β受体阻滞剂：分类及常见药物特点总结

B受体阻滞剂：分类及常见药物特点总结B受体阻滞剂在高血压、冠心病、心衰、心律失常及心肌病等治疗过程中发挥着极其重要的作用，并且疗效得到肯定。根据作用靶点，将p受体阻滞剂分为不同的种类，临床医生根据患者的情况选择适合的药物，在降低副作用的同时最大程度地发挥药物的疗效。—、p受体阻滞剂的分类根据受体选择性根据受体选择性的不同，将p受体阻滞剂分为三类，包括非选择性p受体阻滞剂、选择性p1受体阻滞剂、有周围血管舒张功能的p受体阻滞剂。非选择性p受体阻滞剂该类药物竞争性阻断P］和p2肾上腺素受体，可致糖脂代谢和肺功能的不良影响；阻断血管P2受体，相对兴奋a受体，增加周围血管阻力。其代表药物为普萘洛尔，该类药物在临床已较少应用。选择性P］受体阻滞剂该类药物可以特异性阻断P］受体，对P2受体的影响相对较小，代表药物为比索洛尔和美托洛尔。有周围血管舒张功能的p受体阻滞剂阻断a1受体、舒张周围血管，如卡维地洛、阿罗洛尔、拉贝洛尔；或通过激动p3受体，增强NO的释放，舒张周围血管，如奈必洛尔。根据药代动力学特征脂溶性p受体阻滞剂如美托洛尔，组织穿透力强，半衰期短，较易进入中枢神经系统，也可能是导致中枢不良反应的原因之—。水溶性p受体阻滞剂如阿替洛尔，组织穿透力较弱，很少通过血脑屏障。水脂双溶性p受体阻滞剂如比索洛尔，既有水溶性p受体阻滞剂首关效应低、半衰期长的优势，又有脂溶性p受体阻滞剂口服吸收率高的优势。该药可中度透过血脑屏障，既可阻断部分久受体，又可减少中枢神经系统的不良反应。根据是否具有内在拟交感活性（ISA）某些P受体阻滞剂除阻断受体外，还可激动部分P受体，将其称之为内在拟交感活性（ISA），如阿替洛尔、吲哚洛尔等。但这种拟交感活性较弱，一般容易被其阻断作用所掩盖。表1.P受体阻滞剂的分类选捧性祖商Bi克体嵌塢曇否具有JtlSA对盟和B2受体的选择性和是杏罠有。畳休皑断件需对闵受仔选操世慑罚北吟象比洛尔，昇也熾抚先比分类依据 拱别常用药物1.比索洛尔不同选捧性祖商Bi克体嵌塢曇否具有JtlSA对盟和B2受体的选择性和是杏罠有。畳休皑断件需对闵受仔选操世慑罚北吟象比洛尔，昇也熾抚先比分类依据 拱别常用药物1.比索洛尔不同二、代表药物非选捧性玄洋開知 畚奚洛尔#2畫体索洛尔.美托济非懑祥舞&曲01触02覺臬■同曲加朋口管作再吧虞洛帮和于维内在拟交感活卡蛉也崙比索洛尔属于选择性忙受体阻滞剂，半衰期长，每日给药1次，可有效控压24小时，尤其是清晨的血压高峰。比索洛尔的代谢主要通过肝肾双通道，若患者有轻中度肝肾功能障碍，也不需调整剂量；且肝酶介导的药物相互作用和基因多态性对比索洛尔的影响相对较小，个体间血药浓度差异较小。美托洛尔美托洛尔无ISA,口服后几乎被完全吸收。美托洛尔的半衰期短，平片常以每日2次的方式服用。药物大部分通过肝脏代谢，且70%由肝酶CYP2D6介导。该药的缓释片为琥珀酸美托洛尔，缓释片的血药浓度在24小时内相对平稳，可每日服用1次。卡维地洛卡维地洛属于非选择性P受体阻滞剂，但它可以同时阻滞叫受体，使周围血管扩张，抵消阻滞P受体对血糖、血脂的影响及冠状动脉痉挛的不良反应。卡维地洛同样存在肝代谢酶基因多态性的问题，由于个体间药物浓度差异较大，每日1~2次服用。普萘洛尔普萘洛尔属于非选择性p受体阻滞剂，口服后可在胃肠道内迅速、完全吸收，主要在肝内代谢，大部分经肾排泄。但在肝内首次通过的清除率很高，仅约30%进入血液循环。血浆中药物浓度变化很大，因此临床用药剂量有显著个体差异。阿替洛尔阿替洛尔为选择性P1受体阻滞剂，为心脏选择性P受体阻滞剂，无膜稳定作用，无ISA。口服吸收约50%，小剂量可通过血脑屏障。蛋白结合率为6~10%，用药后2~4小时达峰值且作用持续时间较久。半衰期为6~7小时，主要以原形自尿排出，在血液透析时可予以清除。倍他洛尔倍他洛尔为脂溶性、心脏选择性P1受体阻滞剂，兼有微弱的P2受体阻滞活性。其P受体阻滞作用为普萘洛尔的34倍，阿替洛尔的5倍，无ISA及膜稳定作用。口服吸收率在90%以上，首过效应弱，生物利用度为80%~90%。口服后大部分由胃肠道吸收，2~4小时达到血药峰值浓度，与血浆蛋白结合率约为50%。表2.p受体阻滞剂代表药物

中文通用药名英文药名达峰时间（小时）半衰期（小时）常用剂量普蒸洛尔Propranolol1~1.52~320-■90mg,bid〜tid阿替洛尔Atenolol2-46~1012.5~50mg*qd-〜bid拉奴洛尔Labctalol1~25.550-」100mg*q12h*最大600mg/d比索洛尔Btsoprolol3—410〜122.5、10mg,qd酒石酸美托洛尔MetoprololTartaric1-23450~100mg#bid琥珀酸美托洛尔（绽释剂）Metoprolol(succinate)3〜712〜2447.