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文档简介
心血管系统药物
心血管系统常用药物1234抗心绞痛药抗高血压药抗心力衰竭药抗心律失常药5调脂抗动脉粥样硬化药3
冠状动脉供血不足,心肌急剧的、暂时的缺血与缺氧所引起的临床综合征。需氧供氧一、抗心绞痛药4心绞痛的临床症状、体征症状:部位
性质诱因持续时间缓解方式
5心绞痛的临床症状、体征症状:部位
性质诱因持续时间缓解方式
胸骨中段或上段之后可波及心前区,放射至左肩、左臂内侧达无名指和小指、或至颈、咽或下颌部范围约手掌大小6心绞痛的临床症状、体征症状:部位
性质诱因持续时间缓解方式
压迫、发闷或紧缩性,也可有灼烧感7心绞痛的临床症状、体征症状:部位性质诱因持续时间缓解方式
体力劳动情绪激动饱餐、寒冷、吸烟心动过速8心绞痛的临床症状、体征症状:部位性质诱因持续时间缓解方式
每次3~5分钟数日一次或一日多次9心绞痛的临床症状、体征症状:部位性质诱因持续时间缓解方式
休息或含服硝酸甘油抗心绞痛药抗心绞痛药物的作用有两种类型:减轻心脏的工作负荷,降低心脏的耗氧量;或扩张冠状动脉,增加心脏的供氧量,从而缓解症状。
分类:硝酸酯类;钙拮抗剂;β受体阻断剂及其他类型的抗心绞痛药物。(一)硝酸酯类扩张体静脉和体动脉,使心脏前、后负荷降低,心肌耗氧量减少;选择性扩张冠状动脉血管及侧枝血管,使血流分布到缺血区,并解除冠状动脉痉挛。是心绞痛急性发作和某种活动前预防性发作的首选药物。常用药物有:硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯。不良反应有头痛、面部潮红、血压下降等,有的会出现眼内压升高、体位性低血压、昏厥等,可平卧缓解之。注意从小剂量开始,不可突然停药,使用时注意产生耐药性,可通过减量或延长间歇时间避免之硝酸酯类抗心肌缺血药物治疗心绞痛示意图正常心肌心肌耗氧量心肌供氧量心肌耗氧量心肌供氧量心绞痛侧支血流心肌耗氧量心肌供氧量室壁张力下降前负荷回心血量舒张静脉舒张动脉舒张冠脉心脏射血阻力后负荷解痉挛/改变血液分布缺血区冠脉血流量心内膜供血药物治疗12硝酸酯类药物应用注意避免首过效应:多舌下含服;避免体位性低血压:坐位给药耐受性:短时间内反复应用,药效降低不同的硝酸酯间存在交叉耐受性,宜采用间歇给药法。(二)β受体阻断药作用机理降低心肌收缩力和心率,使心肌耗氧量减少;抗心律失常作用,预防心性猝死。常用药物是治疗劳力型心绞痛的首选药物。常用药物有:普萘洛尔、吲哚洛尔、阿替洛尔。不良反应有诱发和加重心力衰竭、心动过缓,诱发和加重房室阻滞、对哮喘和阻塞性肺气肿患者使病情加重、胃肠道反应、精神神经系统反应、低血糖反应或高血糖非酮症昏迷、升高血浆甘油三酯、降低高密度脂蛋白等反应。注意事项临床使用注意剂量个体化,自少量开始,长期服用者不能突然停药,以免出现撤药综合征。(三)钙拮抗剂抑制细胞外钙离子的内流,心肌收缩力减弱,周围血管和冠状动脉扩张,心脏前后负荷降低,心脏耗氧量降低,血供增加,心肌供氧增加;减少交感神经末梢递质释放而抗心绞痛。
是血管痉挛性心绞痛的首选药物,常用药物有:硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓。不良反应有头痛、皮肤潮红、恶心、呕吐、乏力等,大剂量会引起心动过缓、房室传导阻滞、低血压、心源性休克等。对重度心衰者、不稳定房室传导阻滞、低血压患者、孕妇禁用或慎用;肝肾功能不全者、哺乳期妇女慎用。心血管系统常用药物1234抗心绞痛药抗高血压药抗心力衰竭药抗心律失常药3调脂抗动脉粥样硬化药降压药物种类降压药利尿剂血管舒张药β受体阻滞剂钙通道阻滞剂(CCB)血管紧张素受体II拮抗剂ARB血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)利尿剂--通过利尿减少血容量达到降压的目的常用利尿药的比较
效应药物主要作用部位机制适应症强效呋塞米(速尿,呋喃苯胺酸)髓袢升支粗段髓质部和皮质部抑制钠-钾-氯共同转运系统严重水肿及急性肺水肿、脑水肿依他尼酸(利尿酸)布美他尼中效噻嗪类髓袢升支粗段髓质部(远曲小管开始部位)抑制钠-钾-氯共同转运系统各型水肿、高血压氯酞酮弱效螺内酯醛固酮受体拮抗剂竞争醛固酮受体肝硬化腹水及各种水肿辅助治疗氨苯喋啶远曲小管和集合管阻滞钠通道,抑制NACL再吸收阿米洛利乙酰唑胺近曲小管抑制碳酸酐酶(一)利尿药以中效噻嗪类为主,如氢氯噻嗪,降压作用温和持久作用机理排钠利尿使血容量和细胞外液减少,心输出量减少,血压下降因排钠降低小动脉壁钠离子的浓度,影响钠钙交换,降低了血管平滑肌细胞内的钙离子浓度而起降压作用。临床应用单独:作为首选药治疗轻度高血压联合:治疗中度及高度高血压对伴有心功能不全的高血压患者尤为适用不良反应1.电解质紊乱:长期使用可致低血钠、低血钾、低血镁2.脂代谢紊乱:增加血中胆固醇、甘油三酯及低密度脂蛋白胆固醇含量,升高血糖和尿酸
(二)血管紧张素转化酶抑制药(ACEI)
含有巯基(-SH)如卡托普利(captopril)、阿拉普利(alacepril)等含有羧基(-COOH)如伊那普利(enalapril)、赖诺普利(lisinopril)等含有次磷酸基(-POOR)如福辛普利(fosinopril)[作用机理]
在肾素-血管紧张素-醛固酮系统中,通过抑制血管紧张素I转换成血管紧张素II,从而阻止醛固酮的释放,防止水钠潴留,发挥降压作用。[临床应用]轻中度原发性和肾性高血压能逆转高血压左室心肌肥厚,抑制血管平滑肌肥大、增生、重构伴有其他疾病的高血压患者(慢性心功能不全、缺血性心脏病、糖尿病肾病)[不良反应]干咳无痰干咳是ACE抑制剂较常见的不良反应。是被迫停药的主要原因。皮疹、瘙痒、嗜酸性粒细胞增多、味觉异常或缺失低血压高血钾急性肾功能损伤致畸(三)血管紧张素Ⅱ受体阻断药(ARB)适应证与ACE抑制剂(ACEI)相同,但不引起咳嗽反应为其特点,当病人禁忌使用ACEI类药物时,可使用ARB类药物代替。包括氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、坎地沙坦、替米沙坦等。氯沙坦[药理作用]降低外周血管阻力,使血压下降使血容量减少降低血管平滑肌和心肌细胞的增生降低中枢及外周交感神经系统的活性大剂量促进尿素排泄,明显降低血浆尿素水平[临床应用]治疗高血压的首选药物(可用于服用ACE抑制剂引起剧烈干咳而不能耐受的高血压患者);能改善左室心肌肥厚,可治疗充血性心衰。[注意事项]用药期间慎用保钾利尿及补钾药妊娠及哺乳妇女禁用(四)钙通道阻滞药[作用机理]
钙离子与细胞膜内表面结合,使细胞膜稳定并抑制平滑肌收缩,维持血压正常,钙拮抗药能选择性的阻滞细胞膜的钙通道,阻止钙离子内流,将降低细胞内钙离子浓度,从而抑制钙离子所调节的细胞过程,使心肌收缩力降低,血管平滑肌松弛并抑制支气管、胃肠道、子宫平滑肌,发挥降压作用。[不良反应与注意事项]眩晕、头痛、心悸、水肿、皮疹、多尿(五)肾上腺素受体阻断药降低心血管并发症如脑卒中和心梗的发生率和死亡率,价廉、安全、有效[降压机制]阻断心脏β1受体,抑制收缩,降低心输出量;阻断交感神经末稍突触前膜的β受体,减少去甲肾上腺素的释放;阻断中枢β受体,改变中枢血压调节机制而降压;阻断肾脏β受体,抑制肾素释放,抑制RAAS的调节;[临床应用]普萘洛尔(心得安)首过消除明显,个体差异大适用于伴有高心输出量、心绞痛、脑血管病或肾素偏高的高血压患者美托洛尔(倍他乐克)控释,一次给药可维持24h[注意事项]长期服用后骤然停药,可使心绞痛加重,诱发心梗,应逐渐减量。降低肾血流量和肾小球滤过率,伴肾病患者应定期测肌酐及尿素水平(六)血管舒张药分类作用机制代表药临床应用直接血管扩张药松弛血管平滑肌&促进血管内皮NO生成肼曲嗪(肼苯哒嗪)
中度高血压自身免疫反应增加细胞内cGMP水平&血管平滑肌超极化,降低细胞内钙水平
硝普钠(避光)高血压危象,心衰过量致精神病&甲状腺功能低下钾通道开放药KATP开放,阻止外钙内流,NCX,促进内钙外流克罗卡林,吡那地尔,米诺地尔高血压,控制气管收缩,用于哮喘的预防与治疗舒张血管药利尿;直接舒张小动脉;促进血管内皮产生EDRF吲达帕铵高血压,充血性心力衰竭时的水钠潴留的治疗心血管系统常用药物1234抗心绞痛药抗高血压药抗心力衰竭药抗心律失常药5调脂抗动脉粥样硬化药心力衰竭(heartfailure,HF)
各种病因引起的多种心脏疾病的终末阶段。在适当静脉回流下,心排出量绝对/相对减少,不能满足机体需要的一种病理状态;同时它又是一种超负荷心脏病,
心肌收缩/舒张功能下降,最终导致体/肺循环淤血。可用强心苷类药物治疗心力衰竭。强心药分类:长效:洋地黄毒苷。中效:地高辛。短效:毛花苷C、去乙酰毛花苷丙、毒毛花苷K、氨力农。强心苷的药理作用
对心脏的作用
1.正性肌力作用(加强心肌收缩力)特点:①收缩敏捷有力②增加衰竭心肌的收缩力,心输出量增加③降低衰竭心肌的耗氧量
2.负性频率作用(减慢窦性心率)意义:①有利于心肌供血②有利于静脉回流
③有利于心脏休息强心苷的临床应用1.慢性心力衰竭(收缩功能障碍为主)(1)有心房纤颤伴心室率快的HF——疗效最好(2)继发于高血压、冠心病、瓣膜病、先心——疗效良好(3)继发于严重贫血、甲亢、维生素B1缺乏——疗效差(4)继发于肺源性心脏病、严重心肌损伤、活动性心肌炎
——
疗效差(5)机械因素(缩窄性心包炎、严重二尖瓣狭窄)引起扩张性心肌病等舒张功能障碍
——疗效很差或无效强心苷的临床应用1.慢性心力衰竭2.某些心律失常:
①心房纤颤:350-600次/分②心房扑动:250-350次/分
③阵发性室上性心动过速:已少用,多选用维拉帕米。房扑房颤fff强心苷的不良反应不良反应——强心苷中毒
1.胃肠道反应(常见、早期):厌食、恶心、呕吐、腹泻、腹痛
2.中枢神经系统反应视觉障碍(黄视、绿视):中毒先兆,停药指征
异位节律点自律性增强快速型心律失常3.心脏反应抑制房室传导房室传导阻滞抑制窦房结窦性心动过缓(<60次/分)
中毒先兆,停药指征心血管系统常用药物1234抗心绞痛药抗高血压药抗心力衰竭药抗心律失常药5调脂抗动脉粥样硬化药抗心律失常药正常心律指心律起源(窦房结)、频率(成人每分钟60-100次)、节律(规则)、冲动传导(经正常房室传导系统顺序激动心房、心室)都处于正常状态,其中任何一个环节出现异常都称心律失常。可用抗心律失常药治疗。抗心律失常药
根据浦肯野纤维离体实验所得的药物生理效应及作用机制,将抗心律失常药分为四类。
钠通道阻滞药
β肾上腺素受体阻断药
选择性延长复极过程药
钙拮抗药
A类适度阻滞钠通道
B类轻度阻滞钠通道C类明显阻滞钠通道Ⅰ-钠通道阻滞药类别
常用代表药物
类型应用Ⅰa
奎尼丁、丙吡胺、普鲁卡因胺广谱室上性、室性心律失常Ⅰb利多卡因、苯妥英钠、美西律、妥卡尼窄谱室性心律失常Ⅰc
氟卡尼、普罗帕酮、莫雷西嗪
广谱室性早搏
本类药物能减慢传导速度,降低自律性。此类药物根据药物与通道作用动力学和阻滞强度的不同分为Ⅰa、Ⅰb和Ⅰc类。Ⅱ-β肾上腺素受体阻断药
阻滞β肾上腺素能受体,降低交感神经效应,减轻由β受体介导的心律失常。类别
作用通道和受体
常用代表药物
应用II阻滞β1
阿替洛尔、美托洛尔、艾司洛尔房室结折返形成的心律失常或交感神经功能增强的心律失常阻滞β1、β2纳多洛尔、普萘洛尔、索他洛尔Ⅲ-选择性延长复极过程药
钾通道阻滞剂,延长心肌细胞动作电位时程,延长复极时间,延长有效不应期,有效地终止各种微折返,能有效地防颤、抗颤。
代表药物:胺碘酮、溴苄胺、索他洛尔。临床应用:对房性和室性心律失常均有效。
Ⅳ-钙拮抗药
此类药物作用于心肌L型慢钙通道,阻滞心肌细胞外Ca2+内流,影响慢内向电流,由于减慢房室结的传导性和延长有效不应期,使室上性异位起搏点的冲动不能传入心室,消除房室结的折返激动。代表药物:维拉帕米、地尔硫卓。应用:对室上性心律失常效果较好。心血管系统常用药物1234抗心绞痛药抗高血压药抗心力衰竭药抗心律失常药5调脂抗动脉粥样硬化药抗动脉粥样硬化药动脉粥样硬化是动脉硬化中最常见及最重要的类型,主要发生在大、中动脉。病变以损害动脉内膜为主,呈斑样块增厚,也可累及动脉中层,最终导致动脉管腔狭窄以至完全堵塞。冠状动脉粥样硬化引起的冠心病已成为我国成人死亡率最高的疾病之一。病因:遗传、肥胖、糖尿病、高血压、吸烟、高脂血症。高脂血症:主要原因之一,高脂血症对发生动脉粥样硬化斑块是关键性的,斑块增长可以妨碍血流,可导致血管阻塞及心肌梗死。治疗动脉粥样硬化的主要目的是:——降低致动脉粥样硬化的脂质及脂蛋白(胆固醇TC、甘油三酯TG、低密度脂蛋白LDL、apoB)——升高抗动脉粥样硬化的脂质及脂蛋白(高密度脂蛋白HDL、apoA)
抗动脉粥样硬化药物1.调血脂药HMG-CoA还原酶抑制剂:洛伐他汀等胆汁酸螯合剂:考来烯胺酰基辅酶A胆固醇酰基转移酶抑制药:甲亚油酰胺烟酸类:烟酸、阿西莫司苯氧酸类:吉非贝齐等其他抗动脉硬化药2.抗氧化药:普罗布考、VE、VC等3.多烯脂肪酸类:二十碳五烯酸、二十二碳六烯酸等4.保护动脉内皮药
:肝素、硫酸软骨素、藻酸双酯钠等主要降低TC、LDL主要降低TG、VLDL他汀类
常用药物:洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿伐他汀;药理作用调血脂(大剂量能轻度降低血浆TG水平)改善血管内皮细胞功能抗炎、稳定动脉粥样硬化斑块上述作用可以明显降低冠心病、心肌梗死的发病率和死亡率他汀类临床应用
1.原发性高胆固醇血症;2.继发性高胆固醇血症:糖尿病性、肾性高脂血症均为首选药;3.预防冠心病发生及减少冠心病的致死率和心梗的危险性。不良反应——轻胃肠道反应、失眠、皮疹;
横纹肌溶解(与苯氧酸类、烟酸、红霉素、环孢素合用)、肝炎及血管神经性水肿,肝疾病者慎用,不宜用于孕妇和哺乳期妇女胆汁酸结合树脂代表药物:考来烯胺、考来替泊药理作用:血浆TC和LDL明显降低,apoB降低。临床应用以TC和LDL升高为主的高胆固醇血症,如杂合子Ⅱa型高脂血症;混合型高脂血症,需与其他降血脂药合用;对纯合子家族性高脂血症,因患者肝细胞表面缺乏LDL受体功能,本类药物无效。不良反应胃肠道不适、便秘,血浆TG水平增加高剂量引起脂肪痢药物相互作用
长期应用,可引起脂溶性维生素(A、D、K)缺乏;
可妨碍普罗布考、香豆素类、洋地黄类、他汀类药物的吸收,应在本类药用前1小时或用后4小时服用上述药物。烟酸烟酸,水溶性维生素,天然存在于动物肝脏、肉类、米糠、麦麸、番茄和鱼等食物中,大剂量为广谱降血脂药。药理作用1.降低TG和VLDL;2.间接降低LDL;3.升高血浆HDL。烟酸临床应用
1.广谱降血脂,除I型以外的各型高血脂症均可应用;2.与胆汁酸
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