杀虫剂种类及作用机制(一)

什么是杀虫剂(insecticide)?YearPest

ic

ide1000

BC希腊人燃烧硫磺以除室内跳蚤100

BC罗马人用黎芦控制田鼠900中国人用砷化物防治园林害虫1669西方人开始用硫磺和蜂蜜的混合物诱杀蚂蚁1725在南美鱼藤酮rotenone被用作鱼毒剂1763从烟草中粗提的烟碱nicotine被用于防治害虫1800's除虫菊素pyrethrin首先在亚洲应用1848鱼藤酮开始作为杀虫剂使用1858除虫菊在美国被首次用来防治害虫第一节杀虫剂发展历史与现状1

早期的天然杀虫剂YearPest

ic

ide1867巴黎绿(一种不纯的亚砷酸铜),在美国用于马铃薯甲虫的防治，1900年成为第一个立法的杀虫剂1887氢氰酸被用于昆虫标本馆熏蒸除害1939P

aul

Müller发现了DDT的杀虫活性(1874年由Zeidler合成)1940-50有机氯杀虫药剂快速发展和应用，如艾氏剂、狄氏剂等1944Schrader

G.合成了对硫磷1950's出现氨基甲酸酯类杀虫剂1963第一个甲脒类杀虫剂杀虫脒(dichlormeform)由Schering,A

.G合成，1970's拟除虫菊酯类杀虫剂迅速发展。第一节

杀虫剂发展历史与现状2

杀虫剂系统科学的研究第一节杀虫剂发展历史与现状1970's-今3高毒杀虫剂的低毒化改造不对称型磷酸酯及杂环有机磷的开发：丙硫磷、丙溴磷、毒死蜱、嘧啶氧

磷等克百威

丁硫克百威、丙硫克百威；灭多威

硫双灭多威4结构新颖、高效低毒杀虫剂的开发氯化烟碱类杀虫剂：吡虫啉、啶虫脒等吡啶类杀虫剂：吡蚜酮吡咯类杀虫剂：溴虫腈苯甲酰基脲类：除虫脲、氟啶脲多元大环内脂类：阿维菌素、多杀菌素等如双酰肼类：虫酰肼、甲氧虫酰肼、呋喃虫酰肼等双酰胺类：氯虫苯甲酰胺、氟虫双酰胺、氰虫酰胺第一节杀虫剂发展历史与现状5

基因工程杀虫剂的开发杀虫蛋白：

Bt毒素转基因杀虫植物杀虫基因：小分子RNA控制低毒/无毒高选择性杀虫药剂的发展方向杀生高毒

广谱第二节

杀虫剂的分类依据：√进入虫体的方式√作用机制√化学结构√

胃毒剂

Stomach

poisons√

触杀剂

Contact

poisons

√

熏蒸剂

Fumigant

poisons杀虫药剂的分类—依据进入虫体的方式杀虫药剂的分类一按作用机制分：一、作用于神经系统的药剂一神经毒剂胆碱酯酶抑制剂：有机磷酸酯氨基甲酸酯乙酰胆碱受体抑制剂：烟草碱巴丹类轴突部位传导抑制剂：有机氯，除虫菊及拟除虫菊酯章鱼胺等突触传导抑制剂：甲脒类(杀虫脒)二、

作用于呼吸系统的药剂-SH基酶的抑制剂：无机砷线粒体电子传递抑制剂：鱼藤酮，氢氰酸，硫磺(杀螨)三羧酸循环抑制剂：氟乙酰胺杀虫药剂的分类一按作用机制分：三、

调控昆虫生长发育的药剂保幼激素类似物、蜕皮激素类似物、几丁质合成抑制剂四、

行为控制剂性外激素；报警外激素；引诱剂；驱避剂五、

核酸合成抑制剂化学不育剂1、

有机氯类杀虫剂7、

吡咯、吡唑和吡啶类杀虫剂2.

有机磷类杀虫剂8.

苯甲酰基脲类和嗪类杀虫剂3、氨基甲酸酯类杀虫剂9.

双酰胺类杀虫剂4、

拟除虫菊酯类杀虫剂10.激素类杀虫剂5.

沙蚕毒素类杀虫剂11.生物源杀虫剂6.

新烟碱类杀虫剂12.基因工程杀虫剂杀虫药剂的分类—按结构分：第三节杀虫药剂进入虫体的途径及其穿透性3.1杀虫药剂侵入虫体的途径3.2杀虫药剂对昆虫表皮的穿透3.3杀虫药剂对卵壳的穿透3.4杀虫药剂对消化道的穿透3.5杀虫药剂在虫体中的分布3.1

杀虫药剂侵入虫体的途径1)由口进入，通过消化道：胃毒剂、内吸剂2)由体壁进入：触杀剂3)

由气门经气管进入：液体触杀剂、油剂、熏蒸剂3.2杀虫药剂对昆虫表皮的穿透1)影响杀虫药剂到达靶标的因素2)昆虫表皮的构造3)表皮构造对药剂穿透的影响4)

杀虫药剂的性质药剂对穿透性的影响5)溶剂和助剂对药剂穿透的影响Central

nervoussystem杀虫药剂体壁脂肪不活化储藏解毒代谢初级代谢内部阻隔层靶标活化排

泄次级代谢酶底物竞争作用1)影响杀虫药剂达到靶标的因素2)表皮构造对药剂穿透的影响●

昆虫表皮的附属物：刺、毛多，可减少药剂与表皮的接触机会，如灯蛾，毒蛾

等的幼虫2)表皮构造对药剂穿透的影响●

昆虫上表皮分必的蜡层●

昆虫上表皮的性质

耐水、强酸，不耐强碱●

昆虫外表皮的骨化程度●

昆虫表皮的厚度

昆虫不同部位表皮的厚度不同，药剂的穿透能力就不同。气

门

=

胸

足

、

腹

足

>

节

间

膜

>

臀

足

>

一

般

表

皮2)表皮构造对药剂穿透的影响18-

腺管内表皮--

孔

道--

皮细胞一

底膜毛原细胞

绛色细胞

腺细胞19昆虫体壁的模式结构(仿

Hackman)昆虫表皮的构造护蜡层蜡层角质精层上表皮外表皮-中表皮腺毛-(

1

)

脂

溶

性一

定

范

围

内

与

穿

透

性

成正

比

。(

2

)

药

剂

的

解

离

度一

般

与

穿

透

性

成

反

比

。如

硫

酸

烟

碱

的

触

杀

毒

性

不如

烟

碱

，

但

二

者

的

注

射

毒3

)

杀

虫

药

剂

的

性

质

对

穿

透

的

影

响药剂的脂溶性(3)药剂的区分系数区分系数

Partition

e

fficient即药剂在正辛醇与水中的分配系数。●

上表皮为脂溶性，内表皮有一定亲水性。●

一般药剂的区分系数大，其穿透力就大。杀虫药剂区分系数穿透半时(min)DDT3161584狄氏剂64320对硫磷4.0655乐果0.3427但也有相反的报道：表2.3

点滴处理美洲大蠊后区分系数与药剂穿透力的关系3)杀虫药剂的性质对穿透的影响(5)药剂与昆虫表皮的亲和力(4)药剂的表面张力4)溶剂和助剂对药剂穿透的影响(

1

)

溶

剂(2)

甲苯

二甲苯、乙苯、丙酮等(3)(2)

助

剂(4)乳化剂：非离子乳化剂。阴离子乳化剂(5)

渗透剂：促进药剂进入昆虫内部。(6)

润湿剂：降低液

一

固表面张力，增加药液

对固

体表面的接触(7)

矿物油作为杀虫剂的应用：24扰乱蜡层分子的排列破坏表皮内蛋白质溶剂和助剂对穿透的影响增加脂溶性降低表面张力外卵壳蛋自质、

脂肪内卵壳蛋自质卵黄漠几丁质、蜡

质层3.3杀虫药剂对卵壳的穿透药剂卵孔石巯台剂油剂不进入卵内卵壳3.4杀虫药剂对消化道的穿透/肠的构造：前、中、后肠√

药剂能否穿透消化道进入循环系统，主要取央于药剂是否能溶解于消化液中，也就是说，药

剂与消化液的酸碱性是否一致。昆虫中肠的pH

一般为6～8左右鳞翅目幼虫中肠一般pH

值为9～10.5杀虫药剂穿透运转的三种学说1

)

药

剂

→

表

皮

→

血

淋

巴

→

靶

标2)药剂

表皮

→

沿蜡层扩散气管系统3)药剂→→表皮→→几丁质片层横向扩散神经末梢

神经系统3.5杀虫药剂在虫体中的分布到达靶标部位与蛋自结合贮存血

赫

巴

→

药剂十血浆中的蛋自质随血荪巴循环送到虫体

各个组织器官表皮消化道杀虫药剂决定杀虫药剂在虫体各组织分布量的因素杀

虫

药

剂

进

入

昆

虫

体

内

后

的

假

想

曲

线P真正起作用的药

量，且须>对昆

虫的致死剂量—速率间杀虫药剂进入昆虫体内后的假想曲线P真正起作用的药

量，且须>对昆

虫的致死剂量时

间

——速率RORO硫代型有机磷硫

代

型

有

机

磷

药

剂

的

活

化氧化型有机磷小

结一种药剂要获得最好的毒性应该是能迅速穿透体壁，很容易地从表皮区分布

到淋巴区，然后从血淋巴到神经组织，

最好不分布到脂肪、肠、马氏管等组织

或器官，因为这些部位经常具有解毒作

用。第四节与神经毒剂有关的昆虫神经生理现在使用的大多数药剂属神经毒剂神经生理学的生命过程是神经毒剂作用的基础√

中枢神经系统√

外周神经系统{感觉神经纤维{

运动神经纤维1.昆虫的神经系统√

交感神经系月发个

乡

红36Muncle突触

突触Dendrlles树状突神经细胞体神经细胞和突触nCentealInterneuron轴状突xon

terminalsCellSoma(coll

body)Myelln

shsathNeuromusgularJunetlonnervous

systemnucleus(organ)BensoryneuronMofor

nouronAxon37·1

轴突传导一信号沿轴状突传导在神经细胞间传导神经冲动的传导方式Cantcai

nervous

systemNeuromusqular

JunetlonSonsoryneuronMol(or

nouronMuacle

(organ)Interneuron382.轴突传导静息电位

resting

potential·

定义：指神经膜在静止时，由于膜的选择通透性和离子分布的不均匀，形成的膜外为正膜内为负的跨膜电位差。静

息

电

位

的

形

成胞外液中，高[Na+],

低

[K+],[Cl-]

等；胞内液中，低[Na+],

高

[K+],[Cl-]

和有机阴离子等；Na+不能自由进出，

K+可自由进出，因而由内向外扩散，使膜内相对留下较多阴离子，导致膜内外出现电位差。当离子浓度与电场强度形成动态平衡时，

K+

停止扩散。此时膜内外的电位差称为静息电位。40动作电位及其在轴突上的传导动作电位

action

potential一定强度的刺激可使神经细胞膜对Na+

的通透性发生改变并在瞬间达到最大值，在电

位差和离子浓度的作用下，

Na+

迅速进入

膜内，产生一个向内的电流，使该区域的神

经细胞膜电位上升，即产生一个动作电位。动作电位具有明显的阈值，是一个全或无的

反应。41几个概念■极化

polarization■去极化

depolarization■超极化

ultra-polarization42动作电位的产生Na+outside神经膜InsideNa+

平衡电位40—60

mV阈限电位-20mV膜电位K+

平衡电位—50——90

mV上升阶段下降阶段

正相

负后电位去极化

恢复极化

超极化K+

K+K+43动作电位产生的四个阶段①钢离子通道的活化引起动作电位的上升阶段(去极化);②钾离子通道的活化和钢离子通道的失活引起动作电位的下

降阶段(恢复极化)③正相(超极化)阶段，

向漠外不断流出便漠电位实际上比静止电位更负；④负后电位阶段，心向内流入，实际上比静止电位更正。44Milivolts动作电位MillisecondsAnV.OnY--4nV-动作电位的幅度在

一

定范围内随刺激强度增强而增大人40lcHz生物电2.00ms/div4nV0.001=1kHz导联关

Zoom(l/2)RM6240B/

[生物信号采集处理系统2.0k版-婚蜍神经千动作电位阔电位实验

.Isd

作

更

露

就

出

井与名称：神经干动作电位阈电位实验日期：2003-10-200.11同步扫描

数字0.040.060.070.080.090.10文件(E)

编辑(E)示波(O)

分析(A)

实验(工具(L)查看(V)帮助(Q)RM6240B/C生物信号采...

Microsoft

PowerPoirt

-[..回

号

9430.08秒如需帮助，请按F1键子文件：1选择1ch

03曲开始8nV-器动

作

电

位

的

传

导Na+

通道打开，

Na+

流入膜内，使该部位的膜去极化,同时产生

一

个局部电流。该电流又流到膜的下

一