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文档简介
第三十九章β-内酰胺类抗生素β-LactamAntibiotics2023/12/3药理学分类、抗菌作用机制和耐药机制青霉素类抗生素头孢菌素类抗生素其他β-内酰胺类抗生素β-内酰胺酶抑制药及其复方制剂内容提要2023/12/3药理学掌握青霉素和头孢菌素的抗菌作用、抗菌谱、适应症、不良反应及其防治。熟悉青霉素G,各种半合成青霉素以及各种头孢霉素的特点。了解两类药物的发展概况。
教学基本要求2023/12/3药理学掌握青霉素和头孢菌素的抗菌作用、抗菌谱、适应症、不良反应及其防治。熟悉青霉素G,各种半合成青霉素以及各种头孢霉素的特点。了解两类药物的发展概况。教学基本要求2023/12/3药理学β-内酰胺类抗生素抗菌机制作用于细菌菌体内的青霉素结合蛋白(penicillin-bindingproteins,PBPs),抑制胞壁粘肽合成酶,阻碍粘肽合成。β-内酰胺环与MNAc五肽的最后二肽(D-丙-D-丙)立体构型似,可选择性与转肽酶(肽合成酶,PBPs)结合阻碍粘肽的交叉联结。触发细菌自溶酶活性
第一节分类、抗菌作用机制和耐药机制2023/12/3药理学影响β-内酰胺类抗菌作用因素药物透过G+菌胞壁或G-菌脂蛋白外膜的难易。药物对β-内酰胺酶的稳定性药物对靶位PBPs的亲和性
第一节分类、抗菌作用机制和耐药机制2023/12/3药理学抗菌作用类型I类:易透过G+菌粘肽层II类:易透过G-菌脂蛋白外膜III类:易被β-内酰胺酶破坏IV类:对青霉素酶稳定。V类:少量β-内酰胺酶稳定VI类:对β-内酰胺酶极稳定
第一节分类、抗菌作用机制和耐药机制2023/12/3药理学细菌耐药机制
细菌产生β-内酰胺酶耐酶的药物与酶结合不能进入菌体PBPs的改变胞壁或外膜通透性改变,影响药物进入增强药物外排缺乏自溶酶
第一节分类、抗菌作用机制和耐药机制2023/12/3药理学第二节青霉素类抗生素2023/12/3药理学青霉素分类窄谱青霉素类
耐酸青霉素类
耐酶青霉素类
广谱青霉素类
抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类主要作用于G-菌的青霉素类
2023/12/3药理学一、窄谱青霉素类来源及化学青霉素G(penicillinG),是5种青霉素(X,F,G,K,双H)之一为一有机酸,常用其钠盐或钾盐。干燥粉末溶于水后极不稳定,易降解失效,故应临用现配。本药剂量用国际单位U表示,其他青霉素均以mg为剂量单位。2023/12/3药理学一、窄谱青霉素类体内过程不宜口服。通常作肌内注射,吸收迅速且完全。能广泛分布于全身各部位。全部以原形迅速经尿排泄,t1/2约0.5~1.0h。青霉素G有水溶液、混悬剂和油剂,后两种制剂的血药浓度均很低,不适用于急性或重症感染,仅用于轻症病人或预防感染。2023/12/3药理学一、窄谱青霉素类抗菌作用抗菌作用很强,在细菌繁殖期有高度抗菌活性:①大多数G+球菌,如敏感金黄色葡萄球菌等;②G+杆菌,如白喉棒状杆菌等;③G-球菌,如脑膜炎奈瑟菌等;④少数G-杆菌,如百日咳鲍特菌等;⑤螺旋体、放线杆菌,如梅毒螺旋体等。对大多数G-杆菌作用较弱,对肠球菌不敏感,对真菌、原虫、立克次体、病毒等无作用。金黄色葡萄球菌、淋病奈瑟菌、肺炎球菌、脑膜炎奈瑟菌等极易产生耐药性。2023/12/3药理学一、窄谱青霉素类临床应用为治疗敏感的G+球菌和杆菌、G-球菌及螺旋体所致感染的首选药。如溶血性链球菌引起的蜂窝织炎、丹毒、猩红热、咽炎、扁桃体炎、心内膜炎等;肺炎球菌引起的大叶性肺炎、脓胸、支气管肺炎等;草绿色链球菌引起的心内膜炎,由于病灶部位形成赘生物,药物难透入,常需特大剂量静滴才能有效;淋球奈瑟菌所致的生殖道淋病;敏感的金黄色葡萄球菌引起的疖、痈、败血症等;脑膜炎奈瑟菌引起的流行性脑脊髓膜炎;也可用于放线杆菌病、钩端螺旋体病、梅毒、回归热的治疗。还可用于白喉、破伤风、气性坏疽和流产后产气荚膜梭菌所致的败血症的治疗。但因青霉素G对细菌产生的外毒素无效,故必须加用抗毒素血清。2023/12/3药理学一、窄谱青霉素类不良反应变态反应过敏性休克主要防治措施:①仔细询问过敏史,对青霉素过敏者禁用;②避免滥用和局部用药;③避免在饥饿时注射青霉素;④不在没有急救药物(如肾上腺素)和抢救设备的条件下使用;⑤初次使用、用药间隔3天以上或换批号者必须做皮肤过敏试验,反应阳性者禁用;⑥注射液需临用现配;⑦病人每次用药后需观察30min,无反应者方可离去;⑧一旦发生过敏性休克,应首先立即皮下或肌内注射肾上腺素0.5~1.0mg,同时采用其他急救措施。赫氏反应(Herxheimerreaction)其他不良反应
2023/12/3药理学二、耐酸青霉素类药物:青霉素V(苯氧甲青霉素),非奈西林(苯氧乙青霉素)。特点:耐酸,不耐酶,抗菌谱≈PG,较PG弱。
2023/12/3药理学
三、耐酶青霉素类药物:异噁唑青霉素(苯唑、氯唑、氟氯、双氯西林)。特点:耐酸、耐酶、抗菌谱≈PG。2023/12/3药理学药物:氨苄西林(ampicillin)、羟氨苄西林(amoxycillin)、匹氨西林
特点:耐酸,不耐酶,抗菌谱广(G+菌,G-菌)有效,G+菌作用小于PG。但对铜绿假单胞菌无效。
四、广谱青霉素类2023/12/3药理学
五、抗绿脓杆菌广谱青霉素类药物:羧苄、磺苄、替卡、呋苄、阿洛、哌拉、美洛西林。特点:不耐酸,不耐酶,抗菌谱广,对绿脓杆菌有效,G-菌作用强。阿洛西林对产酶金葡萄疗效不好,但对耐药的铜绿假单胞菌(耐羧苄、庆大)等也有效好作用
2023/12/3药理学六、主要作用于G-菌的青霉素类药物:美西林、匹美西林、替莫西林。特点:主要作用于G-菌,尤对肠杆菌科细菌较强活性>氨苄等;对β-内酰胺酶稳定;对G+菌作用差,铜绿假单胞菌,不动杆菌属不敏感。
2023/12/3药理学第一代头孢特点:药物:头孢噻吩、头孢唑啉、头孢氨苄、头孢环乙烯。①抗菌谱:对G+菌抗菌作用较2、3代强,但对G-菌的作用差。。②对β-内酰胺酶稳定性较差,小于第2、3代头孢。③对肾脏有一定毒性
第三节头孢菌素类抗生素2023/12/3药理学
第二代头孢特点:药物:头孢孟多,头孢呋新,头孢克洛(口服)①抗菌谱:对G+菌作用<第1代头孢,G-菌作用较强,但对铜绿假单胞菌无效。②对G-菌产生的β-内酰胺酶稳定,>第1代头孢。③肾毒性<第1代头孢。
第三节头孢菌素类抗生素2023/12/3药理学第三代头孢特点:药物:头孢噻肟、头孢曲松、头孢他定、头孢哌酮①抗菌谱:G+菌作用<第2代,G-菌作用强,铜绿假单胞菌,厌O2菌有效。②对β-内酰胺稳定性高>第1代头孢。③对肾基本无毒性。
第三节头孢菌素类抗生素2023/12/3药理学第四代头孢特点:药物:头孢匹罗、头孢吡肟、头孢利定①抗菌谱:对G+菌、G-菌均有高效。②对β-内酰胺稳定性高度稳定。③对肾基本无毒性。
第三节头孢菌素类抗生素2023/12/3药理学应用:第1代:耐药金葡菌感染,口服用于轻中度呼吸道,尿路感染。第2代:G-杆菌感染,败血症等第3代:新生儿脑膜炎,肠杆菌所致脑膜炎,G+/G-菌所致败血症,脑膜炎,骨髓炎、肺炎、尿路感染等严重感染。第4代:治疗对第三代头孢菌素耐药的细菌感染。第三节头孢菌素类抗生素2023/12/3药理学头霉素类(头孢西丁)特点:1、抗菌谱,抗菌活性与第二代头孢菌类似,G+菌作用<第1代头孢。对厌O2菌(包括脆弱,拟杆菌)有效,铜绿假单胞菌无效。
2、β-内酰胺酶稳定性高。应用:盆腔、妇科、腹腔等厌O2/需O2菌混合感染。
第四节其他β-内酰胺类抗生素2023/12/3药理学硫霉素类:亚胺培南抗菌谱:G+菌(包括MRSA),G-菌(包括铜绿假单胞菌,军团菌等),厌O2菌均极有效对β-内酰胺酶稳定性极高体内易受肾去氢肽酶(DHP-I)水解灭活,合用其抑制剂——西汀他丁,延长其体内作用时间,抵消其肾毒性。不耐酸,仅少量进入脑脊液(感染无增多)
第四节其他β-内酰胺类抗生素2023/12/3药理学拉氧头孢(羟羧氧酰胺菌素)抗菌作用,活性与第3代头孢似。对厌O2菌有效。对β-内酰胺酶稳定。t1/2长不良反应:过敏反应,凝血障碍等,转氨酶↑。
第四节其他β-内酰胺类抗生素2023/12/3药理学单环β-内酰胺类抗生素
氨曲南(噻肟单酰胺菌素)1、窄谱,对G-菌作用强,对铜绿假单胞菌有效,但军团菌,厌O2菌耐药。
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