药物设计学智慧树知到课后章节答案2023年下山东大学

药物设计学智慧树知到课后章节答案2023年下山东大学山东大学

第一章测试

药物作用的靶点可以是

A:酶、受体、核酸和离子通道B:细胞膜和线粒体C:溶酶体和核酸D:染色体和染色质

答案:酶、受体、核酸和离子通道

属于生物大分子结构特征的是

A:多种单体的离子键结合B:分子间的离子键结合C:分子间的共价键结合D:多种单体的共聚物

答案:多种单体的共聚物

药物与靶点发生的相互作用力主要是

A:分子间的水化作用B:分子间的共价键结合C:分子间的非共价键结合D:分子间的离子键结合

答案:分子间的非共价键结合

生物膜的基本结构理论是

A:微管镶嵌学硕B:分子镶嵌学硕C:流动镶嵌学说D:离子通道学说

答案:流动镶嵌学说

影响药物生物活性的立体因素包括

A:顺分异构B:构象异构C:光学异构D:立体异构

答案:顺分异构;构象异构;光学异构;立体异构

第二章测试

哪些信号的分子的受体属于细胞膜离子通道受体

A:5-羟色胺B:胰岛素C:甾体激素D:乙酰胆碱

答案:乙酰胆碱

cAMP介导的内源性调节物质有

A:促肾上腺皮质激素B:5-羟色胺C:乙酰胆碱D:胰岛素

答案:促肾上腺皮质激素

胞内信使cAMP和cGMP是由哪种酶分解灭活的

A:磷酸二酯酶B:单胺氧化酶C:胆碱酯酶D:蛋白酶

答案:磷酸二酯酶

维生素D是哪类受体的拮抗剂

A:PPARγB:PRC:ARD:VDR

答案:VDR

信号分子主要由哪些系统产生和释放

A:心脑血管系统B:免疫系统C:内分泌系统D:神经系统

答案:免疫系统;内分泌系统;神经系统

第三章测试

下列哪种氨基酸衍生物是苯丙氨酸类似物

A:二苯基丙酸B:1-氮杂环丁烷-2-羧酸C:2-哌啶酸D:四氢异喹啉-3-羧酸E:焦谷氨酸

答案:四氢异喹啉-3-羧酸

下列属于肽键（酰胺键）的电子等排体的是

A:二硫化碳B:卤代苯C:乙内酰脲D:氟代乙烯E:硫代丙烷

答案:氟代乙烯

维系肽的二级结构稳

定的主要键合方式是

A:二硫键B:共价键C:离子键D:氢键E:酰胺键

答案:氢键

属于下丘脑的释放激素和释放抑制激素的主要活性肽是

A:血管紧张素B:促肾上腺皮质激素C:胰岛素D:胰高血糖素E:降钙素

答案:促肾上腺皮质激素

当多肽的一个或几个酰胺键被电子等排体取代得到的肽类似物又被称为

A:二肽B:α-螺旋模拟物C:类肽D:神经肽

E:内啡肽

答案:类肽

第四章测试

快速可逆性抑制剂中既与酶结合，又与酶-底物复合物结合的抑制剂称为

A:非竞争性抑制剂B:竞争性抑制剂C:反竞争性抑制剂D:多靶点抑制剂E:多底物类似物抑制剂

答案:非竞争性抑制剂

非共价键结合的酶抑制剂以不同的动力学过程与靶酶结合，遵循米氏方程的是

A:缓慢-紧密结合B:紧密结合C:缓慢结合D:快速可逆结合E:不可逆结合

答案:快速可逆结合

为了增加药物与酶之间的疏水结合，可引入的基团是

A:羟基B:烷基C:磺酸基D:羧基E:甲氧基

答案:烷基

底物或抑制剂与酶活性位点的作用力包括

A:静电作用B:疏水作用C:阳离子-π键D:氢键E:范德华力

答案:静电作用;疏水作用;阳离子-π键;氢键;范德华力

作为药物的酶抑制剂应具有以下特征

A:代谢产物的毒性低B:对靶酶的抑制作用活性高C:有良好的药物代谢和动力学性质D:对拟干扰或阻断的代谢途径具有选择性E:对靶酶的特异性强

答案:代谢产物的毒性低;对靶酶的抑制作用活性高;有良好的药物代谢和动力学性质;对拟干扰或阻断的代谢途径具有选择性;对靶酶的特异性强

第五章测试

下列物质中，哪种物质直接参与了核酸从头合成中嘧啶碱基的合成

A:天冬氨酸B:丙氨酸C:谷氨酸D:甘氨酸E:二氧化氮

答案:天冬氨酸

核酸的生物合成中，胞嘧啶核苷酸是经以

下哪种物质转化生成的

A:尿嘧啶核苷B:尿嘧啶核苷三磷酸C:尿嘧啶核苷二磷酸D:尿嘧啶核苷酸E:尿嘧啶

答案:尿嘧啶核苷三磷酸

下列抗病毒药物中，属于碳环核苷类似物的是

A:阿昔洛韦B:拉米夫定C:西多福韦D:去羟肌苷E:阿巴卡韦

答案:阿巴卡韦

下列抗病毒药物中，属于无环核苷磷酸酯类化

合物的是

A:阿昔洛韦B:喷昔洛韦C:西多福韦D:更昔洛韦E:泛昔洛韦

答案:西多福韦

siRNA的单恋长度一般为多少个核苷酸

A:17-19B:13-15C:15-17D:21-23E:19-21

答案:21-23

第六章测试

药物在没得作用下转变成极性分子，再通过人体系统排出体外的生物转化过程称为

A:药物代谢B:药物排泄C:药物分布D:药物吸收

答案:药物代谢

通常前药设计不用于

A:改变药物的作用靶点B:提高药物在作用部位的特异性C:提高稳定性，延长作用时间D:促进药物吸收

答案:改变药物的作用靶点

本身没有生物活性，经生物转化后才显示药理作用的化合物称为

A:靶向药物B:软药C:前药D:硬药

答案:前药

匹氨西林是半合成的广谱抗生素氨苄西林的前药，其设计的主要目的是

A:增加氨苄西林的水溶性，改善药物吸收B:增加氨苄西林的脂溶性，促进氨苄西林的吸收C:降低氨苄西林的胃肠道刺激性D:增加氨苄西林的胃肠道刺激性

答案:增加氨苄西林的脂溶性，促进氨苄西林的吸收

按照前药原理常用的结构修饰方法有

A:环合B:电子等排C:醚化D:酰胺化E:成盐

答案:环合;醚化;酰胺化;成盐

第七章测试

普鲁卡因的酯基被替换成了下列哪个基团而开发成了抗心律失常药普鲁卡因胺？

A:酰胺B:亚胺C:硫酯D:醚

答案:酰胺

非经典的生物电子等排体不包括

A:基团的反转B:可交换的基团C:环与非环结构及构象限制D:构型转换

答案:构型转换

狭义的电子等排体是指（）都相同的不同分子或基团

A:原子数B:电子总数C:电子排列状态D:极性

答案:原子数;电子总数;电子排列状态

非经典的电子等排体是指原子或基团不一定相同，但（）及其他性质与母体化合物是相似的分子或基团

A:溶解性B:摩尔质量C:空间效应D:电性

答案:空间效应;电性

下列哪个选项属于Me-too药物的专利边缘的创新策略

A:随机筛选B:局部化学结构进行改造C:引入杂原子D:改变粒度

答案:局部化学结构进行改造;引入杂原子

第八章测试

关于孪药下列说法不正确的是

A:可减少各自的毒副作用B:同孪药均为对称分子C:可分为同孪药和异孪药D:异孪药为不对称分子E:是前药的一种形式

答案:同孪药均为对称分子

关于多靶点药，下列说法不正确的是

A:单药多靶点药物的最大特点是其对多个靶点的低亲和力相互作用B:HAART鸡尾酒疗法为多药单靶点药C:多组分药物为多药单靶点药D:单药多靶点药为严格意义上的多靶点药物E:单药多靶点药是指单体药物可以与体内的多个药物靶点发生相互作用进而产生生物学活性

答案:多组分药物为多药单靶点药

多靶点药物的设计方法不包括

A:药效团叠合法B:从天然产物中发现C:电子等排替换法D:筛选法E:药效团连接法

答案:电子等排替换法

孪药的连接方式包括

A:聚合模式B:直接结合C:连接链模式D:重叠模式E:电子等排替换模式

答案:直接结合;连接链模式;重叠模式

孪药可作用于

A:离子通道B:酶C:受体D:核酸E:酶和受体

答案:离子通道;酶;受体;核酸;酶和受体

第九章测试

组合化学是利用一些基本的小分子单元通过化学或生物合成的方法，反复以哪种键合方式装配成不同的组合

A:共价键B:分子间作用力C:离子键D:氢键

答案:共价键

通过（）可以从大量可能具有药物活性的分子结构中找到能够被预测到具有所需的理化性质和生物活性的结构。

A:天然组合化学库B:合成组合化学库C:定向库D:虚拟组合化学库

答案:虚拟组合化学库

组合化学库的构建最常采用的是线条密码法

A:对B:错

答案:对

组合化学方法合成的化合物应具有哪些特性

A:独特性B:多样性C:在亲脂性、电性及空间延展性等有差异D:氢键

答案:多样性;在亲脂性、电性及空间延展性等有差异

组合库的构建方法分为

A:液相合成B:固相合成C:平行法D:裂分合成法

答案:平行法;裂分合成法

第十章测试

化学基因组学是由哪两门学科演化和发展的

A:化学计量学、有机化学B:药物化学、生物化学C:化学计量学、生物化学D:化学计量学、计算化学

答案:化学计量学、计算化学

从已确证的新颖蛋白靶标开始，筛选与其相互作用的小分子的研究方法是

A:化学生物学B:反向化学基因组学C:正向化学基因组学D:生物信息学

答案:反向化学基因组学

分子文库计划得到那个组织的支持

A:NIHB:WHOC:SFDAD:FDA

答案:NIH

下列哪种技术不能用于新药靶标的发现

A:化学遗传学B:合成化学C:蛋白质组学技术D:生物芯片

答案:合成化学

筛选一个化学库的主要目的是

A:先导物优化B:发现新药C:靶标鉴别D:靶标确证

答案:先导物优化;发现新药;靶标鉴别;靶标确证

第十一章测试

下面关于全新药物设计的描述错误的是

A:方法能产生一些新的结构片段B:设计的化合物亲和力要高于已有的配体C:设计的化合物一般需要自己合成D:一般要求靶点结构已知的情况下才能进行E:需要获得化合物的晶体结构

答案:设计的化合物亲和力要高于已有的配体

下面分子对接软件中不适用于虚拟对接的是

A:DOCKB:AutoDOCKC:FlexXD:AffinityE:INVDOCK

答案:Affinity

下面那个选项不是虚拟筛选中所用

的三维结构数据库的名称

A:ACDB:NCIC:MDDR-3DD:剑桥晶体数据库E:Aldrich

答案:Aldrich

应用同源模建法预测未知蛋白的三维结构时，

模板蛋白与预测蛋白的同源性一般不能低于

A:0.1B:0.3C:0.4D:0.2E:0.5

答案:0.3

LUDI属于全新药物设计的那种设计方法

A:从头计算法B:分子碎片法C:反向分子对接法D:模板定位法E:原子生长法

答案:分子碎片法

第十二章测试

下列不属于基于配体的药物设计方法是

A:定量构效关系B:药效团C:分子对接D:CoMFAE:分子动力学

答案:分子对接

在没有靶酶的三维结构或未知分子作用模式的情况下，下列这些方法中无法使用的是

A:基于受体的全新药物设计B:三位定量构效关系研究C:基于分子相似性的虚拟筛选D:药效团模型方法E:基于配体的虚拟筛选

答案:基于受体的全新药物设计

应用比较力场分析法进行3D-QSAR研究时，主要计算哪几种非共价相互作用力

A:立体场和静电场B:疏水场和立体场C:疏水场和氢键场D:静电场和氢键场E:静电场和疏水场

答案:立体场和静电场

有活性必需的特征原子的分子框架，在生物活性分子中对活性起重要作用的“药效特征元素”的空间排列形式是指

A:定量构效关系B:全新设计C:虚拟筛选D:药效团E:分子对接

答案:药效团

下列不是考虑生物活性分子与受体结合的三维结构性质的研究方法是

A:三维定量构效关系B:基于结构的药物设计C:组合化学方法D:基于分子对接的虚拟筛选E:量子化学计算方法

答案:组合化学方法;量子化学计算方法

第十三章测试

下列结构修饰中，降低透膜性的是

A:将氨基改成酰胺B:将羧基酯化C:讲叔丁基改成甲基D:减少羟基数目E:将羧基换成四氮唑

答案:讲叔丁基改成甲基

下列哪个体内过程不需要转运体参与

A:GI对药物的外排作用B:胆汁的消除作用C:BBB对药物的摄取D:GI对药物的被动转运E:GI对药物的吸收

答案:GI对药物的被动转运

下列对代谢反应描述正确的是

A:使药物分子的毒性变小B:使药物分子变得更稳定C:使药物的水溶性变差D:使药物分子的透膜性更好E:使药物的分子极性变大

答案:使药物的水溶性变差

下列哪些结构特征可能会产生hERG通道阻滞作用

A:羧酸片段B:羟基片段C:低亲脂性D:酰胺片段E:二级胺结构

答案:二级胺结构

下列哪些结构特征与药物的低吸收性质相关

A:PSA155B:5个氢键受体C:ClogP2.7D:7个氢键供体E:分子量670

答案:PSA155;7个氢键供体;分子量670

第十四章测试

下列哪条与前体药物设计的目的不符

A:延长药物的作用时间B:提高药物的组织选择性C:提高药物的活性D:降低药物的毒副作用E:提高药物的脂溶性

答案:提高药物的脂溶性

药效学研究的目的包括

A:确定新药的作用强度B:阐明新药的作用部位和机制C:确定新药预期用于临床防、诊、治目的药效D:发现预期用于临床以外的广泛药理作用E:判断其商业价值

答案:确定新药的作用强度;阐明新药的作用部位和机制;确定新药预期用于临床防、诊、治目的药效;发现预期用于临床以外的广泛药理作用

电子等排原理的含义包括

A:电子等排在分子大小、分子形状、电子分布、脂溶性、pKa、化学反应、氢键形成能力等方面全部或部分具有相似性B:外电子数相同的原子、基团或部分结构C:分子组成相差CH2或其整数倍的化合物D:电子等排体置换后可导致生物活性的相似或拮抗E:电子等排体置换后可降低药物的毒性

答案:电子等排在分子大小、分子形状、电子分布、脂溶性、pKa、化学反应、氢键形成能力等方面全部或部分具有相似性;外电子数相同的原子、基团或部分结