药剂学教学课件：第十七章 浸出制剂

第十七章浸出制剂中药的来源有植物，动物，矿物三大类古代中药的剂型：散剂，丸剂，膏剂，丹剂，酒剂，露剂，汤剂，胶剂，茶剂，锭剂，冲剂，灸剂，熨剂，线剂，条剂，棒剂

散剂散剂是古老的剂型之一，在中国最早的医药典籍：《黄帝内经》中已有散剂的记载。

散剂的特点古代早有论述：“散者散也，去急病用之”。

中药剂型的小知识中药剂型的小知识丹剂广义的丹,通常以疗效较好药物称为丹,如大活络丹.也有以药剂色赤者为丹,如红灵丹.这种广义的丹包括的剂型多而紊乱,并不属于丹剂狭义的丹药是指用汞和某些矿物药炼制的化合物。丹剂类药物历史悠久,有着特殊的理化性质和药理作用,而且均有毒性。中药剂型的小知识膏剂（膏方）膏方是中医治疗学的一个重要组成部分，其分类主要有外用与内服两类。制法是将数十味中药加水加热煎煮后，除去药渣，反复浓缩药液，缩小体积，再加胶性药物、糖和蜂蜜熬成调厚半固体状药膏，开水冲服,

中药剂型的小知识酒剂酒剂是以酒（一般用白酒或黄酒）为溶媒，浸取药物中的有效成分，所得的澄明浸出液，称为酒剂。

中药剂型的小知识丸剂

是根据配方将药物研成细末，以蜜、水，或米糊、面糊、酒、醋、蜡等作为赋形剂制成的药丸。临床上常用的丸剂有蜜丸、蜡丸、水丸和浓缩丸。中药剂型的小知识汤剂

把一种或多种药物配伍成方，按煎法要求加水煎煮后，去渣取汤服用，称汤剂。在古代名为汤液。凡汤剂煎煮时忌用铜铁器，宜用瓦罐，加盖，用微火令小沸，不可太过与不及，火用木柴、芦苇为佳。其水量多少依方而定.中药剂型的小知识露剂

含义：亦称药露，多用新鲜含有挥发性成分的药物，用蒸馏法制成的芳香气味的澄明水溶液。

功用：一般作为饮料及清凉解暑剂，常用的有金银花露、青蒿露等。

中药剂型的小知识锭剂：药物和细粉适宜粘合剂制成不同形状的固体制剂。锭剂的形状有长方形、纺锤形、圆柱形、圆锥形等。应用时以液体研磨或粉碎后与液体混匀供外用或内服，也有整粒吞服者。

胶剂中药胶剂是中药里历史悠久的剂型.所谓胶剂就是以动物的皮、角、骨、甲板、肉、鳔等为原料,在特定的生产工艺条件下,生产制得的动物胶,其主要成分是动物水解蛋白类物质.中药剂型的小知识茶剂：茶剂系含茶或不含茶的药物经粉碎、加工而制成的粗末制品或加入适宜的粘合剂制成方块状制品，在应用时以沸水浸泡取汁服用，或煎汁服用，或与其他药物配伍按处方要求服用。

灸剂灸剂系将艾叶捣、碾成絨状、或另加其他药料捻制成卷烟状或其他形状，供薰灼穴位或其他患部的外用药剂。熨剂：熨剂亦为我国民间习用的一种物理疗法的外用药剂。其作用类似灸剂，但所用药物与方法略异，熨剂主要用铁砂，并配合一些治风寒湿痹的药物钉剂：系将药物细粉加糯米粉混匀后加水蒸制成软材，按要求分剂量后，搓成细长而两端尖锐如纺锤形的外用固体制剂。其长度数2.5cm棒剂：棒剂为外科使用的棒状固体制剂。是将药物制成小的棒状直接施用于皮肤或粘膜上，以起腐蚀、收敛等作用。线剂：线剂，是将丝线或棉线，置药液先浸后煮，经干燥制成的一种外用制剂。现在已经发展出更多的剂型:片剂，口服液，冲剂，微丸，较胶囊，气雾剂，注射剂,缓释剂，透皮贴剂

第一节概述浸出制剂定义:用适当的溶剂和方法，从药材中浸出有效成分，制成供内服或外用的制剂。浸出制剂的类型:浸出制剂的特点:浸出制剂的分类水浸出制剂含醇浸出制剂含糖浸出制剂精制浸出制剂药材成分与疗效

有效成分、辅助成分无效成分、组织物浸出制剂的特点①具有原药材各浸出成分的综合疗效，疗效好；②作用缓和持久，毒性低；③用量减少、服用方便(原药材)；④贮存中易产生沉淀、变质，影响外观和药效。第二节浸出原理浸出过程

浸润阶段

溶解阶段有效成分从组织中溶解

扩散阶段细胞内（浓度高、渗透压高）

浓度差、渗透压差（Fick’s方程）溶剂（动态平衡）

置换阶段用低浓度浸出液置换高浓度浸出液↑浓度梯度,↑浸出速度

浸出时间药材粗细药材粗，表面积小，浸出效率低，太细，浸出杂质多。浸出溶剂最常用，但选择性差，霉变具有防腐作用不同浓度乙醇可选择浸出不同有效成分。缺点是有药理作用，价格较贵，易燃。乙醇：水：浸出时间

,浸出量

影响浸出的主要因素

浸出温度

温度

，溶解

,扩散

，浸出

；但温度应保持在不破坏有效成分的范围内。

浓度梯度

浓度梯度

，浸出速度。

浸出压力

组织坚实的药材，压力

，润湿

，浸出

新技术的应用

影响浸出的主要因素

药材预处理

溶剂的选择

常用的浸出方法

浸出工艺与设备

浸出液的浓缩浸出的操作与设备

药材预处理

药材品质检查药材来源与品种的鉴定有效成分或总浸出物的测定含水量的测定

药材的粉碎增加比表面积，有利于有效成分的浸出溶剂的选择

浸出溶剂应达到的要求

常用的浸出溶剂

极性浸出溶剂如水；半极性浸出溶剂如乙醇、丙酮；非极性浸出溶剂如乙醚、氯仿、石油醚。应能最大限度地溶解和浸出有效成分，而尽量避免浸出无效成分或有害物质；本身无药理作用不与药材中有效成分发生不应有的化学反应，不影响含量测定；经济、易得、使用安全等浸出辅助剂在浸出溶剂中加入，以提高浸出效果。主要作用增加浸出成分溶解度，增加制品稳定性，除去或减少某些杂质常用的有酸、碱、甘油和表面活性剂。常用有盐酸、醋酸、硫酸、酒石酸、氨溶液等。

常用的浸出方法

煎煮法

浸渍法

渗漉法

回流法

循环回流浸出法（索氏提取法）常用的浸出方法煎煮法

指药材加水煮沸，去渣取汁的一种方法。

药材粉碎成粉加水浸没浸泡适宜时间,加热至沸浸出一定时间,分离煎出液药渣依前法煎出2～3次合并煎出液离心或沉降过滤低温浓缩制剂成品工艺流程如下：工艺流程如下：

常用的浸出方法浸渍法

药材适当粉碎置于有盖容器中密盖，时时振摇加溶剂适量常温暗处浸渍规定时间上清液倾取滤过残渣滤液压榨压榨液合并静置24h滤过即得将药材用适宜的溶剂在常温或温热条件下浸泡，使其有效成分被浸出的一种方法。常用的浸出方法渗漉法渗漉工艺流程

药材粉碎药粉润湿装器排气静置浸渍渗漉漉液的收集和提取

渗漉法的特点

渗漉法的使用范围:有效成分含量低及高浓度浸出制剂

动态浸出浓度梯度大，浸出效果好溶剂用量少慢速浸出：1-3ml/min

快速浸出：3-5ml/min药材溶剂浸出液高浓度浸出液低浓度浸出液图动态浸出过程

渗漉法的特点

常用的浸出方法

回流法

操作流程：

药材→粉碎→浸泡润湿→回流→回收溶剂→浓缩提取液。挥发性溶剂：乙醇、乙醚、氯仿等特点：反复套用溶剂适用范围：挥发性、不溶于水的药材

常用的浸出方法循环回流浸出法（索氏提取法）

常用仪器：索氏提取器

循环回流浸出法的特点：反复浸出多次的回流法

适用范围水蒸汽蒸馏法药物的粗粉或碎片经浸泡润湿后，直火加热蒸馏或通入水蒸气蒸馏，药材中挥发性的成分随水蒸气带出，经冷凝后分层，收集。常用的浸出方法大孔树脂吸附分离技术缩小剂量、减小吸潮性、除去重金属、安全性高、可再生超临界萃取技术CO2，避免高温破坏，没有溶剂残留常用的浸出方法

浸出工艺与设备单级浸出工艺：溶剂一次加入多级浸出工艺：溶剂分次加入连续逆流浸出工艺：浸出效率高浸出液浓度高浸出速度快特点:

浸出液的浓缩蒸发

系指借加热作用使溶液中的溶剂气化并除去，从而提高溶液浓度的工艺操作。

常用的蒸发方法:

常压蒸发减压蒸发薄膜蒸发适用范围：被蒸发溶液中的有效成分是耐热的，而溶剂又无燃烧性的可采用此法。常压蒸发常用设备：蒸发锅定义:指在密闭的蒸发器中，通过抽真空以降低其内部的压力，使溶液沸点降低进行蒸发的操作。适用范围：有效成分不耐热的浸出液的蒸发定义:指使液体形成薄膜状态而快速进行蒸发的操作。适用范围：热敏性物料的蒸发

浸出液的浓缩【课堂讨论】

影响蒸发效率的主要因素是哪些？

干燥:常用喷雾干燥法和冷冻干燥法（1）液面上蒸汽的浓度:

吹散蒸汽、减压蒸发。（2）液体蒸发面的面积:正比（3）液体表面上的压力:

反比，减压蒸发

（4）传热温度差热源、溶液的温度差

20℃。（5）液面结膜：搅拌（6）传热系数：减少热阻，不凝性气体、污垢层。（7）液体的静压力：

加大液面、沸腾蒸发（8）沸点升高：浓度

，蒸发

，搅拌、加稀溶液

第三节常用的浸出制剂常见的浸出制剂

汤剂

酒剂

酊剂

流浸膏剂与浸膏剂

煎膏剂

浸出制剂的质量控制汤剂是指用中药材加水煎煮，去渣取汁的液体剂型，亦称“煎剂”。常用煎煮法制备。

汤剂浸出法中药物的入药顺序先煎药后下药装袋煎煮药另煎药烊化药取汁冲服药研末冲服药

【实例分析】麻黄汤的制备［处方］麻黄9g桂枝6g

甘草3g杏仁9g［制法］麻黄先煎约15min合煎桂枝甘草、杏仁合煎15min滤取煎液药渣煎25min煎液合并即得

酒剂酒剂的定义使用途径：内服和外用制备方法：浸渍法、渗漉法

酊剂的概念制备方法：稀释法、溶解法、浸渍法、渗漉法

药物含量：毒剧药：100ml→10g原药物其它：100ml→20g原药物【课堂讨论】试分析酊剂与酒剂异同点，并举出日常生活中常见的酊剂。酊剂酊剂与酒剂的比较①酊剂的浓度有一定的规定，而酒剂多按验方或秘方制成，没有一定的浓度规定；②酊剂：浸出、稀释法、溶解法制备，而酒剂一般采用浸出方法；③酊剂以不同浓度的乙醇为溶剂，而酒剂则以蒸馏酒为溶剂。④内服酒剂中有时添加糖或蜂蜜作矫味剂，而酊剂则不加矫味剂。【实例分析】橙皮酊［制法］干燥橙皮粗粉20g置广口瓶中加70%乙醇100ml密盖，浸渍3日倾取上层清液过滤药渣挤出液滤液70%乙醇至全量静置24h过滤即得

［处方］橙皮（粗粉）20g70%乙醇适量共制100ml

流浸膏剂与浸膏剂

异同点：流浸膏剂：蒸去部分溶剂液体制剂1ml：1g原药物作其它制剂的原料渗漉法制备工艺：渗漉、浓缩、调整含量浸膏剂：蒸去全部溶剂固体制剂1g：2-5g原药物作其它制剂的原料煎煮法制备工艺：浸出、精制、浓缩、干燥、调整浓度【实例分析】桔梗流浸膏［处方］桔梗（粗粉）60g70%乙醇适量共制60ml［制法］桔梗粗粉60g70%乙醇适量膨胀

分次均匀填装于渗漉筒使粗粉润湿加70%乙醇浸没浸渍48h缓缓渗漉先收集50ml初漉液续漉液低温减压浓缩调整至60ml

合并静置数日过滤即得系指中药材用水煎煮，去渣浓缩后，加糖或炼蜜制成的稠厚半流体状制剂，也称膏滋。一般采用煎煮法制备。煎膏剂浸出制剂的质量控制一、控制药材的质量二、严格控制提取过程有效成分为已知的药材，提取时应控制其有效成分的含量，使浸出制剂达到质量标准的要求。有效成分未知的药材，必须严格控制提取工艺条件的一致性，如溶剂的种类和用量、提取的时间、蒸发浓缩的温度，精制时所用乙醇的浓度等，以保证每一批提取物具有相同的质量和药效。三、控制浸出制剂的理化指标浸出制剂的质量控制浸出制剂的常用理化指标：含量测定

（1）药材比量法

2）化学测定法3）生物测定法化学测定含醇量检查装量检查不挥发性残渣、灰分和相对密度微生物检查水分检查中药成方制剂的制备工艺与

质量控制中药注射剂（1）中药材的预处理：（2）中药材的浸出和纯化：通常采用提取、分离、纯化的办法，最大限度的除去其中的杂质，保留有效成分，制成有效部位或提取物，再制成注射剂。中药注射剂大多数属此类。（3）配液与滤过：中药材经过浸出和纯化后，可按一般注射剂生产工艺进行配制。中药注射剂处方中的组分，可以是有效成分、有效部位和纯药材。因此中药注射液浓度有三种表示方法：有效成分mg／注射液ml表示；有效部位g／注射液ml；原药材g／注射液ml。中药眼用制剂

中药眼用制剂系指以中药为原料制成的用于治疗眼科疾病的各类无菌制剂。

用于制备中药眼用制剂的中药材来源丰富，已有记载的眼用中药约有300余种。包括：液体眼用制剂，如滴眼剂、洗眼剂；半固体眼用制剂，如眼膏；固体眼用制剂