初级药师-基础知识-药物化学一

初级药师-基础知识-药物化学一[单选题]1.下列哪种药物具有紫脲酸铵特征反应？()A.吡拉西坦B.尼可刹米C.氨苯蝶啶D.咖啡因E.甲氯芬酯正确答案：（江南博哥）D参考解析：紫脲酸胺反应是黄嘌呤类衍生物的特征反应。D项，在咖啡因、茶碱等黄嘌呤类生物碱中加入盐酸和氯酸钾后，置于水浴上共热蒸干，残渣遇氨气，会生成紫色的四甲基紫脲酸胺，再加入氢氧化钠试液数滴，紫色消失。[单选题]2.下列哪种药物水解产物具有游离的芳伯氨基，可用重氮化-偶合反应鉴别？()A.螺内酯B.氢氯噻嗪C.依他尼酸D.氨苯蝶啶E.尼可刹米正确答案：B参考解析：氢氯噻嗪在碱性溶液中易水解，开环生成芳伯氨基结构，可用重氮化-偶合反应鉴别。[单选题]3.临床上使用的安钠咖注射液其组成是咖啡因与()。A.酒石酸钠B.枸橼酸钠C.苯甲酸钠D.水杨酸钠E.桂皮酸钠正确答案：C参考解析：安钠咖注射液，用于因催眠、麻醉药物中毒或急性感染性疾病所引起的中枢性呼吸循环衰竭，成分由无水咖啡因与苯甲酸钠以12:13（接近1:1）组成。[单选题]4.下列哪种药物含有吡啶环？()A.尼可刹米B.吡拉西坦C.甲氯芬酯D.咖啡因E.氨苯蝶啶正确答案：A参考解析：A项，尼可刹米具有吡啶环结构。B项，吡拉西坦具有吡咯环结构。C项，甲氯芬酯具有苯环结构。D项，咖啡因具有嘌呤环结构。E项，氨苯蝶啶具有喋啶环结构。[单选题]5.根据苯并噻嗪类利尿药的构效关系，起利尿作用的必要基团是()。A.环内氨基B.6位氯原子C.环外磺酰胺基D.环外氨基E.环内磺酰胺基正确答案：C参考解析：苯并噻嗪类利尿药的环外磺酰胺基在碱性条件下易水解开环，失去药理活性，所以苯并噻嗪类利尿药不宜与碱性药物配伍。[单选题]6.下列药物中，与氢氧化钠煮沸后，再与变色酸钠在硫酸溶液中反应显深紫色的是()。A.螺内酯B.呋塞米C.乙酰唑胺D.依他尼酸E.氨苯蝶啶正确答案：D参考解析：依他尼酸分子中含有α,β-不饱和酮结构，在水溶液中不稳定，加氢氧化钠溶液煮沸后，支链上的亚甲基会分解产生甲醛，与变色酸钠在硫酸溶液中反应，呈深紫色。[单选题]7.依他尼酸与下列叙述不符的是()。A.利尿作用强而迅速B.分子中含有α,β-不饱和酮的结构C.分子中含有磺酰胺基D.分子中含有邻二氯苯的结构E.使用时需同时补氯化钾正确答案：C[单选题]8.下列哪种性质与氢氯噻嗪不符？()A.主要通过抑制碳酸酐酶的活性而利尿B.结构中含有两个磺酰胺基C.具有水解性D.显弱酸性，在氢氧化钠中溶解E.为利尿药具有降压作用正确答案：A参考解析：氢氯噻嗪主要作用于髓袢升支皮质部和远曲小管前段，通过抑制Na＋-C1－协转运系统，从而使原尿中Cl－和Na＋重吸收减少而发挥利尿作用。[单选题]9.下列哪种利尿药的代谢产物具有利尿作用？()A.氢氯噻嗪B.依他尼酸C.螺内酯D.呋塞米E.氨苯蝶啶正确答案：C参考解析：螺内酯是一种低效利尿剂，其活性代谢物坎利酮仍具有利尿作用。[单选题]10.依他尼酸与碱加热，与变色酸钠在硫酸溶液中显深紫色，是因为分子中含有()。A.磺酰胺结构B.苯氧乙酸结构C.邻二氯苯结构D.α,β-不饱和酮的结构E.醚键正确答案：D参考解析：依他尼酸分子中含有α,β-不饱和酮结构，在水溶液中不稳定，加氢氧化钠溶液煮沸后，支链上的亚甲基会分解产生甲醛，与变色酸钠在硫酸溶液中反应，呈深紫色。[单选题]11.下列哪种药物通过拮抗盐皮质激素受体而产生利尿作用？()A.依他尼酸B.乙酰唑胺C.氨苯蝶啶D.呋塞米E.螺内酯正确答案：E参考解析：盐皮质激素受体是一种能结合醛固酮的细胞内蛋白。螺内酯是醛固酮的竞争性抑制剂，能与盐皮质激素受体结合，从而竞争性抑制了醛固酮的结合，醛固酮不能与受体结合，会使钠离子和氯离子及伴随的水的重吸收受阻。[单选题]12.阿司匹林中能引起过敏反应的杂质是()。A.乙酰水杨酸苯酯B.醋酸苯酯C.乙酰水杨酸酐D.水杨酸E.水杨酸苯酯正确答案：C参考解析：阿司匹林的合成中可能有副产物乙酰水杨酸酐的生成，可引起过敏反应，其含量不超过0.003%（W/W）时则无影响。[单选题]13.马来酸氯苯那敏的结构类型属于()。A.丙胺类B.氨基醚类C.哌嗪类D.乙二胺类E.三环类正确答案：A参考解析：马来酸氯苯那敏的化学名称为N,N-二甲基-γ-（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐，属于丙胺类。[单选题]14.盐酸西替利嗪的结构类型属于()。A.三环类B.乙二胺类C.哌嗪类D.氨基醚类E.丙胺类正确答案：C参考解析：盐酸西替利嗪为哌嗪类抗过敏药。[单选题]15.下列药物中，除具有抗过敏作用外，还具有镇静及抗晕动症作用的是()。A.盐酸西替利嗪B.盐酸苯海拉明C.马来酸氯苯那敏D.盐酸赛庚啶E.富马酸酮替芬正确答案：B参考解析：盐酸苯海拉明能消除各种过敏症状，同时其中枢抑制作用显著，但不及盐酸异丙嗪，尚具有镇静、抗晕动症及止吐作用，也有抗胆碱作用，可缓解支气管平滑肌痉挛。用于治疗各种过敏性皮肤疾病，如荨麻疹、虫咬症；亦用于晕动症，恶心、呕吐。[单选题]16.属于非镇静类H1受体拮抗剂的是()。A.咪唑斯汀B.盐酸苯海拉明C.富马酸酮替芬D.马来酸氯苯那敏E.盐酸赛庚啶正确答案：A参考解析：咪唑斯汀是特异性、选择性的长效外周组胺H1受体拮抗剂，具有抗组胺和抗变态反应活性，属于第二代非镇静性抗组胺药。[单选题]17.茶苯海明是苯海拉明和8-氯茶碱成盐而得，为常用抗晕动病药，将两者合用的理由是()。A.8-氯茶碱可以增加苯海拉明的脂溶性B.8-氯茶碱可以增强苯海拉明的活性C.8-氯茶碱可以增加苯海拉明的水溶性D.8-氯茶碱可以增加苯海拉明的生物利用度E.8-氯茶碱可以降低苯海拉明的副作用正确答案：E参考解析：苯海拉明具有口干、嗜睡的副作用，而8-氯茶碱可以降低其副作用。[单选题]18.下列哪种制剂与抗过敏分类不符？()A.白三烯拮抗剂B.H1受体拮抗剂C.过敏介质释放抑制剂D.前列腺素抑制剂E.缓激肽拮抗剂正确答案：D参考解析：前列腺素抑制剂属于非甾体抗炎药。[单选题]19.赛庚啶的结构类型属于()。A.三环类B.氨基醚类C.丙胺类D.乙二胺类E.哌啶类正确答案：A参考解析：赛庚啶（二苯环庚啶）为三环类H1受体拮抗剂，可对抗体内组胺对血管、支气管平滑肌的作用，从而消除过敏症状。赛庚啶可用于治疗荨麻疹、湿疹、过敏性和接触性皮炎、皮肤瘙痒等过敏反应。[单选题]20.下列哪种抗过敏药的化学结构中含有一个手性中心？()A.氯雷他定B.盐酸苯海拉明C.富马酸酮替芬D.马来酸氯苯那敏E.盐酸赛庚啶正确答案：D参考解析：马来酸氯苯那敏含有一个手性中心，存在一对光学异构体，其S构型的右旋体活性比消旋体约强两倍，毒性也较小。[单选题]21.下列哪项叙述与奥美拉唑不符？()A.为质子泵抑制剂B.结构中含有亚磺酰基C.在酸碱溶液中稳定D.本身无活性，为前体药物E.抗溃疡药正确答案：C参考解析：C项，奥美拉唑在水溶液或强酸溶液中不稳定。D项，奥美拉唑为前药，在体外无活性，在胃壁细胞的酸性环境中可转化为活性形式。[单选题]22.下列哪项叙述与法莫替丁不相符？()A.为高选择性的H2受体拮抗剂B.结构中含有磺酰胺基C.结构中含有胍基D.结构中含有硝基E.用于治疗胃及十二指肠溃疡正确答案：D参考解析：法莫替丁为高选择性的噻唑类H2受体拮抗剂，结构中含有磺酰胺基和胍基，临床上用于治疗胃及十二指肠溃疡。[单选题]23.西咪替丁的结构类型属于()。A.吡啶类B.咪唑类C.噻唑类D.呋喃类E.哌啶类正确答案：B参考解析：西咪替丁为咪唑类H2受体拮抗剂。[单选题]24.米索前列醇临床上主要用于下列哪项？()A.抗高血压B.抗溃疡C.抗过敏D.抗早孕E.抗癫痫正确答案：B参考解析：米索前列醇为PGE1衍生物，能抑制基础胃酸分泌和组胺、五肽胃泌素等刺激引起的胃酸分泌。临床上主要用于治疗十二指肠溃疡和胃溃疡。此外，还可以与米非司酮合用终止早期妊娠。[单选题]25.本身无活性，在体内经代谢而起效的药物是()。A.雷尼替丁B.马来酸氯苯那敏C.奥美拉唑D.法莫替丁E.盐酸赛庚啶正确答案：C参考解析：奥美拉唑为前药，在体外无活性，在胃壁细胞的酸性环境中可转化为活性形式。[单选题]26.下列哪项与胰岛素的性质不符？()A.具氨基酸的鉴别反应B.由51个氨基酸组成C.在冷冻条件下稳定D.具有酸碱两性E.治疗糖尿病正确答案：C参考解析：胰岛素应储藏在2～8℃的环境中，不应冷冻，也不应受热和阳光直射。[单选题]27.下列哪种药物属于胰岛素增敏剂？()A.阿卡波糖B.格列本脲C.罗格列酮D.瑞格列奈E.胰岛素正确答案：C参考解析：胰岛素增敏剂主要指噻唑烷二酮类药物，主要有吡格列酮和罗格列酮。其作用机制为：能增强骨骼肌、脂肪组织对葡萄糖的摄取并降低它们对胰岛素的抵抗，降低肝糖原的分解，改善胰岛细胞对胰岛素的分泌反应，减轻胰岛素抵抗，改善胰岛B细胞功能，改善糖代谢。[单选题]28.下列哪项是磺酰脲类降血糖药作用机制？()A.促进脂肪组织摄取葡萄糖，减少葡萄糖经消化道吸收，使血糖下降B.增加血液中胰岛素的含量C.增强机体对胰岛素的敏感性D.与胰腺B细胞膜的受体结合从而促进释放胰岛素而降糖E.可降低多糖及蔗糖分解生成葡萄糖减少并延缓吸收而降低血糖正确答案：D参考解析：D项，磺酰脲类降血糖药能选择性地作用于胰岛B细胞，并与相应的受体结合，促进胰岛素的释放。[单选题]29.哪种降血糖药物结构中含有磺酰胺基？()A.格列本脲B.胰岛素C.阿卡波糖D.米格列醇E.二甲双胍正确答案：A参考解析：格列本脲（INN），又称优降糖，是一种磺酰脲类降糖药，结构中含有磺酰胺基。[单选题]30.下列哪种降血糖药物不属于磺酰脲类？()A.甲苯磺丁脲B.格列本脲C.格列吡嗪D.格列美脲E.罗格列酮正确答案：E参考解析：罗格列酮属于噻唑烷二酮类抗糖尿病药，它是一种常见的胰岛素增敏剂。[单选题]31.下列哪项与罗格列酮的叙述不相符？()A.临床使用其马来酸盐B.含噻唑烷二酮结构C.含有吡啶环D.含磺酰脲结构E.属于胰岛素增敏剂正确答案：D参考解析：罗格列酮属于噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂，不属于磺酰脲类降糖药。[单选题]32.下列哪种降血糖药物的结构中含有二硫键？()A.格列本脲B.胰岛素C.二甲双胍D.罗格列醇E.阿卡波糖正确答案：B[单选题]33.甾类药物按化学结构特点可包括()。A.雄激素类、蛋白同化激素类、肾上腺皮质激素类B.雌甾烷类、雄甾烷类、孕甾烷类C.雌激素类、雄激素类、孕激素类D.雌甾烷类、胆甾烷类、雄甾烷类E.性激素类、肾上腺皮质激素类、蛋白同化激素类正确答案：B参考解析：甾体类药物按化学结构可分为雌甾烷、雄甾烷及孕甾烷三大类。雌甾烷在C-13上连有甲基，称为角甲基，此甲基编号为C-18；雄甾烷及孕甾烷在C-13及C-10上连有甲基，分别为C-18和C-19；孕甾烷在C-17上连有两个碳原子取代基，分别为C-20和C-21。[单选题]34.醋酸地塞米松的结构类型属于()。A.胆甾烷类B.雌甾烷类C.孕甾烷类D.雄甾烷类E.粪甾烷类正确答案：C参考解析：孕甾烷在C-13及C-10上连有甲基，分别为C-18和C-19；在C-17上连有两个碳原子取代基，分别为C-20和C-21。C项，醋酸地塞米松结构中含有上述的C-18、C-19、C-20和C-21，属于孕甾烷类。[单选题]35.下列哪种物质是雌二醇的母体？()A.孕甾烯B.雄甾烷C.孕甾烷D.雌甾烷E.胆甾烷正确答案：D[单选题]36.根据构效关系判断，下列哪种药物其中糖代谢活性最强？()A.地塞米松B.氢化可的松C.可的松D.氢化泼尼松E.氟轻松正确答案：A参考解析：地塞米松是目前临床上已经使用的最强的糖皮质激素之一，其盐皮质激素活性副作用大为减弱。从地塞米松结构分析，在孕甾烷母核上几乎有可能被取代的位置上都引入了取代基，经过这样的修饰后使地塞米松成为糖代谢活性最强的药物。[单选题]37.为了增加糖皮质激素的抗炎活性，进行结构改造，方法与其不符的是引入()。A.甲基B.双键C.羟基D.卤素E.乙炔基正确答案：E参考解析：地塞米松的构效关系如下图所示。[单选题]38.将糖皮质激素C21位羟基酯化是为了()。A.增加水溶性B.增加抗炎活性C.降低水钠潴留副作用D.增加稳定性E.增加脂溶性正确答案：D参考解析：从糖皮质激素的构效关系可知，C21位的羟基酯化可以增加其稳定性。[单选题]39.下列哪项是氢化可的松与泼尼松在结构上的差别？()A.氢化泼尼松11-位为羟基B.泼尼松1,2-位有双键C.泼尼松6-位有氟原子D.泼尼松11-位有羰基E.氢化泼尼松21-位为醋酸酯正确答案：B[单选题]40.米非司酮的化学结构特征包括()。A.11β位为羟基，17α位为乙炔基B.11位为羟基，17α位为丙炔基C.11β位为4-二甲氨基苯基；17α位为乙炔基D.11位为羰基，17α位为丙炔基E.11β位为4-二甲氨基苯基，17α位为丙炔基正确答案：E[单选题]41.在睾酮的17α位引入甲基而得到甲睾酮，其主要是为了()。A.增强脂溶性，使作用时间延长B.可以口服C.增强蛋白同化的作用D.增强雄激素的作用E.降低雄激素的作用正确答案：B参考解析：在睾酮的C-17位上甲基化，可以阻止C-17位上羟基的氧化，得甲睾酮，它现已作为常用的口服雄激素的主要药物，其特点是口服吸收很快，生物利用度好，又不易在肝内被破坏。[单选题]42.下列哪种药物可以口服？()A.甲睾酮B.黄体酮C.睾丸素D.雌二醇E.青霉素正确答案：A参考解析：甲睾酮，现已作为常用的口服雄激素的主要药物，其特点是口服吸收很快，生物利用度好，不易在肝内被破坏。[单选题]43.醋酸地塞米松结构中含有几个手性中心？()A.8个B.5个C.7个D.6个E.9个正确答案：A参考解析：由地塞米松的结构知，该化合物结构中含有8个手性中心。[单选题]44.某药物的乙醇溶液遇硝酸银试液产生白色沉淀，该药物是()。A.雌二醇B.黄体酮C.甲睾酮D.炔雌醇E.米非司酮正确答案：D参考解析：炔雌醇C-17位上有炔基，可以与硝酸银反应生成白色沉淀。[单选题]45.下列哪种药物具有下列化学结构？()A.黄体酮B.雌二醇C.炔雌醇D.甲睾酮E.氢化泼尼松正确答案：A参考解析：黄体酮结构式为。B项，雌二醇结构式为。C项，炔雌醇结构式为。D项，甲睾酮结构式为。E项，氢化泼尼松结构式为。[单选题]46.环磷酰胺属于下列哪一种结构类型的烷化剂？()A.多元卤醇类B.氮芥类C.甲磺酸酯类D.乙撑亚胺类E.亚硝基脲类正确答案：B参考解析：环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，在体外无抗肿瘤活性，进入体内后先在肝脏中经微粒体功能氧化酶转化成醛磷酰胺。而醛磷酰胺不稳定，在肿瘤细胞内分解成酰胺氮芥及丙烯醛，酰胺氮芥对肿瘤细胞有细胞毒作用。[单选题]47.下列属于前体药物的是()。A.白消安B.卡莫司汀C.卡莫氟D.阿霉素E.巯嘌呤正确答案：C参考解析：卡莫氟为口服抗肿瘤药，是氟尿嘧啶的前药，口服后从肠道迅速吸收，在体内缓缓释出氟尿嘧啶，借氟尿嘧啶的抗代谢作用而发挥抗肿瘤作用。[单选题]48.巯嘌呤属于哪一类抗肿瘤药？()A.金属螯合物B.烷化剂C.抗生素D.抗代谢物E.生物碱正确答案：D参考解析：巯嘌呤属于抗代谢药物，化学结构与次黄嘌呤相似，因而能竞争性地抑制次黄嘌呤的转变过程，本品进入体内，在细胞内必须由磷酸核糖转移酶转为6-巯基嘌呤核糖核苷酸后才具有活性。[单选题]49.下列哪项不属于烷化剂类抗肿瘤药物结构类型？()A.磺酸酯类B.氮芥类C.亚硝基脲类D.乙撑亚胺类E.硝基咪唑类正确答案：E参考解析：ABCD四项，生物烷化剂包括氮芥类、乙撑亚胺类、亚硝基脲类、磺酸酯类、金属铂配合物。E项，硝基咪唑类是抑制核酸合成的抗菌药。[单选题]50.下列哪种药物属于抗代谢物的抗肿瘤药物？()A.卡莫司汀B.环磷酰胺C.氟尿嘧啶D.氮甲E.顺铂正确答案：C参考解析：卡莫司汀、环磷酰胺、氮甲、顺铂均属于生物烷化剂类抗肿瘤药。[单选题]51.下列哪项不属于抗代谢类的抗肿瘤药物的结构类型？()A.蝶啶类B.嘌呤类C.胞嘧啶类D.尿嘧啶类E.叶酸类正确答案：A参考解析：抗代谢类药物包括嘧啶拮抗物、嘌呤拮抗物、叶酸拮抗物。[单选题]52.环磷酰胺体外没有活性，在体内代谢活化，在肿瘤组织中所产生的具有烷化作用的代谢产物是()。A.4-羟基环磷酰胺B.磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥C.羧基磷酰胺D.4-酮基环磷酰胺E.醛基磷酰胺正确答案：B[单选题]53.下列哪项性质与环磷酰胺不相符？()A.水溶液不稳定，遇热易分解B.结构中含有双β-氯乙基胺基C.具茚三酮鉴别反应D.属于杂环氮芥E.属于前药正确答案：C参考解析：茚三酮鉴别反应是鉴别氨基酸最简便的方法，而环磷酰胺不具有氨基酸结构。[单选题]54.下列哪种药物其水解产物可用茚三酮试液鉴别？()A.紫杉醇B.巯嘌呤C.氟尿嘧啶D.氮甲E.阿霉素正确答案：D参考解析：茚三酮鉴别反应是鉴别氨基酸的最简便方法，氮甲具有氨基酸结构。[单选题]55.下列哪种药物属于嘌呤类抗代谢的抗肿瘤药物？()A.甲氨蝶呤B.长春新碱C.巯嘌呤D.紫杉醇E.卡铂正确答案：C参考解析：巯嘌呤属于抑制嘌呤合成途径的细胞周期特异性药物，化学结构与次黄嘌呤相似，因而能竞争性地抑制次黄嘌呤的转变过程，本品进入体内，在细胞内必须由磷酸核糖转移酶转为6-巯基嘌呤核糖核苷酸后才具有活性。[单选题]56.下列哪种药物属于金属类的抗肿瘤药物？()A.阿霉素B.巯嘌呤C.卡莫氟D.环磷酰胺E.顺铂正确答案：E参考解析：顺铂能与DNA结合，引起交叉联结，从而破坏DNA的功能，并抑制细胞有丝分裂，是一种细胞非特异性的药物。其抗瘤谱较广，用于治疗头颈部鳞癌、卵巢癌、胚胞性癌、精原性细胞瘤、肺癌、甲状腺癌、淋巴肉瘤及网状细胞肉瘤等。[单选题]57.下列哪项性质与顺铂不符？()A.反式也有抗肿瘤活性B.水溶液不稳定C.对热不稳定D.对光和空气稳定E.低聚物有剧毒正确答案：A参考解析：反式无抗肿瘤活性。[单选题]58.下列哪种药物具有下列化学结构？()A.巯嘌呤B.氟尿嘧啶C.卡莫氟D.环磷酰胺E.顺铂正确答案：B[单选题]59.下列哪种药物具有下列化学结构？()A.巯嘌呤B.氮甲C.卡铂D.环磷酰胺E.氟尿嘧啶正确答案：D[单选题]60.属于开环核苷类的抗病毒药包括()。A.金刚烷胺B.齐多夫定C.利巴韦林D.阿昔洛韦E.奈韦拉平正确答案：D参考解析：阿昔洛韦属于开环核苷类广谱抗病毒药，主要用于治疗疱疹性角膜炎、生殖器疱疹、全身性带状疱疹和疱疹性脑炎，也可用于治疗乙型肝炎。[单选题]61.下列哪种抗病毒药物含有鸟嘌呤结构？()A.拉米夫定B.沙奎那韦C.阿昔洛韦D.金刚烷胺E.利巴韦林正确答案：C参考解析：C项，阿昔洛韦的化学名为9-（2-羟乙氧基甲基）鸟嘌呤，其结构中含有鸟嘌呤结构。[单选题]62.第一个上市的治疗艾滋病的蛋白酶抑制剂是()。A.拉米夫定B.奈韦拉平C.阿昔洛韦D.齐多夫定E.沙奎那韦正确答案：E参考解析：第一个上市的HIV蛋白酶抑制剂是沙奎那韦，该药与核苷类逆转录酶抑制剂联合使用治疗晚期HIV感染。沙奎那韦的口服吸收效果良好，生物利用度高，与利托那韦联用效果良好，基本取代了老的剂型。[单选题]63.下列哪种药物属于逆转录酶抑制剂？()A.诺氟沙星B.利福平C.齐多夫定D.阿昔洛韦E.利巴韦林正确答案：C参考解析：齐多夫定属于核苷类逆转录酶抑制剂，在细胞内需要转化为三磷酸齐多夫定的活性形式才能发挥作用，三磷酸齐多夫定是HIV-1逆转录酶底物的竞争性抑制剂。[单选题]64.下列哪种药物属于第二代喹诺酮类药物？()A.环丙沙星B.诺氟沙星C.萘啶酸D.吡哌酸E.左氧氟沙星正确答案：D参考解析：第二代喹诺酮类药物，在抗菌谱方面有所扩大，对肠杆菌属、枸橼酸杆菌、绿脓杆菌、沙雷杆菌也有一定抗菌作用。具体品种有吡哌酸、新恶酸和甲氧恶喹酸等。[单选题]65.下列哪种药物为第一代喹诺酮类药物？()A.诺氟沙星B.环丙沙星C.萘啶酸D.氧氟沙星E.吡哌酸正确答案：C参考解析：第一代喹诺酮类药物，只对大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷白杆菌、少部分变形杆菌有抗菌作用。具体品种有萘啶酸和吡咯酸等，因疗效不佳，现已少用。[单选题]66.根据喹诺酮类抗菌药的构效关系，其抗菌活性的必要基团是()。A.3位上有羧基和4位是羰基B.1位氮原子无取代C.8位氟原子取代D.5位的氨基E.7位无取代正确答案：A参考解析：喹诺酮类抗菌药分子中的关键药效团是3位羧基和4位羰基，该药效团在该类药物与DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ的结合中起至关重要的作用。[单选题]67.下列哪项是磺胺甲噁唑和甲氧苄啶的作用机制？()A.前者作用于二氢叶酸还原酶，后者作用于二氢叶酸合成酶B.两者都作用于二氢叶酸合成酶C.前者作用于二氢叶酸合成酶，后者作用于二氢叶酸还原酶D.两者都作用于二氢叶酸还原酶E.两者都干扰细菌对叶酸的摄取正确答案：C参考解析：磺胺甲噁唑作用于二氢叶酸合成酶，甲氧苄啶作用于二氢叶酸还原酶，二者常联合使用可以提高疗效。[单选题]68.百炎净的处方成分药包括()。A.磺胺甲基异噁唑＋甲氧苄啶B.磺胺嘧啶＋磺胺甲基异噁唑C.磺胺甲基异噁唑＋阿昔洛韦D.磺胺嘧啶＋丙磺舒E.磺胺嘧啶＋甲氧苄啶正确答案：A参考解析：A项，百炎净的处方成分药包括磺胺甲基异噁唑和甲氧苄啶。磺胺甲噁唑作用于二氢叶酸合成酶，甲氧苄啶作用于二氢叶酸还原酶，二者常联合使用可以提高疗效。[单选题]69.下列哪项是甲氧苄啶的作用机制？()A.抗代谢作用B.抑制二氢叶酸合成酶C.掺入DNA的合成D.抑制二氢叶酸还原酶E.抑制β-内酰胺酶正确答案：D参考解析：甲氧苄啶作用于二氢叶酸还原酶，常与磺胺甲噁唑联合使用以提高疗效。[单选题]70.甲氧苄啶除增强磺胺类药物的抗菌活性外，还可增强哪种药物抗菌活性？()A.头孢氨苄B.诺氟沙星C.红霉素D.阿莫西林E.庆大霉素正确答案：E参考解析：甲氧苄啶除与磺胺类药物合用外，还可增强多种抗生素（如四环素、庆大霉素）的抗菌作用。[单选题]71.下列哪项是喹诺酮类抗菌药的作用机制？()A.抑制DNA合成中的拓扑异构酶Ⅱ和ⅣB.抑制细菌细胞壁的合成C.抑制细菌核酸的合成D.抑制细菌蛋白质的合成E.抑制细菌胞浆膜的合成正确答案：A参考解析：喹诺酮类抗菌药主要通过抑制细菌DNA回旋酶（gyrase）和拓扑异构酶Ⅳ（topoisomeraseⅣ）来起到抗菌作用。[单选题]72.下列哪项是诺氟沙星的母核结构？()A.苯并吡嗪环B.萘啶环C.吡啶并嘧啶环D.喹啉环E.苯并咪唑环正确答案：D参考解析：诺氟沙星是第一个氟喹诺酮类药物，其结构中含有喹啉环。[单选题]73.下列哪种药物的化学结构如下？()A.左氧氟沙星B.诺氟沙星C.氧氟沙星D.环丙沙星E.芦氟沙星正确答案：B[单选题]74.下列哪种药物具有下列化学结构？()A.甲氧苄啶B.磺胺嘧啶C.磺胺甲噁唑D.丙磺舒E.甲苯磺丁脲正确答案：C[单选题]75.根据喹诺酮类抗菌药的构效关系，7位引入五元环或六元环使抗菌活性增加，其最好的杂环是()。A.吡嗪环B.哌啶环C.吡啶环D.吡咯环E.哌嗪环正确答案：E参考解析：7位引入各种取代基均可明显增加抗菌活性，特别为五元或六元杂环取代时，抗菌活性明显增加，尤其是哌嗪取代基最好。[单选题]76.下列哪种喹诺酮类药物结构中含有手性中心？()A.萘啶酸B.环丙沙星C.诺氟沙星D.氧氟沙星E.吡哌酸正确答案：D参考解析：氧氟沙星为消旋体。其结构中含有1个手性中心。[单选题]77.下列哪项与异烟肼的理化性质不符？()A.与香草醛作用产生黄色沉淀B.与硝酸银反应可产生银镜反应C.具有水解性，生成异烟酸D.与铜离子反应可生成有色的络合物E.具重氮化-偶合反应正确答案：E参考解析：重氮化-偶合反应是芳伯氨基的特征反应，异烟肼分子结构中没有游离的或潜在游离的芳伯氨基。[单选题]78.下列哪种抗生素不具有抗结核作用？()A.利福定B.利福平C.四环素D.链霉素E.利福喷汀正确答案：C参考解析：四环素类抗生素是抑制细菌蛋白合成的一类广谱抗生素，对革兰氏阴性菌和阴性菌、立克次氏体、滤过性病毒、螺旋体乃至原虫类均有很好的抑制作用，但对结核菌、变形菌等无效。[单选题]79.具有水解性，其水解产物使毒性增加的抗结核药是()。A.链霉素B.对氨基水杨酸钠C.乙胺丁醇D.异烟肼E.利福平正确答案：D参考解析：异烟肼的一种水解产物是乙酰肼，其被认为是微粒体P450的底物，可导致引起肝坏死的乙酰肝蛋白的形成，使异烟肼的毒性增加。[单选题]80.具有旋光性，药用右旋体的抗结核药是()。A.异烟肼B.利福平C.乙胺丁醇D.链霉素E.对氨基水杨酸钠正确答案：C[单选题]81.化学结构中含有三唑环的抗真菌药是()。A.氟康唑B.克霉唑C.酮康唑D.咪康唑E.甲硝唑正确答案：A参考解析：三唑类抗真菌药物包括氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑。[单选题]82.青霉素G不能口服，需肌内注射给药，其原因是()。A.结构中含有羧基，对胃肠的刺激性较大B.在胃酸的条件下β-内酰胺环开环和侧链水解而失活C.口服易产生过敏反应D.侧链有吸电子取代基而导致β-内酯环在酸性下易开环而失活E.胃酸可使青霉素的毒性增加正确答案：B[单选题]83.下列哪项是β-内酰胺类抗生素的作用机制()。A.粘肽转肽酶抑制剂，阻止细胞壁的合成B.β-内酰胺酶抑制剂，阻止细胞壁的合成C.二氢叶酸还原酶抑制剂D.二氢叶酸合成酶抑制剂E.环氧酶抑制剂，干扰细菌生长正确答案：A参考解析：β-内酰胺类抗生素能抑制粘肽转肽酶，干扰细菌细胞壁的合成。[单选题]84.下列哪种药物属于β-内酰胺酶抑制剂？()A.头孢噻吩钠B.氨曲南C.阿米卡星D.克拉维酸E.阿莫西林正确答案：D参考解析：β-内酰胺酶是细菌产生的保护性酶，可以使某些β-内酰胺抗生素在到达细菌作用部位之前被水解失活，这是细菌对β-内酰胺类抗生素产生耐药性的主要机制。β-内酰胺酶抑制剂是针对细菌对β-内酰胺类抗生素产生耐药机制而研发的一类药物。D项，克拉维酸是β-内酰胺酶抑制剂。[单选题]85.青霉素性质不稳定，遇酸碱容易失效，pH＝4.0时，它的分解产物是()。A.青霉二酸B.6-氨基青霉烷酸C.青霉酸D.青霉烯酸E.青霉醛和青霉胺正确答案：A参考解析：在稀酸溶液中（pH4.0）室温条件下，青霉素侧链上羰基氧原子上的孤对电子作为亲核试剂进攻β-内酰胺环，生成中间体，再经重排生成青霉二酸。（注：在强酸条件下或二氯化汞的作用下，发生裂解，生成青霉酸和青霉醛酸。青霉醛酸不稳定，释放出二氧化碳，生成青霉醛。）[单选题]86.下列哪种药物具有β-内酰胺并氢化噻唑环？()A.氨曲南B.克拉维酸C.亚胺培南D.头孢哌酮E.阿莫西林正确答案：E参考解析：A项，为单环β-内酰胺类。B项，具有β-内酰胺并氢化噁唑环。C项，为碳青霉烯类。D项，具有β-内酰胺并氢化噻嗪环。E项，具有β-内酰胺并氢化噻唑环。[单选题]87.下列哪种药物含有头孢烯结构？()A.氨曲南B.苯唑西林C.克拉维酸D.头孢噻肟E.青霉素正确答案：D参考解析：A项，为单环β-内酰胺类。BE两项，为青霉素类抗生素。C项，为氧青霉烷类抗生素。D项，为头孢类抗生素，结构中含有头孢烯结构。[单选题]88.下列哪种药物具有茚三酮鉴别反应？()A.克拉维酸B.氨苄西林C.头孢噻肟D.青霉素E.头孢哌酮正确答案：B参考解析：茚三酮鉴别反应是氨基酸的特征反应，氨苄西林具有类似于氨基酸的结构。[单选题]89.有关β-内酰胺类抗生素的结构特点，其叙述哪项不符？()A.青霉素类有3个手性碳原子，头孢类有2个手性碳原子B.具有四元β-内酰胺环C.青霉素类的稠合环为氢化噻唑环，头孢类的稠合环为氢化噻嗪环D.在N原子的邻位连有一个羧基E.侧链有游离氨基正确答案：E参考解析：E项，头孢类抗生素的侧链上有游离的氨基，而青霉素类抗生素的侧链上没有游离的氨基。[单选题]90.碳青霉素与青霉素类结构的区别在于()。A.β-内酰胺6位用甲氧基代替氢原子B.噻唑环上碳原子取代了硫原子C.噻唑环上无羧基D.噻唑环上碳原子取代了硫原子，并在2～3位之间有一不饱和键E.噻唑环改成噻嗪环正确答案：D参考解析：D项，由碳青霉素与青霉素类的结构可知，两者的区别在于噻唑环的改造，与青霉素类的结构相比较，碳青霉烯噻唑环上用碳原子取代了硫原子，且2、3位间引入了双键。[单选题]91.阿莫西林的特点包括()。A.广谱耐酸B.耐酸C.广谱D.耐酶E.广谱耐酶正确答案：A[单选题]92.克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素？()A.氨基糖苷类B.大环内酯类C.氯霉素类D.β-内酰胺类E.四环素类正确答案：B参考解析：克拉霉素为大环内酯类抗生素，用于治疗上、下呼吸道感染，皮下软组织感染等。[单选题]93.链霉素属于哪种结构类型的抗生素？()A.大环内酯类B.β-内酰胺类C.四环素类D.氨基糖苷类E.多烯多肽类正确答案：D参考解析：链霉素属于氨基糖苷类抗生素，能够作用于结核杆菌的核糖体，具有干扰结核杆菌蛋白质合成的作用，进而杀灭或者抑制结核杆菌的生长。[单选题]94.药用氯霉素的立体构型是()。A.L-(－)-赤藓糖型B.D-(－)-苏阿糖型C.L-(＋)-苏阿糖型D.D-(＋)-赤藓糖型E.D-(＋)-苏阿糖型正确答案：B参考解析：氯霉素含有两个手性碳原子，有四个旋光异构体，其中仅D-（－）-苏阿糖型有抗菌活性，为临床使用的氯霉素。[单选题]95.将红霉素6位羟基甲基化得到哪种衍生物？()A.罗红霉素B.依托红霉素C.克拉霉素D.琥乙红霉素E.阿奇霉素正确答案：C参考解析：克拉霉素是对红霉素C-6位羟基甲基化后得到的产物。6位羟基甲基化以后，使红霉素C-9羰基无法形成半缩酮而增加其在酸中的稳定性。克拉霉素耐酸，血药浓度高而持久，对需氧菌、厌氧菌、支原体、衣原体等病原微生物有效，体内活性比红霉素强2～4倍，毒性仅为其1/12～1/2倍，用量较红霉素少。[单选题]96.下列哪种抗生素可引起再生障碍性贫血？()A.阿米卡星B.红霉素C.林可霉素D.四环素E.氯霉素正确答案：E参考解析：氯霉素长期或多次应用可损害骨髓的造血功能，引起再生障碍性贫血。[单选题]97.下列哪种药物长期使用可引起耳聋？()A.庆大霉素B.氯霉素C.磷霉素D.土霉素E.红霉素正确答案：A参考解析：庆大霉素属于氨基糖苷类抗生素，具有肾毒性和耳毒性，长期使用可引起不可逆耳聋，尤其对儿童的毒性大。[单选题]98.下列哪种物质是半合成青霉素的原料？()A.7-氨基头孢烷酸B.青霉酸C.6-羟基青霉烷酸D.6-氨基青霉烷酸E.7-羟基头孢烷酸正确答案：D参考解析：6-氨基青霉烷酸抑菌能力小，可引入不同的侧链，而获得各种不同药效的青霉素，是生产半合成青霉素类抗生素氨苄西林钠和阿莫西林的重要中间体。[单选题]99.耐酸青霉素的结构特点包括()。A.6位侧链引入供电子基团B.6位侧链引入极性基团C.6位侧链引入吸电子基团D.6位侧链引入位阻较大基团E.6位侧链引入疏水性基团正确答案：C参考解析：从青霉素的构效关系中可知，在6位侧链中引入吸电子基团可以得到耐酶、耐酸青霉素类抗生素。[单选题]100.耐酶青霉素的结构特点包括()。A.6位侧链引入吸电子基团B.6位侧链引入疏水性基团C.6位侧链引入位阻较大基团D.6位侧链引入极性基团E.6位侧链引入供电子基团正确答案：C参考解析：耐酸青霉素的侧链上大都具有吸电子基团，如非奈西林、阿度西林等；耐酶青霉素的侧链上都有较大体积的基团取代（位阻较大），如苯唑西林、甲氧西林等；广谱青霉素的侧链中都具有亲水性的基团（如氨基，羧基或磺酸基等），如阿莫西林、羧苄西林等。[单选题]101.下列哪项是广谱青霉素的结构特点？()A.6位侧链引入供电子基团B.6位侧链引入极性基团C.6位侧链引入吸电子基团D.6位侧链引入位阻较大基团E.6位侧链引入疏水性基团正确答案：B[单选题]102.根据半合成青霉素的构效关系，保持抗菌活性的必需基团是()。A.6位甲氧基B.6位取代的氨基侧链C.3位二甲基D.2位羧基E.7位羰基正确答案：D参考解析：2位羧基是半合成青霉素保持活性的必需基团，简单酯化可失活，但也可成为前药。[单选题]103.将红霉素制成肠溶衣片，其原因是()。A.结构中含有内酯键B.便于口服C.结构中含有苷键D.红霉素具有吸湿性E.对酸不稳定正确答案：E参考解析：红霉素在酸中不稳定，易被胃酸破坏，故将红霉素制成肠溶衣片。[单选题]104.下列哪种药物本身不具有生物活性，须经体内代谢活化后才有活性？()A.维生素D3B.维生素CC.维生素K3D.维生素EE.维生素A正确答案：A参考解析：维生素D3（胆钙化醇）本身不具有生物活性，须经体内代谢活化后才有活性。其活化过程为：胆钙化醇首先在肝脏中经羟化酶系作用形成25-羟胆钙化醇，再在肾脏中被羟化为1,25-二羟胆钙化醇，其是维生素D在体内的真正活性形式。[单选题]105.下列哪种维生素临床上可用于治疗妊娠呕吐？()A.维生素CB.维生素B2C.维生素A1D.维生素B6E.维生素D3正确答案：D参考解析：维生素B6广泛存在于肝、鱼类、肉类、谷物、蔬菜等动植物中，是具有辅酶作用的一类维生素，临床上可用于治疗妊娠呕吐、放射性呕吐、异烟肼中毒、脂溢性皮炎及粗糙病等。[单选题]106.下列哪项与维生素A叙述不符？()A.为了增加稳定性，药用为醋酸酯B.分子中含有共轭多烯醇结构C.药用为全反式结构D.对紫外线不稳定，易被空气中的氧所氧化E.可用于防治皮肤癌正确答案：E参考解析：维生素A可用于预防夜盲症、干眼症、角膜软化症及皮肤粗糙等，无防治皮肤癌的功效。[单选题]107.下列哪种维生素具有抗衰老作用？()A.维生素B2B.维生素EC.维生素D3D.维生素B1E.维生素A正确答案：B参考解析：B项，维生素E的抗氧化作用：对生物膜有保护、稳定及调控作用，即有抗衰老作用。[单选题]108.药用醋酸酯的维生素是()。A.维生素D3B.维生素B1C.维生素CD.维生素B2E.维生素E正确答案：E参考解析：维生素E是一种具有抗不育作用的脂溶性物质，其药用形式为维生素E醋酸酯。[单选题]109.下列哪种维生素具有硫色素鉴别反应()。A.维生素CB.维生素AC.维生素B2D.维生素B1E.维生素D3正确答案：D参考解析：硫色素鉴别反应是维生素B1的专属鉴别反应。维生素B1在碱液中可被铁氰化钾氧化生成硫色素，硫色素转溶于正丁醇（或异丁醇、异戊醇）中，呈现出蓝色荧光。[单选题]110.临床使用的维生素C的立体构型是()。A.D（－）型异构体B.L（＋）型异构体C.D（＋）型异构体D.L（－）型异构体E.外消旋体正确答案：B参考解析：维生素C又名抗坏血酸，是一类含有六个碳原子的酸性多羟基化合物，包括L-（＋）-抗坏血酸、D-（－）-抗坏血酸、D-（－）-异抗坏血酸、L-（＋）-异抗坏血酸，其中以L-（＋）-抗坏血酸的活性最高，故习惯将L-（＋）-抗坏血酸称为维生素C。[单选题]111.维生素C制剂储存不当可变色，其原因是分解产生了下列哪种物质？()A.苏阿糖酸B.去氢维生素CC.糠醛D.古罗糖酸E.草酸正确答案：C参考解析：维生素C的干燥固体较稳定，但遇光及湿气，色渐变黄，故应避光、密闭保存。其变色的原因是分解产生了糠醛。[单选题]112.下列哪项与维生素C性质不符？()A.具有较强的还原性B.显酸性C.具水解性D.具有旋光性，药用为L（＋）E.制剂变色是由于贮存不当，产生去氢维生素C的缘故正确答案：E参考解析：E项，维生素C制剂变色是由于贮存不当，分解产生了糠醛的缘故。[单选题]113.代表维生素B6的化合物是()。A.吡多酸B.吡多醇C.吡多胺D.吡多醛E.吡多酚正确答案：B参考解析：维生素B6包括吡多醇、吡多醛、吡多胺，最早分离出来的是吡哆醇，因此将其作为维生素B6代表，临床用其盐酸盐。[单选题]114.下列哪种维生素属于水溶性维生素？()A.维生素D3B.维生素AC.维生素B2D.维生素EE.维生素D2正确答案：C参考解析：脂溶性维生素包括维生素A、D、E、K，水溶性维生素包括维生素C、P、B等。[单选题]115.下列哪种维生素属于脂溶性维生素？()A.维生素B6B.维生素AC.维生素B2D.维生素B1E.维生素C正确答案：B参考解析：脂溶性维生素包括维生素A、D、E、K，水溶性维生素包括维生素C、P、B等。[单选题]116.下列描述中与苯妥英钠不相符的是()。A.属于乙内酰脲结构类型B.常制成粉针剂，且忌与酸性药物配伍C.可互变异构成亚胺醇式，显酸性D.与吡啶硫酸铜溶液作用生成绿色配位化合物E.与二氧化汞作用生成不溶于氨溶液的白色沉淀正确答案：D参考解析：含硫的巴比妥类药物（如：硫喷妥钠）可与吡啶硫酸铜溶液作用生成绿色配位化合物。[单选题]117.下列与布洛芬性质符合的是()。A.在体内两种异构体生物活性不等价B.药用S（＋）-异构体C.可溶于氢氧化钠水溶液中D.属于芳氧基丙酸结构类型E.不含有手性碳原子正确答案：C参考解析：ABE三项，布洛芬分子结构中含有手性碳原子，有两种光学异构体，分别为R（－）-异构体（无活性）和S（＋）-异构体（有活性），其中R（－）-异构体在体内可以转化为S（＋）-异构体，所以在体内这两种异构体生物活性是等价的。目前布洛芬药用的仍然是消旋体。C项，布洛芬不溶于水，易溶于乙醇、乙醚、三氯甲烷及丙酮，易溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液中。D项，布洛芬属于芳基丙酸类药物。[单选题]118.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计原理是()。A.生物电子等排置换B.增大脂溶性，以利于吸收C.有利于药物作用靶向性，减少不良反应D.可利于形成缺电子活泼中间体，起生物烷化剂作用E.C-F键不稳定，以利于结合并抑制胸腺嘧啶合成酶正确答案：A参考解析：在结构优化研究中，生物电子等排原理是应用较多的一种方法，即在基本结构的可变部分，以电子等排体相互置换，对药物进行结构改造。[单选题]119.通过测定药物的理化常数，可以初步推测以下药物性质()。A.安全性B.给药剂量C.纯度D.体内与其他药物的交互作用E.可能的作用用途正确答案：C[单选题]120.影响巴比妥类药物药效的主要因素为()。A.药物的理化性质B.丙二酰脲母核上取代基的供电性强弱C.药物-作用靶点之间的非共价键合类别D.体内代谢难易程度E.优势构象正确答案：A参考解析：巴比妥类药物是结构非特异性药物，其镇静催眠作用的强弱和起效的快慢，主要与药物的理化性质有关。[单选题]121.关于维生素C的性质不包括()。A.含有两个手性碳原子，L（＋）-异构体活性最强B.在水溶液中可发生互变异构，主要以烯醇式存在C.结构中含有羧基，显酸性D.含有内酯结构，具有水解性E.含有连二烯醇结构，具有还原性正确答案：C参考解析：C项，维生素C具有烯二醇结构，显酸性，但不含有游离的羧基。[单选题]122.以下叙述中与维生素B6相符的是()。A.其干燥品和水溶液均可稳定存在B.遇三氯化铁试液显蓝色C.与2,6-二氯对醌氯亚胺试液作用生成蓝色化合物D.具有凝血作用E.水溶液加热至120℃可发生水解反应正确答案：C[单选题]123.所有游离香豆素均可溶于热的氢氧化钠水溶液，是由于其结构中存在()。A.烯醇式羟基B.活泼次甲基C.内酯环D.酚羟基E.羧基正确答案：C参考解析：内酯环在热碱水溶液中易水解开环，生成游离的羟基和羧基，羧基进而与碱生成盐，故内酯环易溶于热碱水溶液。[单选题]124.通过将吗啡进行以下方式的衍化可得到可待因()。A.3-羟基甲基化B.3-羟基乙酰化C.7，8-双键还原D.3，6-二羟基乙酰化E.17-位氮原子烯丙基化正确答案：A参考解析：吗啡的3位酚羟基烷基化，通常导致镇痛活性降低，成瘾性也降低。例如：可待因是吗啡3位酚羟基甲基化后得到的产物，其体内镇痛活性为吗啡的20%，成瘾性小于吗啡。[单选题]125.环磷酰胺比其他氮芥类药物毒性小是因为()。A.在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物B.与肿瘤细胞亲和性高，而不能进入正常组织细胞C.只在肿瘤细胞内代谢D.在肿瘤组织中的代谢速度快E.为前体药物正确答案：A参考解析：环磷酰胺在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物；而肿瘤细胞中缺少正常组织所具有的酶，不能将环磷酰胺代谢为无毒的代谢物，因此产生毒性。[单选题]126.关于硫酸阿托品的性质不包括()。A.具有二环氨基醇酯结构B.可与多种生物碱显色剂及沉淀剂反应C.可发生Vitali反应D.分子中所含叔胺氮原子碱性较强E.在碱性溶液中不易水解正确答案：E参考解析：硫酸阿托品在碱性条件下易水解生成莨菪醇和消旋莨菪酸。[单选题]127.关于盐酸利多卡因的性质和作用包括()。A.对酸或碱较稳定，不易发生水解反应B.可发生重氮化-偶合反应C.水溶液加氢氧化钠试液可析出白色沉淀D.比普鲁卡因作用时效长，但强度弱E.与吡啶硫酸铜试液作用产生紫色络合物正确答案：A参考解析：A项，盐酸利多卡因分子结构中含有酰胺键，但由于酰胺键的邻位有两个甲基，产生空间位阻作用而阻碍其水解，故本品对酸和碱较稳定，一般条件下较难水解。B项，利多卡因分子结构中不含游离的芳伯氨基，不能直接发生重氮化-偶合反应。D项，利多卡因与普鲁卡因相比，作用时效长，强度大。E项，与吡啶硫酸铜试液作用产生紫色络合物的是巴比妥类药物，而非利多卡因。[单选题]128.口服降糖药甲苯磺丁脲与保泰松合用出现低血糖，其原因是保泰松()。A.促进代谢甲苯磺丁脲的酶活性B.加快了甲苯磺丁脲转运速度C.阻碍甲苯磺丁脲与血浆蛋白的结合D.与血糖发生了化学反应E.抑制甲苯磺丁脲的代谢正确答案：C参考解析：保泰松与血浆蛋白的结合率比甲苯磺丁脲与血浆蛋白的结合率高，二者联用时，保泰松竞争性抑制甲苯磺丁脲与血浆蛋白的结合，使甲苯磺丁脲的血药浓度增高，药效增强，进而出现低血糖。[单选题]129.巴比妥类药物产生药效主要取决于()。A.C5位取代基碳原子总数大于8B.药物分子的电荷分布C.C6位取代基D.C5取代基E.药物分子量大小正确答案：D参考解析：巴比妥类药物属于结构非特异性药物，均具有丙二酰脲母核，差别主要在于5-取代基。该类药物作用的强弱、快慢与药物的解离常数pKa和脂水分配系数有关，作用时间的长短与5-取代基在体内的代谢有关。[单选题]130.阿司匹林易水解的结构因素是()。A.含酰胺键B.含碳-卤键C.含酯键D.含酰脲基团E.含烯亚胺键正确答案：C参考解析：阿司匹林含酯键，遇湿气可缓慢水解生成水杨酸和醋酸，之后水杨酸再被氧化使得片剂变成黄至红棕色等。[单选题]131.吗啡分子显酸碱两性，是由于分子中存在()。A.连二烯醇和叔胺结构B.酚羟基和叔胺结构C.羧基和仲胺结构D.酰亚胺和叔胺结构E.烯醇式羟基和芳伯氨基结构正确答案：B参考解析：B项，吗啡分子中含有酸性的酚羟基和碱性的叔胺结构，所以显酸碱两性。[单选题]132.阿托品()。A.为左旋莨菪碱的外消旋体B.为右旋莨菪碱的外消旋体C.分子中含有4个手性中心，但由于整个分子具有对称性因而无旋光性D.左旋体与右旋体活性相当，为制药方便而药用外消旋体E.莨菪醇部分在提取过程中极易发生消旋化，故药用外消旋体正确答案：A参考解析：硫酸阿托品是由莨菪醇和莨菪酸结合形成的酯，其中莨菪醇内消旋不产生旋光性；而天然莨菪酸为S（－）-构型，在提取时易发生消旋化。药用阿托品为外消旋体。[单选题]133.既是肾上腺素能α受体激动药又是肾上腺素能β受体激动药的是()。A.盐酸甲氧明B.盐酸肾上腺素C.盐酸沙美特罗D.盐酸多巴胺E.盐酸沙丁胺醇正确答案：B参考解析：肾上腺素能受体激动药的受体选择性与结构中侧链氨基上取代基的大小有关。取代基从甲基到叔丁基，α受体效应会减弱，β受体效应会增强。B项，肾上腺素侧链氨基上的取代基为甲基，兼有α和β受体激动效应。[单选题]134.按作用机制分类，抗高血压药卡托普利属于()。A.血管紧张素Ⅱ受体拮抗药B.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制药C.ACE抑制药D.β受体阻滞药E.钠离子通道阻滞药正确答案：C参考解析：卡托普利为血管紧张素转化酶抑制药（ACEI）。[单选题]135.安钠咖注射液的主要组分是以下某种物质与咖啡因组成的复盐，该物质是()。A.马来酸钠B.酒石酸钠C.烟酸钠D.苯甲酸钠E.枸橼酸钠正确答案：D参考解析：安钠咖为苯甲酸钠与咖啡因形成的复盐。[单选题]136.主要起胃黏膜保护作用的药物是()。A.米索前列醇B.多潘立酮C.奥美拉唑D.雷尼替丁E.昂丹司琼正确答案：A参考解析：米索前列醇为前列腺素类胃黏膜保护剂，主要作用是抑制胃酸分泌，保护胃黏膜，用于消化道溃疡和妊娠早期流产。[单选题]137.第二代磺酰脲类口服降糖药的第一个代表药物是()。A.格列吡嗪B.格列喹酮C.格列齐特D.格列波脲E.格列本脲正确答案：E参考解析：格列本脲是第二代磺酰脲类口服降糖药的第一个代表药物，用于治疗中、重度非胰岛素依赖型糖尿病。[单选题]138.结构类型属于氮芥类抗肿瘤药物的是()。A.白消安B.甲氨蝶呤C.氟尿嘧啶D.环磷酰胺E.顺铂正确答案：D参考解析：A项，白消安属于磺酸酯类抗肿瘤药。B项，甲氨蝶呤属于抗代谢药中的叶酸拮抗物。C项，氟尿嘧啶属于抗代谢药中的嘧啶拮抗物。D项，环磷酰胺为杂环氮芥类烷化剂。E项，顺铂属于金属铂配合物类烷化剂。[单选题]139.具有β-内酰胺结构的药物是()。A.氨曲南B.米诺环素C.卡那霉素D.克拉霉素E.螺旋霉素正确答案：A参考解析：氨曲南为第一个全合成单环β-内酰胺类抗生素。[单选题]140.富马酸酮替芬的抗过敏作用机制是()。A.拮抗H2受体B.拮抗H3受体C.拮抗H1受体D.白三烯拮抗药E.拮抗H1受体并抑制过敏介质的释放正确答案：E参考解析：富马酸酮替芬除具有强大的拮抗H1受体的作用外，还可抑制过敏介质的释放。其不仅抗过敏作用较强，且药效持续时间较长，故对预防各种支气管哮喘发作及外源性哮喘的疗效比对内源性哮喘更佳。[单选题]141.不耐酶不耐酸的青霉素是()。A.苯唑西林B.青霉素VC.氨苄西林D.青霉素GE.克拉维酸正确答案：D参考解析：D项，青霉素G既不耐酶，也不耐酸。在强酸作用下能够降解为青霉酸和青霉醛酸，后者可再降解为青霉醛，并释放出CO2；在某些酶（如β-内酰胺酶）作用下，能够生成青霉酸，继续加热会失去CO2生成青霉噻唑酸。[单选题]142.有关阿托品的叙述正确的是()。A.为左旋莨菪碱的外消旋体B.药用形式为左旋体C.分子中无手性中心无旋光性D.分子中有旋光性但因有对称因素为内消旋，无旋光性E.药用形式为右旋体正确答案：A参考解析：阿托品药用形式是左旋莨菪碱的外消旋体。[单选题]143.γ-羟基丁酸钠是()。A.抗抑郁药B.抗癫痫药C.麻醉药D.肌松药E.解痉药正确答案：C参考解析：γ-羟基丁酸钠是静脉麻醉药，本品麻醉作用较弱，起效