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文档简介

药理学课程教学大纲

一、课程的基本信息

适应对象:本科,制药工程专业

课程代码:27E01516

学时分配:48

赋予学分:2.5

先修课程:生物化学

后续课程:药物合成

二'课程性质与任务

药理学是制药专业的一门主要课程。药理学是研究药物与机体间相互作用规律及其原理,

并为临床合理用药防治疾病提供基本理论的一门医学基础学科,在医学课程中它以生理生化

及病原微生物学等为基础,也是为临床实践服务的桥梁学科。

本门课程的任务是通过药理学的理论与实验教学为临床合理用药防治疾病提供理论基

础;保证药物制剂的安全、有效和稳定,以优良的药剂满足医疗卫生的需要。同时在正确掌

握药理学基础理论、基础知识和基本技能的基础上,培养学生观察、分析、综合和独立解决

问题的工作能力,为培养药学专业人才奠定基础。

三'教学目的与要求

通过本课程的学习,让学生掌握药理学基础理论、基础知识和基本技能,为从事药学工

作,合理制药用药,保证用药安全,充分发挥药效,研究探讨新剂型和新品种等方面打下良

好基础。

四'教学内容与安排

第一〜四章总论

时数:4学时

教学内容

第一章绪言

1.药理学的任务是研究药物对机体的作用与作用机制(药效学)以及机体对药物的影响(药

动学)。了解药物的基本概念。

2.临床合理用药、新药开发与研究、发掘和提高祖国医学遗产提供理论基础。

3.我国本草的贡献、药理学的发展史及国内外药理学的新进展。

第二章药物代谢动力学

1.药物的跨膜转运:药物跨膜转运的方式及其影响因素。

2.药物的吸收、分布、生物转化与排泄。

3.基本参数及概念:生物利用度、血药峰值浓度与稳定浓度、血浆半衰期、表观分布容积、

房室模型、曲线下面积、清除率和消除速率常数等。

4.消除动力学:零级动力学、一级动力学与药物半衰期(tl/2)的理论与实际意义。连续

多次给药的血药浓度变化:经5个tl/2血药浓度达稳态坪值;靶浓度、负荷量、维持量及

个体化治疗的概念与意义。

第三章药物效应动力学

1.药物的基本作用:作用的基本表现、作用的选择性、治疗作用和不良反应。

2.药物的量效关系:量效曲线的理论与实际意义;效能、效价强度及治疗指数、安全范围

的概念和意义。

3.药物的作用机制:作用于受体及其它生理生化过程;受体理论,亲和力、内在活性与药

物作用强度、效能、激动药、拮抗药和部分激动药的关系;亲和力参数pD2和拮抗参数pA2

的概念;受体类型、受体的调节及第二信使在受体一效应之间的作用。

第四章影响药物效应的因素

1.药物方面的因素:药物剂型、给药途径、联合用药、配伍禁忌。

2.机体方面的因素:年龄、性别、遗传、疾病状态、心理因素以及机体对药物反应的变化。

第五章传出神经系统药理概论

时数:1学时

教学内容:

1.传出神经药物的解剖分类及生理功能:突触、递质、受体和效应器的概念:递质的生物

合成、贮存、释放和代谢。

2.受体的分类:a及p肾上腺素受体,M及N胆碱受体;各种受体的分布、递质与受体结

合产生的效应;双重受体支配的优势现象;受体与离子通道偶联和受体与酶偶联的意义。

3.传出神经药物的作用机制:作用于受体、影响递质的生物合成、转化与转运及传出神经

药物的作用环节与分类。

第六章胆碱受体激动药

时数:1学时

教学内容:

1.乙酰胆碱的M及N样作用,氨甲胆碱的应用。

2.毛果芸香碱兴奋眼虹膜刮约肌和睫状肌M胆碱受体,对瞳孔及眼内压的影响及用途。

第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药

时数:1学时

教学内容:

1.胆碱酯酶的分类,水解乙酰胆碱的步骤。

2.新斯的明的作用机制、临床应用和不良反应;毒扁豆碱、他克林及加兰他敏的作用特点

和用途。

3.有机磷酸酯的中毒机理,急性中毒的表现(M、N样作用及中枢症状)。

4.碘解磷定解救有机磷农药中毒的机制,阿托品解毒的效应,二药合用的理由。

第八章M胆碱受体阻断药

时数:0.5学时

教学内容

1.阿托品的药理作用:对腺体分泌、眼(眼压、瞳孔、视力调节)、平滑肌(对不同部位的

平滑肌的作用特点)、心率、血压和中枢神经系统的影响。

2.阿托品的临床用途:解除平滑肌痉挛、抑制腺体分泌、眼科的应用、抗心律失常、抗休

克、解救有机磷酸酯类中毒。

3.山蔗若碱、东藤若碱的作用特点,临床用途,不良反应及禁忌症。

4.阿托品的合成代用品:后马托品、托吐卡胺、澳丙胺太林、贝那替秦(胃复康)(自学)。

5.选择性Ml受体阻断药:哌仑西平(自学)。

第九章N胆碱受体阻断药

时数:0.5学时

教学内容:

1.N胆碱受体阻断药:美卡拉明、咪睡吩等降压机制、药理作用特点、不良反应。

2.除极化型松弛药:琥珀胆碱致肌松弛的机制、药理作用及其特点、体内过程临床用途,

不良反应,应用时的注意事项。

3.非除极化型肌松弛药:筒箭毒碱的作用特点、临床用途、不良反应、中毒解救、禁忌证。

第十章肾上腺素受体激动药

时数:1学时

教学内容:

1.a受体激动药:去甲肾上腺素的体内过程;去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素、甲

氧明对a受体的作用及对血流动力学的影响,临床用途,不良反应。

2.a、B受体激动药:肾上腺素、多巴胺、麻黄碱对a和B受体的选择性、药理作用、对血

流动力的影响、临床用途、不良反应、注意事项。

3.。受体激动药:异丙肾上腺素、多巴酚丁胺对受体的选择性、对血流动力学的影响、临

床应用及不良反应。

第十一章肾上腺素受体阻断药

时数:1学时

教学内容:

1.受体阻断药:对a受体的选择性阻断作用、对血流动力学的影响,临床用途、不良反应。

讲授药物有:酚妥拉明、妥拉噗琳、酚芳明、哌喋嗪、特拉嗖嗪、育亨宾。

2.p受体阻断药:对[31、|32受体的选择性阻断作用、对血管、心脏、肾素活性、支气管的

影响,膜稳定作用,内在拟交感活性,临床用途,不良反应。常用药物有:普蔡洛尔、阿普

洛尔、氧烯洛尔、吧噪洛尔、美托洛尔、醋丁洛尔、拉贝洛尔。

第十二章中枢神经系统药理学概论

时数:1.5学时

教学内容:

1.中枢神经系统药物的细胞学基础:神经元、神经胶质细胞、神经环路、突触与信息传递。

2.中枢神经地递质与其受体:乙酰胆碱、多巴胺等。

3.中枢神经系统药理学特点。

第十三章全身麻醉药

时数:1学时

教学内容:

1.全麻药的概念、分类及其体内过程。

2.全麻药的作用机制、麻醉分期及各期特征。

3.乙醛、氟烷类和硫贲妥钠、氯胺酮等的作用特点及临床应用,麻醉意外的主要预防措施。

4.几种主要复合麻醉方法的药理基础、临床应用和注意事项。

第十四章局部麻醉药

时数:1学时

教学内容:

1.局麻药的概念、局麻作用及其机制、中枢神经及心血管吸收作用。

2.普鲁卡因、丁卡因和利多卡因的作用特点及临床用途。

3.局麻药应用方法、影响因素、主要不良反应与防治。

第十五章镇静催眠药

时数:1学时

教学内容:

1.苯二氮卓类药理作用、作用机制、药动学特点、临床应用及主要不良反应。

2.巴比妥类药物的构效关系及量效关系、临床应用、不良反应。

3.其他镇静催眠药:水合氯醛、羟嗪、甲丙氨酯、丁螺环酮、甲噬酮及褪黑素等。

第十六章抗癫痫药和抗惊厥药

时数:I学时

教学内容:

1.癫痫的临床类型及其相应症候群、癫痫的发病机制与抗癫痫药的作用方式。

2.苯妥英钠的药代力学特点及其临床意义,药理作用及临床适应证,主要不良反应及防治

措施。

3.乙琥胺、苯二氮卓类、卡马西平、丙戊酸钠、氟桂利嗪的作用特点与临床用途。

4.抗癫痫药的合理选用及用药注意事项.

第十七章治疗中枢神经系统退行性疾病药

时数:0.5学时

教学内容:

1.帕金森病的发病机制与抗帕金森病药的作用机制。

2.左旋多巴的体内过程、药理作用及其特点、临床应用与主要不良反应、药物相互作用。

3.卡比多巴、金刚烷胺、浪隐亭作用机制与特点。

4.抗胆碱药抗震颤麻痹作用的特点与临床应用。

5.其它运动障碍疾病的药物治疗(自学)。

第十八章抗精神失常药

时数:1学时

教学内容:

1.抗精神病药:药物分类,对多巴胺受体的作用,对中枢神经系统、植物神经系统及内分

泌系统的影响,临床用途及常见不良反应。氯丙嗪、奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪、氯普嘎

吨、氟哌咤醇、五氟利多、氯氮平、利培酮。

2.躁狂症药:碳酸锂的作用及原理,适应证及注意事项。

3.抗抑郁症药:三环类、NA、5-HT再摄取抑制药和MAO抑制药的抗抑郁作用及机制,药

物相互作用。代表药物有:米帕明、地昔帕明、苯乙月井和氟西汀。

第十九章镇痛药

时数:1学时

教学内容:

1.阿片生物碱类:阿片的来源及构效关系,内源性阿片肽和阿片受体的分型及意义;吗啡

的作用及其机制,临床应用及不良反应,中毒抢救及禁忌证;可待因的作用特点及用途。

2.人工合成镇痛药:作用特点、临床应用及成瘾性。代表药物有:哌替定、芬太尼、美沙

酮、喷他佐辛。

3.其他镇痛药:曲马朵、布桂嗪、二氢埃托啡和布托啡诺的作用特点及应用。

4.阿片受体拮抗药:纳洛酮、纳曲酮、烯丙吗啡。

第二十章解热镇痛抗炎药

时数:1学时

教学内容:

1.解热、镇痛、抗炎的作用机制。

2.水杨酸类:阿司匹林的吸收与代谢特点,临床用途,常见不良反应及预防措施。

3.其它类:对乙酰氨基酚作用特点及应用注意;保泰松的代谢、作用特点及适应证,不良

反应与禁忌证;口引口朵美辛的适应证及禁忌证。

4.解热镇痛抗炎药的配伍应用。

5.治疗类风湿关节炎的药物与抗痛风药(自学)

第二十一章离子通道概论及钙通道阻滞药

时数:1学时

教学内容:

1.钙离子的生理作用、钙通道的类型与分子结构。

2.钙拮抗药的分类、药理作用与临床应用。

3.常用钙拮抗药的作用特点及用途。如:维拉帕米、地尔硫卓、硝苯地平、氟桂利嗪、尼

莫地平。

第二十二章抗心律失常药

时数:1学时

教学内容:

1.正常心肌电生理及心律失常的发生机制。

2.抗心律失常药的基本电生理作用及药物分类。

3.常用抗心律失常药:奎尼丁、普鲁卡因胺、利多卡因、苯妥英钠、普罗帕酮、普蔡洛尔、

胺碘酮、维拉帕米等的作用、用途与不良反应。4.快速型心律失常的药物治疗原则。

第二十三章肾素-血管紧张素系统药理

时数:1学时

教学内容:

1.ACEI的药理作用、临床应用及不良反应。

2.常用ACEI和血管紧张素II受体拮抗药的特点。

第二十四章利尿药和脱水药

时数:1学时

教学内容:

1.复习泌尿生理过程,肾小管再吸收、分泌功能,髓科开支粗段髓质部与尿液稀释和浓缩

的关系。2.高效利尿药:吠塞米、依他尼酸和布美他尼作用部位及机制,对Na+、Cl\Ca2\

Mg2+、K+等在肾小管再吸收的影响,主要临床用途,不良反应及药物的相互作用。

3,中效利尿药:噬嗪类的药理作用、作用机制、临床用途和不良反应。4.低效利尿药:螺

内酯、氨苯蝶咤、阿米洛利、乙酰哩胺的作用机制、临床用途、不良反应。脱水药:甘露

醇、山梨醇、高渗葡萄糖的作用机制、临床用途、禁忌症。

第二十五章抗高血压药

时数:1学时

教学内容:

1.抗高血压药物的分类。

2.利尿药(重点为噬嗪类利尿药)的降压机制、主要不良反应。

3.钙通道阻滞药(硝苯地平等)的抗高血压机制,不同钙拮抗药的作用特点、临床用途和

主要不良反应。

4.供受体阻断药的降压机制及临床应用特点,临床应用时的注意事项。

5.血管紧张素转化酶I抑制药及ATI受体阻断药的抗高血压机制,临床用途,主要不良反

应。

6.中枢性降压药可乐定的降压机制、临床用途及主要不良反应。

7.al受体阻断药哌噗嗪的抗高血压机制,临床用途、不良反应。

8.作用于血管平滑肌的抗高血压药:硝普钠的降压作用特点、临床应用、主要不良反应,

久用降压作用减弱的原因以及与利尿药、受体阻断药合用增加疗效的机制。

9.通道开放药及其他新型抗高血压作用特点与应用

10.高血压的药物治疗原则。

第二十六章治疗充血性心力衰竭的药物

时数:1.5学时

教学内容:

1.强心甘的药理作用、临床应用、毒性反应及防治措施。

2.血管扩张药在心力衰竭治疗中的作用。

3.强心甘的来源、药动学及用法。

第二十七章抗心绞痛药

时数:L5学时

教学内容:

1.硝酸甘油、普蔡洛尔及钙拮抗药抗心绞痛的作用与临床应用。

2.硝酸甘油抗心绞痛的作用机制,硝酸甘油与普蔡洛尔合用的优点与不足。

第二十八章调血脂药和抗动脉粥样硬化药

时数:1学时

教学内容:

I.调血脂药(HMG-COA还原酶抑制药、考来烯胺、烟酸、苯氧酸类)和抗氧化剂(普罗

布考)的抗动脉粥样硬化机制及临床用途。

2.多烯脂肪酸类及多糖类的降脂和抗动脉粥样硬化作用(自学)

第二十九章作用于血液及造血器官的药物

时数:1学时

教学内容:

1.肝素、香豆素类、铁剂、维生素K的药理作用、作用机制和应用。

2.叶酸、维生素B12、链激酶、尿激酶及组织型纤溶酶原激活物的作用机制、特点及应用。

3.其他作用于血液和造血器官的药物。

第三十章影响自体活性物质的药物

时数:1学时

教学内容:

1.Hi、出受体阻断药的概念、药理作用、应用及不良反应。

2.组胺受体的分类,自体活性物质的一般知识。

第三十一章作用于呼吸系统的药物

时数:I学时

教学内容:

1.选择性82受体激动剂和肾上腺皮质激素的平喘作用特点、临床应用和主要不良反应。

2.茶碱、异丙阿托品和色甘酸钠的作用特点和应用。

第三十二章作用于消化系统的药物

时数:1学时

教学内容:

1.抗消化性溃疡药物的作用、分类及各类所包括的药物。

2.抗酸药、哌仑西平、西咪替丁、奥美拉嘎、米索前列醇的药理作用与机制、临床应用。

3.消化功能调节药的分类及各类所包括的药物。

第三十三章子宫平滑肌兴奋药和抑制药

时数:1学时

教学内容:

1.子宫兴奋药的药理作用与机制、临床应用、不良反应与注意事项。

2.子宫平滑肌抑制药。

第三十四章性激素类药及避孕药

时数:1学时

教学内容:

1.性激素的作用、应用和不良反应,避孕药的分类及用途。

2.抗性激素药的作用和用途。

第三十五章肾上腺皮质激素类药物

时数:I学时

教学内容:

1.肾上腺糖皮质激素的生理效应及其构效关系。

2.糖皮质激素的药理作用及其机制、体内过程、临床应用、主要不良反应及其防治措施,

重要的禁忌症、滥用药危害。

3.常用糖皮质激素类药物:可的松、氢化可的松、泼尼松、泼尼松龙、地塞米松、倍他米

松、氟轻松。

4.ACTH与盐皮质激素的作用,皮质激素抑制药(自学)。

第三十六章甲状腺激素及抗甲状腺药

时数:1学时

教学内容:

1.甲状腺激素的合成、分泌与调节,药理作用和临床应用。

2.抗甲状腺药的作用机制、临床应用及其主要不良反应,常用药物:丙硫氧喀噬、甲毓咪

唾、卡比马嚏、碘及碘化物、放射性碘、放射性碘、氏受体阻断药。

第三十七章胰鸟素及口服降血糖药

时数:1学时

教学内容:

1.胰岛素的药理作用及其机制,体内过程与临床用应,不良反应及其防治。

2.口服降血糖药的药理作用特点、临床应用、不良反应。常用药物:甲苯磺丁腺、格列本

胭、甲福明、阿卡波糖及罗格列酮。

第三十八章抗菌药物概论

时数:1学时

教学内容:

1.抗菌药物常用术语:化学治疗的定义、抗菌谱、抗菌活性、抑菌药、杀菌药、耐药性和

化疗指数的概念及意义。

2.细菌的结构与功能的基础上,简述抗细菌药物的作用机理:(1)抗叶酸代谢,(2)抑制

细菌细胞壁的合成,(3)影响胞浆膜的通透性,(4)抑制细菌蛋白质的合成,(5)抑制核酸

的代谢。

3.细菌对抗菌药耐药性的产生机制。

4.抗菌药物的合理应用。

第三十九章B-内酰胺类抗生素

时数:1学时

教学内容:

1.-内酰胺类抗生素的抗菌机制及细菌耐药性产生机制。

2.青霉素类:(1)青霉素化学结构与抗菌活性及半合成类药物的关系;(2)青霉素的体内

过程及其长效制剂的理化特性,抗菌谱及抗菌作用特点、临床用途、过敏反应及其防治;(3)

半合成类:以6-APA为母核改变侧链而成。耐酸青霉素类,耐酶青霉素类,广谱青霉素类,抗

铜绿假单胞菌广谱青霉素类。

3.头抱菌素类:以7-ACA为母核,化学结构及抗菌谱与青霉素相似点及特点.抗菌作用及临

床应用。

4.非典型内酰胺类的特点.

第四十章大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素

时数:1学时

教学内容:

1.大环内酯类抗生素:红霉素,乙酰螺旋霉素,罗红霉素,克拉霉素,阿齐霉素、交沙霉素的抗

菌作用、临床应用和不良反应。

2.林可霉素、克林霉素、万古霉素、多粘菌素的抗菌作用,临床作用和不良反应。

第四十一章氨基糖昔类抗生素

时数:0.5学时

教学内容:

1.氨基糖甘类抗生素的共性:化学结构,抗菌机制,体内过程,对第八对脑神经和对肾脏等

的不良反应。

2.链霉素,庆大霉素,卡那霉素,妥布霉素,阿米卡星,奈替米星,西索米星、异帕米星和新霉素的

抗菌特点及应用。

第四十二章四环素及氯霉素类抗生素

时数:0.5学时

教学内容:

1.天然四环素类:四环素的抗菌作用及其机制,药动学,临床应用及不良反应.(主要为二

重感染,肝损害,对小儿牙齿生长的影响)。

2.半合成四环素类,多西环素,米诺环素的抗菌作用特点,临床应用及不良反应。

3.氯霉素类:氯霉素的抗菌作用及其机制(与核糖体的50s亚基结合,抑制肽酰基转移酶,

阻止肽链延长)。体内过程,严重的不良反应,尤其要区分对造血系统的两种性质不同的损

害,二重感染及灰婴综合症等。氯霉素的临床应用。甲碉霉素的特点。

第四十三章人工合成抗菌药

时数:1学时

教学内容:

1.哇诺酮类:抗菌作用机制,各种唾诺酮类药特点。

2.磺胺类:磺胺类药物的构效关系与药物的分类,抗菌谱,抗菌作用机制,体内过程,不

良反应与防治,临床适应证。各种磺胺药的特点。

3.其它合成抗菌药:甲氧苇咤的抗菌机制,增强磺胺抗菌作用的机制。

硝基峡喃类及硝基咪喋类的临床应用。

第四十四章抗病毒药和抗真菌药

时数:1学时

教学内容:

1.抗病毒药:核甘类抗病毒药、非核甘类抗病毒药和免疫增强剂。

2.抗真菌药:喀嚏类抗真菌药、丙烯胺类抗真菌药、陛类抗真菌药。

第四十五章抗结核病药及抗麻风病药

时数:1学时

教学内容:

1.各类抗结核病药

异烟脱:对结核杆菌选择性杀菌作用及其机制,抗药性,体内过程,不良反应及其防治。

利福平:抗菌谱广,对结核杆菌的作用,抗菌机制一作用于细菌的RNA多聚酶,不良反

应,临床应用。

利福喷汀,利福定:利福霉素类的新衍生物。抗结核特点。

乙胺丁静:对结核杆菌的选择作用,作用原理,抑制菌体RNA的合成;与其它抗结核类

联合应用。大量长期应用可致视神经炎。

毗嗪酰胺:主要为短程疗法的组分之一,不良反应主要为肝毒性。

链霉素:对结核杆菌的杀菌作用,抗药性,临床应用。

2.抗结核病药的用药原则:早期,联合,坚持全程规律用药及适宜的剂量。

3.抗麻风病药:氨苯飒,苯丙飒,利福平,氯法齐明

第四十六章抗寄生虫药

时数:1学时

第一节抗疟药

教学内容:

复习疟原虫的生活史以便掌握各类抗疟药的作用环节。

1.主要作用于控制症状的抗疟药。氯喋的抗疟作用快而持久的特点。抗药性问题。氯喋

治疗阿米巴病及免疫抑制。体内分布特点、不良反应、用途。青蒿素、奎宁、甲氟唾的抗

疟作用特点及用途。

2.控制复发与传播的药物,伯氨喳的抗疟作用特点、不良反应,用途。

3.主要用于预防的药物;乙胺喀咤的抗疟作用特点,不良反应,用途。

第二节抗阿米巴病药及抗滴虫病药

教学内容:

1.阿米巴病药:复习阿米巴原虫的生活史,抗阿米巴病药的分类。

(1)甲硝嚏:对肠内外阿米巴病均有效,对厌氧菌、贾第鞭毛虫的作用,对阴道滴虫有特效。

不良反应较轻,但可致神经系统症状,并抑制甲醛代谢,使用时应注意。

(2)替硝噗、卤化喋咻类、依米丁、氯喳的作用特点和应用。

2.抗滴虫病药:甲硝哇、乙酰肿胺。

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