药物化学（上）智慧树知到课后章节答案2023年下烟台大学

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绪论单元测试

下列不属于“药物化学”研究范畴的是(

)。

A:阐明药物的化学性质B:基因药物研究C:发现与发明新药D:研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用

答案:基因药物研究

新药发现的四个阶段中，最起始的工作是（

）

A:靶分子的确定和选择B:先导化合物的发现C:靶分子的优化D:先导化合物的优化。

答案:靶分子的确定和选择

进入新药研究与开发阶段的具有一定活性的新化合物称之为(

)

A:新药B:候选药物C:研究中的新药D:先导化合物

答案:研究中的新药

新药研发过程包括下列哪几项?(

)

A:临床前研究,获得INDB:制定研究计划,设计实验方案并实施之,获得NCEC:上市后研究,临床药理和市场推广D:临床试验(或临床验证),获得NDA

答案:临床前研究,获得IND;制定研究计划,设计实验方案并实施之,获得NCE;临床试验(或临床验证),获得NDA

药物是对疾病具有预防、治疗和诊断作用或用以调节机体生理功能的物质，根据药物的来源和性质不同，可以分为（

）

A:化学药物B:金属药物C:中药或天然药物D:生物药物

答案:化学药物;中药或天然药物;生物药物

药物化学重点掌握和学习的内容主要包括（

）

A:药物的化学制备B:重要理化性质C:药物的化学结构D:构效关系

答案:药物的化学制备;重要理化性质;药物的化学结构;构效关系

凡具有预防、和诊断疾病、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为化学药物。（

）

A:错B:对

答案:错

化学结构与活性化合物代谢之间的关系，我们称之为构效关系。（

）

A:错B:对

答案:错

药物化学是关于药物发现、发展和确证，并在分子水平上研究药物作用方式的一门学科，这是根据国际纯粹与应用化学联合会，给这个学科下的定义。（

）

A:对B:错

答案:对

化学药物不可以是无机的矿物质，必须是合成的有机化合物。（

）

A:对B:错

答案:错

第一章测试

影响药物与受体相互作用的因素有很多，包括(

)

A:电荷分布B:构型C:结合方式D:构象

答案:电荷分布;构型;结合方式;构象

影响化学物质透过血脑屏障的因素都与药物的化学结构密切相关，主要包括(

)

A:亲脂性B:氢键C:分子量D:极性表面积

答案:亲脂性;氢键;分子量;极性表面积

类药五规则中，氢键供体指的是羟基和氨基中H原子的数目。（

）

A:错B:对

答案:对

化合物的分子量反映了化合物的大小和尺寸，化合物结构的增大必然会需要更多的水分子对其进行水合化来增加溶解度，因此随着化合物分子量的加大，化合物的溶解度会提高。（

）

A:对B:错

答案:错

在苯环上引入卤素，能够增加药物分子的脂溶性。（

）

A:对B:错

答案:对

化合物中引入磺酸基，在药物设计中一般目的只是用于增加药物的亲水性和溶解度，一般不对活性产生积极影响。（

）

A:错B:对

答案:对

想要增加药物的亲脂性，延长药物的作用时间，可以考虑引入的基团是(

)。

A:羟基B:氨基C:烃基D:羧基

答案:烃基

可以增加药物分子的水溶性的基团是（

）。

A:甲基B:长链烷烃C:羧基D:苯环

答案:羧基

氯霉素有两个手性中心，四个异构体，其中只有(

)构型的异构体有抗菌作用。

A:1R,

2RB:1R,

2SC:1S,

2RD:1S,

2S

答案:1R,

2R

第二章测试

胺类药物N-脱烷基化后，代谢产物通常会产生活性代谢物(

)。

A:丙米嗪B:吗啡C:阿司匹林D:对乙酰氨基酚

答案:丙米嗪

硝基的还原是一个多步骤过程，还原得到的（

）毒性大，可致癌和产生细胞毒性。

A:羟胺B:叔胺C:伯胺D:仲胺

答案:羟胺

(

)化合物由于极性大，且带有正电荷，所以不能通过生物膜和血脑屏障。

A:伯胺B:叔胺C:仲胺D:季胺

答案:季胺

含酯和酰胺结构的药物在代谢中，易被肝脏、血液中或肾脏等部位的水解酶水解可能生成（

）

A:酚B:醇C:羧酸D:胺

答案:酚;醇;羧酸;胺

肝微粒体混合功能氧化酶系含有的功能成分包括(

)

A:细胞色素P450还原酶B:脂质C:黄素蛋白类的NADPHD:血红蛋白类的细胞色素P450

答案:细胞色素P450还原酶;脂质;黄素蛋白类的NADPH;血红蛋白类的细胞色素P450

脂肪族和芳香族的叔胺、含吡啶环或含氮芳杂环的(

)等药物分子在体内经氧化代谢可以生成极性更大、亲水性的N-氧化物。

A:含吡啶环的药物B:芳香族叔胺C:含氮芳杂环的药物D:脂肪族叔胺

答案:含吡啶环的药物;芳香族叔胺;含氮芳杂环的药物;脂肪族叔胺

芳环上的取代基的性质对于羟基化反应的速度有比较大的影响，当芳环上有吸电子取代基的时候，芳环的电子云密度减小，羟基化不容易发生。（

）

A:对B:错

答案:对

脂烃链直接与芳环相连的苄位碳原子易于氧化，产物为酚。（

）

A:对B:错

答案:错

在细胞色素P450催化下，胺类化合物会进行N-脱烷基和脱氨反应，要求与氮原子相连的烷基碳原子上应有氢原子（即β-氢原子）。（

）

A:对B:错

答案:错

酮羰基是药物结构中常见的基团，酮在体内难于被氧化，通常在体内经酮还原酶的作用，生成仲醇。（

）

A:错B:对

答案:对

第三章测试

从动物来源的天然产物活性成分中发现先导化合物的代表药物是(

)。

A:洛伐他汀B:卡托普利C:吗啡D:奎宁

答案:卡托普利

从植物来源的天然产物活性成分中发现先导化合物的代表药物是(

)。

A:青霉素B:吗啡C:卡托普利D:洛伐他汀

答案:吗啡

从微生物来源的天然产物活性成分中发现先导化合物的代表药物是(

)。

A:卡托普利B:阿司匹林C:洛伐他汀D:吗啡

答案:洛伐他汀

从临床药物的副作用中发现新药的代表性药物是（

）

A:洛伐他汀B:吗啡C:卡托普利D:西地那非

答案:西地那非

从代谢产物中发现先导化合物的代表性药物是（

）

A:磺胺B:地氯雷他定C:诺阿斯咪唑D:非索非那定

答案:磺胺;地氯雷他定;诺阿斯咪唑;非索非那定

互为非经典的生物电子等排体的是（

）

A:溴B:三氟甲基C:苯环D:氯

答案:溴;三氟甲基;氯

二甲双胍起源于一种名为山羊豆的植物。（

）

A:对B:错

答案:对

我们以异烟肼为先导化合物，发展出单胺氧化酶抑制剂作用的抗抑郁药。（

）

A:错B:对

答案:对

载体前体药物，是通过非共价键，把活性药物，也就是原药，与某个无毒性化合物连接而成的。（

）

A:对B:错

答案:错

含有羰基的药物，由于羰基化学性质不稳定，制备前药的时候可以做成缩酮，希夫氏碱、肟等基团。（

）

A:对B:错

答案:对

第四章测试

地西泮属于哪一类镇静催眠药?（

）。

A:苯二氮䓬类B:吩噻嗪类C:丙二酰亚胺类D:三环类

答案:苯二氮䓬类

以下哪个药物又叫做去甲羟安定？（

）。

A:艾司唑仑B:噁唑仑

C:地西泮D:奥沙西泮

答案:奥沙西泮

巴比妥类药物具有哪种结构母核？（

）。

A:吡咯二酮

B:苯胺C:苯二氮䓬D:环丙二酰脲

答案:环丙二酰脲

地西泮的4,5位酰胺键在什么条件下易水解开环（

）。

A:中性B:碱性C:酸性D:加热

答案:酸性;加热

地西泮的1,2位酰胺键在酸性条件下会断裂，在碱性条件下能重新关环。（

）

A:错B:对

答案:错

巴比妥类药物的药效主要与下列哪个因素有关？（

）。

A:药物在体内的稳定性

B:1-位取代基的改变C:分子的电荷分布密度D:分子的大小和形状

答案:药物在体内的稳定性

安定类镇静催眠药的化学结构中所含母核是（

）。

A:1,5-苯二氮䓬环B:1,3-苯二氮䓬环C:1,2-苯二氮䓬环D:1,4-苯二氮䓬环

答案:1,4-苯二氮䓬环

硝西泮比地西泮作用时间长是因为（

）。

A:硝西泮比地西泮更容易在胃中水解开环而后在肠道又闭环成原药B:硝西泮7位取代基的拉电子效应比地西泮强C:硝西泮的亲脂性比地西泮强D:硝西泮的亲水性比地西泮强

答案:硝西泮比地西泮更容易在胃中水解开环而后在肠道又闭环成原药;硝西泮7位取代基的拉电子效应比地西泮强

影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是（

）。

A:5取代基碳的数目B:酰胺氮上是否含烃基取代C:脂溶性D:pKa

答案:5取代基碳的数目;酰胺氮上是否含烃基取代;脂溶性;pKa

下面哪些是巴比妥类药物（

）。

A:奋乃静B:苯巴比妥C:硫喷妥D:三唑仑

答案:苯巴比妥;硫喷妥

第五章测试

临床上第一个使用的吩噻嗪类抗精神病药是氯丙嗪。（

）

A:对B:错

答案:对

下列药物属于吩噻嗪类抗精神失常药的有（

）。

A:硝西泮B:奋乃静C:氯丙嗪D:阿米替林

答案:奋乃静;氯丙嗪

氯丙嗪合成时会生成哪个杂质？（

）。

A:8-氯吩噻嗪

B:2-氯吩噻嗪C:4-氯吩噻嗪D:7-氯吩噻嗪

答案:4-氯吩噻嗪

吩噻嗪类药物药效主要受哪些因素影响（

）。

A:侧链末端的碱氨基是季铵时,活性极大增加B:2位被吸电子基氯、三氟甲基取代,抗精神病活性增加C:侧链末端的碱氨基是哌嗪时,活性极大增加D:10位N原子与侧链碱氨基之间的碳链相隔三个碳原子为宜

答案:侧链末端的碱氨基是季铵时,活性极大增加;2位被吸电子基氯、三氟甲基取代,抗精神病活性增加;10位N原子与侧链碱氨基之间的碳链相隔三个碳原子为宜

吩噻嗪药物的二甲氨基被二乙氨基取代，活性保持。（

）

A:对B:错

答案:错

丁酰苯类分子中在与羰基相连的3个碳原子的末端再连一个叔胺，这是其具有可精神病作用的基本结构。。（

）

A:错B:对

答案:对

阿米替林的活性代谢物是去甲替林。（

）

A:错B:对

答案:对

利培酮的靶点是（

）。

A:DA2

B:5HT2

C:胆碱能受体D:乙酰胆碱酯酶

答案:DA2

;5HT2

利培酮的活性代谢产物是6-羟基利培酮。（

）

A:错B:对

答案:错

氯氮平的结构类型是（

）。

A:二苯二氮䓬B:二苯并氧氮杂卓C:二苯并硫氮杂卓D:苯二氮䓬

答案:二苯二氮䓬

第六章测试

黑质-纹状体多巴胺系统功能紊乱会导致帕金森病。（

）

A:错B:对

答案:对

帕金森病的发病原因包括（

）。

A:乙酰胆碱含量绝对过高B:乙酰胆碱含量相对过高C:多巴胺含量相对不足D:多巴胺含量绝对不足

答案:乙酰胆碱含量相对过高;多巴胺含量绝对不足

可治疗帕金森病的药物是（

）。

A:肾上腺素B:酪氨酸

C:左旋多巴D:多巴胺

答案:左旋多巴

左旋多巴是多巴胺的生物前体药。。（

）

A:错B:对

答案:对

左旋多巴在空气中易被氧化，加D-半胱氨酸盐酸盐作抗氧剂。（

）

A:对B:错

答案:错

现今已有阿尔兹海默病发病原因的假说包括（

）。

A:Tau蛋白假说B:自由基损伤假说C:胆碱能学说D:Aβ异常沉积假学

答案:Tau蛋白假说;自由基损伤假说;胆碱能学说;Aβ异常沉积假学

他克林因肝毒性较大，已被多奈哌齐替代。（

）

A:错B:对

答案:对

多奈哌齐是可逆型乙酰胆碱酯酶抑制剂。（

）

A:错B:对

答案:对

石杉碱甲是可逆型乙酰胆碱酯酶抑制剂。（

）

A:对B:错

答案:对

左旋多巴在临床上可与哪些药物同时使用（

）。

A:卡比多巴B:维生素B6C:地西泮D:苄丝肼

答案:卡比多巴;苄丝肼

第七章测试

吗啡结构中有(

)个羟基。

A:二B:四C:三D:一

答案:二

吗啡来源于(

)植物。

A:罂粟B:金钱莲C:秋水仙D:柳树

答案:罂粟

吗啡结构中不包含的环结构是(

)。

A:苯环B:环己烯C:哌啶D:吡嗪

答案:吡嗪

阿扑吗啡中容易被氧化为邻醌的结构是（

）

A:邻二醛B:邻二酮C:邻二酚D:邻二酸

答案:邻二酚

吗啡的主要不良反应有（

）

A:依赖性B:耐受性C:便秘D:成瘾性

答案:依赖性;耐受性;便秘;成瘾性

芬太尼为强效镇痛药，作用快而持续时间短，副反应较小，临床用于各种剧痛。（

）

A:对B:错

答案:对

可待因口服先脱甲基生成吗啡，主要用于中等疼痛的止痛。（

）

A:错B:对

答案:对

吗啡的N-CH3用烯丙基、环丙甲基等基团取代后，由激动剂转成为拮抗剂。（

）

A:对B:错

答案:对

海洛因的镇痛活性比吗啡低，成瘾性比吗啡高。（

）

A:错B:对

答案:错

哌替啶是由计算机辅助药物设计方法设计出来的。（

）

A:错B:对

答案:错

第八章测试

常用的对乙酰氨基酚合成路线均使用的主要原料是（

）。

A:苯胺B:甲苯C:溴苄D:苯酚

答案:苯酚

阿司匹林的治疗作用不包括（

）。

A:预防血栓B:镇痛C:抗炎D:降压

答案:降压

不属于芳基丙酸类非甾体抗炎药的是(

)。

A:萘普生B:氟比洛芬C:布洛芬D:吲哚美辛

答案:吲哚美辛

（

）等条件均可促进阿司匹林发生氧化反应。

A:微量金属离子B:光线C:高温D:碱

答案:微量金属离子;光线;高温;碱

（

）是合成阿司匹林的主要原料。

A:稀盐酸B:无水醋酸C:水杨酸D:乙酸酐

答案:水杨酸;乙酸酐

传统NSAIDs在抗炎的同时会产生对COX-1的抑制，进一步引起胃肠道溃疡。（

）

A:对B:错

答案:对

扑热息痛是目前苯胺类化合物中唯一在临床应用的解热镇痛药。（

）

A:对B:错

答案:对

阿司匹林的合成过程中可能会产生副产物水杨酸酐，该副产物的含量超过0.003%（W/W）会引起过敏反应。（

）

A:对B:错

答案:错

布洛芬合成的起始原料为甲苯。（

）

A:错B:对

答案:对

高尿酸血症患病率一般男性多于女性。（

）

A:对B:错

答案:对

第九章测试

关于氢化可的松的结构改造，表述正确的是（

）。

A:在16α位引入甲基，抗炎活性增强B:1-位引入双键，抗炎活性增加C:6位引入6α-F及9α-F衍生物,

抗炎及抗风湿活性增强D:目的是增强糖皮质激素作用，降低盐皮质激素作用。

答案:在16α位引入甲基，抗炎活性增强;1-位引入双键，抗炎活性增加;6位引入6α-F及9α-F衍生物,

抗炎及抗风湿活性增强;目的是增强糖皮质激素作用，降低盐皮质激素作用。

雌甾烷与雄甾烷在