度、解离度、分配系数，还可增加位阻，从而增加稳定性。

7.下列哪个药物的对映异构体之间产生相反的活性？（）

A.扎考必利

B.甲基多巴

C.氯苯那敏

D.普罗帕酮

E.乙胺丁醇

【答案】：A

【解析】：

A项，抗精神病药扎考必利是通过作用于5-HT：；受体而起效的，其中（R）-对映

体为5-HZ受体拮抗剂，（S）-对映体为5-HL受体激动剂。对映异构体之间产

生相反的活性的药物还包括：哌西那朵、依托睫琳、异丙肾上腺素。B项，甲

基多巴仅L-构型的化合物有效。C项，氯苯那敏的左旋体和右旋体都有抗过敏

作用，但右旋体活性更大。D项，对普罗帕酮抗心律失常的作用而言，其两个

对映体的作用一致。E项，抗结核病药乙胺丁醇，D-对映体活性比L-对映体强

200多倍，而毒性也较L-型小得多，即一种对映体具有药理活性，另一对映体

具有毒性作用。

8.关于抗抑郁药的说法，错误的是（）。

A.丙米嗪为选择性NE重摄取抑制剂

B.氟西汀为选择性的中枢5-HT重摄取抑制剂

C.氟西汀及其体内代谢产物去甲氟西汀均有抗抑郁活性

D.丙米嗪及其代谢产物地昔帕明均有抗抑郁活性

E.氟西汀结构中具有手性中心，通常使用其左旋体

【答案】：E

【解析】：

E项，氟西汀含有手性碳，但使用外消旋混合物。两个对映体对人体5-HT重吸

收转运蛋白都显示了相似的亲和力。

9.下列辅料中，可作为肠溶型包衣材料的是（）。

A.HPMCP

B.HPC

C.HPMC

D.EC

E.PVP

【答案】：A

【解析】：

薄膜包衣可用高分子包衣材料，分为三大类：①胃溶型，主要有羟丙甲纤维素

（HPMC）、羟丙纤维素（HPC）、丙烯酸树脂IV号、聚乙烯毗咯烷酮（PVP）和

聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸（AEA）等；②肠溶型，主要有虫胶、醋酸纤维素献酸

酯（CAP）、丙烯酸树脂类（I、II、III号）、羟丙甲纤维素酰酸酯（HPMCP）

等；③水不溶型，主要有乙基纤维素（EC）、醋酸纤维素等。

10.将青霉素钠制为粉针剂的目的是（）。

A.免除微生物污染

B.防止水解

C.防止氧化分解

D.携带方便

E.易于保存

【答案】：B

【解析】：

青霉素在临床上常用青霉素钠，或青霉素钾。青霉素钠盐的刺激性较钾盐小，

故临床使用较多。但由于钠盐的水溶液在室温下不稳定、易分解，所以制成粉

针剂以防止水解。

11.注射剂出现热原的主要原因是（）。

A.原辅料带入

B.从溶剂中带入

C.容器具管道生产设备带入

D.制备过程中带入

E.从输液器中带入

【答案】：B

【解析】：

溶剂带入是注射剂被热原污染的主要途径，如注射用水在制备时操作不当或蒸

储水器结构不合理，或贮存时间较长都有可能使蒸储水中带有热原。因此，注

射剂的配制，要注意溶剂的质量，最好是新鲜制备的溶剂。

12.下列关于粉雾剂的说法错误的是（）。

A.可用于全身治疗和局部治疗

B.药物吸收迅速，给药后起效快

C.首关效应明显

D.顺应性好

E.小分子药物尤其适用于呼吸道直接吸入或喷入给药

【答案】：C

【解析】：

粉雾剂的特点包括：①无胃肠道降解作用；②无肝脏首关效应；③药物吸收迅

速，给药后起效快；④大分子药物的生物利用度可以通过吸收促进剂或其他方

法的应用来提高；⑤小分子药物尤其适用于呼吸道直接吸入或喷入给药；⑥药

物吸收后直接进入体循环，达到全身治疗的目的；⑦可用于胃肠道难以吸收的

水溶性大的药物；⑧顺应性好，特别适用于原需进行长期注射治疗的患者；⑨

起局部作用的药物，给药剂量明显降低，毒副作用小。

13.下列可作为栓剂抗氧剂的是（）。

A.白蜡

B.羟甲基纤维素钠

C.BHT

D.单硬脂酸甘油酯

E.对羟基苯甲酸酯类

【答案】：C

【解析】：

A项，白蜡可作为栓剂硬化剂；B项，羟甲基纤维素钠可作为栓剂吸收促进剂;

C项，当主药对氧化作用特别敏感时可加入抗氧剂，如叔丁基羟基茴香酸

（BHA）、2,6-二叔丁基对甲酚（BHT）、没食子酸酯类等。D项，单硬脂酸甘

油酯可作为栓剂增稠剂；E项，对羟基苯甲酸酯类可作为栓剂防腐剂。

14.关于体内药物检测的体内样品，说法错误的是（）。

A.在体内药物检测中最为常用的样本是血样

B.血药浓度监测通常是指血浆或血清中药物浓度的测定

C.当药物在体内达到稳定状态时，血浆中药物的浓度最能够反映药物在靶器

官的状况

D.如果抗凝剂与药物可能发生作用，并对药物浓度测定产生干扰，则以血浆

为检测样本

E.尿液药物浓度测定主要用于药物尿液累积排泄量、尿清除率或生物利用度

的研究，以及药物代谢物及其代谢途径、类型和速率等的研究

【答案】：D

【解析】：

D项，全血和血浆采集后都需要加抗凝剂，而血清不需加抗凝剂。如果抗凝剂

与药物可能发生作用，并对药物浓度测定产生干扰，则以血清为检测样本。

15.利用扩散原理达到缓（控）释作用的方法是（）。

A.制成溶解度小的盐或酯

B.与高分子化合物生成难溶性盐

C.制微囊

D.控制粒子大小

E.将药物包藏于溶蚀性骨架中

【答案】：C

【解析】：

缓释、控释制剂所涉及的释药原理主要有溶出、扩散、溶蚀、渗透压或离子交

换等。其中利用扩散原理达到缓、控释作用的方法包括：增加黏度以减小扩散

速度、包衣、制微囊、不溶性骨架片、植入剂、乳剂等。

16.表观分布容积的定义叙述正确的是（）。

A.药物在体内分布的真正容积

B.它的大小与药物的蛋白结合有关，但与药物在组织中的蓄积无关

C.不同药物的表观分布容积相同

D.它是指体内药量与血药浓度间的一个比例常数

E.它代表血浆容积，具有生理意义

【答案】：D

【解析】：

ADE三项，表观分布容积不是真正的容积，是指体内药量与血药浓度间的一个

比例常数，不具有解剖学意义。B项，表观分布容积与药物的蛋白结合和药物

在组织蓄积有关。一般而言，蛋白结合率越高，血药浓度越高，表观分布容积

越小；药物在组织中蓄积越多，血药浓度越低，表观分布容积越大。C项，不

同药物的表观分布容积不同。

17.药物代谢的主要器官是（）。

脏

肝

A.

脏

BC.心

脏

肾

肠

D.大

脏

E.脾

【答案】：A

【解析】：

药物在体内吸收、分布的同时可能伴随着化学结构上的转变，这就是药物的代

谢过程，又称生物转化。药物代谢的主要部位是肝脏，它含有大部分代谢活性

酶，由于它的高血流量，使它成为一个最重要的代谢器官。除肝脏以外，胃肠

道也是常见的代谢部位。

18.使用解热、镇痛药降低高热患者的体温属于（）。

A.补充疗法

B.对因治疗

C.对症治疗

D.蕈代疗法

E.标本兼治

【答案】：C

【解析】：

使用解热、镇痛药降低高热患者的体温属于对症治疗，指的是用药后能改善患

者疾病的症状。AD两项，补充体内缺乏或不足的营养或代谢物质称为补充疗法

（又称替代疗法）。B项，对因治疗指用药后能消除原发致病因子，治愈疾病

的药物治疗，如使用抗生素杀灭病原微生物，达到控制感染性疾病的目的；铁

制剂治疗缺铁性贫血。E项，对症治疗和对因治疗两种治疗相辅相成，一起使

用称为标本兼治。

19.药物安全范围指的是（）。

A.ED$,与LD95的比值

B.LDs。与EDs。的比值

C.LDs与ED95的比值

D.ED5。与LD5。之间的总巨离

E.ED.和LD5之间的距离

【答案】：E

【解析】：

较好的药物安全指标是EDg5（95%有效量）和LDs（5%的中毒死亡量）之间的距

离，称为药物安全范围，其值越大越安全。

20.吗啡与阿片受体结合后，产生的最大镇痛作用强于曲马多，是因为（）。

A.吗啡的效价强度大于曲马多

B.曲马多的剂量太小

C.吗啡的脂溶性强于曲马多

D.吗啡的内在活性高于曲马多

E.吗啡与阿片受体的亲和力强于曲马多

【答案】：D

【解析】：

最大镇痛作用是指效能（最大效应）。在一定范围内，增加药物剂量或浓度，

其效应强度随之增加，但效应增至最大时，继续增加剂量或浓度，效应不能再

上升，此效应为一极限，称为最大效应，也称效能。效能是由药物的内在活性

所决定的。吗啡的效能高于曲马多，是因为吗啡的内在活性高于曲马多。

21.受体与配体所形成的复合物可以解离，也可被另一种特异性配体所置换，这

体现了受体的（）。

A.饱和性

B.特异性

C.可逆性

D.灵敏性

E.多样性

【答案】：C

【解析】：

受体具有饱和性、特异性、可逆性、灵敏性和多样性。其中可逆性是指受体与

配体的结合是可逆的，即受体与配体所形成的复合物可以解离，也可被另一种

特异性配体所置换，解离后得到原来的配体和受体而非代谢物。

22.下列不属于第二信使的是（）。

A.cAMP

B.NO

C.钙离子

D.乙酰胆碱

E.IP3

【答案】：D

【解析】：

常见的第二信使有环磷酸腺甘（cAMP）、环磷酸鸟甘（cGMP）、NO、钙离子、

三磷酸肌醇（IP3）、二酰基甘油（DG）等，其中NO既有第一信使特征，也有

第二信使特征。D项，乙酰胆碱是神经递质，属于第一信使。

23.关于药物和血浆蛋白结合的描述错误的是（）。

A.结合型药物不呈现药理活性

B.结合型药物可以被肾排泄

C.结合型药物不被肝脏代谢灭活

D.结合型药物不能通过血-脑屏障

E.只有游离型药物才能发挥药效作用

【答案】：B

【解析】：

药物被吸收入血后，有一部分与血浆蛋白发生可逆性结合，称结合型，另一部

分为游离型。ABCD四项，结合型药物有以下特性：①不呈现药理活性；②不能

通过血-脑屏障；③不被肝脏代谢灭活；④不被肾排泄。E项，药物的血浆蛋白

结合率各不相同，只有游离型药物才能发挥药效作用。

24.具有以下化学结构的药物属于（）。

0

A.也受体拮抗剂

B.质子泵抑制剂

C.H+/K+-ATP酶抑制剂

D.多巴胺D?受体拮抗剂

E.胆碱受体拮抗剂

【答案】：A

【解析】：

组胺比受体拮抗剂由三部分组成：碱性芳核、柔性链（多为含硫四原子碳链）

和氢键键合极性基团（如脏基和眯基）。如本题图中给出的雷尼替丁的化学结

构式，其含有吠喃核，柔性链，以及氢键键合的极性药效团二氨基硝基乙烯。

25.阿替洛尔与氢氯啜嗪合用可产生（）。

A.增敏作用

B.相加作用

C.生理性拮抗作用

D.增强作用

E.药理性拮抗作用

【答案】：B

【解析】：

ABD三项，药物的协同作用包括三种：①相加作用：两药合用的效应是两药分

别作用的代数和，如B受体拮抗药阿替洛尔与利尿药氢氯噬嗪合用后，降压作

用相加。②增强作用：两药合用时的作用大于单用时的作用之和，如磺胺甲臼］

喋与甲氧茉咤合用（SMZ+TMP）,其抗菌作用增加10倍，由抑菌变成杀菌。③

增敏作用：某药可使组织或受体对另一药的敏感性增强，如钙增敏药，在不增

加细胞内Ca?+浓度的条件下，增强心肌收缩力。CE两项，药物效应的拮抗作用

是指两种或两种以上药物作用相反，或发生竞争性或生理性拮抗作用，表现为

联合用药时的效果小于单用效果之和；或一种药物部分或全部拮抗另一种药物

的作用，合用时引起药效降低；或两种药物的生理或药理作用相反。药物效应

的拮抗作用包括生理性拮抗和药理性拮抗。

26.某药物的市售口服制剂给药10mg,其AUC为500（ug/ml）•h；该药物的

试验口服制剂给药10mg,其AUC为400（ug/ml）•h；该药物的静脉注射制剂

给药5mg,其AUC为400（□为ml）•h。若以市售口服制剂为参比制剂,该试

验口服制剂的相对生物利用度是（）。

A.80%

B.100%

C.40%

D.50%

E.200%

【答案】：A

【解析】：

试验制剂的相对生物利用度=（AUG/AUCR）X100%=（400/500）X100%=

80%o（T：试验制剂；R：参比制剂；AUC：血药浓度-时间曲线下面积）

27.药材和饮片、植物油脂和提取物的质量标准收载在《中国药典》的（）。

A

一部正文

B

二部正文

c

三部正文

D

四部正文

E

五部正文

【答案】：A

【解析】：

《中国药典》由一部、二部、三部、四部和增补本组成。一部分类收载药材和

饮片、植物油脂和提取物、成方制剂和单味制剂；二部分为两部分，第一部分

收载化学药、抗生素、生化药品及各类药物制剂，第二部分收载放射性药物制

剂；三部收载生物制品；四部收载通则（包括制剂通则、通用方法/检测方法与

指导原则）和药用辅料。

28.下列药物中，目前没有发现有耳毒性的是（）。

A.庆大霉素

B.新霉素

C.卡那霉素

D.顺销

E.他汀类

【答案】：E

【解析】：

前庭神经和耳蜗神经损害如氨基糖昔类抗生素具有前庭毒性、耳蜗毒性，庆大

霉素对前庭毒性大于耳蜗毒性，链霉素、卡那霉素、阿米卡星则对耳蜗毒性大

于前庭毒性。新霉素具有耳毒性，如耳部有皮肤破损或鼓膜穿孔，药液易被吸

收，长期使用可能引起神经性耳聋，应禁止长时间使用。顺伯的水溶性差，且

仅能注射给药并伴有严重的肾脏、胃肠道毒性、耳毒性及神经毒性。E项，他

汀类药物常发生的药源性疾病是肝损伤、横纹肌溶解或肌肉疼痛。

29.关于生物等效性的说法，正确的是（）。

A.两种药物在相同试验条件下,给以相同剂量，其吸收程度无明显差异

B.两种药物在相同试验条件下,给以相同剂量，其吸收速度无明显差异

C.两种药物在相同试验条件下,给以相同剂量，其吸收速度与程度无明显差

异

D.两种药物在相同试验条件下,给以相同剂量，其消除时间无明显差别

E.一种药物的不同制剂在相同试验条件下，给以相同剂量，其吸收速度与程

度无明显差异

【答案】：E

【解析】：

生物等效性（BE）是指一种药物的不同制剂在相同试验条件下，给以相同剂

量，反映其吸收程度和速度的主要药动学参数无统计学差异。通常意义的生物

等效性研究是指采用生物利用度的研究方法，以药动学参数为指标，根据预先

确定的等效标准和限度进行的比较研究，评价同种药物不同制剂内在质量是否

相等。

30.关于非线性药物动力学特点的说法，正确的是（）。

A.平均稳态血药浓度与剂量成正比

B.AUC与剂量成正比

C.剂量改变，消除半衰期不变

D.消除呈现一级动力学特征

E.剂量增加，消除速率常数减小

【答案】：E

【解析】：

非线性药动学体内过程的特点有：①药物的消除不呈现一级动力学特征，遵从

米氏方程；②当剂量增加时，药物消除消除速率常数变小、半衰期延长、清除

率减小；③AUC和平均稳态血药浓度与剂量不成正比；④原药与代谢产物的组

成比例随剂量改变而变化；⑤其他可能竞争酶或载体系统的药物，影响其动力

学过程。

31.单室模型静脉滴注给药达到稳态血药浓度99%所需半衰期的个数为（）。

A.8

B.6.64

C.5

D.3.32

E.4

【答案】：B

【解析】：

许多药物的有效血药浓度为稳态水平，而欲达到稳态的90%〜99%,则需3.32〜

6.64个如下表所示。根据下表，可知单室模型静脉滴注给药达到稳态血

药浓度99%所需半衰期的个数为6.64o

表静脉滴注半衰期个数与达坪浓度分数的关系

因

32.棕稠氯霉素（无味氯霉素）具有A、B和C三种晶型，其中A晶型为（）。

A.稳定晶型，在肠道中难被酯酶水解、生物活性低

B.亚稳晶型，在肠道中难被酯酶水解、生物活性低

C.不稳定晶型,可以转化为A晶型

D.亚稳定晶型,易被酯酶水解

E.不稳定晶型,不能转化为A晶型

【答案】：A

【解析】：

A晶型为稳定晶型，在肠道中难被酯酶水解、生物活性低；B晶型为亚稳晶型,

易被酯酶水解，生物活性高，血药浓度为A晶型的7倍；C晶型为不稳定晶

型，可以转化为A晶型。

33.磺胺喀咤钠注射液应贮藏在何种材质的安甑中（）。

A.琥珀色玻璃安瓶

B.中性玻璃

C.含错玻璃

D.熔点高的玻璃

E.含钢玻璃

【答案】：E

【解析】：

含钢玻璃的耐碱性好，适用于碱性较强的注射液，如磺胺喀咤钠注射液（pH

10—10.5）

34.以下关于抗血栓药的分类正确的是（）。

A.华法林钠属于凝血酶抑制药

B.利伐沙班属于凝血因子Xa抑制药

C.替罗非班为血小板二磷酸腺昔受体阻断药

D.氯毗格雷和嚷氯匹定属于糖蛋白GPII/IIL受体阻断药

E.达比加群酯属于凝血因子X；,抑制药

【答案】：B

【解析】：

A项，香豆素类抗凝血药包括华法林钠、双香豆素和醋硝香豆素，它们的化学

结构均与维生素K相似。B项，利伐沙班属于凝血因子Xa抑制药，正确。C

项，临床应用的血小板二磷酸腺甘受体阻断药主要有氯哦格雷和睡氯匹定。D

项糖蛋白GPH/IIL受体阻断药主要分为肽类和小分子非肽类阻断药，用于临

床的肽类药物主要包括单克隆抗体阿昔单抗和依替巴肽；小分子非肽类药物有

替罗非班。E项，凝血酶抑制药包括达比加群酯和阿加曲班。

35.以下属于软膏剂常用水溶性基质的是（）。

A.凡士林

B.液状石蜡

C.聚乙二醇

D.硬脂酸

E.硅油

【答案】：C

【解析】：

软膏剂基质可分为油脂性基质和水溶性基质。常用的油脂性基质有凡士林、石

蜡、液状石蜡、硅油、蜂蜡、硬脂酸、羊毛脂等。水溶性基质主要有聚乙二

醇、卡波姆、甘油、明胶等。

36.关于贴膏剂，下列说法正确的是（）。

A.贴膏剂无需密封贮存

B.贴膏剂可用在皮肤上，起固定敷料，保护创伤的作用

C.急性、亚急性炎症及糜烂渗出性皮肤病以及水疱、结痂和溃疡性病变等也

可使用

D.多毛部位宜使用

E.橡胶膏剂常用基质有聚丙烯酸钠、竣甲基纤维素钠等

【答案】：B

【解析】：

贴膏剂可用在皮肤上，起固定敷料，保护创伤的作用。A项，除另有规定外,

贴膏剂应密封贮存。CD项，禁用于急性、亚急性炎症及糜烂渗出性皮肤病以及

水疱、结痂和溃疡性病变等。多毛部位不宜使用。E项，橡胶膏剂系指原料药

物与橡胶等基质混匀后涂布于背衬材料制成的贴膏剂，常用基质有橡胶、热可

塑性橡胶、松香、松香衍生物、凡士林、羊毛脂和氧化锌等。

37.呼吸道对组胺反应的敏感性在何时最高，因此，哮喘患者易在何时发作

（）O

A.0：00—02：00,

B.2：00—04：00,

C.12：00~14：00,

D.16：00—18：00,

E.19：00~23：00,

【答案】：A

【解析】：

呼吸道对组胺反应的敏感性在0：00〜02：00最图，因此，哮喘患者易在凌晨

发作。

38.平时无症状，但在吃蚕豆后会出现血红蛋白尿、黄疸、贫血等急性溶血反应

的病症称为（）。

A.胰岛素受体缺陷病

B.粒细胞缺乏症

C.维生素D缺乏症

D.G-6-PD缺乏症

E.维生素A缺乏症

【答案】：D

【解析】：

G-6-PD缺乏症（葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏）是一种主要表现为溶血性贫血的

遗传病，平时一般无症状，但在吃蚕豆或服用伯氨口奎琳类药物后可出现血红蛋

白尿、黄疸、贫血等急性溶血反应。G-6-PD在红细胞还原反应中起重要作用，

维持红细胞膜完整性。G-6-PD缺乏症使用氧化性药物时容易发生药物性溶血。

39.滴耳剂中为了液化分泌物，促进药物分散，通常要加入的附加剂为（）。

A.抗氧剂

B.药物分散剂

C.抑菌剂

D.乳化剂

E.润湿剂

【答案】：B

【解析】：

药物分散剂：患慢性中耳炎时，由于黏稠分泌物的存在，使药物很难达到中耳

部。如在滴耳剂中加入溶菌酶、透明质酸酶等，可液化分泌物，促进药物分

散，加速肉芽组织再生。

40.关于马来酸氯苯那敏说法错误的是（）。

A.嗜睡副作用较大，不适用于日间服用

B.临床使用氯苯那敏外消旋体的马来酸盐

C.该药在体内大部分由肝脏代谢，代谢物主要有N-去甲基氯苯那敏和氯苯那

敏N-氧化物

D.对组胺用受体的竞争性阻断作用甚强，且作用持久

E.对中枢抑制作用较弱，抗胆碱作用也较弱

【答案】：A

【解析】：

马来酸氯苯那敏对组胺上受体的竞争性阻断作用甚强，且作用持久。对中枢抑

制作用较弱，嗜睡副作用较小，抗胆碱作用也较弱，适用于日间服用，治疗尊

麻疹、过敏性鼻炎、结膜炎等。也用在多种复方制剂和化妆品中。

配伍选择题

1.（共用备选答案）

A.商品名

B.通用名

C.化学名

D.别名

E.药品代码

（1）世界卫生组织推荐使用的药品名称是（）。

【答案】：B

（2）准确表述药物化学结构的药物名称是（）。

【答案】：C

⑶由制药企业自己选择，可进行注册和申请专利保护的药物名称是（）。

【答案】：A

【解析】：

药物的名称包括药物的通用名、化学名和商品名：①药品通用名，也称为国际

非专利药品名称，是世界卫生组织（WHO）推荐使用的名称，也是药典中使用的

名称；②药物的化学名是根据其化学结构式来进行命名的，可准确表述药物的

化学结构；③药品的商品名由制药企业自己选择，可进行注册和申请专利保

护，这样的商品名只能由该药品的拥有者和制造者使用，代表着制药企业的形

象和产品的声誉。

2.（共用备选答案）

A.静脉注射

B.动脉内注射

C.皮内注射

D.肌内注射

E.腹腔注射

⑴可使药物靶向特殊组织或器官的注射方式的是（）。

【答案】：B

【解析】：

动脉内注射将药物或诊断药直接输入靶组织或器官。如抗肿瘤药经动脉作区域

性滴注，用于肿瘤治疗，可提高疗效和降低毒性。

(2)注射后药物先经结缔组织扩散，再经毛细血管和淋巴进入血液循环的是

()O

【答案】：D

【解析】：

肌内注射有吸收过程，药物经结缔组织扩散，再由毛细血管和淋巴吸收进入血

液循环。肌内注射可以是溶液剂、混悬剂或乳剂，所用溶剂有水、复合溶剂或

油等，容量一般为2〜5ml。

3.(共用备选答案)

A.甲氨蝶吟

B.筑喋吟

C.依托泊在

D.吉西他滨

E.卡莫氟

(1)属尿喀咤抗代谢物的药物是()。

【答案】：E

【解析】：

尿喀咤抗代谢物主要有氟尿喀咤、去氧氟尿昔、卡莫氟等。

(2)属胞喀咤抗代谢物的药物是()。

【答案】：D

【解析】：

胞喀咤抗代谢物主要有阿糖胞甘、吉西他滨、卡培他滨等。

4.（共用备选答案）

A.与葡萄糖醛酸结合

B.与硫酸结合

C.与氨基酸结合

D.乙酰化结合

E.甲基化结合

（1）水杨酸在体内代谢成水杨酰甘氨酸，发生的代谢反应是（）。

【答案】：C

【解析】：

在与氨基酸结合反应中，主要是取代的苯甲酸参加反应。如苯甲酸和水杨酸在

体内参与结合反应后生成马尿酸和水杨酰甘氨酸。

（2）对氨基水杨酸在体内主要发生的H相结合反应是（）。

【答案】：D

【解析】：

乙酰化反应是含伯氨基、氨基酸、磺酰胺、肺和酰脱等基团药物或代谢物的一

条重要代谢途径。例如，含芳伯氨基的对氨基水杨酸经乙酰化结合后得到对乙

酰氨基水杨酸。

（3）沙丁胺醇在体内主要发生的n相结合反应是（）。

【答案】：B

【解析】：

支气管扩张药沙丁胺醇在体内主要发生的n相结合反应是与硫酸结合，其结构

中的三个羟基，只有其中的酚羟基形成硫酸酯化结合物，而脂肪醇羟基硫酸酯

化结合率较低，且形成的硫酸酯易水解成为起始物。

5.（共用备选答案）

A.灌肠剂

涂膜

B.

洗齐H

C.u

搽齐H

D.u

涂齐H

E.U

（1）供清洗或涂抹无破损皮肤或腔道用的液体制剂是（）。

【答案】：C

【解析】：

洗剂系指含原料药物的溶液、乳状液、混悬液，供清洗或涂抹无破损皮肤或腔

道用的液体制剂。

（2）使用时用消毒纱布或棉球等柔软物料蘸取涂于皮肤或口腔与喉部黏膜的液体

制剂是（）。

【答案】：E

【解析】：

涂剂系指含原料药物的水性或油性溶液、乳状液、混悬液，供临用前用消毒纱

布或棉球等柔软物料蘸取涂于皮肤或口腔与喉部黏膜的液体制剂。A项，灌肠

剂系指灌注于直肠的水性、油性溶液、乳状液和混悬液，以治疗、诊断或营养

为目的的液体制剂。B项，涂膜剂系指原料药物溶解或分散于含有膜材料溶剂

中，涂搽患处后形成薄膜的外用液体制剂。D项，搽剂系指原料药物用乙醇、

油或适宜的溶剂制成的溶液、乳状液或混悬液，供无破损皮肤揉擦用的液体制

剂。

6.(共用备选答案)

A.潜溶剂

B.增溶剂

C.絮凝剂

D.消泡剂

E.助溶剂

(1)制备挥发油类药物的水溶液时，加入的表面活性剂是作为()。

【答案】：B

【解析】：

在药剂中，一些难溶性维生素、留体激素、挥发油等许多难溶性药物在水中的

溶解度很小，达不到治疗所需的浓度，此时可利用表面活性剂的增溶作用提高

药物的溶解度。这种起增溶作用的表面活性剂称为增溶剂。

(2)在碘化钾的存在下，碘的溶解度显著增加，加入的碘化钾是作为()。

【答案】：E

【解析】：

难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、缔合物

或复盐等，以增加药物在溶剂中的溶解度。这第三种物质称为助溶剂，如碘化

钾可与碘单质形成复合物而使其溶解度增加。

(3)甲硝唾在水中的溶解度为10%(W/V),使用水-乙醇混合溶剂，则溶解度提

高5倍。水-乙醇混合溶剂是作为（）。

【答案】：A

【解析】：

潜溶剂系指能形成氢键以增加难溶性药物溶解度的混合溶剂。能与水形成潜溶

剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。如甲硝唾在水中的溶解度为10%

（W/V）,使用水-乙醇混合溶剂，则溶解度提高5倍。

7.（共用备选答案）

A.溶剂

B.油相

C.等渗调节剂

D.稳定剂

E.乳化剂

静脉注射用脂肪乳的处方组成：精制大豆油、精制大豆磷脂、注射用甘油和注

射用水

（1）处方组成中的精制大豆磷脂是作为（）。

【答案】：E

（2）处方组成中的甘油是作为（）

【答案】：C

【解析】：

精制大豆油是油相，也是主药；精制大豆磷脂是乳化剂；注射用甘油是等渗调

节剂，用于调节渗透压。

8.（共用备选答案）

A.脂质体

B.微囊

C.微球

D.分散片

E.渗透泵型控释片

(1)以上剂型中，将药物包封于类脂质双分子层内形成微小囊泡，也称“液晶微

囊”的是()。

【答案】：A

【解析】：

脂质体是指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微小囊泡，又称类脂小

球、液晶微囊。脂质体按其结构可分为单室脂质体、多室脂质体、大多孔脂质

体等。

(2)以上剂型中，指药物溶解或分散在高分子材料基质中形成的微小球状实体的

是()。

【答案】：C

【解析】：

微球是指药物溶解或者分散在高分子材料基质中形成的微小球状实体，属于基

质型骨架微粒。

(3)难溶性药物常制备成的口服速释剂型是()。

【答案】：D

【解析】：

口服速释制剂系指口服后能快速崩解或者溶解的固体制剂，通过口腔或胃肠道

迅速吸收，具有起效快、生物利用度高等特点。口服速释制剂包括分散片、口

崩片和舌下片等。其中分散片系指在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂，分散

片中的药物应是难溶性的，分散片可加水分散后口服，也可将分散片含于口中

吮服或吞服；分散片剂型主要适用于要求快速起效的难溶性药物和生物利用度

低的药物，不适用于毒副作用较大、安全系数较低和易溶于水的药物。

9.（共用备选答案）

A.EC

B.蜂蜡

C.CAP

D.硬脂醇

E.CMC-Na

上述是缓控释制剂的常用辅料。

（1）属于亲水性凝胶骨架材料的是（）。

【答案】：E

【解析】：

常用的亲水性凝胶骨架有竣甲基纤维素钠（CMC-Na）、甲基纤维素（MC）、聚

维酮（PVP）、卡波姆、海藻酸盐、脱乙酰壳多糖（壳聚糖）等。

（2）属于不溶性骨架材料的是（）。

【答案】：A

【解析】：

不溶性骨架材料是指不溶于水或水溶性极小的高分子聚合物。常用的不溶性骨

架材料有乙基纤维素（EC）、聚乙烯、聚甲基丙烯酸酯、硅橡胶等。

⑶属于肠溶型包衣膜材料的是（）。

【答案】：c

【解析】：

常用的肠溶型包衣膜材料有醋酸纤维素酷酸酯（CAP）、醋酸羟丙甲纤维素琥珀

酸酯（HPMCAS）等。

10.（共用备选答案）

A.滤过

B.简单扩散

C.主动转运

D.易化扩散

E.膜动转运

⑴胆酸和维生素员在小肠上段吸收的机制是（）。

【答案】：C

【解析】：

主动转运的特点：①逆浓度梯度转运；②消耗能量；③转运速度与载体量有

关，可出现饱和现象；④可与结构类似的物质发生竞争现象；⑤受代谢抑制剂

的影响，如抑制细胞代谢的二硝基苯酚、氟化物等物质可以抑制主动转运；⑥

具有结构特异性；⑦具有部位特异性，如胆酸和维生素氏的主动转运只在小肠

上段进行，维生素即在回肠末端部位吸收。

（2）蛋白质和多肽类药物的转运机制是（）。

【答案】：E

【解析】：

膜动转运是蛋白质和多肽的重要吸收方式，并且有一定的部位特异性（如蛋白

质在小肠下段的吸收最为明显）。

11.（共用备选答案）

A.降低口服药物的生物利用度

B.影响母体与胎儿间的物质交换

C.阻碍药物进入中枢神经系统

D.延长药物体内滞留时间

E.加速药物排泄

（1）首关效应可（）。

【答案】：A

【解析】：

口服药物需经胃肠道吸收，当药物吸收通过胃肠道黏膜时，可能被黏膜中的酶

代谢。进入肝脏后，亦可能被肝脏丰富的酶系统代谢。这种药物进入体循环前

的降解或失活称为“首关代谢”或“首关效应”，这种效应能够降低口服药物

生物利用度。

⑵血脑屏障可（）。

【答案】：C

【解析】：

血液与脑组织之间存在屏障，脑组织对外来物质有选择地摄取的能力称为血脑

屏障。血脑屏障阻碍了许多有效药物进入中枢神经系统发挥作用，限制了它们

的临床应用，以致许多中枢神经系统疾病都得不到良好的治疗。

⑶肠肝循环可（）。

【答案】：D

【解析】：

肠肝循环是指随胆汁排入十二指肠的药物或其代谢物，在肠道中重新被吸收，

经门静脉返回肝脏，重新进入血液循环的现象。有肠肝循环的药物在体内能停

留较长的时间。己烯雌酚、卡马西平、氯霉素、n引噪美辛、螺内酯等药物口服

后都存在肠肝循环。

12.（共用备选答案）

A.润湿剂

B.黏合剂

C.崩解剂

D.抗黏剂

E.稀释剂

（1）本身没有黏性，通过润湿物料诱发物料黏性的制剂辅料是（）。

【答案】：A

【解析】：

润湿剂系指本身没有黏性，而通过润湿物料诱发物料黏性的液体。常用的润湿

剂有蒸储水和乙醇，其中蒸储水是首选的润湿剂。

（2）能够使片剂在胃肠液中迅速破裂成细小颗粒的制剂辅料是（）。

【答案】：C

【解析】：

崩解剂系指促使片剂在胃肠液中迅速破裂成细小颗粒的辅料。除了缓释片、控

释片、口含片、咀嚼片、舌下片等有特殊要求的片剂外，一般均需加入崩解

剂。

（3）依靠本身所具有的黏性赋予无黏性或黏性不足的物料以适宜黏性的制剂辅料

是（）。

【答案】：B

【解析】：

黏合剂系指依靠本身所具有的黏性赋予无黏性或黏性不足的物料以适宜黏性的

制剂辅料，过量可致片剂崩解迟缓。常用的黏合剂有淀粉浆、甲基纤维素

（MC,水溶性较好）、羟丙纤维素（HPC）、羟丙甲纤维素（HPMC）、竣甲基纤

维素钠（CMC-Na）等。

13.（共用备选答案）

A.影响免疫功能

B.影响生理活性物质及其转运体

C.改变细胞周围环境的理化性质

D.抑制环氧酶（COX）的活性

E.干扰核酸代谢

（1）齐多夫定治疗艾滋病的作用机制为（）。

【答案】：E

【解析】：

抗人类免疫缺陷病毒（HIV）药齐多夫定可抑制核昔逆转录酶，抑制DNA链的延

长，阻碍HIV病毒的复制，治疗艾滋病。

（2）阿司匹林解热、镇痛、抗炎的作用机制为（）。

【答案】：D

【解析】：

阿司匹林为环氧化酶（COX）的不可逆抑制剂，可以使COX发生乙酰化反应而失

去活性，从而阻断前列腺素等内源性致热致炎物质的生物合成，起到解热、镇

痛、抗炎的作用。

（3）二疏基丁二酸钠解毒的作用机制为（）。

【答案】：C

【解析】：

二筑基丁二酸钠可与重金属离子汞、碑等络合，促使其随尿排出，体内重金属

减少，细胞周围环境改变，解除重金属中毒。

14.（共用备选答案）

A.亲和力及内在活性都强

B.与亲和力和内在活性无关

C.具有一定亲和力但内在活性弱

D.有亲和力、无内在活性，与受体不可逆性结合

E.有亲和力、无内在活性，与激动药竞争相同受体

（1）受体完全激动药（）。

【答案】：A

【解析】：

将与受体既有亲和力又有内在活性的药物称为激动药，它们能与受体结合并激

活受体而产生效应。根据亲和力和内在活性，激动药又分为完全激动药和部分

激动药：完全激动药对受体有很高的亲和力和内在活性（a=l）。

（2）受体部分激动药（）。

【答案】：C

【解析】：

部分激动药对受体有很高的亲和力，但内在活性不强（aVI）,量-效曲线高

度（Em*）较低，即使增加剂量，也不能达到完全激动药的最大效应，相反，却

可因它占领受体，而拮抗激动药的部分药理效应。

⑶竞争性拮抗药（）。

【答案】：E

【解析】：

拮抗药虽与受体具有较强的亲和力，但缺乏内在活性（a=0）,故不能产生效

应。由于其占据了一定数量受体，反而可拮抗激动药的作用。拮抗药分为竞争

性拮抗药和非竞争性拮抗药两种：①竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同

受体结合，产生竞争性抑制作用；②非竞争性拮抗药与受体形成比较牢固的结

合，因而解离速度慢，或者与受体形成不可逆的结合而引起受体构型的改变，

阻止激动药与受体正常结合。

15.（共用备选答案）

A.横纹肌溶解

B.急性肾衰竭

C.Steven-Johnson综合征

D.听力障碍

E.心律失常

（1）环抱素可引起（）。

【答案】：B

【解析】：

引起急性肾衰竭的药物有环抱素、非韵体抗炎药、血管紧张素转化酶抑制剂

等。

（2）异丙肾上腺素可引起（）。

【答案】：E

【解析】：

异丙肾上腺素对窦房结有显著兴奋作用，可兴奋心脏而加快心率，产生心悸、

心动过速等较强的心脏副作用，引起心律失常，但较少产生心室颤动。

16.(共用备选答案)

A.调节pH

B.填充剂

C.调节渗透压

D.稳定剂

E.抑菌剂

注射用辅酶A的无菌冻干制剂中加入下列物质的作用是

(1)水解明胶()。

【答案】：B

(2)甘露醇()o

【答案】：B

⑶半胱氨酸()。

【答案】：D

【解析】：

处方中辅酶A为主药，水解明胶、甘露醇、葡萄糖酸钙是填充剂，半胱氨酸是

稳定剂。辅酶A为白色或微黄色粉末，有吸湿性，易溶于水，不溶于丙酮、乙

酸、乙醇，易被空气、过氧化氢、碘、高锦酸盐等氧化成无活性二硫化物，故

在制剂中加入半胱氨酸等，用甘露醇、水解明胶等作为赋形剂。辅酶A在冻干

工艺中易丢失效价，故投料量应酌情增加。

17.（共用备选答案）

A.磺胺喀咤

B.多西环素

C.氯霉素

D.卡楚普利

E.利福平

（1）可引起灰婴综合征的是（）。

【答案】：C

【解析】：

新生儿在使用氯霉素时，由于不能使氯霉素和葡萄糖醛酸形成结合物而排出体

外，导致药物在体内聚集，引起“灰婴综合征”。

（2）可引起血管神经性水肿的是（）。

【答案】：D

【解析】：

血管紧张素转化酶抑制药可引起迟发性血管性水肿（血管性水肿又称血管神经

性水肿），通常发生于治疗的最初数小时或治疗后一周，也可发生于治疗数月

后甚至一年，引起这些反应的药物有卡托普利、依那普利、赖诺普利、口奎那普

利和雷米普利等。

18.（共用备选答案）

A.格列口比嗪

B.那格列奈

C.盐酸二甲双胭

D.毗格列酮

E.米格列醇

(1)结构与葡萄糖类似，对a-葡萄糖甘酶有强效抑制作用的降血糖药物是

()O

【答案】：E

【解析】：

a-葡萄糖甘酶抑制剂的化学结构均为单糖或多糖类似物，主要有阿卡波糖、米

格列醇和伏格列波糖，可竞争性地与葡萄糖甘酶结合，抑制该酶的活性，从而

减慢糖类水解产生葡萄糖的速度，并延缓葡萄糖的吸收。此类药物对1、2型糖

尿病均适用。米格列醇结构与葡萄糖相似。

(2)能促进胰岛素分泌的磺酰胭类降血糖药物是()。

【答案】：A

【解析】：

磺酰麻类药属于促胰岛素分泌剂，药理作用是通过刺激胰岛B细胞分泌胰岛

素，增加体内的胰岛素水平而降低血糖。目前在我国应用的磺酰胭类药主要为

格列本胭、格列美胭、格列齐特、格列毗嗪和格列口奎酮。

(3)能促进胰岛素分泌的非磺酰胭类降血糖药物是()。

【答案】：B

【解析】：

非磺酰麻类的胰岛素促泌剂有瑞格列奈、那格列奈和米格列奈。C项，盐酸二

甲双胭为双胭类胰岛素增敏剂。D项，毗格列酮为噬唾烷二酮类胰岛素增敏

剂。

19.(共用备选答案)

A.口引味美辛

B.蔡普生

C.舒林酸

D.蔡丁美酮

E.布洛芬

（1）经肝脏代谢为6-甲氧基-2-蔡乙酸后产生活性，对环氧合酶-2有选择性抑制

作用的前体药物是（）。

【答案】：D

【解析】：

CD两项，舒林酸和蔡丁美酮均为前体药物，舒林酸经肝脏代谢为甲硫基化合物

而产生活性；蔡丁美酮经肝脏代谢为6-甲氧基-2-蔡乙酸后产生活性，对环氧

合酶-2有选择性的抑制作用，用于治疗类风湿性关节炎。

（2）（S）-异构体的活性明显强于（R）-异构体，但以外消旋体上市的非留体抗

炎药是（）。

【答案】：E

【解析】：

BE两项，蔡普生和布洛芬的（S）-异构体的活性均明显强于（R）-异构体。蔡

普生以（S）-异构体上市；但布洛芬以外消旋体上市，因为布洛芬在体内可发

生异构体转化，（R）-异构体可转化为（S）-异构体。

20.（共用备选答案）

A.乙二胺类

B.氨基酸类

C.丙胺类

D.三环类

E.哌嗪类

⑴运用生物电子等排原理，将乙二胺和氨烷基酸类结构中N和0用-CH-替代,

获得的一系列衍生物是（）。

【答案】：C

【解析】：

丙胺类运用生物电子等排原理，将乙二胺和氨烷基酸类结构中N和0用-CH-替

代，获得一系列芳香基取代的丙胺类衍生物。包括非尼拉敏、氯苯那敏等。

（2）异丙嗪、赛庚咤、酮替芬均属于乩受体阻断药中的哪一类（）。

【答案】：D

【解析】：

三环类将前述的用受体阻断药结构中的两个芳香环的邻位连接起来即构成三环

类用受体阻断药，常用的三环类乩受体阻断药包括异丙嗪、赛庚咤、酮替芬。

21.（共用备选答案）

A.隔日口服

B.晨低夜高

C.晨高夜低

D.隔日注射

E.饭后口服

（1）根据阿司匹林对心肌梗死昼夜节律的影响，应如何给药来降低心肌梗死的发

作率（）。

【答案】：A

【解析】：

随机、双盲、安慰剂对照研究发现，隔日口服阿司匹林325mg可以明显抑制上

午6〜9时的心肌梗死的发作高峰，使该时段的发作率降低59.3%,但对其他时

段发作率仅降低34.l%o

(2)根据患者呼吸道阻力的昼夜节律性变化，沙丁胺醇缓释片该如何服用

()O

【答案】：B

【解析】：

以受体激动药可采取剂量晨低夜高的给药方法，有利于药物在清晨呼吸道阻力

增加时达到较高血浓度。沙丁胺醇为受体激动药，用于治疗哮喘。

22.(共用备选答案)

A.姓基

B.卤素

C.筑基

D.磺酸基

E.竣酸

(1)吩曝嗪类药物，2位没有取代基时，几乎没有抗精神病作用；2位引入何基

团可增强其药效()。

【答案】：B

【解析】：

药物分子中引入卤素，能影响药物分子的电荷分布，从而增强与受体的电性结

合作用。吩噬嗪类药物，2位没有取代基时，几乎没有抗精神病作用；2位引入

三氟甲基得到氟奋乃静，由于三氟甲基的吸电子作用比氯原子强，其安定作用

比2位氯原子取代的奋乃静强4~5倍。

(2)抗肿瘤药物筑喋吟难溶于水，为了增加了药物的水溶性引入()。

【答案】：D

【解析】：

磺酸基的引入，使化合物的水溶性和解离度增加，不易通过生物膜，导致生物

活性减弱，毒性降低。抗肿瘤药物疏喋吟难溶于水，但引入磺酸基后可制成钠

盐得到磺筑喋吟钠，增加了药物的水溶性，也克服了6-MP的其他缺点。

a

B._

C._

D.

冈

E.l________________________________________

(l)C-3位含有酸性较强的杂环，可通过血脑屏障，用于脑部感染治疗的药物是

()O

【答案】：E

【解析】：

E项为头孑包曲松，其结构的C-3位上引入酸性较强的杂环，以钠盐的形式注射

给药，可广泛分布全身组织和体液，可以通过脑膜，在脑脊液中达到治疗浓

度。

(2)03位含有季铉基团，属于第四代头抱菌素的是()。

【答案】：D

【解析】：

D项为头抱毗月亏。第四代头抱菌素是在第三代的基础上3位引入季镂基团，例

如，头抱匹罗和头抱毗月亏。

(3)头抱菌素的基本结构是()。

【答案】：C

【解析】：

C项为头抱菌素的基本结构。头抱菌素的基本母核为B-内酰胺环与氢化曝嗪环

骈合得到，为至关重要的抗菌活性药效团。A项为头抱氨苇。B项为青霉素的基

本结构，其含有四元的内酰胺环与四氢噬哩环骈合的结构，具有较大的分

子张力。

24.（共用备选答案）

A.药物直接与靶点分子作用

B.药物引起细胞功能紊乱

C.药物干扰代谢功能

D.药物影响免疫功能

E.药物抑制氧的吸收、运输和利用

（1）四环素会引起脂肪肝，其毒性作用的主要产生机制是（）。

【答案】：C

【解析】：

药物干扰代谢功能产生毒性有些药物对机体的代谢过程可产生多种影响，破坏

其动态平衡，使相应的生理功能受损，这是药物呈现毒性作用较常见的方式。

如四环素通过干扰肝细胞的代谢过程，抑制三酰甘油从肝内析出，抑制脂肪受

体蛋白的合成而导致肝内脂肪堆积形成脂肪肝。

（2）长春碱影响细胞骨架蛋白聚合或解聚，其毒性作用机制为（）。

【答案】：A

【解析】：

药物与机体内功能蛋白相互作用而改变其构象或结构时可导致蛋白功能受到损

伤。如长春碱（或紫杉醇）与微管蛋白结合，影响细胞骨架蛋白聚合或解聚，

属于药物直接与靶点分子作用产生毒性。

综合分析选择题

1.（共用题干）

患者，女，55岁，患有2型糖尿病，就医后自行去药店购买国产二甲双胭肠溶

片。二甲双服结构式如下：

因

（1）该药服用的注意事项是（）。

A.嚼碎吞服

B.整片吞服

C.溶于水后饮用

D.舌下含服

E.掰碎吞服

【答案】：B

【解析】：

肠溶制剂需整片吞服，以免破坏肠溶包衣膜，失去肠溶效果。

（2）不符合二甲双胭药物性质的叙述是（）。

A.吸收快，半衰期短

B.其分子呈碱性

C.肾功能减退者服用该药物可能会引起乳酸性酸中毒

D.血浆蛋白结合率高

E.属于胰岛素增敏剂类降糖药

【答案】：D

【解析】：

AD两项，二甲双胭吸收快，半衰期短，很少在肝脏代谢，也不与血浆蛋白结

合，几乎全部以原形由尿排出。B项，二甲双胭具有高于一般脂肪胺的强碱

性，其pK,值为12.4。其盐酸盐的现水溶液的pH为6.68,呈近中性。C项，

肾功能减退时，二甲双胭可在体内大量积聚，引起高乳酸血症或乳酸性酸中

毒。E项，二甲双胭是双肌类胰岛素增敏剂的代表药物，为口服降糖药。

（3）如果查找该药的质量标准，需要查阅（）。

A.BP

B.USP

C.EP

D.JP

E.ChP

【答案】：E

【解析】：

A项，BP是《英国药典》的缩写。B项，USP是《美国药典》的缩写。C项，EP

是《欧洲药典》的缩写。D项，JP是《日本药典》的缩写。E项，国产药品需

查阅《中国药典》，其缩写是ChP。

2.（共用题干）

患者，男，65岁，体重55kg,甲状腺功能亢进，进行治疗。由于心房颤动，需

要接受地高辛治疗。

（1）已知地高辛散剂给药生物利用度为80%,地高辛总清除率为100ml-h1-kg

t。要维持地高辛平均稳态血药浓度lng/ml,维持量是（）。

A.0.055mg/d

B.0.100mg/d