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文档简介

第二十一章

抗帕金森病药和抗阿尔茨海默病药学习要点

熟悉左旋多巴的药理作用、临床应用、不良反应及用药监护;卡比多巴、溴隐亭、苯海索等药物的临床应用。第二节

抗阿尔茨海默病药本章主要内容第一节

抗帕金森病药第一节抗

帕

金

森

病

药帕金森病又称震颤麻痹，是一种慢性进行性运动障碍，属于锥体外系疾患，绝大多数发生于老年人。发病机制：与中枢缺乏神经递质多巴胺有关。黑质多巴胺能神经元发挥抑制作用，胆碱能神经元发挥兴奋作用，若黑质受损，胆碱能神经元功能相对亢进，造成两种神经功能失衡，则产生帕金森症状。疾病概述

症状---静止性震颤肌僵直

运动迟缓和姿势反射受损

帕金森综合症【药动学特点】口服易吸收，半衰期为1～3h，主要经肝代谢，脱羧后产生DA，DA难以通过血脑屏障，故进入中枢的药量仅为用药量1%，不仅疗效减弱而且外周不良反应增多。若同时配伍应用多巴脱羧酶抑制剂，可减少外周DA生成，使左旋多巴更多的进入中枢而生效。该药主要经肾排泄。一、拟多巴胺类药

（一）左旋多巴【药理作用和临床用途】

1.抗帕金森病：

（1）疗效与黑质-纹状体病损程度相关，轻症和年轻患者疗效好，对重症和年老体弱者差。（2）对肌僵直和运动困难疗效好，对改善肌肉震颤疗效差。（3）起效慢。（4）对抗精神病药如氯丙嗪引起的锥体外系不良反应无效，与该类药物阻断多巴胺受体有关。2.治疗肝昏迷：

左旋多巴进入脑内，可合成ＮＡ，恢复中枢神经功能，使肝昏迷患者清醒，但不能改善肝功能。【不良反应及用药监护】

1.外周神经系统反应（1）胃肠道反应（2）心血管反应治疗初期约30%患者出现体位性低血压，原因尚不清楚。2.中枢神经系统反应（1）精神症状：出现失眠、焦虑、幻觉、神经错乱等。可能与DA作用于大脑边缘叶有关。，需减量或更换其他抗帕金森病药。（2）不自主异常运动长期用药，高龄患者会出现头颈前后、左右不规则扭动、皱眉、伸舌等多种面部不自主运动，年轻患者则出现舞蹈样异常运动。（3）开关现象即患者出现多动不安（开），而后又出现全身性或肌肉强直性运动不能（关），此症状反复交替，严重妨碍患者正常活动，疗程长发病率高。大多发生于持续服药1年以上，状态持续10min至数小时，可数天发作1次也可1日发作数次。一旦发生应减量或停药。

3.药物相互作用维生素B6是多巴脱羧酶辅基，能加速左旋多巴在肝中转化成DA，降低其疗效；利舍平可耗竭

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