药理学 6胆碱受体激动药

药理学

Pharmacology兴奋胆碱受体产生的M样作用和N样作用：M样作用M1受体M2受体M3受体中枢兴奋、胃酸分泌增加心率减慢、传导减慢、收缩力减弱平滑肌收缩、腺体分泌增加、血管扩张、缩瞳N样作用N1受体N2受体神经节兴奋、肾上腺髓质分泌骨骼肌收缩第六章胆碱受体激动药2第六章胆碱受体激动药3第六章胆碱受体激动药胆碱受体激动药(cholinoceptoragonists)

是一类能与胆碱受体结合并激动该受体，产生与胆碱能神经递质乙酰胆碱相似作用的药物。胆碱受体激动药的分类(两类)：①直接激动胆碱受体药②胆碱脂酶抑制药4第六章胆碱受体激动药第一节M、N受体激动药：卡巴胆碱M受体激动药：毛果芸香碱

N受体激动药：烟碱第二节胆碱脂酶抑制药：新斯的明

毒扁豆碱

5第一节M受体激动药毛果芸香碱(匹鲁卡品)(pilocarpine)[来源]：从毛果芸香属植物中提取的生物碱，也可人工合成。毛果芸香碱图7-16第一节M受体激动药[作用]：直接激动M受体，产生M样作用，对眼和腺体作用最明显。对眼睛的作用：

缩瞳：治疗虹膜炎

降低眼内压：治疗青光眼

调节痉挛2.增加腺体分泌：汗腺、唾液腺分泌明显增加毛果芸香碱(匹鲁卡品)(pilocarpine)7（2）降低眼内压前房角虹膜巩膜静脉窦房水晶状体8（3）调节痉挛9第一节M受体激动药[临床应用]1.治疗青光眼★2.治疗虹膜炎3.M受体阻断药中毒的解救[不良反应及用药监护]吸收过量可出现M受体过度兴奋症状：腹痛、腹泻、多汗、流涎、支气管痉挛等。滴眼时应压迫内眦，避免药液经鼻泪管流入鼻腔，因吸收而产生副作用。毛果芸香碱(匹鲁卡品)(pilocarpine)10其他胆碱受体激动药：M、N受体激动药：乙酰胆碱卡巴胆碱N受体激动药：烟碱第一节M受体激动药11第二节胆碱脂酶抑制药胆碱脂酶抑制药胆碱脂酶抑制药能与胆碱脂酶结合，抑制其活性，导致胆碱能神经末梢释放的Ach水解减少，形成蓄积★，产生M样作用和N样作用。抗胆碱脂酶药的分类（两类）：①易逆性抗胆碱脂酶药-新斯的明②难逆性抗胆碱脂酶药-有机磷酸脂类杀虫剂12[药动学]

为季胺类化合物。口服吸收少而不规则，不易透过血脑屏障，中枢作用不明显。溶液滴眼时，不易透过角膜，对眼的作用较弱。一、易逆性抗胆碱脂酶药新斯的明(neostigmine)第二节胆碱脂酶抑制药13[作用]M样作用、N样作用①眼：缩瞳，降低眼内压，调节痉挛

②腺体：分泌增加

③心血管系统：功能减退

④胃肠道：促进胃肠道平滑肌收缩，增加胃酸

⑤膀胱平滑肌：膀胱逼尿肌兴奋⑥骨骼肌神经肌肉接头：兴奋骨骼肌（作用最强）一、易逆性抗胆碱脂酶药新斯的明(neostigmine)第二节胆碱脂酶抑制药14[临床应用]1.重症肌无力一、易逆性抗胆碱脂酶药新斯的明(neostigmine)第二节胆碱脂酶抑制药新斯的明兴奋骨骼肌作用强大。机制（1）抑制AchE活性，增强Ach作用；（2）直接兴奋骨骼肌运动终板上的N2-R；（3）促进运动神经末梢释放Ach。151.重症肌无力新斯的明药理作用16[临床应用]2.腹气胀和尿潴留3.阵发性室上性心动过速4.非去极化型肌松药中毒解救一、易逆性抗胆碱脂酶药新斯的明(neostigmine)第二节胆碱脂酶抑制药17[不良反应及用药监护]不良反应较少,可引起恶心、呕吐、腹痛、腹泻、心动过缓、肌肉震颤等。过量引起胆碱能危象

、呼吸肌麻痹。注意鉴别疾病与药物过量引起的肌无力症状，警惕出现胆碱能现象。注意！机械性肠梗阻、尿路梗阻、支气管哮喘禁用一、易逆性抗胆碱脂酶药新斯的明(neostigmine)第二节胆碱脂酶抑制药181.易通过血脑屏障，易通过角膜。2.水溶液不稳定,滴眼剂以4~5的缓冲液配制.3.滴眼后可致头疼眼痛，滴眼时应压迫内眦部位，以免药液进鼻腔后吸收中毒。大剂量中毒时可致呼吸麻痹，不可长期用药。毒扁豆碱(physostigmine)一、易逆性抗胆碱脂酶药第二节胆碱脂酶抑制药吡斯的明(phyridostigmine)安贝氯铵(ambenonium)19第二节胆碱酯酶抑制药[中毒机