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抗生素分类及临床应用内容提要概述及概念临床应用原则抗生素分级管理作用机制及分类四川省抗菌药物临床应用抗菌消炎消炎药抗菌素抗生素抗菌素=抗生素=消炎药?抗菌药物概念:抗微生物药,是用于治疗病原微生物感染性疾病的药物,能抑制或杀灭病原微生物包括:抗菌药、抗真菌药、抗病毒药对病原体(微生物、寄生虫及恶性肿瘤细胞)所致疾病的药物治疗,统称为化学治疗,简称化疗。理想的化疗药物一般应具备对宿主体内病原微生物或恶性肿瘤细胞有高度选择性的毒性,而对宿主无毒性或毒性很低,最好还能促进机体防御功能,参与抑制或杀灭病原体名词解释抗生素消炎药抗菌素抗菌药是指能抑制或杀灭细菌,用于预防和治疗细菌性感染的药物。抑菌药是仅能抑制病原菌生长繁殖而无杀菌作用的抗菌药物。抗菌药包括人工合成抗菌药(喹诺酮类等)和抗生素。抗生素是微生物(细菌、真菌和放线菌属)的代谢产物,它的浓度时能杀灭或抑制其他病源微生物。|某些细菌、放线菌、真菌等微生物在代谢过程中产生,对其他病原微生物具有抑制或杀灭作用的物质。目前除从微生物培养液提取外,已有不少抗生素能人工合成或半合成。消炎药,是指抑制炎症因子产生或释放的药物,通过抑制炎症因子的产生,使炎症得以减轻至消退,同时使炎症引起的疼痛得以缓解,也就是减少图中方框1中的一些促炎因子。1、一类是甾体抗炎药,即肾上腺皮质所分泌的糖皮质激素氢化可的松及其人工合成的衍生物。2、另一类是非甾体抗炎药,即解热镇痛抗炎药如阿司匹林、保泰松等。抗生素的历史1929年英国弗莱明-发现青霉素二战—制备出青霉素1936年磺胺1943年中国朱既明1944年新泽西大学-链霉素1947年氯霉素1948年四环素1958年万古霉素1980年喹诺酮。。。。。。。。内容提要概述及概念临床应用原则抗生素分级管理作用机制及分类四川省抗菌药物临床应用抗生素作用机制抗生素等抗菌剂的抑菌或杀菌作用,主要是针对“细菌有而人(或其它高等动植物)没有”的机制进行杀伤,有5大类作用机理:抑制细菌细胞壁的合成,导致细菌在低渗透压环境下膨胀破裂死亡,以这种方式作用的抗生素主要是β-内酰胺类抗生素。哺乳动物的细胞没有细胞壁,不受这类药物的影响。影响胞浆膜的通透性。与细菌细胞膜相互作用,增强细菌细胞膜的通透性、打开膜上的离子通道,让细菌内部的有用物质漏出菌体或电解质平衡失调而死。以这种方式作用的抗生素有多粘菌素和短杆菌肽等。与细菌核糖体或其反应底物(如tRNA、mRNA)相互所用,抑制蛋白质的合成细胞存活所必需的结构蛋白和酶不能被合成。以这种方式作用的抗生素包括四环素类抗生素、大环内酯类抗生素、氨基糖苷类抗生素、氯霉素等。抑制细菌核酸代谢。阻碍细菌DNA的复制和转录,阻碍DNA复制将导致细菌细胞分裂繁殖受阻,阻碍DNA转录成mRNA则导致后续的mRNA翻译合成蛋白的过程受阻。以这种方式作用的主要是人工合成的抗菌剂喹诺酮类(如氧氟沙星)。抑制细菌叶酸代谢抑制细菌叶酸代谢过程中的二氢叶酸合成酶和二氢叶酸还原酶,妨碍叶酸代谢。因为叶酸是合成核酸的前体物质,叶酸缺乏导致核算合成受阻,从而抑制细菌生长繁殖,主要是磺胺类和甲氧苄啶。
分类(一)β-内酰胺类:青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。近年来又有较大发展,如硫酶素类(thienamycins)、单内酰环类(monobactams),β-内酰酶抑制剂(β-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。(二)氨基糖苷类:包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。(三)四环素类:包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。(四)氯霉素类:包括氯霉素、甲砜霉素等。(五)大环内脂类:临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。(六)糖肽类抗生素:万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁,后者在抗菌活性、药代特性及安全性方面均优于前两者。(七)喹诺酮类:包括诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、培氟沙星、加替沙星等。(人工合成)(八)磺胺类:磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑、柳氮磺吡啶(人工合成)(九)硝基咪唑类:包括甲硝唑、替硝唑、奥硝唑等。(人工合成)(十)作用于G-菌的其它抗生素,如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。(十一)作用于G+细菌的其它抗生素,如林可霉素、氯林可霉素、杆菌肽等.(十二)抗真菌抗生素:分为棘白菌素类、多烯类、嘧啶类、作用于真菌细胞膜上麦角甾醇的抗真菌药物、烯丙胺类、氮唑类。(十三)抗病毒药:阿昔洛韦、阿糖腺苷、碘苷、更昔洛韦、拉米夫定、伐更昔洛韦、利巴韦林、金刚烷胺、干扰素、乙肝疫苗(十四)抗肿瘤抗生素:如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。(十五)抗结核菌类:利福平、异烟肼、吡嗪酰胺等。(十六)具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。内容提要概述及概念临床应用原则抗生素分级管理作用机制及分类四川省抗菌药物临床应用抗菌药物的应用涉及临床各科,合理应用抗菌药物是提高疗效,降低不良反应发生率以及减少或延缓细菌耐药发生的关键。抗菌药物临床应用是否合理,基于有无抗菌药物应用指征;选用的品种及给药方案是否适宜。诊断为细菌性感染者方有指征应用抗菌药物尽早查明感染病原,根据病原体种类及药物敏感试验结构选用抗菌药物抗菌药物的经验治疗抗菌药物的抗菌作用及其体内过程特点选择用药综合患者病情、病原菌种类及抗菌药物特点制定抗菌治疗方案抗菌药临床应用基本原则(一)品种选择根据病原菌种类及药敏试验结果尽可能选择针对性强、窄谱、安全、价格适当的抗菌药物。进行经验治疗者,可根据可能的病原菌及当地耐药状况选择用药。(二)给药剂量一般按各抗菌药物的治疗剂量范围给药,重症及药物不宜达的部位感染,宜高限剂量;单纯下尿路感染,多少药物尿液浓度高于血液浓度,可应用较小剂量如剂量范围的低限。(三)给药途径轻中度选择口服,好转并能口服应转口服,局部应用尽量避免,仅下列情况可先予注射给药不能口服或不能耐受口服明显可能影响药物吸收的情况所选抗菌谱合适但无口服剂型需在感染部位迅速峰以杀菌感染严重发展迅速口服治疗依从性差
抗菌治疗方案制定原则
(四)给药次数(五)疗程一般至体温正常、症状消退后72-96h,局部病灶至感染灶控制或完全消失。血流感染、感染性心内膜炎、化脓性脑膜炎、伤寒、布鲁菌病、骨髓炎、B组链球菌咽炎和扁桃体炎、侵袭性真菌病、结核病等长疗程。(六)疗抗菌药物的联合应用单一有效不联用;仅在下列情况时有指征联合用药病原菌尚未查明的严重感染,包括免疫缺陷者的严重感染单一不能控制严重感染,需氧菌及厌氧菌混合感染,2种及2种以上复数菌感染以及多重耐药菌或泛耐药菌感染需长疗程,易耐药毒性较大的抗菌药物
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