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文档简介

中药药理学:在中医理论的指导下,运用现代科学方法,研究中药种机体相互作用及作用规律的一门学科中药药理研究的内容:中药药物效应动力学,中药药物代谢动力学中药四气(寒、热、温、凉)的现代内涵:1)多数寒凉药具有中枢抑制作用,而部分温热药具有中枢兴奋作用;2)多数寒凉药能降低交感神经活性、抑制肾上腺皮质功能、升高内cGMP水平,相反多数温热药能提高交感神经活性、增强肾上腺皮质功能、升高内cAMP水平;3)大多数温热药对内分泌系统功能具有一定的促进作用;4)多数温热药可能量代谢,多数寒凉药抑制能量代谢;5)寒凉药物的抗感染及抗肿瘤作用中药药效学的作用特点:中药作用的1)两重性;2)差异性;3)量效关系;4)时效关系;5)双向性影响中药药理的作用的主要因素:药物因素(药材,制剂,剂量,给药途径,配伍与禁忌),机体因素(生理状况,病理状况),环境因素(地理条件,气候寒暖,饮食起居…)中药药代动力学:是在中医理论的指导下借助于动力学原理,研究中药单、复方及中药活性成分、组分在体内的吸收、分布、代谢、排泄、的动态变化规律及其体内时量-时效关系,并用数学函数加以定量描述的一门学科中药药物代谢动力学的研究方法血药浓度法,药理效应法,毒理效应法中药的不良反应种类:副作用,中药的毒性作用,过敏反应,后遗效应,特异反应,特殊毒性反应解表药:凡以发散表邪、解除表证为主要功效,主治外感表证的药物。1、发汗2、解热3、镇痛、镇静4、抗炎5、抗病原微生物6、调节免疫麻黄:发汗,平喘,利尿,解热、镇痛,抗炎、抗过敏,抗病原微生物,镇咳祛痰,兴奋中枢神系统,强心、升高血压,对平滑肌的影响麻黄平喘作用的主要有成分是{麻黄碱};作用机制为:1)化学结构似肾上腺素,可直接兴奋支气管平滑肌细胞的B2受体,激活腺苷酸环化酶(AC),升高细胞内环磷酸腺苷(cAMP)水平,细胞内Ca2+浓度降低,使支气管平滑肌松弛;2)直接兴奋支气管黏膜血管平滑肌细胞的a受体,使血管收缩,降低血管壁通透性,减轻支气管黏膜充血、水肿;3)促进肾上腺髓质嗜铬细胞和去甲肾上腺素能神经末梢合成释放递质而间接发挥拟肾上腺素的作用;4)阻止过敏介质的释放。柴胡:保肝、利胆、降血脂,抗抑郁葛根:对心脑血管系统的影响(抗心肌缺血,抗心律失常,扩张血管、降压,改善脑循环,改善血液流性和抗血栓形成)清热药:凡以清泄里热为主要作用,具有清热、解毒、泻火、凉血、燥湿及清虚热等功效,主治里热证的药物。1、抗病原微生物2、抗炎3、抗细菌内毒素4、解热5、对免疫功能的影响6、抗肿瘤黄芩:保肝、利胆、降脂,抗氧自由基损伤,减轻糖尿病并发症,对心血管系统的影响黄连:对心血管系统的影响{小檗碱}(抗心律失常,降压)泻下药:凡以通利大便、排除积滞、攻逐水饮为主要功效,主治里实证的药物。泻下利尿抗病原微生物抗炎抗肿瘤泻下药分类、有效成分及作用机制:分类刺激性泻药容积性泻药润滑性泻药有效成分结合型蒽苷、牵牛子苷、巴豆油、芫花酯硫酸钠脂肪油作用机制结合型蒽苷类成分,口服抵达大肠后细菌酶的作用下水解为苷元,刺激大肠黏膜下神经丛,使肠蠕动增加而排便。牵牛子、巴豆油、芫花酯强烈刺激肠黏膜,增加肠胃运动,产生剧烈泻下作用口服后硫酸根离子在肠腔内不被吸收使局部肠腔形成高渗状态,导致肠腔内大量水分保留,肠容积增大,机械性刺激肠壁,促进肠蠕动而泻下大量的脂肪油,使肠道润滑,粪便软化,同时脂肪油在碱性肠液中能分解产生脂肪酸,对肠壁具有温和的刺激作用,使肠蠕动增加而润肠通便大黄:对消化系统的作用(泻下,对胃的作用,保肝、利胆,对实验性胰腺炎的作用),抗病原体,对血液系统的作(止血,改善血液流变性,降血脂),抗炎,抗肿瘤,利尿、改善肾功能,免疫调节,抗氧化及清除自由基祛风湿药:凡以祛除风湿、解除痹痛为主要功效,主治痹证的药物。抗炎镇痛对免疫功能的影响(抑制){雷公藤为强免疫抑制剂}抗炎作用与兴奋垂体—肾上腺皮质功能有关。秦艽、雷公藤使促肾上腺皮质激素(ACTH)分泌增多,从而增强肾上腺皮质功能,使肾上腺皮质激素合成释放增加而产生抗炎。独活:抑制血小板聚集和抗血栓,{佛手苷内酯}{花椒毒素}光活性物质芳香化湿药:凡气味芳香、以化湿运脾为主要功效,主治湿阻中焦证的药物。调整胃肠运动功能促进消化液分泌抗溃疡抗病原微生物(厚朴抗菌力最强,抗菌谱最广)厚朴:调整胃肠运动功能,促进消化液分泌,抗溃疡,保肝,抗菌抗病毒,抗炎、镇痛,中枢抑制作用,肌松作用。有毒成分{木兰箭毒碱}苍术:利尿,免疫抑制作用利水渗湿药:凡以通利水道、渗利水湿为主要功效,主治水湿壅盛、水湿内停病证的药物。利尿(其作用与药材的采集时间、药用部位、炮制方法及实验动物的种属有关)利胆保肝对免疫功能的影响(增强)抗肿瘤抗病原微生物对代谢的影响(泽泻、茵陈具有降血脂作用,泽泻能降低血糖)降血压茯苓:利尿,对免疫功能的影响{茯苓多糖体},镇静,对胃肠功能的影响,保肝,抗炎,抗病原微生物,抗肿瘤茯苓的利尿作用的主要有效成分是{茯苓素};作用机制:1)激活Na+-K+-ATP酶和细胞中总ATP酶,从而促进机体的水盐代谢功能;2)体外可结合到大鼠肾胞浆膜醛固酮,体内拮抗醛固酮活性,提高尿中Na+/K+比值,产生利尿作用。泽泻:降血脂及抗动脉粥样硬化,抑制肾结石的形成茵陈:利胆(可松弛胆道括约肌,加速胆汁排泄)温里药:凡以温里祛寒为主要功效,主治里寒证的药物。对心血管系统的作用(强心,对心率的影响,扩张血管、改善血液循环,抗休克)对消化系统的作用(对胃肠运动的影响,促消化,利胆、止吐、抗溃疡)对肾上腺皮质系统功能的影响(兴奋)对神经系统的作用(镇痛,局部及黏膜麻醉,兴奋交感神经的祛寒)附子:对心血管系统的作用{消旋去甲乌药碱}(强心,对血管和血压的作用,抗休克,抗心律失常〔加快心率和恢复窦性心律〕,抗心肌缺血),增强B受体、cAMP系统的反应性,抗炎、镇痛,抗寒冷、提高耐缺氧能力,对消化系统的影响,局麻,增强免疫。有毒成分{乌头碱类生物碱}理气药:凡以疏畅气机,调整脏腑功能,消除气滞、气逆为主要功效,主治气滞和气逆病证的药物。对胃肠道的作用(兴奋〔部分〕,抑制〔大多数〕)对消化液及胆汁分泌的作用(双向)对子宫平滑肌的作用(兴奋〔枳实、枳壳、陈皮、土木香〕,抑制〔青皮、香附、乌药〕)对支气管平滑肌的作用(松弛)对心血管系统的作用(升压〔羟福林〕,抗休克〔N-甲基酪胺〕)青皮:以解痉为主,松弛胃肠平滑肌的作用最强香附:对子宫的抑制作用,雌激素样作用消食药:凡以消食化积为主要功效,主治食滞胃肠证的药物助消化调节胃肠运动山楂:{黄酮类及有机酸类化合物}助消化,降血脂、抗动脉粥样硬化,对心血管系统的作用(抗心肌缺血,抗心律失常,强心,降压),抗茵止血药:凡以制止体内、外出血为主要功效,主治出血证的药物。收缩血管、降低毛细血管通透性促进凝血过程促进血小板聚集抑制纤维蛋白溶解抗凝血三七:主要化学成分{三七皂苷}{黄酮苷},止血有效成分{三七氨酸}对血液系统的作用(止血,抑制血小板聚集,促进骨髓造血功能,溶血作用),对心血管系统的作用(对心脏作用〔抑制〕,扩张血管、降血压〔Rb1作用强于Rg1〕,抗心肌缺血,抗脑缺血,抗心律失常,抗动脉粥样硬化,逆转心肌肥厚),抗炎{人参二醇皂苷},保肝(抗急性肝损伤,抗慢性肝纤维化),抗肿瘤三七的止血作用机制与其增加血小板数量、增强血小板功能等有关。三七抗血栓形成作用包括以下环节:1)抑制血小板聚集{三七皂苷中人参皂苷Rg1};2)对凝血因子的影响;3)促进纤维蛋白溶解蒲黄:兴奋子宫平滑肌活血化瘀药:凡以疏通血脉、促进血行,消散瘀血为主要功效,主治血瘀证的药物。改善血液流变学,抗血栓形成(抗血小板聚集,降低血液黏度,抗凝血)改善微循环改善血流动力学抗组织缺血性损伤抑制组织异常增生抗炎、镇痛、兴奋子宫血瘀证的病理改变:1)血液流变学异常;2)微循环障碍;3)血流动力学异常丹参(全面掌握):改善血液流变学,抗血栓(抗血小板聚集,抗凝血,促进纤维蛋白溶解,抗血栓,降血脂、抗动脉粥样硬化),抗心肌缺血,抗脑缺血,镇静,抗肝损伤,改善肾功能,促进组织修复与再生丹参抗肝损伤的机制是:1)改善肝脏微循环,提高肝血流量;2)抗氧自由基,抑制肝细胞脂质过氧化反应;3)促进肝细胞的修复与再生,降低肝脏胶原蛋白含量,抑制肝纤维组织增生;4)SalB能抑制肝纤维化时活化的肝储脂细胞(FSC)增殖,并通过抑制FSC生成细胞外基质,减少了胶原纤维在肝内的沉积,干扰狄氏间隙基底膜的形成,从而减轻肝窦毛细胞血管化。川芎:{川芎嗪}{阿魏酸}扩血管、降血压延胡索:{延胡索乙素}镇痛(对钝痛的作用优于锐痛)益母草:兴奋子宫莪术:抗肿瘤水蛭:抗血栓银杏叶:平喘{黄酮类中的双黄酮类}化痰止咳平喘药:凡以祛痰、化痰、缓解或制止咳嗽、喘息为主要功效,主治痰多咳嗽、痰饮喘息以及瘰疬瘿瘤等的药物。祛痰止咳平喘桔梗:{桔梗皂苷}祛痰、镇咳,抗炎,镇痛、解热。不能注射给药桔梗祛痰作用机制:皂苷经口服刺激胃黏膜,反射性地增加支气管腺体分泌,使痰液稀释而被排出。半夏:催吐和镇吐,有毒成分:黏液质、黑尿酸及生物碱,生半夏必须煎服苦杏仁:{苦杏仁苷}有毒安神药:凡以安定神志为主要功效,主治心神不宁证的药物。镇静、催眠抗惊厥抗心律失常、抗心肌缺血、降压酸枣仁:镇静、催眠、抗惊厥,抗心肌缺血、抗脑缺血,抗心律失常,抗脂质过氧化,增强免疫平肝息风药:凡以平肝潜阳、息风止痉为主要功效,主治肝阳上亢或肝风内动证的药物。镇静、抗惊厥降压解热、抗炎、镇痛抑制血小板聚集、抗血栓天麻:{天麻素}镇静、抗惊厥,降压,调整脑血管功能,保护神经细胞,改善微循环和抑制血小板聚集,益智和延缓衰老,抗肝损伤,促进造血功能,增强免疫功能,对心脏的作用,镇痛、抗炎钩藤:{钩藤碱}戒毒地龙:{蚯蚓解热碱}{蚯蚓素}抗血杭、改善血液循环,平喘开窍药:凡以开窍醒神为主要功效,主治闭窍昏证,能使昏迷患者神志苏醒的药物。对中枢神经系统的调节(双向)脑保护扩张冠脉抗炎麝香:抗脑缺氧,镇痛,兴奋子宫冰片:促渗作用(促进药物透过血脑屏障,促进药物透过皮肤黏膜,促进药物从消化道吸收)补虚药:凡以补充人体气血阴阳之不足为主要功效,能消除机体虚弱证候,增强机体抗病能力,主治虚证的药物。对机体免疫系统功能的影响(增强非特异性免疫功能、增强特异性免疫功能、免疫调节作用)对中枢神经系统的作用(改善学习记忆能力、调节神经功能)对内分泌系统的作用(增强下丘脑-垂体-肾上腺皮质功能,增强下丘脑-垂体-性腺功能,增强下丘脑-垂体-甲状腺功能)对物质代谢的影响(促进核酸代谢和蛋白质合成,调节糖代谢,调节脂质代谢)延缓衰老对心血管系统的作用对造血系统功能的影响对消化系统功能的影响抗肿瘤人参(全面掌握):对中枢神经系统的作用(改善学习记忆能力,调节中枢神经的兴奋与抑制过程〔兴奋{人参皂苷Rg类}抑制{Rb类}〕)增强机体免疫功能(提高〔非〕特异性免疫功能),对内分泌系统的作用(增强下丘脑-垂体-肾上腺皮质功能,增强下丘脑-垂体-性腺功能,对甲状腺激素、胰岛素水平的影响),对心血管系统的作用(强心,对血管及血压的影响,抗休克作用),增强骨髓造血功能,对物质代谢的影响(促进核酸及蛋白质合成,降血脂,调节血糖水平),抗肿瘤,延缓衰老,抗应激,抗溃疡,保肝{人参皂苷}。人参可诱发中枢神经系统兴奋的症状,如欣快、失眠等。黄芪:抗病原微生物,利尿及肾保护作用甘草:{甘草甜素}肾上腺皮质激素作用,对免疫系统的作用,对消化系统的作用(保肝,抗溃疡,解痉),解毒,抗炎,镇咳化痰,抗病原微生物甘草抗溃疡作用的机制与以下环节有关:1)抑制胃酸的分泌及胃液的生成;2)促进消化道上皮细胞再生,促进溃疡面的愈合;3)刺激内源性前列腺素的合成和释放;4)吸附胃酸从而降低胃液酸度甘草解作用机制:1)甘草次酸和葡萄糖醛酸可以与毒物的羧基、羟基结合,减少毒物的吸收;2)通过物理、化学方式沉淀或吸附毒物以减少吸收;3)甘草次酸具有皮质激素样抗应激作用,可提高对毒物耐受能力;4)对肝药酶具有诱导作用,可加速毒物的代谢。当归:{当归多糖}{阿魏酸}何首乌:降血脂,抗动脉粥样硬化收涩药:凡以收敛固涩为主要功效,主治滑脱证的药物。收敛抗菌止泻五味子:对中枢神经系统的作用,对心血管系统的作用,对呼吸系统的作用,保肝{联苯双脂},对胃肠道的作用,抗衰老,对免疫系统的作用五味子保肝作用机制:1)促进肝蛋白质和糖原的生物合成,加速肝细胞修复与再生;2)提高肝细胞色素P450活性,增强肝解毒功能;3)提高肝细胞的存活率;4)减少肝细胞坏死,防止脂肪变性,抗纤维化;5)降低血清ALT/AST水平中药新药:指未曾在中国境内上市销售的药品。分9大类。实验设计原则:随机、对照(正常对照组,阳性药对照组,模型对照组)、重复中药毒理研究分为:1)急性毒性试验;2)长期毒性试验;3)特殊毒性试验中药新药药效学研究的基本内容:71.B72.C73.C74.B75.C76.C77.A78.C79.C80.B81.A82.C83.C84.A85.E86.C87.C88.B89.A90.A一、A型题(最佳选择题)共20题,每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。71.从影响中药作用的观点来看,以下论述何者是错误的A.中药应采收有时B.中药煎煮时间愈长,则煎出的成分愈多,作用愈强C.中药经过炮制可增效或减毒D.道地药材的药理作用一般优于非正品药材E.同样的药物和剂量,如果剂型不同其药理作用强度也可不同72.牙痛、神经痛宜选用A.金银花B.桂枝C.细辛D.葛根E.牛蒡子73.柴胡的药理作用有A.强心作用B.利尿作用C.解热作用D.升高血压E.助消化作用74.秦艽可用于治疗A.面神经瘫痪B.风湿性关节炎C.急性肾炎D.白癜风E.婴儿湿疹75.茯苓增强机体免疫功能的有效成分是A.钾盐B.茯苓酸C.茯苓多糖D.茯苓素E.麦角甾醇76.厚朴的药理作用有A.解热作用B.升压作用C.抗菌抗病毒作用D.利胆作用E.利尿作用77.治疗冠心病可用A.三七B.连翘C.青蒿D.泽泻E.麻黄78.蒲黄常用于A.低血压状态B.霉菌性阴道炎C.高脂血症D.心律失常E.子宫痉挛79.淫羊藿的主要药理作用有A.抗应激作用B.抑制肾上腺皮质样作用C.雄激素样作用D.雌激素样作用E.升高血压80.性机能衰退宜选用A.熟地B.鹿茸C.何首乌D.当归E.白芍81.党参的现代应用有A.消化性溃疡B.高血压C.冠心病D.肾炎E.过敏性鼻炎82.肝炎患者宜选用A.五倍子B.罂粟壳C.五味子D.附子E.肉桂83.支气管哮喘宜选用A.天麻B.罗布麻叶C.地龙D.蜈蚣E.羚羊角84.具有安定作用的药物有A.酸枣仁B.牛黄C.山楂D.金银花E.青皮85.咽喉肿痛患者宜选用A.杏仁B.半夏C.天南星D.川贝母E.桔梗86.川芎抗心绞痛的主要药理基础是A.镇痛作用B.平滑肌解痉作用C.扩张冠状动脉作用D.抗凝血作用E.镇静作用87.治疗外伤可用A.防已B.雷公藤C.三七D.大黄E.秦艽88.山楂可治疗A.硬皮病B.高脂血症C.失眠D.低血压E.高热89.青皮对心血管系统的作用有A.升压B.降压C.提高心率D.降低心率E.先降压后升压90.枳实可用于A.子宫脱垂B.早孕反应C.小儿遗尿D.功能性子宫出血E.便血二、B型题(配伍选择题)共25题,每题0.5分。备选答案在前,试题在后。每组若干题。每组题均对应同一组备选答案,每题只有一个正确答案。每个91.A92.A93.C94.B95.D96.D97.C98.A99.B100.D101.C102.D103.D104.E105.A106.C107.B108.B109.B110.D111.D112.E113.E114.B115.C备选答案可重复选用,也可不选用。[91-95]A.四氢巴马汀B.去氢延胡索甲素C.藁本内酯D.苦杏仁甙E.罂粟碱91.延胡索中主要的镇痛成分A92.延胡索中主要的镇静成分A93.川芎中主要的平滑肌解痉成分C94.延胡索中主要的抗心肌缺血成分B95.桃仁中的抗炎作用成分D[96-100]A.川芎B.益母草C.桃仁D.延胡索E.当归96.疝痛患者宜选用D97.老年体弱的便秘患者宜选用C98.缺血性中风后遗症患者宜选用A99.产后恶露不尽宜选用B100.牙痛失眠宜选用D[101-103]A.心肌炎B.快速型心律失常C.血栓闭塞性脉管炎D.消化道疾病属虚寒者E.呼吸系统疾病101.附子可用于C102.肉桂可用于D103.干姜可用于D[104-107]A.治高血压、冠心病B.治急慢性肝炎C.治类风湿性关节炎D.治疗休克E.治疗感冒(风寒型表虚证)104.桂枝的临床应用有E105.葛根的临床应用有A106.细辛的临床应用有C107.柴胡的临床应用有B[108-112]A.“阳虚”动物模型B.“阴虚”动物模型C.“气虚”动物模型D.“脾虚”动物模型E.“血虚倍”动物模型108.3~5天大剂量应用皮质激素可造成B109.连续5天给大剂量甲状腺素可造成B110.长期灌服苦寒中药可造成D111.利血平法可造成D112.失血法可造成E[113-115]A.保肝试验B.炭未排出时间试验C.消化酶活性测试D.利尿试验E.抗休克试验113.温心阳温里药最主要的实验方法为E114.泻下药最重要的实验方法为B115.消食药最重要的实验方法为C三、C型题计(比较选择题)共15分题,每题0.5分。备选答案在前,试题在后。每组苦干题,每组题均对应同一组备选答案,每题只有一个正确答案。每个备选答案可重复选用,也可不选用。116.Cll7.Bll8.All9.C120.B121.C122.B123.A124.C125.D126.C127.A128.C129.A130.A[116-120]A.利尿作用B.泻下作用C.两者均是D.两者均不是116.大黄具有C117.芒硝具有B118.商陆具有119.芫花具有120.番泻叶具有[121-123]A.板蓝根B.栀子C.两者均是D.两者均不是121.具有抗炎作用的药物是122.具有利胆作用的药物是123.具有增强免疫功能的药物是[124-127]A.牛黄B.天麻C.两者均有效D.两者均无效124.治疗惊厥抽搐C125.治疗食欲不振D126.治疗癫痫C127.改善乙型脑炎的高热惊厥症状A[128-130]A.镇咳作用B.平喘作用C.两者均是D.两者均不是128.浙贝母具有C129.川贝母具有A130.半夏具有A四、X型题(多项选择题)共10题,每题1分。每题的备选答案中有2个或2个以上正确答案。少选或多选均不得分。131.苦参抗心律失常作用与哪些因素有关A.负性频率B.缩短有效不应期C.负性自律性D.延长有效不应期E.负性传导132.清热药解毒作用方式是A.降解内毒素B

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