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文档简介

β-内酰胺类抗菌药物1、青霉素类2、头孢菌素类3、头霉素类4、单酰胺类5、碳青霉烯类6、氧头孢烯类7、β-内酰胺酶抑制剂合剂

[分类]β-内酰胺类的共性1、抗菌机制相同—抑制细菌细胞壁粘肽的生物合成(结构、杀菌、交耐叉药性))2、安全性好(FDA-B级)3、溶解后稳定性差(临用现配)β-内酰胺类的共性4、半衰期短(1~2h,例外:苄星青霉素,头孢曲松)5、肾脏原型排泄(头孢哌酮/曲松)6、时间依赖性(需每日多次给药)青霉素类(一)天然青霉素

青霉素G苄星青霉素(二)半合成青霉素1.耐酶青霉素苯唑西林

2.广谱青霉素阿莫西林3.抗铜绿假单胞菌青霉素青霉素类1.天然青霉素——青霉素G(penicillinG)[特点]

不耐酸、不耐酶、窄谱[体内过程]i.m吸收快而完全,30min血药浓度达峰值。P.O易被胃酸及消化酶破坏。需肌注或静滴

广泛分布于组织、体液中。易透入有炎症的组织,难以透过血-脑脊液屏障原形从肾脏排泄为主,t1/2=0.5h,有效时间可维持4-6h青霉素类青霉素G(penicillinG)

[适应症]

链球菌

(草绿色、化脓性)

破伤风杆菌

青霉素类抗生素长效制剂:苄星青霉素[适应症]

G+链球菌感染预防风湿热复发

青霉素类2.耐酶青霉素----苯唑西林特点:1)耐酸,耐酶2)主要用于耐青霉素G的金葡菌感染(MRSAC除外);青霉素类3.广谱青霉素类--阿莫西林特点:1)耐酸----可口服2)不耐酶----对耐药金葡菌感染无效3)对部分G-杆菌有效可用于敏感菌所致的呼吸道、尿道的轻症感染青霉素类不良反应1.过敏反应:较常见防治:1)询问过敏史2)皮试(初次使用/间隔3天以上/换批号)3)避免饥饿时注射或局部用药4)在有急救药物(肾上腺素、激素、抗H1药)和抢救设备的条件下使用;青霉素类不良反应2.毒性反应:“青霉素脑病”

一般发生在大剂量静脉滴注,因脑脊液药物浓度过高导致抽搐、肌肉阵挛、昏迷等C.N.S的毒性反应。

青霉素类不良反应3.赫氏反应:用青霉G治疗梅毒或钩端螺旋体时,出现症状加剧的现象。

机理:1)螺旋体抗原抗体免疫反应2)短时间内被杀灭的大量螺旋体裂解释放内毒素青霉素类抗生素1.延长血清半衰期:丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺药2.与抑菌剂不宜合用:氯霉素、红霉素、四环素类、磺胺类3.配伍禁忌较多:对氨基糖苷类有药物有灭活作用。4.可↑华法林的抗凝作用。5.其它:阿莫西林避免与别嘌醇合用:↑皮疹。

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