《药理学》第6章胆碱受体激动药

第六章胆碱受体激动药

CholinoceptorAgonists

1精选2021版课件胆碱受体激动药（cholinoceptoragonists）可激动胆碱受体，产生与乙酰胆碱类似的作用。

M胆碱受体激动药胆碱酯类乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱生物碱类毛果芸香碱、毒蕈碱N胆碱受体激动药N胆碱受体有NN和NM两种亚型。由于烟碱作用广泛、复杂，故无临床实用价值，仅具有毒理学意义。内容提要2精选2021版课件教学基本要求掌握：毛果芸香碱的药理作用、临床应用及应用注意事项

。熟悉：乙酰胆碱的药理作用。

了解：胆碱受体激动药的分类及代表药物。

3精选2021版课件

胆碱酯类(cholineesters)M、N受体均兴奋，但以M受体为主拟胆碱生物碱类(alkaloids)主要兴奋M胆碱受体

第一节M胆碱受体激动药4精选2021版课件【药理作用】

心血管系统

血管扩张激动血管内皮M3受体→内皮松弛因子（NO）释放↑→平滑肌细胞松弛乙酰胆碱(acetylcholine,ACh)第一节M胆碱受体激动药5精选2021版课件

A：血管内皮完整

图6－1乙酰胆碱扩张去甲肾上腺素引起的血管收缩作用依赖于血管内皮的完整性（A），如内皮细胞受损，则ACh的扩张血管作用消失（B）

B：血管内皮受损

乙酰胆碱(acetylcholine,ACh)6精选2021版课件

减慢心率减慢房室结和浦肯野纤维传导减弱心肌收缩力

缩短心房不应期

窦房结舒张期自动除极延缓→动作电位到达阈值时间↑不应期↑→传导↓迷走神经释放Ach→激动交感神经末梢突触前M受体→反馈性抑制交感神经末梢释放NE→心肌收缩力↓心房不应期↓动作电位时程↓7精选2021版课件Bloodvesselsarteriesdilation(viaEDRF)constriction(high-dosedirecteffect)

Heart

sinoatrialnodedecreaseinrate(negativechronotropy)atriadecreaseincontractilestrength(negativeinotropy)

decreaseinrefractoryperiodatrioventricularnodedecreaseinconductionvelocity(negativedromotropy).increaseinrefractoryperiodventriclessmalldecreaseincontractilestrength乙酰胆碱(acetylcholine,ACh)8精选2021版课件

胃肠道泌尿道其他腺体眼神经节和骨骼肌中枢支气管乙酰胆碱(acetylcholine,ACh)兴奋平滑肌→分泌↑、蠕动↑平滑肌蠕动↑→膀胱逼尿肌收缩→促进排空分泌增加瞳孔收缩、调节于近视交感、副交感神经节兴奋；骨骼肌收缩不易进入中枢收缩9精选2021版课件gastrointestinaltract

motilityincreasesphinctersrelaxationsecretionstimulationurinarybladderdetrusorcontractiontrigoneandsphincterrelaxation

直接作用于胆碱受体药物的主要效应10精选2021版课件glandssweat,salivary,lacrimal,

nasopharyngealsecretionEyesphinctermuscleofiriscontraction(miosis)ciliarymusclecontractionfornearvisionlungbronchialmusclecontraction(bronchoconstriction)bronchialglandsstimulation直接作用于胆碱受体药物的主要效应11精选2021版课件

胆碱酯类和天然生物碱的药理活性比较第一节M胆碱受体激动药12精选2021版课件醋甲胆碱(methacholine)

特点水解速度慢，作用时间较ACh长对M胆碱受体有相对选择性心血管系统作用明显

用途口腔黏膜干燥症第一节M胆碱受体激动药13精选2021版课件卡巴胆碱(carbachol)

特点不易被AChE水解，作用时间长选择性差，对M、N胆碱受体均有激动作用对膀胱和肠道作用明显用途主要用于局部滴眼治疗青光眼术后腹气胀和尿潴留（皮下注射，禁用静注）

第一节M胆碱受体激动药14精选2021版课件毛果芸香碱

(pilocarpine，匹鲁卡品)第一节M胆碱受体激动药一、药理作用直接作用于副交感神经节后纤维支配的效应器官的M受体。15精选2021版课件眼部作用1.缩瞳虹膜瞳孔括约肌瞳孔开大肌动眼神经（胆碱能神经）瞳孔缩小去甲肾上腺素能神经瞳孔扩大毛果芸香碱激动毛果芸香碱(pilocarpine，匹鲁卡品)16精选2021版课件2.降低眼内压房水回流通路

毛果芸香碱缩瞳作用虹膜根部变薄前房角扩大促进房水回流眼内压下降17精选2021版课件3.调节痉挛悬韧带松弛晶状体变凸睫状体收缩调节于视近物清楚M胆碱受体激动药的作用

睫状体环状纤维辐射状纤维（动眼神经支配）屈光度增加18精选2021版课件

用途:

毛果芸香碱(pilocarpine，匹鲁卡品)颈部放疗所致口腔干燥；阿托品中毒1.青光眼(glaucoma)

开角型(早期)

闭角型2.虹膜炎3.其他19精选2021版课件临床新用口腔干燥症的治疗头颈部肿瘤放疗后致口腔干燥症，1987年首次报告口服毛果芸香碱治疗，取得显效。20精选2021版课件不良反应/注意事项

常见有出汗,寒战,恶心,头晕,鼻炎,面红,乏力,头痛,尿频,腹泻,消化不良。

21精选2021版课件毒蕈碱(muscarine)

经典M胆碱受体激动药丝盖伞菌属和杯伞菌属含较高毒蕈碱成分毒蕈碱中毒症状表现：流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉障碍、腹部绞痛、腹泻、支气管痉挛、心动过缓、血压下降和休克等治疗：每隔30min，肌内注射1～2mg阿托品第一节M胆