药剂第十四章丸剂之二

第十四章丸剂水蜜丸

水蜜丸(Water-honeypill)系指饮片细粉以蜂蜜和水为黏合剂制成的丸剂。第十四章丸剂水蜜丸特点1.相比于大蜜丸：丸粒小，易吞服节省蜂蜜，降低成本，易于贮存2.相比于水泛丸蜂蜜兼有滋补、润肺、止咳、矫味之功第十四章丸剂水蜜丸的制法制法：塑制法和泛制法1.塑制法：一般粘性的药材粉：炼蜜=100：40含糖、淀粉、粘液质、胶质类较多的药材粉：炼蜜=100：10-15含纤维和矿物质较多的药材粉：炼蜜=100：50炼蜜：水=1：2.5～1:32.泛制法：起模时须用水，以免黏结蜜水浓度低→高→低成型后立即干燥，含水量≤12%第十四章丸剂第四节浓缩丸Concentratedpills1.概念、特点2.药料处理原则3.制备方法第十四章丸剂含义

系指饮片或部分饮片提取浓缩后，与适宜的辅料或其余饮片细粉，以水、蜂蜜或蜂蜜和水为黏合剂制成的丸剂，又称为药膏丸、浸膏丸。分为浓缩水丸、浓缩蜜丸、浓缩水蜜丸。

第十四章丸剂特点减少服药量利于储存，不易霉变提取工艺直接影响疗效

第十四章丸剂药料处理原则与方法1.功能主治药材性质2.贵重药材、体积小、淀粉多粉碎成细粉3.质坚硬，黏性大，体积大，纤维质多的药材，宜制膏。

第十四章丸剂制备方法1.塑制法注意：一般处方中膏多粉少时用塑制法药材的提取、粉碎比例，一般以提取浓缩的稠膏与药粉混合即可制成适宜丸块为宜。制丸操作过程中，要喷洒95%乙醇防止丸粒粘连及时干燥崩解迟缓时，可加适量崩解剂第十四章丸剂

取处方中部分药材饮片提取浓缩成膏做粘合剂，其余粉碎成细粉用于泛丸。或将稠膏与饮片细粉混合，干燥，粉碎成细粉，以水或适宜浓度的乙醇为润湿剂泛丸。一般处方中膏少粉多时，宜用本法。2.泛制法制备方法第十四章丸剂制备方法压制法新方法压片机特殊冲头冲模将药材饮片提取、粉碎，流化床干燥制粒，整粒，总混，用圆型深凹异型冲模和冲头压制成丸，包薄膜衣，即得。第十四章丸剂第十四章丸剂第五节微丸micropills

含义特点制备方法第十四章丸剂含义及特点

系指直径小于3.0mm的各类丸剂生物利用度高易分剂量可制成缓、控释制剂第十四章丸剂分类及常用辅料分类：骨架型小丸、包衣小丸辅料：微晶纤维素、润湿剂或粘合剂、崩解剂、薄膜包衣剂等第十四章丸剂制备方法1.包衣锅滚动制丸法2.挤出—滚圆成丸法3.离心造丸法4.流化床喷涂法第十四章丸剂制备方法包衣锅滚动制丸法

泛制法第十四章丸剂制备方法2.挤出—滚圆成丸法（最广泛应用的制丸方法）

是将浸膏粉或提取的药效部位与辅料混匀，用水等润湿剂制成适宜软材，经挤出机筛孔挤压成高密度圆柱形条状物。挤出的条状物倒入高速旋转的齿盘上，被高速旋转的摩擦板切割成圆柱形颗粒。在滚圆机中，利用高速旋转的转盘产生的离心力、摩擦力等气体推动力的综合作用，使其迅速滚制成圆球形。第十四章丸剂制备方法2.挤出—滚圆成丸法（最广泛应用的制丸方法）制法：（1）制软材（2）挤出（3）滚圆成丸（4）干燥第十四章丸剂制备方法3.离心造丸法系母核投入离心流化床内并鼓风，利用离心力与摩擦力形成粒子流，再将雾化的粘合剂或润湿剂及物料细粉分别喷入其中，母核在运动状态下吸纳粘合剂雾滴、黏附主药干粉，逐渐增大成丸制法：（1）起模（2）成丸（3）干燥第十四章丸剂制备方法4.流化床喷涂法系采用切喷装置的流化床，将流态化的物料粉末或丸心在转盘的旋转作用与通入空气的吹动下，沿流化床周边以螺旋运动的方式旋转，粘合剂或药液喷入后，使其聚结成粒或增大，并在离心力的作用下，颗粒沿光滑壁面不断滚动，从而形成质地致密、表面光滑的小丸。第十四章丸剂第十四章丸剂第六节糊丸与蜡丸1.含义2.特点3.应用4.制法第十四章丸剂糊丸Pastepills含义：系指饮片细粉以米粉、米糊或面糊等为黏合剂制成的丸剂。特点：

“迟化”应用：毒性或刺激性强的药物制法：泛制法、塑制法第十四章丸剂糊粉的种类与制糊方法1.糊粉有糯米粉、面粉、黍米粉、神曲粉等

2.泛制法，糊粉占药材细粉总量的5~10%左右3.制糊方法：冲糊法、煮糊法、蒸糊法第十四章丸剂制法

泛制法1.用水起模2.滤去糊中块状物3.控制糊粉的用量与稀稠第十四章丸剂第十四章丸剂制法塑制法1.制备时丸块保持润湿状态糊粉占药材细粉总量的30～35%糊丸干燥温度控制在60℃以下第十四章丸剂干燥通风处阴干或低温干燥第十四章丸剂蜡丸Bee-waxpills含义：饮片细粉+蜂蜡(熔点62~67℃)特点：“难化”应用：毒性或刺激性强的药物；肠溶性药物制法：塑制法第十四章丸剂蜂蜡的要求与精制处理1.市售蜂蜡含有多种杂质，入药前应除去杂质

2.精制方法漂蜡

煮蜡第十四章丸剂蜡丸制备要点1.控制温度：近凝固时具有可塑性2.蜂蜡熔点62-67℃，保持在60℃左右3.控制蜂蜡用量，药粉：蜂蜡比例为1：0.5~1

第十四章丸剂第七节滴丸剂（drippingpill)1.含义、特点2.基质与冷却液3.滴制法4.固体分散理论第十四章丸剂含义

系指饮片经适宜的方法提取、纯化后与适宜的基质加热熔融混匀后，滴入不相混溶的冷凝介质中制成的球形或类球形制剂，其制备方法称为滴制法。第十四章丸剂第十四章丸剂滴丸的特点优点：起效迅速，生物利用度高。尤其可以提高难溶性药物的生物利用度。缓释、长效作用液体药物固体化。耳腔用滴丸具有长效作用。生产工序少，自动化程度高，无粉尘

缺点：载药量小；服用粒数多第十四章丸剂基质的要求1.不与主药作用，不影响主药的疗效与检测2.熔点较低，受热可熔化成液体，遇骤冷能凝固，室温下保持固体状态3.对人体无害。第十四章丸剂基质的种类1.水溶性基质：聚乙二醇4000、6000，硬脂酸钠，甘油明胶等2.脂溶性基质：硬脂酸，单硬脂酸甘油酯，蜂蜡，虫蜡等。第十四章丸剂冷却液要求1.安全无害，不溶解主药与基质，不发生化学反应2.密度适宜：缓缓下沉或上浮3.粘度适宜：丸滴内聚力应大于药液与冷却液间的粘附力第十四章丸剂冷却液种类用于水溶性基质：液状石蜡植物油甲基硅油2.用于脂溶性基质：水不同浓度乙醇无机盐溶液第十四章丸剂制法

滴制法工艺流程：

药液配制（主药+基质→溶解、混悬或乳化，保温80～100℃）→滴制→冷却→干燥→滴丸第十四章丸剂滴制设备滴瓶冷却柱恒温箱第十四章丸剂第十四章丸剂药物在基质中的分散状态1、固体药物：（固体分散技术）（1）形成固态溶液（分子或胶体）（2）形成微细晶体（3）形成亚稳定型结晶或无定型粉末第十四章丸剂药物在基质中的分散状态2、液体药物：（1）使液体固化，形成固态凝胶（2）液态乳剂滴制形成固态乳剂（3）剂量小难溶于水药物可被基质吸收第十四章丸剂制备滴丸常见问题与解决措施1.丸重差异超限的主要原因1.1药物与基质未完全熔融、混合不均匀1.2滴制压力不均衡1.3滴制液温度不恒定1.4滴速控制不当1.5滴头与冷却液面距离过大，液滴溅落破碎等第十四章丸剂制备滴丸常见问题与解决措施2.圆整度差2.1冷凝液未控制好温度梯度

使滴丸分为收缩、凝固、冷却三个过程2.2冷凝液选择不当液滴与冷凝液的相对密度差过大或冷凝液的黏度小第十四章丸剂制备滴丸常见问题与解决措施3.滴头堵塞3.1滴灌与滴头温度过低，滴液凝固所致3.2药物与基质密度差异过大致药物沉淀第十四章丸剂制备滴丸常见问题与解决措施4.药丸破损集丸离心机转速过高所致5.滴丸不够干燥冷却液残留较多，吹风强度和时间不足措施：保证离心机脱冷却剂85%以上提高吹风强度和时间第十四章丸剂第十四章丸剂第十四章丸剂质量检查第十四章丸剂质量检查第十四章丸剂第八节丸剂的包衣1.包衣的目的2.包衣的种类3.包衣的方法第十四章丸剂包衣的目的1.掩盖恶臭、异味。2.防止氧化变质或挥发。3.防止吸湿及虫蛀。4.包衣层可起速效作用。5.包肠溶衣控制溶散。

6.使美观，便于识别。第十四章丸剂包衣的种类1.药物衣

朱砂衣、甘草衣、黄柏衣、雄黄衣、青黛衣、百草霜衣、滑石衣等。2.保护衣

糖衣、薄膜衣、活性炭衣3.肠溶衣

虫胶、邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP）等

第十四章丸剂第十四章丸剂第十四章丸剂朱砂的毒性

世界卫生组织明确规定重金属基线值，即短期可耐受1周摄入量，汞仅为0.3mg第十四章丸剂第十四章丸剂包衣的方法1.“素丸”的要求：干燥，圆整。2.包衣材料：极细粉（药物衣，干丸重量的10%左右）3.黏合剂：10%～20%的阿拉伯胶浆或桃胶浆、10%～12%的糯米粉糊、单糖浆及胶糖混合浆等（蜜丸无需粘合剂）

4.与泛丸相似：润湿→撒粉→包衣→干燥→打光(虫蜡粉)第十四章丸剂第九节丸剂的质量要求与检查1.性状第十四章丸剂第九节丸剂的质量检查、包装与贮藏2.水分第十四章丸剂第九节丸剂的质量检查、包装与贮藏第十四章丸剂第十四章丸剂第十四章丸剂第十四章丸剂第十四章丸剂第十四章丸剂第十四章丸剂第十四章丸剂第十节丸剂的包