药物化学习题集

.z......资料...第一章药物化学根底局部一、单项选择题"""1．以下概念正确的选项是A．先导化合物是具有*种生物活性的合成前体B．将两个一样的或不同的先导物或药物组合成新的分子，称为孪药C．外围电子数目一样或排列相似，具有一样生物活性或拮抗生物活性的原子、基团或局部构造，即为经典生物电子等排体D．软药是指一类本身有治疗效用或生物活性的化学实体，当在体其作用后，转变成无活性和无毒性的化合物2．以下的哪种说法与前药的概念相符合A．用酯化方法做出的药物B．用酰胺化方法做出的药物C．药物潜伏化的药物D．经构造改造降低了毒性的药物E．在体经简单代失活的药物3．通常前药设计不用于A．增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布B．将易变构造改变为稳定构造，提高药物的化学稳定性C．消除不适宜的制剂性质D．改变药物的作用靶点"""4．药物的亲脂性与生物活性的关系是A．降低亲脂性，使作用时间延长B．增加亲脂性，有利吸收，活性增加C．降低亲脂性，不利吸收D．适当的亲脂性有最正确活性E．增加亲脂性，使作用时间缩短5．可使药物亲水性增加的基团是A．卤素B．苯基C．羟基D．酯基E．烷基6．药物与受体结合时的构象称为A．反式构象B．药效构象C．优势构象D．最低能量构E．最高能量构象/""""7．与前体药物设计的目的不符的是A．提高药物的组织选择性B．提高药物的活性C．提高药物的脂溶性D．延长药物的作用时间E．降低药物的毒副作用8．药物作用靶点是指以下含义A．体*器官组织B．药物作用部位C．细胞D．基因E．受体〔酶〕、离子通道和蛋白质、核酸9．将氟奋乃静制成氟奋乃静庚酸酯和奎酸酯的目的是A．提高药物的溶解性B．降低药物的毒副作用C．提高药物的稳定性D．延长药物的作用时间E．改善药物的吸收10．抗代抗肿瘤药物的设计上应用了以下哪些方法A．前药原理B．软药C．拼合原理D．生物电子等排原理E．官能团间的空间距离11．溶肉瘤素是烷化剂类抗肿瘤药物，其构造中引入了苯丙氨酸，其目的是A．提高药物的组织选择性B．改善药物的口服吸收C．提高药物的稳定性D．消除药物的不适气味E．改善药物的溶解性12．贝诺酯是有阿司匹林和对乙酰氨基酚利用拼合原理得到的药物，其设计的主要目的是A．提高阿司匹林的脂溶性B．延长药物的作用时间C．增加药物的生物利用度D．延长阿司匹林对炎症部位的选择性E．降低阿司匹林对胃肠道的刺激性13．通过研究药物体代产物得到的新药是A．紫杉醇B．氨苄西林C．西咪替丁D．奥沙西泮E．异丙肾上腺素14．把1,4-苯并二氮杂䓬类药物制成水溶性前药，对其构造修饰的方法是A．成环B．开环C．酰化D．成盐E．扩环15．以下不正确的说法是A．前药进入体后需转化为原药再发挥作用。B．软药是易于被代和排泄的药物C．生物电子等排体置换可产生相似或相反的生物活性D．先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的药物合成前体16．醇类原药修饰成前药时可以制成A．酰胺B．肟C．亚胺D．酯17．胺类原药修饰成前药时可以制成A．酰胺B．酯C．醚D．缩醛18．以下何者是从天然生物活性物质产生先导物A．南美洲古柯叶中的局麻物质可卡因B．抗过敏药异丙嗪的镇静作用C．百浪多息在体的活性代物为磺胺D．由HIV蛋白水解酶的作用及其三维构造设计出HIV蛋白酶抑制剂类抗艾滋病药物19．以下哪个可以看作是硬药A．普鲁卡因B．氯化十六烷基吡啶鎓C．依那普利D．舒他西林二、多项选择题1．先导化合物可来源于A．借助计算机辅助设计手段的合理药物设计B．组合化学与高通量筛选相互配合的研究C．天然生物活性物质的合成中间体D．具有多重作用的临床现有药物2．以下哪些属于对先导化合物进展类似物的局部变换A．生物电子等排体置换B．同系物变换C．缀合成孪药D．闭环和开环的变化3．前药的特征有A．原药与载体一般以共价键连接B．前药只在体水解形成原药，为可逆性或生物可逆性药物C．前药应无活性或活性低于原药D．载体分子应无活性4．制备前药常用的方法有A．形成C=C键B．形成酯键C．形成酰胺键D．形成缩醛或缩酮5．羧酸类原药修饰成前药时可以制成〔第一版21章四7〕A．酰胺B．缩醛或缩酮C．酯D．醚6．以下表达正确的有A．硬药指刚性分子，软药指柔性分子B．原药属先导化合物畴C．前药的活性低于原药D．孪药是药物分子中含有两个一样的构造7．经典生物电子等排体包括A．B．C．D．8．大局部药物在体的生物转化经历代失活过程，但有的化合物却发生代活化或产生新作用，这样的代产物就可成为有意义的先导化合物，例如A．环胞苷B．奥沙西林C．百浪多息D．联苯双酯9．对构造复杂的先导物进展剖裂，是优化先导物的常用手段，成功实例包括对以下哪些先导物的优化A．可卡因B．吗啡C．青霉素D．青蒿素10．要增大药物的酯溶性，可在其分子构造中引入的基团有A．烃基B．氟原子C．氯原子D．羟基E．磺酸基11．药物与受体的结合一般是通过A．氢键B．疏水作用C．共轭作用D．静电引力E．电荷转移复合物12．以下哪些概念是错误的A．多数药物属于构造非特异性药物B．多数药物属于构造特异性药物C．全身麻醉药属于构造特异性药物D．地西泮属于构造特异性药物E．药物按作用方式分为构造非特异性药物和构造特异性药物13．先导化合物优化的一般方法有A．前药修饰B．软药设计C．拼合原理D．生物电子等排原理E．去除药效团14．有关生物电子等排原理的表达正确的选项是A．最外层电子数必须相等B．分为经典的生物电子等排体与非经典的生物电子等排体C．-CH2-，-NH2-，-O-，-S-为生物等排体D．生物电子等排体会产生相似或相反的生物活性E．是先导化合物构造优化的常用方法之三、配伍选择题［1-4］A．吗啡B．普鲁卡因C．吗丁啉D．硝苯地平E．利血平1．第一个天然产物构造改造成功的化学药物2．经典的钙离子通道阻滞剂3．从天然产物中得到的降压药物4．天然镇痛药［5-9］A．水合氯醛B．巴比妥类C．卡托普利D．青霉素E．佐匹克隆5．最早使用的镇静药物6．第一代镇静催眠药7．最早发现的抗生素8．第一个非苯二氮䓬类镇静催眠药9．第一个ACE抑制剂［10-14］A．阿司匹林B．链霉素C．头孢菌素D．氮芥类药物E．洛伐他汀10．最早合成的化学药物11．第一个对结核病有特效的药物12．第一个抗肿瘤化疗药物13．第二代β-酰胺类抗生素14．第一个从微生物发酵提取而得的降血脂药［15-18］A．卤素B．烷基C．羟基D．巯基E．硫醚15．使化合物水溶性增加的基团16．影响电荷分布，使脂肪族化合物电荷密度降低的基团是17．增加亲脂性，一般可使药物作用时间延长的基团是18．可被氧化为亚砜或砜的基团是［19-22］A．延长药物的作用时间B．提高药物的稳定性C．改善药物的溶解性D．消除不适宜的制剂性质E．改善药物的吸收19．睾酮修饰为丙酸睾酮的目的是20．双氢青蒿素修饰为青蒿素琥珀酸酯的目的是21．氯霉素修饰为氯霉素棕櫚酸酯的目的是22．氨苄西林修饰为匹氨西林的目的是［23-27］A．从天然活性物质中筛选B．以生物化学或药理学为根底发现C．从药物的代产物中发现D．由药物的毒副作用中发现E．从药物合成中间体中发现23．青蒿素的发现是24．磺酰脲类降血糖药的发现是25．紫杉醇的发现是26．抗结核药物异烟肼的发现是27．血管紧素转化酶抑制剂卡托普利的发现是［28-31］A．氧氟沙星B．氯霉素C．普罗帕酮D．多巴胺E．多巴酚丁胺28．对应异构体间产生大致一样的药理活性和强度29．对应异构体间产生一样的药理活性，但作用强度不同30．对应异构体间一个有活性，另一个没有活性31．对应异构体之间产生不同类型的药理活性四、名词解释1．药效团(Pharmacophore)2．药效构象〔PharmacophoricConformation〕3．手性药物〔ChiralDrugs〕4．先导化合物(Leadpound)5．生物电子等排体〔Bioisosteres〕6．前药〔Prodrug〕7．定量构效关系〔QSAR〕8．软药〔SoftDrug〕9．硬药〔HardDrug〕10．CADD11．drugmetabolism12．phaseⅠbiotransformation13．phaseⅡbiotransformation14．rationaldrugdesign15．twindrug五、填空题1．根据在体的作用方式，可把药物分为两大类：一类是药物，另一类是药物。2．药物的理化性质对药效产生重要影响，影响最重要的三种理化性质是、、。3．药物分子与生物大分子间一般是通过键合的形式进展结合，其中非共价键的键合形式有、、、、和。4．与药物化学密切相关的新药研究根底阶段主要包括和。5．药物分子构造中引入羟基可与受体的结合力，水溶性，改变生物活性。取代在脂肪链上的羟基可活性和毒性，而取代在芳环上的酚羟基则其活性〔药效或毒性〕。6．药物的化学构造决定其脂水分配系数，如当分子中引入羟基时，药物的水溶性，假设药物构造中含有较大的烃基、卤素原子、脂环时，导致药物的脂溶性，引入硫原子或将羟基羟基换成烷氧基，药物的脂溶性。7．药物从给药到产生药效的过程可为、和三个阶段。8．药物具有、、和的根本属性。在一定意义上，这些属性是由药物的所决定的。9．先导化合物是指具有，但又存在一些需通过开发类似物来克制的缺陷的化合物。其和构成了药物分子设计的两个大体阶段。10．新药研究的主要因素包括：①②③④。11．药物合成的因其与目标药物构造的相似性，或有一样的配置，会呈现与终产物相似或一样的活性，成为发现先导物或有效药物的途径之一。12．在研究药物构效关系时，为了延长药物的作用时间一般可引入的最简单的取代基是。13．在构效关系研究中lgP代表。14．分析药物的构效关系，如果引入磺酸基一般可使化合物、、。15．药物产生药效的决定因素主要有、。16．药物代是指在的作用下将药物〔通常是非极性分子〕转变成极性分子，再通过人体的正常系统排出体外。药物代多使有效药物转变为低效或的代物，或由无效构造经代转变成构造。在这一过程中，也有可能将药物转变成毒副作用较高的产物。药物代通常分为两相：第Ⅰ相〔PhaseⅠ〕生物转化和第Ⅱ相〔PhaseⅡ〕生物转化。第Ⅰ相主要是反响，第Ⅱ相又称为反响。17．药物代中的氧化反响包括失去电子、氧化反响、反响等，是在CYP-450酶系、单甲氧酶、等的催化下进展的反响。18．如果药物分子中含有两个芳环时，一般发生氧化代；假设两个芳环上取代基不同时，一般是电子云的芳环易被氧化。19．含氮药物的氧化代主要发生在两个部位：一个是在和氮相连接的碳原子上，发生化和脱氮反响；另一个是发生反响。20．利用酯和酰胺在体可进展水解代的性质，可将对胃肠道粘膜有刺激作用的、不稳定的或醇羟基设计成酯作为prodrug，在体经水解释放出具有治疗活性的。六、问答题1．试述生物电子等排体的原理。2．解释冲动剂与拮抗剂的概念。3．为什么药物的解离度对药效有影响？4．区别前药、硬药与软药的概念与意义。5．试述发现先导化合物的主要途径并举药物发现实例加以说明。6．什么叫第Ⅰ相生物转化？第Ⅰ相生物转化有哪些类型？各类反响的反响通式有哪些？7．什么叫第Ⅱ相生物转化？第Ⅱ相生物转化有哪些类型？各类反响的反响通式有哪些？8．举例说明软药在药物设计中的应用。9．举例说明药物的潜伏化在药物设计中的应用。10．简要说明药物代在药物研究中的作用。11．简述药物与受体的疏水作用对活性的影响。12．举例说明药物光学异构体对药物活性的影响。13．举例说明药物的构象对药物活性的影响。14．何谓前药原理？前药应具备哪些特征？制备前药的一般方法有哪些？15．药物产生药效的两个决定因素是什么？各与什么有关？它们之间的相互关系如何？16．何谓构造特异性药物和构造非特异性药物？影响其药效的主要因素是什么？17．前药修饰是先导化合物优化的常用方法，举例说明前药修饰可以到达哪些目的？18．应用生物电子等排体原理进展先导化合物优化，取得过并正在取得广泛成功。举例对其开展和应用加以说明。19．药物与受体相互作用的化学本质是什么？哪些类型？第二章全身麻醉药和局部麻醉药一、单项选择题1．具有酰胺构造的麻醉药是A．ProcaineB．DylonineC．LidocaineD．Tetracaine2．属于长效局部麻醉药的是A．TetracaineB．BupivacaineC．ProcaineD．Lidocaine3．与Procaine性质不符的是A．具有重氮化-偶合反响B．具有酰胺构造易被水解C．水溶液在弱酸性条件下较稳定，中性及碱性条件下易水解D．可与芳醛缩合生成Schiff碱4．Dyclonine是以哪种电子等排体代替酯类局麻药构造中酯键中的-O-而获得的A．B．C．D．5．KetamineHydrochloride的化学构造式为A．B．C．D．6．Lidocaine不易水解的主要原因是A．几乎不溶于水B．酰胺键的邻位有两个甲基得空间位阻作用C．酰胺键比酯键稳定D．药用盐酸盐7．构造中含有咪唑环的药物是A．BupivacaineB．KetamineC．DyclonineD．Etomidate8．局部麻醉药的根本骨架中*局部以电子等排体取代后，其作用维持时间顺序为A．B．C．D．9．局部麻醉药的根本骨架中，*为以下哪种电子等排体时作用最强A．B．C．D．10．局麻药中间连接局部的碳原子数以几个为好A．1~2个B．2~3个C．3~4个D．4~5个11．以下药物哪个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药A．氟烷B．丙泊酚C．恩氟烷D．盐酸利多卡因E．盐酸布比卡因12．临床以右旋体供药用的麻醉药为A．丙泊酚B．盐酸氯胺酮C．依托咪酯D．盐酸丁卡因E．盐酸布比卡因13．盐酸普鲁卡因是通过对以下哪个天然产物的构造进展简化而得的A．奎宁B．青蒿素C．可卡因D．阿托品E．吗啡14．化学构造如下的药物是以下哪个药物的衍生物A．麻醉乙醚B．羟丁酸钠C．盐酸利多卡因D．盐酸氯胺酮E．依托咪酯二、多项选择题1．Procaine具有水解性，其水解产物是A．对顶俺根本甲酸B．对氨基苯甲酸C．二乙胺基乙醇D．二甲基乙醇2．Lidocaine比Procaine稳定是因为A．酰胺键旁邻二甲基的空间位阻B．碱性较强C．通常酰胺键比酯键较难水解D．无芳伯胺基3．Procaine具有哪些性质A．复原性B．氧化性C．水解性D．弱碱性4．Ketamine构造中含有A．酰胺基B．甲氨基C．环己酮D．邻氯苯基5．ProcaineHydrochloride具有以下哪些性质A．具有重氮化-偶合反响B．具有水解性C．水溶液在弱酸性条件下较稳定，中性、碱性条件下不稳定D．易氧化变质6．LidocaneHydrochloride具有以下哪些性质A．水溶液在酸、碱催化下易水解B．其代产物具有毒性C．水溶液加硫酸铜试液及碳酸钠试液呈蓝紫色D．发生脱乙基代和水解7．局部麻醉药通式中，*可以是8．Lidocane具有A．B．C．D．A．抗心律失常作用B．镇静催眠作用C．局部麻醉作用D．镇痛作用9．与局麻药ProcaineHydrochloride的表达相符的是A．易被水解，水解后生成对氨基苯甲酸和二乙胺基乙醇B．水溶液在pH3~3．5时最稳定C．药典规定其注射液须检查对氨基苯甲酸D．麻醉作用较强，具有较强的穿透力，可用于各种麻醉10．可发生去羟基代的药物有A．LidocaneB．KetamineC．DyclonineD．Enflurane11．苯甲酸酯局麻药具有如下构造，以下表达哪些是正确的A．当*为-S-，-O-，CH2-，-NH2-时，局麻药作用依次降低B．n=2~3时，碳链增长毒性增加C．氨基一般是叔胺D．R和R＇一般分别为C-1~C-4，R的碳链增长毒性增加Ar中在酯键的邻位有取代基是，局麻作用减弱12．局麻药的构造类型不包括A．氨基酮类B．酰胺类C．丁酰苯类D．巴比妥类E．苯甲酸酯类13．丁卡因与普鲁卡因相比，差异为A．丁卡因较稳定，一般不易变色B．比普鲁卡因的水解速度稍慢C．毒性比普鲁卡因大D．不能进展重氮化-偶合反响E．麻醉作用比普鲁卡因强10~15倍14．静脉麻醉药的特点是A．意识清醒痛觉消失B．意识消失C．对呼吸道无刺激作用D．麻醉深浅度以控制E．起效快、作用时间短三、配伍选择题［1-4］A．盐酸普鲁卡因B．依托咪酯C．盐酸利多卡因D．丙泊酚E盐酸丁卡因1．构造中含有咪唑环2．还可作为抗心率失常药物使用3．构造中含有二甲氨基4．重氮化-偶合反响生成红色沉淀［5-8］A．盐酸普鲁卡因B．盐酸氯胺酮C．恩氟烷D．氟烷E．盐酸利多卡因5．构造中含有芳伯氨基，水溶液易被氧化变色6．分子构造中含有酯键，水溶液不稳定，碱性条件下更易被水解7．分子构造中含酰胺键，酰胺键邻位两个甲基的空间位阻效应，不易被水解8．是手性药物，右旋体作用强，临床上外消旋体供药用[9-13]A．KetamineB．ProcaineC．BupivacaineD．FluothaneE．Lidocaine9．全身静脉麻醉药的是10．全身吸入麻醉药的是11．酰胺类长效局部麻醉药是12．芳酸酯类局部麻醉药是13．酰胺类局部麻醉药是四、名词解释1．构造非特异性药物(structurallynonspecificdrug)2．构造特异性药物(structurallyspecificdrug)3．脂水分配系数(lipid/waterpartitioncoefficient)4．肺泡气最低有效浓度〔minimalalveolarconcentration〕5．localanesthetics6．generalanesthetics五、填空题1．麻醉药可分为麻醉药和麻醉药。根据给药途径不同可将全身麻醉药分为和。2．根据化学构造不同，可将局部麻醉药分为、、、和五种主要的构造类型。3．局部麻醉药的根本构造可以归纳成三个局部：、和组成。这三个局部构成局部麻醉药的根本骨架。4．Procaine不稳定是由于构造中含有和；具有性和。5．普鲁卡因构造中含有酯键，容易发生水解反响，生成和。其中对人体有刺激性，故药典中规定对注射液中它的含量进展检查。6．Procaine属于类局麻药，Lidocaine属于类，Dyclonine属于类麻醉药。7．Lidocaine在临床上用于和。8．Lidocaine性质比拟稳定是因为构造中虽然含有但是的缘故。9．ProcaineHydrochloride水溶液加氢氧化钠试液析出白色沉淀，加热后产生和，加盐酸酸化后析出白色沉淀，可溶于过量盐酸中。10．Lidocaine在体可发生代和代。11．在Procaine的化学构造中，苯环上酯羰基邻位引入或羟基，或侧链上引入可增强局麻作用。12．一些局部麻醉药如利多卡因、美西律等在临床上还能作为药物使用，这是由于。13．局麻药构造中苯环换为噻吩环活性，苯环上引入给电子取代基活性，苯环上的氨基以烷基取代活性，酯键改为酰胺键活性，酯键的α-C原子上有烷基取代活性。六、问答题1．简述局麻药的构效关系。2．为什么说lidocaine的化学性质比procaine稳定？3．结合生物电子等排原理说明局麻药的构造类型。作用机制有何不同？各举一例代表药物。4．简述对可卡因进展构造改造发现局麻药物普鲁卡因的过程，并说明此过程对寻找新药的启示。5．Procaine要检查哪种特殊杂质？依据什么原理？为什么要进展检查？6．在Procaine的合成中为什么药采用先酯化、再复原的合成路线？7．写出对硝基甲苯为原料合成盐酸普鲁卡因的反响式，说明主要反响条件。8．以间二甲苯为起始原料合成盐酸利多卡因，写出反响式并注明反响条件。第三章镇静催眠药、抗癫痫药和精神疾病治疗药一、单项选择题1．Diazepam的作用机理是A．抑制GABA的代B．增强GABA与GABA受体相结合C．与GABAA受体结合并包含调解氯离子通道D．阻断多巴胺受体结合2．Pentobarbital按时间分类属于A．长时间作用药物B．中时间作用药物C．短时间作用药物D．超短时间作用药物3．Chlorprothi*ene母核构造时将吩噻嗪环中的换成A．B．C．D．4．巴比妥类药物有水解性，是因为具有A．酯构造B．酰脲构造C．醚构造D．酰肼构造5．苯巴比妥和苯妥英不溶于以下哪种溶液A．氢氧化钠B．氢氧化铵C．碳酸氢钠D．碳酸钠6．巴比妥类药物和乙酰脲类药物钠盐水溶液置于空气中产生沉淀是由于其酸性弱于A．苯甲酸B．碳酸C．醋酸D．苯酚7．奋乃静和盐酸氯丙嗪在贮藏过程中易变色是因为吩噻嗪环易被A．水解B．氧化C．复原D．开环8．具有强镇吐作用的抗精神失常药有A．PerphenazineB．SulpirideC．珠氯噻醇D．溴哌利多9．在酸或碱中加热，其水解产物具有芳伯胺特征反响的是A．DiazepamB．O*azepamC．EstazolamD．Carbamazepine10．把1,4苯并二氮䓬类药物制成水溶性前药，对其构造修饰的方法是A．成环B．开环C．扩环D．酰化E．成盐11．从巴比妥类药物构造可认为它们是A．弱酸性的B．中性的C．强碱性的D．两性的E．弱碱性的12．因易吸收二氧化碳，在临用前才配制的注射剂是A．硝西泮B．阿普唑仑C．苯妥英钠D．卡马西平E．唑吡坦13．从巴比妥药物的pKa值判断，哪个药物显效最快A．苯巴比妥，pKa值为7．4〔未解离率50%〕B．异戊巴比妥，pKa值为7．9〔未解离率75%〕C．戊巴比妥，pKa值为8．0〔未解离率80%〕D．可可巴比妥，pKa值为7．7〔未解离率66%〕E．海索巴比妥，pKa值为8．4〔未解离率90%〕14．抗癫痫药物的化学构造类型包括A．环状酰脲类、吩噻嗪类、苯二氮䓬类、二苯并氮䓬类、脂肪酸类B．环状酰脲类、酰亚胺类、苯二氮䓬类、二苯并氮䓬类、脂肪酸类C．环状酰脲类、酰亚胺类、苯二氮䓬类、氨基甲酸酯类、脂肪酸类D．环状酰脲类、咪唑并吡啶类、苯二氮䓬类、二苯并氮䓬类、脂肪酸类E．环状酰脲类、酰亚胺类、氨基甲酸酯类、二苯并氮䓬类、脂肪酸类15．氯普噻吨分子中存在A．旋光异构B．氢键C．几何异构D．金属螯合E．构象异构16．氟哌啶醇的化学构造为A．B．C．D．E．17．硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连，有几何异构体存在，其活性一般是A．反式大于顺式B顺式大于反式C．两者相等D．反式是顺式的2倍E．不确定18．三环类抗抑郁药的活性代物为A．N-氧化产物B．羟基化产物C．N-单脱甲基化产物D．N-双脱甲基化产物E．N-季胺化产物19．单胺氧化酶抑制剂为A．卡马西平B．阿米替林C．丙米嗪D．氯氮平E．异烟肼20．具有较好抗精神病作用而较少产生椎体外系毒副作用的选择性多巴胺神经抑制剂为A．洛沙平B．匹莫齐特C．氯氮平D．泰尔登E．多塞平21．新抗焦虑剂丁螺环酮是A．5-HT1A受体局部冲动剂B．5-HT1A受体完全冲动剂C．5-HT1A受体抑制剂D．多巴胺受体局部拮抗剂E．多巴胺受体完全拮抗剂22．地西泮的化学构造中所含的母核是A．二苯并氮杂䓬B．氮杂䓬C．1，5-苯二氮䓬环D．1，3-苯二氮䓬环E．1，4-苯二氮䓬环二、多项选择题1．巴比妥类药物的代途径有A．2位脱氧B．5位取代基氧化C．形成氮氧化物D．水解开环2．以下属于抗精神失常药有A．PhenobarbitalB．PhenytoinSodiumC．DiazepamD．Estazolam3．属于苯并二氮杂䓬类的药物有A．HaloperidolB．HalogabideC．DiazepamD．Estazolam4．氯氮䓬水解后的产物有A．5-氯2-氨基苯甲酮B．氮氧甘氨酸C．甘氨酸D．乙醛酸5．以下哪些药物具有二酰亚胺构造A．HaloperdolB．PhenobarbitalC．乙酰胺D．PhenytoinSodium6．经水解后，可发生重氮化偶合反响的药物是A．O*azepamB．氢氯噻嗪C．劳拉西泮D．氯氮䓬7．巴比妥具有A．镇痛作用B．抗癫痫作用C．催眠作用D．镇静作用8．影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱、起效快慢和时间长短的因素有A．pKaB．脂水分配系数C．5位取代基的种类D．1位氮上是否有甲基取代9．地西泮的代产物有A．O*azepamB．替马西泮C．劳拉西泮D．氯氮䓬10．有关苯妥英钠的表达哪些是正确的A．水溶液显碱性B．是治疗癫痫大发作和局部性发作的首选药物C．水溶液对热稳定，不易水解D．露置空气中吸收二氧化碳，出现浑浊E．具有酰脲构造11．构造式如下的药物与以下哪些药物的临床用途相似A．奥沙西泮B．苯巴比妥C．丙泊酚D．依托咪酯E．盐酸氯胺酮12．影响1,4-苯并二氮䓬类药物药效的主要因素是A．当7位有强的吸电子基团存在，活性增强B．4位是N氧化物时，活性增强C．当1,2位并和三唑环，可提高与受体亲和力，生物活性明显增强D．1位引入哌嗪基时，活性大大增强E．2位被吸电子基氯、三氯甲基取代，活性增强13．以下构造类型为镇静催眠药物构造类型的是A．巴比妥类B．二苯并氮杂䓬类C．吡咯酮类D．喹唑酮类E．苯并二氮杂䓬类14．分子中含有哌嗪基的药物有A．丁螺环酮B．奋乃静C．丙咪嗪D．氯氮平E．氯丙嗪15．按化学构造分类属于抗精神失常的有A．吩噻嗪类B．丁酰苯类C．苯酰胺类D．巴比妥类E．乙酰脲类嗪16．以下属于抗精神失常的药物有A．奋乃静B．苯妥英钠C．盐酸利多卡因D．苯哌利多E．盐酸氯丙嗪17．以下特征属于舒必利的是A．属于苯甲酰胺类B．抗焦虑药C．有镇吐作用D．单胺氧化酶抑制剂E．有旋光异构体18．以下哪些药物的药用形式为其盐酸盐A．苯巴比妥B．阿米替林C．氯丙嗪D．氟哌啶醇E．地西泮19．抗组胺药物苯海拉明，其化学构造属于哪一类A．氨基醚B．乙二胺C．哌嗪D．丙胺E．三环类20．化学名伟L-3,4-二羟基苯丙氨酸的药物时A．司来吉米B．L-半胱氨酸C．左旋多巴D．左旋酪氨酸E．培高利特21．具有抗病毒作用的抗帕金森药物为A．卡比多巴B．苯海拉明C．盐酸苯海索D．盐酸金刚烷胺E．溴隐亭22．阿米替林属于哪一类帕金森药物A．多巴胺替代物B．多巴胺受体兴奋剂C．抗组胺药D．抗胆碱药E．抗抑郁药23．左旋多巴属于哪一类抗帕金森病药物A．多巴胺替代物B．多巴胺受体兴奋剂C．抗组胺药D．抗胆碱药E．抗抑郁药24．制止与左旋多巴合用的药物时A．卡比多巴B．溴隐亭C．维生素B12D．维生素B6E．盐酸苯海索25．多巴胺受体冲动剂A．溴隐亭B．东莨菪碱C．培高利特D．阿普吗啡E．苯海拉明26．*老年癫痫患帕金森病，可选择以下哪些药物控制震颤麻痹的疾病进程A．溴隐亭B．盐酸金刚烷胺C．培高利特D．LevodopaE．苯海拉明三、配伍选择题［1-5］A．7-氯-1,3-二氢-3-羟基-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮氏-2-酮B．1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂氏-2-酮C．5-乙基-5-苯基-2,4,6〔1H,3H,5H〕-嘧啶三酮D．5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐E．5H-二苯并[b,f]氮杂氏-5-甲酰胺1．地西泮的化学名2．卡马西平的化学名3．苯巴比妥的化学名4．苯妥英钠的化学名［5-8］A．苯巴比妥B．苯妥英钠C．舒必利D．氟哌啶醇E．艾司唑仑5．构造中含有三氮唑环6．构造中含有吡咯环7．构造中含有哌啶环8．构造中含有咪唑环［9-12］A．产生惊厥作用B．维持作用时间较短C．产生催眠作用较缓慢D．迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短E．作用时间延长，作为长效药9．巴比妥类药物5位用烯烃取代10．巴比妥类药物5位取代基碳原子总数超过10个11．巴比妥类药物2位羰基氧原子被硫原子取代12．巴比妥类药物5位用苯或饱和烃取代［13-17］A．单胺氧化酶抑制剂B．5-羟色胺重摄取抑制剂C．去甲肾上腺素重摄取抑制剂D．选择性D2D3D4多巴胺受体拮抗剂E．选择性多巴胺神经抑制剂13．异烟肼是14．氟西汀是15．阿米替林是16．氯氮平是17．舒必利是［18-22］A．局部患者用药后在日光强烈照射下会产生严重的光毒反响B．利用侧链醇羟基与长链脂肪酸成酯，延长药物作用时间的C．分子构造中含有顺反异构体的D．分子构造中含有旋光异构体的E．金属离子能加速其盐酸盐的分解18．奋乃静19．氯普噻吨20．氯丙嗪21．舒必利22．阿米替林［23-26］A．在对镇痛药的构造改造中发现的抗精神病药B．在对普鲁卡因胺构造改造发现的苯甲酰胺类抗精神病药C．将吩噻嗪环中N原子换成碳原子，并通过双键与侧链相连而发现的另一构造类型的抗精神病药D．属苯二氮䓬类抗精神病药23．氯普噻吨24．舒必利25．氟哌啶醇26．氯氮平[27-30]A．卡比多巴B．左旋多巴C．盐酸苯海索D．盐酸金刚烷胺E．溴隐亭27．可用于治疗抗精神病药引起的帕金森综合症的药物是28．长期服用常见下肢皮肤出现网状青斑的药物是29．对于治疗肝昏迷疗效较好的药物是30．直接与多巴胺受体结合的药物是[31-35]A．外周脱羧酶抑制剂B．促多巴胺释放剂C．多巴胺保存剂D．多巴胺受体兴奋剂E．抗组胺药31．苯海拉明属于32．卡比多巴属于33．司来吉米属于34．培高利特属于35．盐酸金刚烷胺离子[36-40]A．阿米替林B．三氟拉嗪C．硫必利D．替沃噻吨E．三氟哌多36．硫杂蒽类的抗精神失常药37．丁酰苯类的抗精神失常药38．吩噻嗪类的抗精神失常药39．二苯并庚二烯类的抗精神失常药40．本酰胺类的抗精神失常药[41-45]A．卤加比B．环戊酸C．两者均是D．二者均不是41．抗癫痫药42．前药43．抗抑郁药44．拟γ-氨基丁酸药45．酰胺类药物四、名词解释1．巴比妥酸2．饱和代动力学3．benzodiazepinereceptor4．AtypicalAntipsychoticDrugs5．Serotonin-reuptakeInhibitors6．MonoamineO*idaseInhibitors五、填空题1．镇静催眠药最常见的构造类型为和。2．抗精神病药按构造分为、、、、等。3．Phenobarbital按作用时间分类属于作用药物。4．比妥类药物属于构造非特异性药物，其作用强度、快慢、长短主要与、和有关5．苯并二氮䓬类镇静催眠药7位引入吸电子基活性；2位羰基氧假设用二个氢原子或一个硫原子取代活性；4,5-位双键饱和活性；在1,2位或4,5位并入杂环活性；5位苯基以其他基团代替活性；5-苯基上的2`位引入吸电子基团活性。6．苯妥英钠水溶液呈性，露置吸收空气中的而析出，显因此应密封保存。7．巴比妥类药物是由取代的丙二酸酯与脲缩合制得的衍生物。存在现象，有和构造共存。8．苯并二氮䓬类镇静催眠药地西泮的主要体代途径为和。得到的活性代物是另一个临床常用的镇静催眠药物。9．巴比妥类药物可溶于，或溶液中成盐，其盐类水溶液与空气中二氧化碳接触发生。10．巴比妥类药物具有构造，因而具有水解性。11．巴比妥类药物的作用强弱、快慢和时间长短与药物的、、有关。12．在苯二氮䓬类药物1,2位并入三唑环，增强了药物。13．苯二氮䓬类代途径相似，主要有、、、、。14．吩噻嗪环上位取代是唯一增强活性的位置，同时其活性与取代基成正比。15．*巴比妥类药物的pKa值为7．4，在生理pH值时，解离百分数约为，未解离百分数约为。16．在以下相应的括号中，填入正确的合成原料、中间体或产物。17．吩噻嗪环上位取代是唯一能增强活性的位置，同时其活性与取代基的成正比。18．氯丙嗪分子侧链倾斜于方向是这类药物抗精神病作用的重要构造特征。19．盐酸氯丙嗪注射液在日光作用下引起变质，其pH值往往。20．丙咪嗪、阿米替林的活性代产物分别为、。21．苯酰胺类抗精神病药有、等。22．氯氮平为选择性抑制剂，它特异性地作用于中脑皮层的，治疗精神病有效，而较少产生毒副作用。23．具有叔胺侧链的去甲肾上腺素重摄取抑制剂有、等，具有仲胺侧链的去甲肾上腺素重摄取抑制剂有、。24．单胺氧化酶抑制剂的作用在于抑制单胺类递质、等的代失活而到达抗抑郁的目的。六、问答题1．通过巴比妥类药物的根本构造通式分析其理化性质及其构效关系。2．说明pKa、P及代失活过程与巴比妥类药物作用强弱、快慢和作用时间关系。3．为什么巴比妥酸和5-单取代巴比妥酸没有镇静催眠作用？4．请写出巴比妥类药物的一般合成方法并说明为什么反响要采用无水枯燥，用此通用方法能否合成苯巴比妥？如果不能请解释原因并写出苯巴比妥的合成路线。5．对吩噻嗪类进展构造改造，衍生出哪些类型的抗精神病药物，并列举出其代表药。6．试说明吩噻嗪类药物与多巴胺受体之间的相互作用。7．试述吩噻嗪环上取代基的位置和性质与其抗精神病活性的关系。8．试以地西泮为例，阐述1,4-苯并二氮䓬类镇静催眠药的构造特征及其构效关系。9．试述1,4-苯并二氮䓬类镇静催眠药的水解性与其生物利用度的关系，为防止水解失效如何进展改造？10．用前药原理解释Halogabide的作用机理11．如何鉴别以下化合物：〔1〕奥沙西泮和地西泮；〔2〕苯巴比妥和异戊巴比妥；〔3〕苯巴比妥钠和硫喷妥钠。12．写出Diazepam的合成路线，如何对反响中间体去甲地西泮进展限量检查？13．由苯甲醛为起始原料合成抗癫痫药物苯妥英钠，写出反响式并注明反响条件。14．以邻氨基苯甲酸为起始原料合成氯普噻吨，写出反响式并注明反响条件。15．以水酸为起始原料合成舒必利，写出反响式并注明反响条件。第四章镇痛药一、单项选择题1．Morphine的化学构造A．是由三个环稠合而成的复杂构造B．是由四个环稠合而成的复杂构造C．是由五个环稠合而成的复杂构造D．是由六个环稠合而成的复杂构造2．Morphine的化学构造中A．含有哌啶环B．含有菲环C．含有异喹啉环D．含有萘环3．〔—〕-Morphine分子构造中的手性碳原子为A．C-5，C-6，C-10，C-13，C-14B．C-4，C-5，C-8，C-9，C-14C．C-5，C-6，C-9，C-10，C-14D．C-5，C-6，C-9，C-13，C-144．〔—〕-Morphine分子构造中B/C环，C/D环，C/E环的构型为A．B/C环呈顺式，C/D环呈反式，C/E环呈反式B．B/C环呈反式，C/D环呈反式，C/E环呈反式C．B/C环呈顺式，C/D环呈反式，C/E环呈顺式D．B/C环呈顺式，C/D环呈顺式，C/E环呈顺式5．Morphine分子构造中A．3位上有酚羟基、6位上有酚羟基、17位上有甲基取代B．3位上有酚羟基、6位上有醇羟基、17位上有甲基取代C．3位上有醇羟基、6位上有酚羟基、17位上有甲基取代D．3位上有酚羟基、6位上有醇羟基、17位上有乙基取代基6．以下哪个与Methadone性质不符A．分子构造中有一个手性碳原子B．分子构造中有羰基C．可与羰基试剂发生反响D．为μ阿片受体冲动剂7．以下表达中与Morphine及合成镇痛药共同构造特点不符的是A．分子中具有一个平坦的芳环构造B．具有一个负离子中心C．具有一个碱性中心D．含有哌啶环或类似哌啶环的空间构造8．Morphine及合成镇痛药具有镇痛活性，这是因为它们A．具有相似的疏水性B．具有完全一样的构型C．具有共同的药效构象D．化学机构相似9．吗啡易氧化变色是由于分子构造中含有以下哪种基团A．酚羟基B．醇羟基C．双键D．醚键E．哌啶环10．吗啡盐类水溶液放置后，颜色会变深，发生了以下哪种化学反响A．加成反响B．氧化反响C．水解反响D．复原反响E．聚合反响11．以下药物中属于哌啶类合成镇痛药的是A．喷他佐辛B．盐酸哌替啶C．盐酸曲马朵D．盐酸美沙酮E．酒石酸布托啡诺12．以下药物中，哪个药物属于吗啡喃类合成镇痛药A．芬太尼B．喷他佐辛C．美沙酮D．布托啡诺E．哌替啶13．以下药物中属于氨基酮类合成镇痛药的是A．枸橼酸芬太尼B．盐酸纳洛酮C．盐酸布桂嗪D．左啡诺E．右丙氧芬14．合成镇痛药盐酸美沙酮的化学构造类型属于A．氨基酮类B．哌啶类C．吗啡喃类D．苯吗喃类E．生物碱类15．具有以下构造的药物与以下哪一个药物的药理作用相似A．布洛芬B．阿司匹林C．舒林酸D．美洛昔康E．美沙酮16．以下镇痛药中成瘾性最小的药物是A．海洛因B．布托啡诺C．哌替啶D．美沙酮E．吗啡17．纳洛酮构造中17位氮原子上的取代基团是A．甲基B．环丙基甲基C．环丁基甲基D．烯丙基18．吗啡和各类合成镇痛药具有相似的镇痛作用，其原因是它们具有A．一样的根本构造B．一样的构型C．具有一样的药效构象D．相似的疏水性E．化学构造具很大相似性19．合成镇痛药的化学构造可分为哪几类A．哌啶类、氨基酮类、吗啡喃类、苯吗喃类和吗啡类B．哌啶类、氨基酮类、吗啡喃类、苯吗喃类和其他类C．吗啡类、哌啶类、氨基酮类、吗啡喃类和其他类D．吗啡类、哌啶类、氨基酮类、苯吗喃类和其他类E．吗啡类、哌啶类、氨基酮类、吗啡喃类、苯吗喃类和其他类20．以下药物中哪一个药物可作为海洛因成瘾替代疗法使用A．布托非诺B．吗啡C．纳洛酮D．哌替啶E．美沙酮21．芬太尼通过与以下哪种酸做成盐在临床应用A．枸橼酸B．酒石酸C．盐酸D．磷酸E．马来酸22．以下药物中，哪一个药物为阿片受体拮抗剂A．盐酸哌替啶B．喷他佐辛C．盐酸纳洛酮D．盐酸曲马朵E．酒石酸布托啡诺23．以下药物中哪一个药物与酒石酸成盐使用A．喷他佐辛B．可待因C．哌替啶D．吗啡E．布托啡诺二、多项选择题1．以下哪些条件对吗啡的氧化有促进作用A．日光B．酸性条件C．中性条件D．空气中的氧E．重金属离子2．以下药物中属于哌啶类的合成镇痛药有哪些A．喷他佐辛B．布托啡诺C．瑞芬太尼D．阿芬太尼3．按化学构造分类，合成镇痛药的主要构造类型有A．苯吗喃类B．吗啡喃类C．氨基酮类D．哌啶类4．芬太尼化学构造中含有以下哪些基团A．酚羟基B．哌啶基C．丙酰胺基D．苯乙基5．美沙酮的化学构造中含有以下哪些基团A．酮基B．芳伯氨基C．苯基D．二甲氨基E．酚羟基6．盐酸美沙酮符合以下哪些性质A．左旋体活性大于右旋体，临床以其外消旋体供药用B．属于氨基酮类合成镇痛药C．属于吗啡喃类合成镇痛药D．可用于戒除海洛因成瘾E．镇痛作用比吗啡弱7．以下表达哪些与阿片受体模型相符A．一个平坦的构造与药物的苯环相适应B．有一个阳离子部位与药物的负电子相结合C．有一个方向适宜的凹槽与药物构造中相当于吗啡的C-15/C-16烃基局部相适应D．有一个阴离子部位与药物的正电子中心相适应E．有一个方向适宜的凹槽与药物的叔氮原子相适应8．盐酸纳洛酮具有以下哪些性质A．为阿片受体局部冲动剂B．为阿片受体拮抗剂C．为阿片受体冲动剂D．遇三氯化铁试液显淡蓝紫色E．临床主要用作吗啡过量的挽救药9．目前已发现的源性阿片肽类有A．亮氨酸脑啡肽B．强啡肽C．甲硫氨酸脑啡肽D．β-啡肽E．缓激肽10．以下哪些药物是麻醉性镇痛药，受国家公布的"麻醉药物管理条例"管制A．布洛芬B．盐酸吗啡C．盐酸哌替啶D．盐酸美沙酮E．阿司匹林11．Pethidine构造中含有以下哪些基团A．苯基B．哌嗪基C．甲基D．哌啶基12．以下哪些与Methadone相符A．可与羰基试剂反响B．构造中有二甲氨基C．构造中有苯基D．构造中有两个手性中心13．以下哪些与Pentazocine相符A．属苯并吗喃类B．构造中有叔氮原子C．为μ阿片样受体冲动剂D．构造中有3个手性碳原子三、配伍选择题［1-4］A．具有4-苯胺基哌啶构造B．具有哌嗪构造C．具有N-甲基环己胺构造D．具有3-庚酮构造E．具有4-苯基哌啶构造1．盐酸布桂嗪2．盐酸哌替啶3．盐酸美沙酮4．枸橼酸芬太尼［5-8］A．盐酸哌替啶B．盐酸曲马朵C．喷他佐辛D．左啡诺E．右丙氧芬5．为苯吗喃类合成镇痛药6．为吗啡喃类合成镇痛药7．为氨基酮类合成镇痛药8．为哌啶类合成镇痛药［9-11］A．盐酸美沙酮B．盐酸哌替啶C．盐酸吗啡D．右丙氧芬E．枸橼酸芬太尼9．临床使用外消旋体10．临床使用左旋体11．临床使用右旋体四、填空题1．镇痛药按其来源可分为：、、和。2．镇痛药按作用机制可分为、和。3．拮抗性镇痛药是指一种药物对阿片受体*一亚型有作用，而对另一种亚型有作用，即具有冲动-拮抗双重作用的药物，此类药物一般很小。4．吗啡为两性化合物，其分子构造中3位有存在；显，17位有存在，显。5．美沙酮分子构造中为手性碳原子，它的镇痛活性大于，临床上常用其。6．镇痛药的化学构造具有以下特点：分子中具有一个平坦的，与受体中的平坦局部通过德华力相互作用；有一个，并在生理pH条件下大局部电离为阳离子，与受体外表的以静电引力相结合；碱性中心和平坦的芳环处在，而烃基局部(乙胺链局部)凸出于，正好和受体的凹槽相适应。7．体存在多中阿片受体，至少可分为、、三种。8．Morphine构造中B/C环，呈反式，呈顺式，环D为构象，呈半船式构象，镇痛活性与其分子构型密切相关。9．Morphine为酸碱两性物质，是因为分子构造中3位有存在，显性，17位有存在，显性。10．PethidineHydrochloride为酯类药物，其水溶液短时间煮沸水解，这是由于4位苯基的效应影响。11．Methadone镇痛时间较Morphine长，是由于代过程中生成半衰期长的活性代物和的缘故。五、问答题1．麻醉性镇痛药和解热镇痛药的镇痛作用有什么不同？2．合成镇痛药按化学构造可分为哪几类？试各举一例说明。3．写出以苯乙腈为原料合成盐酸哌替啶的合成路线，注明主要反响条件。4．试从美沙酮的体代过程，解释其镇痛作用时间比吗啡长的原因。5．为什么合成镇痛药与吗啡的构造不同，但具有吗啡类似的镇痛作用？6．写出以二苯乙腈为原料合成盐酸美沙酮的方法及合成路线。7．试写出Pethidine及Methadone的化学名，说明Pethidine及Methadone如何能保持与Morphine相似的构象。8．剖析芬太尼的构造，谈论合成路线的合理性，写出合成反响式。9、对吗啡进展构造修饰主要在哪些部位？各举一例药物，并说明其镇痛作用和成瘾性如何？第五章拟肾上腺素药和抗肾上腺素药一、单项选择题1．以下哪种性质与重酒石酸去甲肾上腺素相符A．在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变黄至深棕色B．不具旋光性C．不溶于水而易溶于乙醇D．在酸性或碱性条件下均易水解E．上述均不相符2．具有以下构造式的药物是A．盐酸苯海拉明B．盐酸阿米替林C．盐酸哌替啶D．盐酸普萘洛尔3．肾上腺素能药物的侧链氨基绝大多数为A．伯胺B．仲胺C．叔胺D．季铵4．盐酸麻黄碱的绝对构型是A．1S，2SB．1S，2RC．1R，2SD．1R，2R5．肾上腺素能β受体拮抗剂在临床上主要用作A．抗疟药B．抗心绞痛药C．抗癫痫药D．抗溃疡药E．抗高血压药6．以下药物中，哪个不属于肾上腺素能β受体阻断剂A．普萘洛尔B．纳多洛尔C．艾司洛尔D．特拉唑嗪E．美托洛尔7．根据药物对β-受体亚型选择性的不同，β-受体拮抗剂分为A．β1-受体拮抗剂、混合型α/β-受体拮抗剂、β2-受体拮抗剂B．非选择性β-受体拮抗剂、选择性β1-受体拮抗剂、混合型α/β-受体拮抗剂C．非选择性β-受体拮抗剂、β1-、β2-、β3-受体拮抗剂D．非选择性β-受体拮抗剂、β1-受体拮抗剂8．以下药物中，哪个属于肾上腺素能冲动剂A．普萘洛尔B．特拉唑嗪C．酚苄明D．麻黄碱9．以下药物中，特异性最高的β1-受体阻断剂是A．BisoprololB．AtenoloC．PropranololD．Metoprolol10．以下表达中β-受体拮抗剂侧链氨基上取代基对β-受体阻断剂活性的影响不符的是A．与β-受体冲动剂相似，常为仲胺构造B．以异丙基或叔丁基取代效果较好C．N，N-双取代，常使活性下降D．N，N-双取代，常使活性增强11．以下药物中，属α2-受体冲动剂的是A．B．C．D．12．肾上腺素能α1受体拮抗剂在临床上主要用做A．抗疟药B．抗菌药C．抗癫痫药D．抗溃疡药E．抗高血压药二、多项选择题1．儿茶酚胺类肾上腺素能冲动剂的化学性质不稳定表现在A．易发生水解反响B．易自动氧化，生成有色物质C．易发生β位碳原子的消旋化D．碱性介质中或金属离子催化下自动氧化速度加快2．肾上腺素能冲动剂的构造类型不包括A．芳氧基丙醇胺类B．苯乙醇胺类C．2-哌嗪-4-氨基-6,7-二甲基喹唑啉D．β-氯乙胺类E．苯甲酸酯类3．以下不属于儿茶酚胺类的拟肾上腺素药是A．沙丁胺醇B．特布他林C．异丙肾上腺素D．麻黄碱E．去甲肾上腺素4．肾上腺素β-受体阻断剂侧链氨基上的取代基常常为A．儿茶酚胺B．异丙基C．芳环D．叔丁基5．沙丁胺醇与去甲肾上腺素相比，主要差异为A．不具有儿茶酚构造B．能选择性地惊动支气管平滑肌的β2-受体C．临床上主要是用他的降压作用，静滴用于治疗各种休克D．主要代产物为4-O-葡萄糖苷酸和4-O-硫酸酯6．β-受体拮抗剂的根本构造要A．具有芳氧基丙醇胺的β-受体拮抗剂的根本构造要求与β-受体冲动剂异丙肾上腺素相似B．侧链局部在受体的结合部位与β-冲动剂的结合部位一样，立体选择性是一致的C．侧链氨基常为仲胺构造D．对芳环局部的要求不甚严格，可以是苯、萘、芳杂环和稠环等7．以下不属于选择性α1受体拮抗剂的是A．哌唑嗪B．酚妥拉明C．坦洛新D．噻吗洛尔E．特拉唑嗪8．儿茶酚胺类拟肾上腺素药的代酶为A．苯乙胺-N-甲基转移酶B．单胺氧化酶C．儿茶酚-O-甲基转移酶D．醛脱氢酶E．酪氨酸羟化酶9．苯乙胺类肾上腺素能冲动剂的根本构造要A．必须具有苯乙胺构造B．多数肾上腺素能冲动剂具有手性碳原子，其中R-构型者具有较大活性C．苯环3,4-二羟基的存在可显著增强活性，氮此类具有儿茶酚胺构造的药物常常不能口服D．侧链氨基氢被非极性烷基取代时，集团的大小对受体的选择性无关系10．以下哪些药物的化学异构体的作用强度不同A．可乐定B．盐酸普萘洛尔C．麻黄碱D．甲基多巴11．肾上腺素能冲动剂侧链构造中氨基的取代基对活性及选择性的影响为A．在一定围，N-取代基越大，对α-受体的亲和力愈强B．在一定围，N-取代基越大，对β-受体的亲和力愈强C．N-叔丁基取代，可提高药物对β2-受体的选择性D．N-双烷基取代，可使活性大大下降，毒性较大12．属于β-受体拮抗剂的是A．B．C．D．13．以下药物中哪些属于肾上腺素能β受体阻断剂A．盐酸普萘洛尔B．麻黄碱C．比索洛尔D．去甲肾上腺素E．克伦特罗6．临床上β受体阻断剂主要用做A．降血压药B．降血脂药C．抗心律失常药D．抗心绞痛药E．强心药三、配伍选择题［1-5］A．麻黄碱B．重酒石酸去甲肾上腺素C．克仑特罗D．甲氧明E．多巴胺1．有2-氨基丙醇构造2．有2-甲氨基丙醇构造3．有第三丁氨基4．具有β位羟基取代的苯乙胺构造5．具有侧链未取代的苯乙胺构造［6-10］A．卡维地洛B．克仑特罗C．盐酸异丙肾上腺素D．多沙唑嗪E．艾司洛尔6．混合型α/β受体拮抗剂7．β1受体拮抗剂8．选择性α1受体拮抗剂9．β2受体冲动剂10．β受体冲动剂[11-15]A．B．C．D．E．11．利多卡因的构造为12．阿莫西林的构造为13．卡托普利的构造为14．哌替啶的构造为15．盐酸普萘洛尔的构造为[16-20]A．盐酸普萘洛尔B．比索洛尔C．两者均是D．两者均不是16．具有芳氧丙醇胺构造17．为选择性的β1受体阻断剂18．为非特异性的β受体阻断剂19．具有芳环构造20．为镇静催眠药[21-25]A．B．C．两者都是D．两者都不是21．肾上腺素能冲动剂22．肾上腺素能药23．药用为盐酸盐24．药用为重酒石酸盐25．药用为马来酸盐四、名词解释1．肾上腺素能冲动剂〔adrenergicagonists〕2．肾上腺素能拮抗剂〔adrenergicantagonists〕五、填空题1．肾上腺素能药物包括和，其中，肾上腺素能冲动剂是一类使肾上腺素能受体，产生作用的药物。2．但凡能兴奋α受体及β受体的药物，临床上用、、和。β受体拮抗剂主要用于治疗、及。3．β受体拮抗剂按化学构造可分为和两种类型。4．根据对受体亚型亲和力的差异，β受体拮抗剂可分为、和三类。5．β-受体拮抗剂按化学构造可分为和两类；前者的绝对构型以型活性高，后者的绝对构型以型活性较高。6．β受体阻断剂中苯乙醇胺类以构型活性较高，而芳氧丙醇胺类则以构型活性较高。7．酚类药物在介质中，苯氧负离子增多使自动氧化加快，可催化自动氧化，该类药物的氧化速度亦与有关。8．去甲肾上腺素为构型，具有旋性。它遇光和空气易被，故应避光保存及防止与空气接触。9．根据对受体亚型亲和力的差异，α-肾上腺素能冲动剂可分为、两类；β-肾上腺素能冲动剂可分为、和三类。10．儿茶酚胺类肾上腺素能冲动剂的不稳定性主要表现为和。11．多巴酚丁胺属于，而酚妥拉明属于；特拉唑嗪属于，而普萘洛尔则属于。六、问答题1．简述去甲肾上腺素的合成过程，并说明此过程对寻找新药的启示。2．以对羟基苯乙酮为起始原料合成硫酸沙丁胺醇，写出反响式并注明反响条件。3．写出β-受体阻断剂的构造通式，并简要说明其构效关系。4．以麻黄碱为例，说明光学异构体与生理活性的关系。5．以α-萘酚与环氧氯丙烷为起始原料合成盐酸普萘洛尔，写出反响式，注明主要反响条件。6．由邻苯二酚合成肾上腺素7．写出肾上腺素受体冲动剂的根本构造，并简述其构效关系。8．写出盐酸可乐定的化学合成方法。9．写出肾上腺素、麻黄碱、去甲肾上腺素、间羟胺、特布他林、异丙肾上腺素、酚苄明的构造、作用特点及其主要用途。10．说明如何设计对β-受体具有高度选择性冲动作用的药物。11．为何有些β受体阻断剂会引起支气管痉挛和哮喘等副作用？12．写出盐酸普萘洛尔的化学构造，化学名及其用途。第六章拟胆碱药和抗胆碱药一、单项选择题1．卡巴胆碱是哪种类型拟胆碱药A．M受体冲动剂B．胆碱乙酰化酶C．完全拟胆碱药D．β受体冲动剂E．M受体冲动剂2．氯贝胆碱比乙酰胆碱稳定，作用时间也较乙酰胆碱长，其原因是A．不易被乙酰胆碱酯酶水解B．口服不易吸收C．大局部药物分布到脂肪组织中D．生物利用度比乙酰胆碱高3．胆碱能M受体冲动剂季铵局部上的取代基最好是什么原子或基团A．甲基B．乙基C．苯环D．氯离子E．较大的取代基4．胆碱能神经M受体拮抗剂分子的氮原子最好为什么基团A．仲胺B．季胺C．叔胺D．四氮唑E．伯胺5．胆碱能M受体冲动剂的酰基局部可转变为氨甲酰基，因为氨基甲酰酯的什么性质使其水解活性比羧酸酯小，因此较稳定A．亲核性较弱B．亲核性较强C．吸电作用较强D．供电作用较强E．亲电性较强6．阿托品的构造由哪两局部做成A．哌啶环和苯乙酸B．莨菪酸和托品烷C．莨菪醇和苯丙酸D．莨菪醇和莨菪烷E．莨菪醇和托品酸7．苯磺阿曲库铵分子中的两个季氮原子的β位有吸电子基的酯基，因此易发生什么反响A．Hofmann消除和重排B．碱催化水解和氧化C．Hofmann消除和碱催化水解D．碱催化水解和重排E．碱催化水解和聚合8．胆碱能神经M受体拮抗剂主要由哪三局部组成A．含氮的正离子、含羧基负离子和中间连接链B．含氮的正离子、含羧基负离子和电负性的氧原子C．含氮的正离子、较大的亲脂性的阻断基团和中间连接链D．含氮的正离子、较大的亲水性的阻断基团和中间连接链E．含羧基负离子、较大的亲脂性的阻断基团和中间连接链9．胆碱能神经M受体拮抗剂的中间连接链局部的长度一般为2~4个原子，但取代苯乙酸酯类如贝那替嗪的N原子与苯环间隔6个碳原子也具有较好的活性，是因为A．中间连接链的酯基直接与受体亲脂局部作用B．中间连接链形成环状构造C．中间连接链在与受体作用时发生断裂D．分子形成折叠式设想E．分子形成扭曲式设想10．天然阿托品分子中存在的手性来自哪个原子或分子A．托品酸中的α碳原子B．莨菪醇中与羧基相连的碳原子C．碱性氮原子D．整个莨菪醇分子11．乙酰胆碱是由胆碱和乙酰辅酶A在什么酶催化下合成的A．乙酰胆碱酯酶B．胆碱乙酰化酶C．乙酰化胆碱酶D．胆碱酰基转移酶E．胆碱活化酶12．匹罗卡品的五元酯环不稳定，在加热或在碱中温热时易发生什么反响A．氧化B．酯环开环C．差向异构化D．重排E．聚合13．乙酰胆碱为直链柔性分子，它的药效设想为何种形式A．顺叠式B．反错式C．反叠式D．顺错式E．全反式14．山莨菪碱的构造与莨菪碱相比拟，多一个什么基团A．6-甲氧基B．6-羟基C．6，7-氧桥D．6，7-双键E．N-甲基15．哌仑西平对胃黏膜M1受体有较高的亲和力，而对平滑肌、心肌、唾液腺等M受体的亲和力较低。它还具有哪种受体拮抗作用，可减少胃酸分泌A．M1B．H2C．M2D．ME．N116．以下哪种表达与胆碱受体冲动剂不符A．乙酰胆碱的乙酰基局部为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B．乙酰胆碱亚乙基桥上β位甲基取代，由于M样作用大大增强，故成为选择性M受体冲动剂C．BethanecholChloride作用较乙酰胆碱强而持久D．中枢M胆碱受体冲动剂是潜在的抗老年痴呆药物17．以下关于乙酰胆碱酯酶抑制剂的表达不正确的选项是A．NeostigmineBromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化酶，水解释出原酶需几分钟B．NeostigmineBromide构造中N,N-二甲氨基较Physostigmine构造中N-甲基氨基甲酸酯稳定C．中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D．有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂18．以下有关M受体的描述哪个不正确A．蕈毒碱是M受体冲动剂B．M受体属于G蛋白偶联受体家族C．当乙酰胆碱与M受体结合时，心收缩力减弱，心律减慢；腺体分泌增强D．M受体冲动时，动脉血管收缩19．以下关于N胆碱受体的描述哪个不正确A．烟碱是N受体冲动剂B．外周N受体属于配体门控受体家族，本身即是受体，又是离子通道C．乙酰胆碱与N1受体结合可使自主神经节兴奋，血压降低D．乙酰胆碱与N2受体结合可使骨骼肌收缩20．以下哪个是氯贝胆碱A．B．C．D．二、多项选择题1．以下哪些药物是非去极化型神经节阻滞剂A．氯琥珀胆碱B．泮库溴铵C．哌库溴铵D．格隆溴铵E．溴丙胺太林2．以下临床可用于治疗胃溃疡的抗胆碱药物有A．雷尼替丁B．格隆溴铵C．溴己氨胆碱D．盐酸苯海索E．溴丙胺太林3．以下哪些因素可使M胆碱能受体拮抗剂作用保持或增强A．亲脂局部为环状烷烃、芳环、杂环B．亲水局部为具有较大位阻的烷基取代的季铵C．有较长的中间连接链D．亲脂局部有能与受体形成氢键的羟基4．以下哪些因素可使M胆碱能受体冲动剂的作用保持或增强A．酰基局部有较大的基团取代B．1,2-亚乙基中间链有α位取代C．1,2-亚乙基中间链有β位取代D．氮原子为可质子化的季铵5．选出以下正确答案A．烟碱为N胆碱能受体冲动剂B．毒蕈碱为M胆碱能受体冲动剂C．M1受体冲动剂可用于防治早老年性痴呆D．M1受体拮抗剂可用于治疗消化道溃疡E．N1受体拮抗剂为临床常用的骨骼肌松弛剂6．颠茄生物碱类药物具有一定的中枢样毒副作用，作用的强弱与化合物的构造及脂溶性有关，指出以下正确解释A．东莨菪碱构造中存在环氧基，由于脂溶性增大，易进入中枢，产生中枢样副作用B．东莨菪碱构造中含有甲氧基，由于脂溶性增大，易进入中枢，产生中枢样副作用C．山莨菪碱构造中含有6位羟基，由于极性较大而使中枢副作用减弱D．山莨菪碱构造中存在环氧基，由于脂溶性增大，易产生中枢副作用E．樟柳碱分子中同时存在环氧基及羧基α位羟基，其中枢作用弱于东莨菪碱但强于山莨菪碱7．以下哪些与Atropine的构造相符A．含有