药化资料及参考答案

第二章一、写出药品的构造、中英文名和药理作用异戊巴比妥安定盐酸氯丙嗪二、选择题A1、按作用时间分类、苯巴比妥属于（）作用药A长时B中时C短时D超短时D2、有关苯妥因钠，下列说法对的的是A为酸性化合物B为丙二酰脲类衍生物C为治疗癫痫小发作的首选药D水溶液吸取二氧化碳产生沉淀D3、为阿片受体纯拮抗剂的药品是A哌替啶B苯乙基吗啡C可待因D纳络酮C4、有关喷他佐辛，下列说法错误的是A属于苯吗喃类化合物B是第一种用于临床的非成瘾性阿片类合成镇痛药C构造中有两个手性碳D左旋体的镇痛活性不小于右旋体C5、有关唑吡坦，下列说法错误的是A含有吡啶并咪唑构造部分B可选择性与苯二氮桌ω1受体亚型结合C本品易产生耐受性和成瘾性D本品含有剂量小，作用时间短的特点三、填空题1、巴比妥类药品的钠盐在空气中放置易析出沉淀是由于水溶液显较强碱性，易吸取CO2。2、地西泮体内水解代谢有两个部位，其中4,5位的水解反映为可逆的，不影响生物运用度。3、吗啡构造N原子上的甲基变化为烯丙基时，引发的活性变化是变成其拮抗剂。四、简答题1、解释服用氯丙嗪后经日光照射发生过敏反映的因素，并简要计论该类化合物的稳定性。2、写出氟哌啶醇的构造并指出其构效关系。3、吗啡构造改造重要在哪些部位进行？分别得到哪些代表药品？它们分别属于什么药理作用类型。第三章一、写出药品的构造、中英文名和药理作用普鲁卡因利多卡因肾上腺素二、选择题C1、下列构造类型的局麻药稳定性次序是A酰胺类>氨基酮类>酯类B酯类>酰胺类>氨基酮类C氨基酮类>酰胺类>酯类D都不对D2、有关局部麻醉药下列说法对的的是A局麻药作用于神经末梢或神经干，因此脂溶性越大作用越强B局麻药作用于钠离子通道，因此亲水性越大，作用越强C局麻药由亲脂性部分，中间部分，亲水部分四部分构成D亲脂性和亲水性部分必须有合适的平衡C3、利多卡因不含有的作用A局部麻醉B治疗室性心动过速C减少血压D治疗频发室性早搏C4、H1受体拮抗剂盐酸噻庚啶的构造类型属于A乙二胺类B氨基醚类C三环类D丙胺类B5、下列H1受体拮抗剂兼有中枢镇静作用的是A阿司咪唑B苯海拉明C西替利嗪D氯马斯汀B6、西替利嗪几乎无镇静副作用，显效慢，作用时间长，是由于它A脂溶性强B易离子化，不易通过血脑屏障C分子量大而不能通过血脑屏障D分子中的羧基和受体发生不可逆的酰化作用B7、有关咪唑斯汀，下列说法错误的是A构造中有哌啶环B为弱酸性化合物C对H1受体有高度特异性和选择性D为非镇静性抗组胺药A8、α受体对（1）去甲肾上腺素（2）肾上腺素（3）异丙肾上腺素的反映性为A(1)>(2)>(3)B(2)>(1)>(3)C(3)>(1)>(2)D(1)>(3)>(2)B9、沙丁胺醇分子中乙胺侧链上N原子连接的是（）取代基A甲基B叔丁基C异丙基D苯异丁基B10、下列药品可口服的是A肾上腺素B沙丁胺醇C去甲肾上腺素D多巴胺A11、麻黄碱的四个异构体中拟肾上腺素作用最强的构型是A（-）1R,2SB（-）1R,2RC（+）1S,2RD（+）1S,2S三、填空题1、普鲁卡因作用时间较短的重要因素是其构造中酯在酸碱或酶的条件下易水解。2、拟肾上腺素药品中，氨基N原子上取代基变化明显影响α和β受体效应，一定范畴内，取代基增大，产生的影响是α受体效应削弱，β受体效应削弱增强。3、左旋肾上腺素在pH4下列的水溶液中能发生消旋化反映而使活性减少。4、氯苯那敏属于丙胺类构造类型的组胺H1受体拮抗剂。四、简答题1、分析比较肾上腺素左旋体和右旋体的活性差别。2、以局部麻醉药为例阐明药品与受体互相作用的键合方式。3、举例阐明非中枢作用的H1受体拮抗剂构造上与典型的H1受体拮抗剂的差别，并解释产生这种差别的因素。第四章一、选择题C1、下列药品属于非曲型的β受体阻滞剂的是A普萘洛尔B艾司洛尔C拉贝洛尔D美托洛尔C2、下列药品含有选择β1受体阻滞作用的是A氟司洛尔B普萘洛尔C美托洛尔D拉贝洛尔A3、普萘洛尔属于Aβ1受体阻滞剂B钾离子通道阻滞剂C血管紧张素受体拮抗剂D血管紧张素转化酶克制剂D4、奎宁的作用机理是克制A钠离子通道B钾离子通道C钙离子通道D氯离子通道A5、奎尼丁属于（）克制剂AIa类钠通道BIb类钠通道CIc类钠通道DL型钙通道B6、有关硝酸酯类药品，对的的说法是A硝酸酯基团的个数与药理作用水平直接有关B药品亲脂性决定了扩血管的时间效应C重要治疗心绞痛，治疗哮喘胃肠道痉挛D扩张动脉血管，提高心肌耗氧量A7、硝酸甘油的构造为ABCDA8、ACE克制剂的降血压机理A克制血管紧张素转化酶B克制肾素和血管紧张素转化酶C克制血管紧张素转化酶及血管紧张素II受体D克制血管紧张素II受体C9、有关卡托普利的构效关系，不对的的是A巯基酯化后活性更高B吡咯环引入双键后，保持活性C在丙脯酸的吡咯环上引入亲脂基活性削弱D丙脯酸的羧基换成磷酸基活性削弱C10、全合成的HMG-CoA还原酶克制剂是A洛伐他丁B辛伐他丁C氟伐他丁D普伐他丁C11、选择性钙通道阻滞剂不涉及A苯烷胺类B二氢吡啶类C氟挂利嗪类D苯并硫氮桌类A12、硝苯地平的4位取代基与活性关系为AH<甲基<环烷基<邻位取代苯基BH>甲基>环烷基>邻位取代苯基C位取代苯基<对位取代苯基D无有关性D13、地尔硫卓属于（）钙通道阻滞剂Ａ苯烷胺类Ｂ二氢吡啶类Ｃ氟桂利嗪类Ｄ苯并硫氮卓类C14、洛沙坦属于AACE酶克制剂B肽类抗血压药C血管紧张素II受体拮抗剂D血管紧张素I受体拮抗剂D15、洛沙坦构造中不包含A咪唑环B四氮唑C联苯D异丁基B16、利舍（血）平的作用于A血管平滑肌B交感神经末梢C钙离子通道D钾离子通道三、填空题1、硝酸甘油不稳定的因素是由于其酯键易水解。2、奎宁丁克制Iα类快速钠离子通道而作用于抗心律失常药。3、硝苯地平属于二氢吡啶类构造的钙拮抗剂。4、洛伐他汀是一种无活性的前药，在体内水解为活性衍生物，成为HMG-COA还原酶的有效克制剂。5、在降脂药吉非罗齐苯环的2,5为引入甲基的作用是强降甘油三酯作用。四、简答题1、血管紧张素受体拮抗剂的构效关系。2、阐明NO供体药品的作用机理。第五章一、写出药品的构造、中英文名称和药理作用奥美拉唑昂丹司琼二、选择题A1、西咪替丁重要以起作用A[1,4]互变异构体B[1,5]互变异构体C阳离子D胍基部分C2、含有噻唑环的H2受体拮抗剂是A西咪替丁B雷尼替丁C法莫替丁D奥美拉唑A3、含有呋喃环的H2受体拮抗剂是A雷尼替丁B西咪替丁C尼扎替丁D法莫替丁D4、西沙必利临床重要作为使用A抗溃疡药B止吐药C催吐药D促动力药B5、Omeprazole在体内的活性形式是A螺环中间体B次磺酰胺COmeprazole本身DOmeprazole羟化代谢产物D6、Omeprazole的分子构造中不包含A咪唑环B吡啶环C甲氧基D巯基C7、有关昂丹司琼，下列说法错误的是A是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂B是一种止吐药C有托品烷构造部分D母核构造为咔唑酮D8、下列药品不属于促动力药的是A甲氧氯普胺B多潘立酮C西沙必利D联苯双酯三、填空题1、雷尼替丁分子中的杂环是呋喃环。2、5-HT3受体拮抗剂的基本构造是由一种与芳环共平面的羰基和碱性中心构成。四、简答题写出组胺H2受体拮抗剂的构效关系。第六章一、写出药品的构造、中英文名称和药理作用对乙酰氨基酚布诺芬二、选择题D1、Paracetamcol的构造是ABCDA2、Aspirin引发过敏的杂质是A乙酰水杨酸酐B水杨酸C水杨酸苯酯D乙酰水杨酸苯酯C3、有关Aspirin的表述不对的的是A是水解后发生氧化B羧基是必需基团C与FeCl3反映呈紫色D羧基酸性强而剌激性大D4、有关3,5-吡唑烷二酮类非甾体抗炎药，下列说法错误的是A羟布宗是保泰松的活性代谢产物Bγ-羟基保泰松是保泰松的活性代谢产物Cγ-酮保泰松是保泰松的活性代谢产物D这类药品有较强的解热、镇痛无抗炎活性B5、有关塞利西布，下列说法对的的是A分子中的咪唑环不能用其它杂环置换B塞利西布为COX-2克制剂C为吲哚乙酸类非甾体抗炎药D分子中有三个苯核三、填空题1、对乙酰水杨酸进行构造修饰的重要目的是减少游离羧基对胃粘膜的损伤。2、贝诺酯系采用前药原理阿司匹林和扑热息痛缩合得到的药品，这样构造修饰的因素是减少其对胃肠道的刺激。3、的药理作用是消炎镇痛。4、吡罗昔康含有1,2苯并噻嗪母核构造。四、简答题1、解释阿司匹林产生胃肠副作用的因素，并提出改善这些副作用的构造修饰措施。2、写出布洛芬的构造并指出该类药品的构效关系。第七章一、写出药品的构造中英文名称和药理作用氟尿嘧啶二、选择题B1、下列有关环磷酰胺说法对的的是A其含有一种结晶水，故水溶液稳定B肿瘤组织中磷酰胺活性高，其在肿瘤组织中酶解为去甲氮芥而发挥作用C环磷酰胺是前药，进入体内后，在肝中活化D环磷酰胺的毒性较小，但是抗瘤谱较窄D2、有关顺铂下列说法错误的是A存在顺反异构体B用有机胺取代分子中的氨可明显增加治疗指数C水溶液不稳定D与其它的抗肿瘤药有严重的交叉耐药性B3、属于亚硝基脲类抗肿瘤药的是A塞替哌B卡莫司汀C白消安D紫极醇B4、氟尿嘧啶通过克制，使其失活从而报制DNA的合成使肿瘤细胞死亡A尿嘧啶合成酶B胸腺嘧啶合成酶C胞嘧啶合成酶D尿嘧啶脱氢酶B5、氟尿嘧啶中用F替代H原子是应用了A前药原理B生物电子等排原理C软药原理D组合原理C6、甲氨蝶呤几乎是不可逆的结合，克制辅酶F的合成。A二氢叶酸合成酶B四氢叶酸还原酶C二氢叶酸还原酶D胸腺嘧啶合成酶A7、盐酸多柔比星属于抗肿瘤药品A抗生素B蒽醌类C抗代谢类D烷化剂类三、填空题1、亚硝基脲类烷化剂的骨髓毒性是由于其β-氯乙基亚硝基的吸电性性质引发的。2、氮芥类烷化剂在体内生成乙撑亚胺离子对肿瘤细胞的亲核中心起烷化作用。3、环磷酰胺含有较好的选择性是基于肿瘤组织中磷酰酶的活性高于正常组织。4、卡莫司汀的构造特性是含有β-氯乙基亚硝基脲构造单元，含有广谱的抗肿瘤活性。5、按化学构造分类，噻替哌属于乙撑亚胺类烷化剂。四、简答题1、写出生物烷化剂在体内抗肿瘤的作用机制。2、用前药原理解释环磷酰胺的作用机理。第八章一、写出药品的构造、中英文名称和药理作用阿莫西林（或氨苄青霉素）头孢氨苄二、选择题C1、第四代头孢菌素由于在3位含有（）增加了药品对细胞膜的穿透力。A乙酰甲氧基B甲氧基C季铵基团D羧甲基C2、有关头孢菌素构造，下列说法对的的是A2位羧基对活性没有明显影响，可去除B2,3位双键与β-内酰胺环N原子上的孤对电子不能形成共轭C基本母核是7-氨基头孢烷酸D是由β-内酰胺环与氢化噻唑环骈合的A3、有关氨由南，下列说法错误的是A是广谱抗生素B基构造属于单环β-内酰胺环类C其毒性很小，可用于小朋友D是全合成的抗生素之一C4、有关四环素稳定性，对的的是A在pH2~6的状况下，C4上的二甲氨基很容易发生可逆的差向异构B在碱性条件下，C6上的羟基攻打C11羰基，生成具内酯构造的异构体C在酸性条件下，C6上的羟基和C5a上氢发生消除D在干燥条件下固体不稳定，见光可变色A5、有关罗红霉素说法错误的是A副作用小，多用于儿科B作用比红霉素强，口服吸取快速C组织分布广，特别是肺组织浓度高D制成C-9脘衍生物，能够增加其稳定性A6、阿齐霉素属于（）元大环内酯类抗生素A十五B十四C十三D十六B7、氯霉素有两个手性碳四个旋光异构体，活性异构体的构型是A1S，2RB1R，2RC1R，2SD1S，2SB8、氯霉素有两个手性碳四个旋光异构体，只有绝对构型是（）的有活性A1S，2RB1R，2RC1R，2SD1S，2S三、填空题1、耐酸的半合成青霉素的构造特点6位侧链的α碳都含有吸电子基。2、可口服半合成青霉素的构造特点侧链胺上有较大的取代基，形成空间位阻。3、头孢菌素类的基本母核中文名为7-氨基头孢烷酸（7-ACA）。4、Aztrcoam属性单环类β—内酰胺抗生素，对多种β-内酰胺酶稳定。5、克拉维酸钾β-内酰胺和氢化异恶唑构造的抗生素。6、四环素在pH2~6条件下，可生成脱水四环素而失活。7、从构造上说，红霉素属于大环内酯抗生素。8、减少氯霉素苦味的构造改造办法为合成酯类和类似物。四、简答题1、写出青霉素类抗生素的构造通式，并讨论半全成青霉素的构效关系。2、分析比较青霉素G和头孢菌素C的稳定性。第九章一、选择题B1、喹诺酮类抗菌药的构效关系叙述中，下列哪项不对的----------（）A3-位羧基是必需基团B苯环是必需的C7-引入哌嗪基活性增强D6位取代基对活性影响大。D2、有关异烟肼下列哪项不对的A为抗结核病药B化学名为4-吡啶甲酰肼C金属离子可促使其分解D肼基含有氧化性D3、下列说法与磺胺药不符合的是A干扰细菌二氢叶酸还原酶而产生作用B由于与对氨基苯甲酸的构造相似而产生作用C分子中的苯环是唯一D磺酰氨基的氨原子只能单取代A4、能与磺胺甲恶唑产生增张作用的是A甲氧苄啶B磺胺嘧啶C百浪多息D磺胺噻唑A5、有关氟康唑下列说法不对的的是A为二氮唑类药品B氮唑环为活性必需基团C临床用于抗真菌D含有与蛋白结率较低，生物运用度高的特点二、填空题1、甲氧苄啶是磺胺药的增效剂是由于可逆性抵制二氢叶酸还原酶，双重制止细菌代谢。2、利巴韦林为人工合成的核苷类广谱抗病毒药品。三、简答题1、写出一种喹诺酮类药品的构造并阐明其构效关系。2、简要讨论磺胺药品的构效关系。3、为什么低浓度的对氨基苯甲酸即可明显减少磺胺药的疗效。第十一章一、选择题D1、下列构造雌激素活性最强的是ABCDC2、下列构造中，叫Tamoxifen的化合物的是ABCDD3、孕甾烷的构造是ABCDB4、睾丸素不能口服的因素是A吸取后在肝脏中A环被氧化开环B吸取后在肝脏中17β-OH被氧化C吸取后在肝脏中3位羰基被还原D吸取后在肝脏中△4双键被还原C5、下列有关糖皮质激素表述不对的的是A含有孕甾烷母核B含有抗炎活性C21,17,11位同时只能有两个含氧基团D21位的修饰不变化糖皮质激素活性二、填空题1、在雄甾烷母核中，引入17α乙炔基可使活性向孕激素活性转化。2、雌甾烷的构造是上填空题3题B构造。3、在睾丸素的17位引入α-乙炔基其活性将向孕激素活性作用转化。4、在氢化可的松的1,2位引入双键可使抗炎活性增强。5、肾上腺皮质激素与孕激素在构造上重要差别是17位上取代基不同。三、简答题解释雌二醇不能口服的因素，并针对这些因素设计一种能够口服的药品，写出构造。四、写出药品的构造、中英文名称和药理作用雌二醇丙酸睾丸素睾丸素第十二章一、写出药品的构造、中英文名称和药理作用维生素C维生素E醋酸酯生物素二、选择题C1、有关VitC下列说法不对的的是A其酸性是由于分子中烯二醇引发的B干燥固体较稳定C遇湿气易使内酯环水解D两个烯二醇羟基的酸性是不同的C2、有关生物素下列说法不对的的是A是水溶性维生素B使用手性异构体C分子呈碱性D对酸稳定D3、下列构造修饰中，不影响VitA活性的变化是A增加共轭双键的数目B缩短脂肪链碳原子数C侧链双键部分氢化D将醇羟基氧化成醛基D4、生育酚是下列（）Vit的俗称AVitABVitBCVitDDVitED5、天然存在的VitD有十几个，其中最重要的两种是AD1和D2BD3和D6CD1和D3DD2和D3三、填空题1、VitC在水溶液中可发生异构化，存在三种形式，其中烯醇式形式最稳定。2、自然界存在VitA1和VitA2,其中VitA1比VitA2活性高。四、简答题写出VitA的构造并分析其构效关系。第十三章一、选择题A1、下列哪项不属于药品的转运过程A代谢B排泄C吸取D分布A2、在药品与受体结合时，下列作用力键能最大的是A共价键B氢键C离子键D范德华力B3、现在上市的药品作用的生物靶点中，最重要的是A核酸B受体C离子通道D酶二、简答题举例阐明延长药品作用时间的构造修饰办法及原理三、名词解释1、Me-too药品2、生物电子等排体3、脂水分派系数4、CADN5、激动剂6、Harddrug7、非特异性构造的药品8、代谢拮抗9、孤儿受体10、合理药品设计11、CADD12、特异性构造的药品13、组合化学14、前药15、拮抗剂16、INN17、先导化合物18、药品基本构造二、多选题1、有关巴比妥类药品下列说法对的的是（ABCE）A只有5-位双取代的化合物有活性B大多数药品酸性比碳酸弱C2-位氧被硫取代起效快D母环是丁二酰亚胺构造E母环对氧化稳定2、有关普罗加比下列说法对的的是（ACD）A是前药B易氧化C可水解D有抗癫痫活性E是两性化合物3、有关吗啡类镇痛药下列说法对的的是（ABE）A吗啡分子中即有酚羟基又有叔氨基，属两性化合物B在吗啡分子中的N原子上用大基团取代可得到吗啡受体拮抗剂C哌替啶是合成的吗啡类镇痛药D美沙酮分子中含有哌啶环E脑啡肽是内源性的吗啡受体激动剂4、有关喷他佐辛，下列说法对的的是（ABCDE）A属于苯吗喃类化合物B是第一种用于临床的非成瘾性阿片类合成镇痛药C构造中有三个手性碳D左旋体的镇痛活性不小于右旋体E又名镇痛新5、有关M胆碱受体拮抗剂下列说法对的的是（BCD）A含有抗老年性痴呆作用B大多含有一种季铵或叔胺构造C山莨菪碱是M胆碱受体拮抗剂D溴丙胺太林是M胆碱受体拮抗剂E泮库溴铵含有甾体母环6、有关利多卡因下列说法对的的是（CE）A镇咳药B酰胺键易水解C有抗心律不齐作用D有碱性E含苯环7、下列HMG-CoA还原酶克制剂中，属于前药的有（ABC）A洛伐他丁B美伐他丁C辛伐他丁D普伐他丁E氟伐他丁8、有关二氢吡啶类药品下列说法对的的（ABE）A二氢吡啶环是必须构造B光不稳定C有降血脂作用D有抗心动过缓用用E钙拮抗剂9、有关塞利西布下列说法对的的是（BCE）A强COX-1克制剂B有磺酰氨基C较少胃肠不良反映D属于昔康类药品E是半合成的药品10、布洛芬含有手性碳原子，有关其光学异构体下列说法对的的是（D）A左旋体的活性不小于右旋体B右旋体的活性不小于左旋体C是前药D左旋在体内酶的作用下转化为右旋体E有必需拆分以光学纯给药11、Omepra