受体阻滞剂临床规范应用曹路

β1和β2受体分布及介导作用不同β1和β2受体分布及介导作用不同β受体阻滞剂的分类β受体阻滞剂的分类类型特点代表药物脂溶性吸收快速、完全；首过效应明显，口服生物利用度低；半衰期短，易通过血脑屏障，发生神经系统副作用；在肝血流量降低时易蓄积（高龄、心衰、肝功能不全）美托洛尔、普萘洛尔、水溶性吸收慢、不完全；在肾脏原形排出，半衰期受肾功能影响；几乎不通过血脑屏障，不受其他肝代谢药物的影响阿替洛尔、艾司洛尔水脂双溶性低首过效应、高吸收率；可通过血脑屏障；肝肾双通道代谢比索洛尔常用β受体阻滞剂的药理学分类药物ISA脂溶性舒张外周血管I.V.常用口服剂量非选择性β受体阻滞剂吲哚洛尔++高10-40mgBID普萘洛尔0高+40-180mgBID索他洛尔0低+80-320mgBID选择性β1受体阻滞剂阿替洛尔0低+25-100mgQD比索洛尔0中等2.5-10mgQD艾司洛尔0低+仅静脉制剂美托洛尔0高+50-100mgQD/BIDα1+β受体阻滞剂卡维地洛0中等+3.125-50mgBID拉贝洛尔+低+200-800mgBIDISA：IntrinsicSympathomimeticActivity;.:IntravenousAdministrationpossibleβ受体阻滞剂的作用机制核心作用：阻断儿茶酚胺的心脏毒性降压作用：降低心输出量；减少肾素及血管紧张素II的释放；减少去甲肾上腺素的释放、舒张中心血管抗缺血作用：通过降低心率、降低心脏收缩力及收缩压以降低心肌耗氧阻断肾近肾小球旁细胞的β1受体，减少肾素-血管紧张素II-醛固酮的生成改善左室结构和功能，降低心室大小，提高射血分数抗心律失常作用：直接心电生理作用（降心率、降低异位起搏点兴奋性、减慢传导并延长房室结不应期）；减低交感神经激动；增强压力反射；避免儿茶酚胺诱导的低血钾β受体阻滞剂常见副作用部位常见副作用表现心血管系统心动过缓、房室传导阻滞四肢发冷、雷诺现象代谢低血糖反应糖、脂代谢紊乱呼吸系统支气管痉挛中枢神经系统疲乏、头疼、失眠、多梦、幻觉、眩晕、抑郁消化系统腹泻、恶心、胃痛、消化不良、便秘性功能障碍β受体阻滞剂禁忌症支气管哮喘症状性低血压严重心动过缓、房室传导阻滞严重失代偿心衰β受体阻滞剂在急性ST段抬高心肌梗死中的应用2017ESCGuidelinesforthemanagementofacutemyocardialinfarctioninpatientspresentingwithST-segmentelevation.EuropeanHeartJournal(2017)β受体阻滞剂在急性心肌梗死中的应用Expertconsensusdocumentonb-adrenergicreceptorblockers.EuropeanHeartJournal(2004)β受体阻滞剂在急性ST段抬高心肌梗死中的应用应早期使用，优先选用无内源性拟交感活性的β受体阻滞剂。用药后需严密观察，使用剂量必须个体化。在较紧急的情况下，如前壁AMI伴剧烈胸痛或高血压患者，β受体阻滞剂亦可静脉使用，继以口服药物维持。冠心病合理用药指南.《中国医学前沿杂志（电子版）》(2016)β受体阻滞剂在急性心肌梗死合并心衰中的应用β受体阻滞剂在急性心肌梗死合并房颤中的应用β受体阻滞剂在急性心肌梗死合并急性期室性心律失常中的应用β受体阻滞剂在急性心肌梗死二级预防中的应用β受体阻滞剂在NSTE-ACS的应用β受体阻滞剂在NSTE-ACS的应用β受体阻滞剂在慢性稳定性心绞痛中的应用β受体阻滞剂在慢性稳定性心绞痛中的应用如无禁忌证，应作为初始治疗首选药物之一。心肌缺血面积较大（＞10%）且无症状的患者则必须使用β受体阻滞剂。特别适用于伴有高血压、既往有心肌梗死病史或左心室功能不全患者。建议优先使用选择性β1受体阻滞剂。用药后要求静息心率降至55～60次/分，严重心绞痛患者如无心动过缓症状，可降至50次/分。宜由小剂量开始（即目标剂量的1/4），若患者能够耐受，建议逐渐增加至目标剂量。给药剂量应个体化，可根据患者症状、心率及血压随时调整药物剂量，撤药或停药过程应渐进缓慢。β受体阻滞剂在慢性稳定性心绞痛中的应用β受体阻滞剂在慢性心衰（HFrEF）中的应用一旦明确诊断，应尽早启用β受体阻滞剂；一旦血流动力学稳定，住院期间就应开始应用，而不必等待患者稳定出院。NYHA分级IV级患者需稳定后再启用β受体阻滞剂。2017ComprehensiveUpdateoftheCanadianCardiovascularSocietyGuidelinesfortheManagementofHeartFailure.CanadianJournalofCardiology33(2017)β受体阻滞剂在慢性心衰（HFrEF）中的应用NYHA分级III/IV级患者应在专家指导下使用，并建议由专门门诊严密随访初始低剂量，缓慢增加剂量，至少相隔2周剂量翻倍；开始使用或增加50%剂量时可能出现液体潴留，需重新评估利尿剂剂量若存在气管高反应，应选项选择性β1受体阻滞剂（如比索洛尔）若出现房室传导阻滞，先考虑减少其他影响房室阻滞的药物（如地高辛或胺碘酮）。β受体阻滞剂在慢性心衰中的应用β受体阻滞剂在慢性心衰中的应用适用人群所有慢性、稳定心衰患者无禁忌症（症状性低血压、哮喘、心动过缓）应用目的降低死亡率及再住院率改善症状启用时机无液体潴留体征无禁忌先应用ACEI稳定患者可在住院或门诊使用NYHA分级4级/严重心衰患者需专家指导下应用询问用药史，避免与维拉帕米、地尔硫卓、抗心律失常药物及非甾体抗炎药合用β受体阻滞剂在慢性心衰中的应用药物选择比索洛尔、卡维地洛、美托洛尔剂量初始低剂量缓慢增加剂量，至少相隔2周剂量翻倍增加至目标剂量或能耐受的最大剂量*随访注意心衰症状、液体潴留、低血压、心动过缓指导患者每日测体重，体重增加时增大利尿剂剂量注意事项仅在无法控制心衰症状或副作用时才可以减量或停用一旦症状稳定，需再次启用或增加50%剂量若有疑问，应咨询专家β受体阻滞剂在慢性心衰中的应用*β受体阻滞剂初始剂量及目标剂量药物初始剂量（mg）目标剂量（mg）比索洛尔1.25QD10QD卡维地洛3.125BID20-50BID美托洛尔12.5-25QD200QDβ受体阻滞剂在心律失常中的应用β受体阻滞剂在预防猝死中的应用β受体阻滞剂在高血压中的应用附表：常用口服β受体阻滞剂附表：常用口服β受体阻滞剂人有了知识，就会具备各种分析能力，明辨是非的