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文档简介

Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemEZotiraciclibCat.No.:HY-15163CASNo.:1204918-72-8Synonyms:TG02;SB1317分⼦式:C₂₃H₂₄N₄O分⼦量:372.46作⽤靶点:JAK;CDK;FLT3作⽤通路:Epigenetics;JAK/STATSignaling;ProteinTyrosineKinase/RTK;StemCell/Wnt;CellCycle/DNADamage储存⽅式:PleasestoretheproductundertherecommendedconditionsintheCertificateofAnalysis.溶解性数据体外实验DMSO:50mg/mL(134.24mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制备储备液1mM2.6849mL13.4243mL26.8485mL5mM0.5370mL2.6849mL5.3697mL10mM0.2685mL1.3424mL2.6849mL体内实验请根据您的实验动物和给药⽅式选择适当的溶解⽅案。以下溶解⽅案都请先按照InVitro⽅式配制澄的储备液,再依次添加助溶剂:(为保证实验结果的可靠性,澄的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的⼯作液,建议您现⽤现配,当天使⽤;以下溶剂前显⽰的百分⽐指该溶剂在您配制终溶液中的体积占⽐;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的⽅式助溶)1.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%salineSolubility:≥2.5mg/mL(6.71mM);Clearsolution2.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>90%cornoilSolubility:≥2.5mg/mL(6.71mM);Clearsolution1/2MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemEBIOLOGICALACTIVITY⽣物活性Zotiraciclib(TG02)⼀种CDK2、JAK2和FLT3抑制剂,具有⼝服活性,IC50值分别为13、73和56nM。Zotiraciclib可⽤于晚期⽩⾎病和多发性⾻髓瘤的研究[1][2]。REFERENCES[1].WilliamAD,etal.Discoveryofkinasespectrumselectivemacrocycle(16E)-14-methyl-20-oxa-5,7,14,26-tetraazatetracyclo[(2,6).1(8,12)]heptacosa-1(25),2(26),3,5,8(27),9,11,16,21,23-decaene(SB1317/TG02),apotentinhibitorofcyclindependentkinases(CDKs),Januskinase2(JAK2),andfms-liketyrosinekinase-3(FLT3)forthetreatmentofcancer.JMedChem.2012Jan12;55(1):169-96.[2].PashaMK,etal.PreclinicalmetabolismandpharmacokineticsofSB1317(TG02),apotentCDK/JAK2/FLT3inhibitor.DrugMetabLett.2012Mar;6(1):33-42.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-820-3792;

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