初级药师-基础知识-药物化学-胆碱受体激动剂和拮抗剂

初级药师-基础知识-药物化学-胆碱受体激动剂和拮抗剂[单选题]1.有机磷农药中毒解救主要用A.硝酸毛果芸香碱B.溴化新斯的明C.加兰他敏D.碘解磷定E.盐酸美沙酮参考答案（江南博哥）：D参考解析：有机磷农药是不可逆乙酰胆碱酯酶抑制剂，需要强的亲核性试剂水解磷酸酯键，使其重新释放活性酶。这类主要药物有碘解磷定和氯解磷定。掌握“胆碱受体激动剂和拮抗药”知识点。[单选题]2.对硝酸毛果芸香碱的表述正确的是A.为萜类药物B.本品是N胆碱受体激动剂C.本品是M胆碱受体激动剂D.对汗腺有影响，对眼压无影响E.临床上利用其眼压升高治疗青光眼正确答案：C参考解析：硝酸毛果芸香碱是从毛果芸香科植物中分离的一种生物碱，为M胆碱受体激动剂，对汗腺和唾液腺的作用较大，并可造成瞳孔缩小，眼压降低。临床上用于治疗原发性青光眼。掌握“胆碱受体激动剂和拮抗药”知识点。[单选题]3.下列哪项与溴新斯的明不符A.为不可逆性胆碱酯酶抑制剂B.为可逆性胆碱酯酶抑制剂C.具二甲氨基甲酸酯结构，易被水解D.注射用的是新斯的明甲硫酸盐E.主要用于重症肌无力正确答案：A参考解析：溴新斯的明为口服的可逆性胆碱酯酶抑制剂，即拟胆碱药物，主要用于重症肌无力，也可用于腹部手术后腹气胀及尿潴留。掌握“胆碱受体激动剂和拮抗药”知识点。[单选题]4.下列哪项与硝酸毛果芸香碱不符A.为一种生物碱B.为乙酰胆碱酯酶抑制剂C.结构中有两个手性中心D.含有五元内酯环和咪唑环结构E.为M胆碱受体激动剂正确答案：B参考解析：硝酸毛果芸香碱为M胆碱受体激动剂。故Ｂ错误。掌握“胆碱受体激动剂和拮抗药”知识点。[单选题]5.毛果芸香碱属于A.扩瞳药B.升高眼压药C.抗青光眼药D.调节麻痹药E.胃肠痉挛药正确答案：C参考解析：硝酸毛果芸香碱为拟胆碱药物，具有M胆碱受体激动作用，通过直接刺激位于瞳孔括约肌、睫状体及分泌腺上的毒蕈碱受体而起作用，对汗腺和唾液腺的作用较大，造成瞳孔缩小，眼压降低。临床上用于治疗原发性青光眼。掌握“胆碱受体激动剂和拮抗药”知识点。[单选题]6.临床应用的阿托品是莨菪碱的A.右旋体B.左旋体C.外消旋体D.内消旋体E.都在使用正确答案：C参考解析：虽然左旋体的莨菪碱抗M胆碱作用较消旋体强2倍，但左旋体的中枢兴奋作用比右旋体强8～50倍，毒性更大，所以临床上用其更安全、也更易制备的外消旋体。掌握“胆碱受体激动剂和拮抗药”知识点。[单选题]7.阿托品临床作用是A.治疗各种感染中毒性休克B.治疗感冒引起的头痛、发热C.治疗各种过敏性休克D.治疗高血压E.治疗心动过速正确答案：A参考解析：阿托品具有外周及中枢M胆碱受体拮抗作用，能解除平滑肌痉挛，可用于治疗各种类型的内脏绞痛、麻醉前给药及散瞳等，临床上用于治疗各种感染中毒性休克和心动过缓；还可以用于有机磷中毒时的解救。掌握“胆碱受体激动剂和拮抗药”知识点。[单选题]8.关于硫酸阿托品结构叙述正确的是A.结构中有酯键B.莨菪碱和莨菪酸成酯生成阿托品C.莨菪碱和莨菪酸成酯生成托品D.莨菪醇即阿托品E.托品酸与莨菪碱成酯生成阿托品正确答案：A参考解析：莨菪醇与莨菪酸成酯生成阿托品。莨菪醇，又称托品；莨菪酸，又称托品酸；莨菪碱，又称阿托品。掌握“胆碱受体激动剂和拮抗药”知识点。[单选题]9.关于茄科生物碱结构叙述正确的是A.全部为氨基酮的酯类化合物B.结构中有6，7-位氧桥，对中枢作用增强C.结构中有6-位羟基，对中枢作用增强D.莨菪酸α-位有羟基，对中枢作用增强E.以上叙述都不正确正确答案：B参考解析：茄科生物碱均为氨基醇的酯类化合物。结构中有6，7-位氧桥，药物脂溶性增加，中枢作用增加。6-位或莨菪酸α-位有羟基，药物极性增加，中枢作用减弱。掌握“胆碱受体激动剂和拮抗药”知识点。[单选题]10.关于哌仑西平说法错误的是A.为吡啶并苯二氮（艹卓）类化合物B.为选择性M胆碱受体拮抗剂C.治疗剂量时选择性地阻断黏膜上的M受体，控制胃酸分泌D.它易透过血脑屏障，对中枢神经系统副作用大E.常以其二盐酸盐一水合物供药用正确答案：D参考解析：哌仑西平为吡啶并苯二氮（艹卓）类化合物，是一种选择性M胆碱受体拮抗剂。与其他经典抗胆碱药不同，治疗剂量时选择性地阻断黏膜上的M受体，控制胃酸分泌，而对胃肠道平滑肌、唾液腺分泌、心血管、瞳孔和泌尿功能影响很小。由于它难透过血脑屏障，对中枢神经系统副作用小。哌仑西平常以其二盐酸盐一水合物供药用，适用于治疗胃和十二指肠溃疡。掌握“胆碱受体激动剂和拮抗药”知识点。[单选题]11.符合硫酸阿托品理化性质的叙述是A.不溶于乙醇B.不易被水解C.水溶液呈中性D.呈旋光性，供药用的为左旋体E.可与氯化汞作用生成紫色沉淀正确答案：C参考解析：阿托品为白色结晶性粉末，熔点不低于189℃，极易溶于水。存在植物体内的(-)-莨菪碱，在提取过程中遇酸或碱发生消旋化反应转变为外消旋体，即为阿托品。阿托品碱性较强，在水溶液中能使酚酞呈红色。当与氯化汞反应时，先生成黄色氧化汞沉淀，加热后转变为红色氧化汞。阿托品分子中含有酯键，在碱性条件下易水解，而在弱酸性和近中性条件下较稳定，pH3.5～4.0最稳定。制备其注射液时应注意调整pH，加1%氯化钠作稳定剂，采用硬质中性玻璃安瓿，注意灭菌温度。掌握“胆碱受体激动剂和拮抗药”知识点。[单选题]12.关于阿托品的叙述，正确的是A.以左旋体供药用B.分子中无手性中心，无旋光性C.分子为内消旋，无旋光性D.为左旋莨菪碱的外消旋体E.以右旋体供药用正确答案：D参考解析：阿托品存在植物体内的(-)-莨菪碱，在提取过程中遇酸或碱发生消旋化反应转变为外消旋体，即为阿托品。掌握“胆碱受体激动剂和拮抗药”知识点。[单选题]13.氯化琥珀胆碱遇碱及高温易发生的变化是A.氧化B.水解C.重排D.异构化E.还原正确答案：B参考解析：氯化琥珀胆碱结构中有酯键，水溶液不稳定，易发生水解反应，pH和温度是主要影响因素。pH3～5时较稳定，pH7.4时缓慢水解，碱性条件下迅速水解。温度升高，水解速率加快。制备注射剂时应调pH5，并于4℃冷藏，用丙二醇作溶剂可以延缓水解或制成粉针。氯琥珀胆碱为二元羧酸酯，水解时分步进行，最后生成2分子氯化胆碱和1分子琥珀酸。掌握“胆碱受体激动剂和拮抗药”知识点。[单选题]14.关于硫酸阿托品的叙述不正确的是A.结构中有酯键B.阿托品碱性较强，在水溶液中能使酚酞呈蓝色C.pH3.5～4.0最稳定D.阿托品能与多数生物碱显色剂及沉淀剂反应E.为左旋莨菪碱的外消旋体正确答案：B参考解析：阿托品碱性较强，在水溶液中能使酚酞呈红色。当与氯化汞反应时，先生成黄色氧化汞沉淀，加热后转变为红色氧化汞。阿托品分子中含有酯键，在碱性条件下易水解，而在弱酸性和近中性条件下较稳定，pH3.5～4.0最稳定。制备其注射液时应注意调整pH，加1%氯化钠作稳定剂，采用硬质中性玻璃安瓿，注意灭菌温度。阿托品能与多数生物碱显色剂及沉淀剂反应。阿托品具有外周及中枢M胆碱受体拮抗作用，能解除平滑肌痉挛，可用于治疗各种类型的内脏绞痛、麻醉前给药及散瞳等；可抑制腺体分泌，可用于治疗盗汗；有抗心律失常和抗休克作用，临床用于治疗各种感染中毒性休克和心动过缓；还可以用于有机磷中毒时的解救。掌握“胆碱受体激动剂和拮抗药”知识点。[单选题]15.关于茄科生物碱类构效关系的叙述不正确的是A.均为氨基醇的酯类化合物B.结构中有6，7位氧桥，对中枢作用增强C.东莨菪碱有氧桥，中枢作用最强，对大脑皮层明显抑制D.阿托品无氧桥，无羟基，仅有兴奋呼吸中枢作用E.山莨菪碱有6位羟基，中枢作用是最强的正确答案：E参考解析：茄科生物碱类构效关系:茄科生物碱化学结构类似，均为氨基醇的酯类化合物，但是它们之间的区别只是6，7位氧桥和6位或莨菪酸α位羟基的有无。结构中氧桥和羟基的存在与否，对药物的中枢作用有很大影响。氧桥使分子亲脂性增大，中枢作用增强。而羟基使分子极性增强，中枢作用减弱。东莨菪碱有氧桥，中枢作用最强，对大脑皮层明显抑制，临床作为镇静药，是中药麻醉的主要成分，并且对呼吸中枢有兴奋作用。阿托品无氧桥，无羟基，仅有兴奋呼吸中枢作用。樟柳碱虽有氧桥，但莨菪酸α位还有羟基，综合影响的结果是中枢作用弱于阿托品。山莨菪碱有6位羟基，中枢作用是最弱的。掌握“胆碱受体激动剂和拮抗药”知识点。[单选题]16.茄科生物碱中枢作用强弱的比较顺序为A.东莨菪碱阿托品山莨菪碱樟柳碱B.东莨菪碱阿托品樟柳碱山莨菪碱C.阿托品东莨菪碱樟柳碱山莨菪碱D.樟柳碱阿托品东莨菪碱山莨菪碱E.山莨菪碱阿托品东莨菪碱樟柳碱正确答案：B参考解析：茄科生物碱化学结构类似，均为氨基醇的酯类化合物，但是它们之间的区别只是6，7位氧桥和6位或莨菪酸α位羟基的有无。结构中氧桥和羟基的存在与否，对药物的中枢作用有很大