山楂化学成分及药理活性研究进展

山楂化学成分及药理活性研究进展

山楂的品种复杂。根据中国植物的记录，中国有17种植物。根据中国法典（90年版），中药山楂的原始植物是北部山楂和金针山。近20年来,国内外学者对其原植物、化学、炮制、药理及临床研究都有较大发展,本文对山楂研究综述如下。1山楂原植物山楂的属名(Crataegus)来源于希腊文(Krataigos),指一种多刺的开花灌木,山楂的原植物有17种,其中供药用者8种。其名称和分布如下。1.1山楂ctatamguspinatifia山海关以南称山楂,主产东北、河北、内蒙、河南、山东、山西、陕西等省。朝鲜和苏联西伯利亚亦有分布。1.2尚红产地同山楂。1.3ccunatasiebezuse产于河南、湖南、湖北、江西等省。1.4云南山楂产于云、贵、川等省。1.5湖北省山楂产于湖北、湖南、江苏、浙江、江西、四川、陕西等省。1.6甘肃山楂产于甘肃、山西、河北、陕西、贵州、四川各地。1.7cwilsoni产地同甘肃山楂,1.8伊格廷产于东北、河北、内蒙、新疆等地,苏联西伯利亚及蒙古也有分布。2山楂属植物的潜在生物活性本世纪50年代以前的研究,多集中注意其维生素、鞣质、三萜类等成分,50年代以后随着黄酮类化合物的迅速发展,发现山楂所含的黄酮类成分对心血管系统有明显的药理作用,研究的重点移向黄酮类成分。近几年来,对山楂微量元素有所研究,还发现山楂含多酚类物质有抗癌活性。目前国外研究较多的种类有,英国山楂(Coxyacantha)、单子山楂(Cmonogyna)、五子册楂(Cpentaguna)及弯萼山楂(Ccunicepala)各国为寻找本国的山楂资源,对山楂属其它植物的研究正在扩大。关于山楂化学成分的研究陆续报道分离出儿茶酚精,槲皮素、金丝桃甙、枸橼酸及其单甲酯,二甲酯以及苹果酸、氯原酸、咖啡酸、熊果酸、另含三萜类成分山楂酸、齐墩果酸、苦杏仁甙、皂甙、维生素C、核黄素、胡萝卜素鞣酸等,山楂不同炮制品水煎液含有21种微量无素;Fe、Cu、Ni、Mn、Cr、Ti、Zn、Cd、Li、Na、Be、Mg、Cu、Sr、Ba、B、Al、T、Sn、P、Pt、Ag、Mo山楂还含有丰富的氨基酸、磷酸丝氨酸、牛磺酸、天冬氨酸、蛋氨酸亚砜、谷酰胺、苏氨酸、谷氨酸、肌氨酸、脯氨酸。3不同配方山楂中亚硝酸盐及维生素a山楂除生用外,根据临床不同要求有炒山楂、焦山楂、山楂炭等规格、不同炮制品功效各有侧重,山楂炮制品历来均采用清炒法,其目的是不同程度地破坏一部分有机酸,降低酸性,缓合和减少刺激,现采用糖敷炒山楂既可抑其酸性,又不降低有效成分。在缓合副作用的同时,增强了消食化积,止泻的功效。炮制时应避免使用铁器,原因是山楂炮制过程中黄酮类、有机酸类、鞣酸等有效成分与Fe3+生成有色络合物,因而大大降低了山楂炮制后的有效成分,而且服用后会产生恶心、呕吐、胸闷、腹胀等副作用。以小白鼠胃肠推进功能;胃中游离酸、总酸、胃蛋白酶及亚硝酸含量为指标,对山楂生品、炒品、炒焦品、炒炭品进行了比较,结果表明生品或炒品对小白鼠消化能力影响较大,其亚硝酸盐含量较低,初步认为消食药以生品或炒品为佳。山楂中有机酸是消食导滞的主要有效成分,通过8种山楂分析,总酸及柠檬酸含量以山里红为最高(3.30),因此以山里红作为中药山楂应用质量最好。就不同炮制法(炒黄、炒焦、炒炭)对山楂中总黄酮的影响进行了比较,定性、定量分析表明,山楂炮制时受热时间愈长,温度愈高,被破坏的黄酮含量愈多,各炮制品黄酮含量分别为:生山楂2.6%,炒山楂2.2%,焦山楂2.0%,山楂炭仅为1.3%,山楂中黄酮类化合物是防治心血管疾病和降血脂的有效成分,因此山楂作为活血化瘀药以生用为佳。微量元素测定结果表明,山楂中各炮制品中检出21种元素,山楂炒黄后Na、Pt含量增加约1倍,Fe、Cu、Zn、Mg、B、Zn含量均有增加,其它元素含量均有不同程度降低。山楂炒焦后,Ni增加80倍,Na、Pt增加1倍,除Ti、Al、Cr含量均有增加外,其它元素含量均升高,山楂炒炭后,Cr、Ti含量略有降低,Cu、Na、Mn、Zn含量增加值与炒焦后相似。4山楂属genus药4.1助消化作用:山楂中脂肪酸可促进脂肪分解山楂酸等可提高蛋白分解酶的活性,有助消化。4.2山楂的心血管作用4.2.1降压作用:山楂的各种提取液均对蟾蜍心脏有一定的强心作用。较小剂量注射对麻醉兔、小鼠有降压作用。4.2.2降血脂:防止动脉粥样硬化作用,山楂与沙棘配伍制成混合液能明显降低高血脂,大鼠血清TG和TC,并升高胆固醇在HDL-C的比例,因此二者对降低血脂和调理血脂蛋白发挥协同作用,可能对防治动脉粥样硬化性疾病有良好作用。4.2.3舒张血管作用:山楂总黄酮可增加冠脉流量抗实验性心肌缺氧,抗心率失常等作用,山楂提取液无论体内或体外给药均可显著抑制家兔血小板凝集性,这对冠心病等心血管疾病的防治显然是有益的。4.2.4抗心率失常作用:山楂浸膏对垂体后叶素引起的心率不齐,有一定的抑制作用。日本用山楂属植物的果实,作成制剂,认为能增强家兔心肌收缩力,加大心室,心房的运动振幅,防止由于电介质不平衡引起的心律紊乱,适用于心肌收缩功能不全,即使剂量很小,也能较快地恢复由乌头碱引起的心律不齐,无副作用。4.3抗癌作用:河南医科大学药理室以大鼠实验表明,山楂可阻断N-亚硝胺的合成。山楂提取物对体内合成苄基亚硝胺及其诱癌的阻断作用。山楂提取物对人胚肺2BS细胞及诱癌细胞的抑制作用。这些报道提示山楂的抗癌作用。4.4提高机体免疫力:将新鲜山楂果实进行切块加水煮沸后用酒精沉淀法得100%山楂注射液,实验山楂注射液对家兔体液免疫和细胞免疫功能的影响,结果证实,对家兔血清溶菌酶的含量,血清血凝抗体滴度,心血T淋巴细胞,E玫瑰花环形成率及心血T淋巴细胞转化率均有显著增强作用,说明心楂对体液免疫和细胞免疫有促进作用。4.4抗菌作用:山楂煎剂和乙醇提取液对福氏痢疾杆菌、宋内氏痢疾杆菌、变形杆菌、大肠杆菌有抗菌作用。4.5止痛作用:山楂能使血管舒张,有助于解除局部瘀血状态,并有收缩子宫、促进子宫复原的作用。5山楂的临床应用5.1治疗后的上腹部延迟和腹痛取焦山楂30～50g水煎30分钟后冲红糖适量,分2次口服,用以治疗阏滞腹痛16例,均在用药1～4剂后获愈。5.2治理和腹泻山楂糖浆治疗婴幼儿腹泻212例,完全治愈,焦楂治泻也可。5.3哮喘、积聚和瘫痪与槟榔配伍,槟榔消胀,祛痰利水,山楂活血化瘀,健脾,消食配伍入药,用以治疗哮喘,疳积,痹症等疾收效显著。5.4g用山楂药山楂煮煎液对胃石症有明显疗效。治疗肝硬化,一日3次,每次6g用药后肝区无明显压痛,食欲大振,诸症显著改善,患慢性胆囊炎者,用山楂治疗,每日3次,每次6g服后胆囊炎愈后无复发,并排出结石。5.5治疗冠状动脉粥样硬化和心绞痛主要药用成分是黄酮类化合物,它有改善冠脉供血,改善心肌代谢,抗心律失常,改善微循环等作用。5.6降血清胆固醇和中小型糖浆用山楂制成的食品代用糖果浆、正常果浆、低糖果浆、正常金糕,治疗高血脂,以血清胆固醇和甘油三酯为指标,4种食品对降血清胆固醇和甘油三酯有一定的作用。5.7陈汤治疗乌梅液(乌梅、生山楂,生甘草等量浸泡液)漱口每日3～4次,二陈汤(半夏、陈皮各15g、白茯苓9g、